Ненаркотические анальгезирующие лекарственные средства

Классификация ненаркотических анальгетиков по химической природе. Определение характерных особенностей неопиодных анальгетиков. Механизм анальгетического действия. Положительные и отрицательные эффекты в применении ненаркотических анальгетиков.

Рубрика Медицина
Вид реферат
Язык русский
Дата добавления 26.12.2020
Размер файла 52,1 K

Отправить свою хорошую работу в базу знаний просто. Используйте форму, расположенную ниже

Студенты, аспиранты, молодые ученые, использующие базу знаний в своей учебе и работе, будут вам очень благодарны.

Размещено на http://www.allbest.ru/

Министерство здравоохранения Республики Беларусь

Витебский государственный медицинский университет

Кафедра общей и клинической фармакологии с курсом ФПК и ПК

РЕФЕРАТ на тему

«Ненаркотические анальгезирующие лекарственные средства»

Преподаватель Доцент Крапивко И. И.

Исполнитель Студент 3 курса 2 группы

Лечебного факультета Неверовский С.О.

Витебск, 2020

Оглавление

Введение

Классификация ненаркотических анальгетиков

Механизм анальгетического действия

Побочные эффекты

Характеристика препаратов

Заключение

Литература

Введение

Ненаркотические анальгезирующие препараты - группа лекарственных средств, наиболее часто назначаемых (или применяемых самостоятельно) для снятия боли. В отличие от наркотических анальгетиков при использовании ненаркотических анальгетиков не возникают привыкание и лекарственная зависимость, они не влияют на основные функции центральной нервной системы в период бодрствования (не вызывают сонливости, эйфории, заторможенности, не снижают реакций на внешние раздражители и т.п.).

Поэтому ненаркотические анальгетики находят самое широкое применение при головной и зубной боли, невралгиях, миалгиях, миозитах и многих других заболеваниях, сопровождающихся болевыми ощущениями. Особенно ярко болеутоляющее действие ненаркотических анальгетиков выражено при болях, связанных с воспалительными процессами в различных отделах опорно-двигательного аппарата (суставах, мышцах, костях) при ревматизме и других заболеваниях соединительной ткани, поскольку все ненаркотические анальгетики в большей или меньшей степени обладают противовоспалительным и жаропонижающим свойствами. Список различных лекарственных препаратов, в состав которых входят ненаркотические анальгетики, составляет несколько тысяч наименований, значительная часть из которых отпускается без рецепта.

Классификация ненаркотических анальгетиков

По химической природе.

1. Производные салициловой кислоты: ацетилсалициловая кислота (аспирин), салицилат натрия.

2. Производные пиразолона: анальгин (метамизол), бутадион, амидопирин.

3. Производные индолуксусной кислоты: индометацин (метиндол), сулиндак (клинорил).

4. Производные параминофенола - парацетамол (ацетаминофен).

5. Производные алкановых кислот - бруфен, вольтарен ( диклофенак натрия).

6. Производные антраниловой кислоты - мефенамовая (понстан, понстил); нифлумовая кислота (дональгин); флуфенамовая кислота (арлеор), ее алюминиевая соль (опирин).

7. Производные пропионовой кислоты - ибупрофен (бруфен), напроксен (напросин), кетопрофен (кетонал, фатум), флурбипрофен (флугалин)

8. Оксимы - пироксикам (фелден), теноксикам (теноптил, тилкотил), мелоксикам.

9. Прочие - натрофен, пироксикам, димексид, хлотазол, нимесулид

Классификация, основанная на избирательности угнетения ЦОГ:

1. Неселективные препараты, оказывающие влияние на все виды ЦОГ, но более всего на ЦОГ-1 - Кетопрофен, Индометацин, Аспирин, Пироксикам, Ациклофенак, Ибупрофен, Диклофенак, Напроксен.

2. Неселективные лекарственные средства, которые одинаково действуют на ЦОГ-1 и ЦОГ-2 - Лорноксикам.

3. Селективные противовоспалительные препараты ингибируют ЦОГ-2. Селективные НПВС - Целекоксиб, Рофекоксиб, Этодолак, Нимесулид, Мелоксикам.

Характерными особенностями неопиоидных анальгетиков является:

1. Их анальгезирующее действие в основном проявляется при невралгиях, мышечных, суставных, головных болях.

2. Наличие у них противовосполительного (хотя и не у всех) и жаропонижающего эффектов.

3. Отсутствие угнетающего влияния на дыхательный и кашлевой центры.

4. Отