Классификация лекарственных форм, преимущества и недостатки по специальности

Размещено на http://www.allbest.ru/

Классификация лекарственных форм, преимущества и недостатки по специальности

Билялова Л.К.



Введение

Лекарственное лечение неразрывно связано с вопросом выбора рациональной формы, в которой лекарственное вещество или комплекс веществ должны дать лечебный (или профилактический) эффект. Очевидно, что одновременно с расширением и изменением каталога лекарственных веществ и совершенствованием методов лечения расширялась номенклатура лекарственных форм и совершенствовалась их технология.

Чем большими преимуществами обладает та или иная лекарственная форма, тем большую ценность она представляет как структурная единица фармакотерапии и как промышленная единица. Лекарственная форма - это материальная форма проявления диалектического единства действующих и вспомогательных веществ и соответствующих технологических операций.

Выбор лекарственной формы одновременно определяет и способ (путь) введения лекарства в организм. Ясно, что скорость действия лекарственного вещества зависит от того, какой путь для его применения избран. Например, при ректальном способе лекарственное вещество может всосаться примерно через 7 мин, а при пероральном только через 30 мин (в среднем). Если же это вещество ввести внутривенно, то его действие проявится уже через 1-2 мин. Эффективность лекарственного вещества зависит от того, какой путь совершит лекарство до того, как оно попадает в кровь. При ректальном способе введения часть лекарственных веществ проникает в кровяное русло, минуя печень, и не подвергается химическому воздействию ее ферментов, а также желудочного сока, желчи и сока поджелудочной железы. Следовательно, сила воздействия лекарственного вещества в этом случае больше, чем при пероральном применении. При выборе пути введения учитывается также, какой характер действия ожидается от лекарственного вещества. Все эти вопросы находят должное освещение при разборе элементов фармакокинетики.

Лекарственные формы - лекарственные средства, обладающие определенными физико-химическими свойствами и обеспечивающие оптимальное лечебное действие.

Можно выделить следующие группы классификации лекарственных форм:

1. Классификация лекарственных форм по агрегатному состоянию.

2. Классификация лекарственных форм в зависимости от способа применения или метода дозирования.

3. Классификация лекарственных форм в зависимости от способа введения в организм.

I. Классификация лекарственных форм по агрегатному состоянию.

Твердые: сборы, карандаши лекарственные, порошки, гранулы, брикеты, капсулы (в т. ч., спансулы, пеллеты), таблетки (в т. ч., драже, глоссеты), пилюли, медицинская жевательная резинка, мармелад и т.д.), карамели, пастилки (троше), плёнки глазные.

Мягкие: мази, (в т. ч., пасты, кремы, гели, линименты), суппозитории (в т. ч., палочки, пессарии, шарики, свечи), пластыри (в т. ч., ТТС).

Жидкие: настои, отвары, настойки, эликсиры, сиропы, растворы (в т. ч., капли), суспензии (взвеси), эмульсии, микстуры.

Газообразные: аэрозоли (в т. ч., спреи).

1. Твердые лекарственные формы.

таблетки - дозированная лекарственная форма, получаемая путем прессования или формирования лекарственного средства, лекарственных смесей и вспомогательных веществ;

К положительным качествам относятся:

* удобство применения пациентом;

* удобство транспортировки;

* удобство хранения (по сравнения с порошками таблетки меньше подвержены воздействию влаги, воздуха и света);

* точность дозирования вводимых в таблетки лекарственных веществ в условиях массового производства:

* возможность назначения в таблетках лекарственных веществ, разрушающе действующих на зубную эмаль;

* регулирование последовательного всасывания отдельных лекарственных веществ из таблетки сложного состава (многослойные таблетки);

* пролонгированное действие лекарственных веществ;

* малый объем (портативность);

* меньший дискомфорт от горького или неприятного вкуса или запаха лекарственного вещества.

Наряду с этим таблетки имеют и некоторые недостатки:

* лекарственные средства в форме таблеток начинают действовать медленнее, чем лекарственные средства в форме порошков, поскольку таблетки должны вначале распасться; лишь затем лекарственные вещества начинают растворяться и всасываться в организме;

* при длительном хранении таблеток в них могут происходить химические изменения;

* в некоторых случаях таблетки утрачивают способность распадаться в ЖКТ;

* таблетки могут вызывать механическое или химическое раздражение слизистой оболочки органов пищеварительного тракта;

* таблетки не могут быть выписаны детям и людям, не умеющим их глотать или утратившим эту способность в силу тех или иных причин.

драже - дозированная лекарственная форма округлой формы, получаемая путем многократного наслаивания лекарственных средств и вспомогательных веществ в гранулы;

гранулы - однородные частицы (крупинки, зернышки) лекарственных средств округлой, цилиндрической или неправильной формы размером 0,2 - 0,3 мм.;

порошки (Pulv.)- лекарственные формы, обладающие сыпучестью; различают порошки простые (однокомпонентные) и сложные (из двух и более компонентов), разделенные на отдельные дозы и неразделенные;

Положительные качества порошков:

* * Высокая фармакологическая активность, связанная с тонким измельчением лекарственных веществ.

* * Портативность и большая устойчивость при хранении по сравнению с жидкими лекарственными формами.

* * Несложность изготовления (простота технологии) по сравнению с таблетками, драже и пилюлями.

* * Возможность регулирования степени дисперсности.

* * Универсальность состава. В состав порошков могут входить неорганические и органические вещества, в том числе растительного и животного происхождения, а также небольшое количество жидких и вязких веществ.

Отрицательные качества порошков как лекарственной формы.

* * Более медленное по сравнению с растворами действие лекарственных веществ, так как порошки, прежде чем всосаться, должны раствориться.

* * Некоторые вещества в порошках могут изменять свойства под влиянием окружающей среды

* * Некоторые лекарственные вещества в форме порошков оказывают раздражающее действие на слизистую оболочку (калия и натрия бромиды и т.д.).

* * Лекарственные вещества, обладающие горьким вкусом, пахучие и красящие, неудобны и неприятны для приема.

* * Порошки могут приобретать посторонний запах, адсорбируя пары пахучих веществ.

сборы - смесь нескольких видов изрезанного, истолченного в крупный порошок или цельного лекарственного сырья растений - иногда с добавлением других лекарственных средств;

капсулы - дозированные порошкообразные, гранулированные, иногда жидкие лекарственные средства, заключенные в оболочку из желатина, крахмала, иного биополимера;

Преимущества:

* * Точность дозирования.

* * Защита лекарственного вещества от воздействия света, воздуха и влаги.

* * Исключение неприятного вкуса и запаха лекарственного вещества.

* * Хороший внешний вид.

* * Способность быстро набухать, растворяться и всасываться.

* * Высокая биологическая доступность.

* * Полная механизация и автоматизация производства.

Отрицательные качества капсул:

* * Высокая гигроскопичность желатина, из которого в основном производятся оболочки капсул.

* * Сложность проглатывания.

спансулы - капсулы, в которых содержимым является определенное количество гранул или микрокапсул;

карандаши лекарственные (медицинские) - цилиндрические палочки толщиной 4-8 мм и длиной до 10 см с заостренным или закругленным концом;

пленки лекарственные - лекарственная форма в виде полимерной пленки.

2. Мягкие лекарственные формы.

мази (Ung)- лекарственные формы мягкой консистенции для наружного применения; при содержании в мази порошкообразного вещества 25%-65% мази называют пастами;

пластыри - лекарственная форма для наружного применения в виде пластичной массы, обладающей способностью после размягчения при температуре тела прилипать к коже; пластыри наносятся на плоскую поверхность тела;

суппозитории (свечи) - твердые при комнатной температуре и расплавляющиеся при температуре тела дозированные лекарственные формы, предназначенные для введения в полости тела (ректальные, вагинальные свечи); суппозитории могут иметь форму шарика, конуса, цилиндра, сигары и т.д.

пилюли - дозированная лекарственная форма в виде шарика весом от 0,1 до 0,5 г, приготовленная из однородной пластической массы, содержащей лекарственные средства и вспомогательные вещества; пилюля весом более 0,5 г называется болюсом.

3. Жидкие лекарственные формы.

* растворы - лекарственные формы, полученные путем растворения одного или нескольких лекарственных средств;

* суспензии (взвеси) - системы, в которых твердое вещество взвешено в жидком и размер частиц колеблется от 0,1 до 10 мкм;

* эмульсии - лекарственные формы, образованные нерастворимыми друг в друге жидкостями;

* настои и отвары (Infusum et Decotum)- водяные вытяжки из лекарственного растительного сырья или водные растворы экстрактов; Inf от лисьев, цветков; Dec. От корней, коры.

* слизи - лекарственные формы высокой вязкости, а также приготовленные с применением крахмала из водной вытяжки растительного сырья;

* линименты - густые жидкости или студнеобразные массы;

* пластыри жидкие - при нанесении на кожу оставляют эластичную пленку;

* сиропы лекарственные - раствор лекарственного вещества в густом растворе сахара;

* настойки (Tinctura) - спиртовое, водно-спиртовое или спирто-эфирное прозрачные извлечения из лекарственного растительного сырья, полученные без нагревания и удаления экстрактов;

* экстракты - концентрированные извлечения из лекарственного растительного сырья; различают жидкие, густые, сухие и другие виды экстрактов.

Преимущества жидких лекарственных форм:

* * ЛВ в жидких лекарственных формах находятся в растворенном или раздробленном виде, что облегчает и ускоряет всасывание, обуславливает наступление более быстрого эффекта, чем при приеме ЛВ в других формах, например, в твердых.

* * Принимать жидкие лекарственные формы для внутреннего употребления удобнее, чем, например, таблетки, которые необходимо проглотить, не разжевывая, и запивать жидкостью

Недостатки жидких лекарственных форм:

* * Большинство жидких лекарственных форм нестойки при хранении: их готовят перед употреблением и отпускают больному для приема в течение 3-5 дней.

* * При длительном хранении препарата в жидкой лекарственных форме возможно изменение концентрации действующих веществ в связи с испарением растворителя.

* * Способ дозирования жидких лекарственных форм не совсем точен, т.к. пациент сам дозирует отдельные приемы препарата (каплями, ложками и др.).

4. Газообразные лекарственные формы.

Аэрозоль - лекарственная форма в специальной упаковке, в которой твердые или жидкие лекарственные средства находятся в газе или газообразном веществе;

II. Классификация лекарственных форм в зависимости от способа применения или метода дозирования.

* Капли.

* Микстуры.

* Таблетки.

* Примочки.

* Припарки.

* Промывания.

* Пудры.

* Присыпки.

* Полоскания.

Капли - жидкие лекарственные формы, предназначенные для приема в виде капель в полость рта, в глаза, уши и т.д.

Микстуры - жидкие лекарственные формы для внутреннего применения, дозируемые столовой, десертной или чайной ложками.

Некоторые лекарственные формы называют полосканиями, примочками, припарками, промываниями, пудрами, присыпками.

Достоинства жидких лекарственных форм

- высокая биологическая доступность лекарственных веществ;

- отсутствие раздражающего действия на слизистые оболочки;

- удобство приема (особенно в детской и гериатрической практике);

- относительная простота технологии.

К недостаткам жидких лекарственных форм относятся:

- относительная неустойчивость в процессе хранения, т.к. химические реакции в

жидких средах протекают быстрее;

- проявление неприятного вкуса и запаха;

- высокая скорость элиминации;

- непортативность и нетранспортабельность.

III. Классификация лекарственных форм в зависимости от способа введения в организм.

* Энтеральные.

* Парентеральные.

Энтеральные - формы, вводимые в организм через желудочно-кишечный тракт (через рот, прямую кишку).

Парентеральные - формы, вводимые, минуя желудочно-кишечный тракт, путем нанесения на кожу и слизистые оболочки организма; путем инъекций в сосудистое русло (артерию, вену), под кожу или мышцу; путем вдыхания, ингаляций.

Фармакологическая характеристика микрокапсулированных лекарственных форм

Микрокапсулирование - это процесс заключения в оболочку микроскопических частиц твердых, жидких или газообразных лекарственных веществ.

Микрокапсулы -- капсулы, состоящие из тонкой оболочки из полимерного или другого материала, шарообразной или неправильной формы, размером от 1 мкм до 2 мм, содержащей твердые или жидкие активные действующие вещества с добавлением или без добавления вспомогательных веществ.

Большинство фармацевтических препаратов производят в микрокапсулированном виде с целью увеличения продолжительности терапевтического действия при пероральном введении в организм с одновременным снижением максимального уровня концентрации препарата в организме. Этим способом удается сократить по крайней мере вдвое число приемов препарата и ликвидировать раздражающее действие на ткани, вызываемое прилипанием таблеток к стенкам желудка.

Микрокапсулированные препараты лучше хранить и удобнее дозировать. Гастролабильные препараты заключают в оболочки, устойчивые в кислых средах и разрушающиеся в слабощелочных и нейтральных средах кишечника.

Важная область применения микрокапсулирования в фармацевтике -- совмещение в общей дозировке лекарственных веществ, несовместимых при смешении в свободном виде.

Фармакологическая характеристика разновидностей таблеток ("ретарды", "дурулы", "дуплексы", пеллеты, GITS, SR).

Виды таблеток

Среди таблеток различают:

* собственно таблетки (прессованные)

* таблетки тритурационные (формованные; микротаблетки)

* непокрытые, покрытые

* шипучие

* желудочно-резистентные (кишечнорастворимые)

* с модифицированным высвобождением

* для использования в полости рта

* для приготовления раствора или суспензии и др.

Таблетки ретард -- таблетки с пролонгированным (периодическим) высвобождением лекарственного вещества из запаса. Обычно представляют собой микрогранулы с лекарственным веществом, окруженные биополимерной матрицей (основой); послойно растворяются основа или микрогранулы, высвобождая очередную порцию лекарственного вещества.

Дурулы = Таблетки каркасные - это таблетки с непрерывным, равномерно продлённым высвобождением и поддерживающим действием ЛВ.

Дуплексы = драже двуслойные //К лекарственным формам с периодическим высвобождением относятся таблетки двуслойные и драже двуслойные («дуплекс»), таблетки многослойные.

Таблетки делимые -- таблетки диаметром более 9 мм, имеющие одну или две перпендикулярные друг другу риски (насечки), что позволяет разделить таблетку на две или четыре части и таким образом варьировать дозировку лекарственного средства.

Таблетки измельчаемые -- таблетки для приготовления раствора или суспензии, требующие предварительного измельчения.

Покрытые и непокрытые -- содержащие специальные вспомогательные вещества или полученные по особой технологии, что позволяет программировать скорость или место высвобождения лекарственного вещества.

Таблетки покрытые -- таблетки покрытые оболочкой из одного или нескольких слоев вспомогательных веществ природного или синтетического происхождения, иногда с добавлением к веществам, образующим покрытие лекарственных или поверхностно-активных веществ. В зависимости от состава и способа нанесения различают покрытия: дражированные, пленочные, прессованные; в зависимости от среды, в которой должно раствориться покрытие: гастросолюбильные (растворимые в желудке) и энтеросолюбильные (кишечнорастворимые).

Таблетки кишечнорастворимые (таблетки желудочно-резистентные) -- таблетки, устойчивые в желудочном соке и высвобождающие лекарственное вещество или вещества в кишечном соке. Получают путем покрытия таблеток желудочно-резистентной оболочкой (кишечнорастворимые таблетки) или прессованием гранул и частиц, предварительно покрытых желудочно-резистентной оболочкой или прессованием лекарственных веществ в смеси с желудочно-резистентным наполнителем (дурулы).

Таблетки с покрытием пленочным -- таблетки, покрытые тонкой оболочкой (пленочной), составляющей менее 10 % от массы таблетки. Покрытия пленочные могут быть растворимыми в воде (из растворов природной целлюлозы, полиэтиленгликолей, желатина и гуммиарабика и др.) и нерастворимыми в воде, или лаками (из некоторых высокомолекулярных соединений)

Таблетки с модифицированным высвобождением -- покрытые или непокрытые таблетки, содержащие специальные вспомогательные вещества или полученные по особой технологии, что позволяет программировать скорость или место высвобождения лекарственного вещества. Термин используется для обозначения таблеток с контролируемым высвобождением, таблеток с замедленным высвобождением, таблеток с постепенным высвобождением и др. Термин не используется для наименования таблеток, обозначаемых как таблетки депо, таблетки имплантируемые, таблетки ретард, таблетки рапид ретард.

Таблетки ретард -- таблетки с пролонгированным (периодическим) высвобождением лекарственного вещества из запаса. Обычно представляют собой микрогранулы с лекарственным веществом, окруженные биополимерной матрицей (основой); послойно растворяются основа или микрогранулы, высвобождая очередную порцию лекарственного вещества.

Таблетки рапид ретард -- таблетки с двухфазным высвобождением, содержащие смесь микрогранул с быстрым и с пролонгированным высвобождением лекарственного вещества.

В зависимости от дозировки лекарственного вещества выделяют:

Таблетки мите -- таблетки с минимальной дозировкой и минимально выраженным действием лекарственного вещества.

Таблетки семи -- таблетки со средней дозировкой и средне выраженным действием лекарственного вещества.

Таблетки форте -- таблетки с высокой дозировкой и сильно выраженным действием лекарственного вещества.

В зависимости от назначения и способа применения таблетки разделяются на следующие виды:

Таблетки оромукозальные -- таблетки для использования в полости рта, обычно непокрытые таблетки, полученные по специальной технологии с целью высвобождения лекарственного вещества или веществ в полости рта и обеспечения местного или общерезорбтивного действия (таблетки защечные, сублингвальные и др.). Таблетки, обычно непокрытые, в которых содержатся лекарственные вещества, предназначенные для всасывания через слизистую рта. Указывается конкретный путь или способ введения.

Таблетки буккальные (защечные) -- таблетки, применяемые в полости рта для введения лекарственного вещества через слизистую щеки.

Таблетки для рассасывания -- таблетки для применения в полости рта, медленно растворяющиеся в слюнной жидкости. Обычно содержат вкусовые добавки.

Таблетки жевательные -- таблетки для разжевывания перед глотанием, содержащие лекарственные вещества, которые оказывают действие на слизистую рта или желудочно-кишечного тракта. Обычно содержат вкусовые добавки.

Таблетки, диспергируемые в полости рта - быстрорастворимые таблетки, не требующие рассасывания.

Таблетки сублингвальные -- таблетки для применения под язык.

Таблетки вагинальные (суппозитории вагинальные прессованные) -- таблетки для введения во влагалище, получаемые прессованием гранулированного порошка, который представляет собой переработанную жировую суппозиторную массу. Для лучшего введения могут иметь тонкую жировую оболочку. Кроме вагинальных нашли применение и прессованные уретральные и ректальные лекарственные формы.

Таблетки имплантируемые (таблетки депо, имплантат) -- стерильные таблетки с пролонгированным высвобождением, в виде очень маленького диска или цилиндра для имплантации под кожу.

Таблетки шипучие -- непокрытые таблетки, обычно содержащие кислотные вещества и карбонаты или гидрокарбонаты, которые быстро реагируют в воде с выделением двуокиси углерода; они предназначены для растворения или диспергирования лекарственного средства в воде непосредственно перед приемом.

Таблетки гомеопатические -- таблетки пероральные, получаемые прессованием тритураций гомеопатических, масса которых в одной таблетке составляет, как правило, от 0,1 до 0,25 г.

Таблетки для капель -- таблетки для приготовления капель.

Таблетки для пасты -- таблетки для приготовления пасты.

Таблетки для раствора (таблетки растворимые) -- таблетки для приготовления раствора. Указывается конкретный путь введения. Таблетки для приготовления раствора инъекционного должны быть стерильными.

Таблетки педиатрические -- таблетки сладкого вкуса, применяемые в детской практике.

По способу приготовления таблетки подразделяются на два типа: таблетки прессованные и таблетки тритурационные.

Парентеральные лекарственные формы имеют ряд преимуществ:

* быстрое действие и полная биологическая доступность лекарственного вещества;

* точность и удобство дозирования;

* возможность введения лекарственного вещества больному, находящемуся в бессознательном состоянии, или когда лекарство нельзя вводить через рот;

* отсутствие влияния серетов ЖКТ и ферментов печени, что имеет место при внутреннем употреблении лекарств;

* возможность создания больших запасов стерильных растворов, что облегчает и ускоряет их отпуск из аптек.

Наряду с преимуществами инъекционный путь введения имеет и некоторые недостатки:

* при введении жидкостей через поврежденный покров кожи в кровь легко могут попасть патогенные микроорганизмы;

* вместе с раствором для инъекций в организм может быть введен воздух, вызывающий эмболию сосудов или расстройство сердечной деятельности;

* даже незначительные количества посторонних примесей могут оказать вредное влияние на организм больного;

* психоэмоциональный аспект, связанный с болезненностью инъекционного пути введения;

* инъекции лекарств могут осуществляться только квалифицированными специалистами.

Преимущества энтеральных лекарственных форм

1.простой способ - не требует специальной подготовки медперсонала и больного;

2.удобен в применении (больной может самостоятельно принимать ЛП); 3.безопасный;

4.отсутствуют осложнения, которые могут быть при парентеральном пути.

Недостатки:

1.относительно медленное развитие терапевтического эффекта;

2.не полное всасывание ЛВ;

3.влияние на всасывание пищи;

4.разрушение под воздействием желудочного сока и в печени;

5.раздражающее действие на слизистую желудка;

6.нельзя применять в тяжелых и экстренных случаях.

Для уменьшения недостатков многие ЛВ покрывают оболочкой, принимают до еды или через 30-60 минут после еды, чтобы таблетки, драже, капсулы не задерживались в пищеводе и не разъедали слизистую, их необходимо принимать сидя или стоя и обильно запивать.

Биофармация, обосновав научную трактовку лекарственной формы, требует тщательного исследования соответствия указанных компонентов (действующие и вспомогательные вещества, методы приготовления) в лекарственной форме для обеспечения оптимального действия препарата, иными словами, получения для нужд клиник наиболее рациональных лекарственных форм. В настоящее время не подлежит сомнению, что оптимальная активность лекарственного вещества достигается только назначением его в рациональной, научно обоснованной лекарственной форме.

лекарственный капсула технологический



Список использованной литературы

1. Муравьев И.А., Технология лекарств, т. 1, 1980.

2. Машковский М.Д., Лекарственные средства, т. 1, 1987.

3. Кукес В.Г. Клиническая фармакология. М.: Медицина, 1991.

4. Белоусов Ю.Б., Моисеев В. С., Лепахин В.К. Клиническая фармакология и фармакотерапия. М.: Универсум, 1993.

5. Лякин К.Н., Крылов Ю. Ф. Биотрансформация лекарственных веществ. М.: Медицина, 1981.

Размещено на Allbest.ru

...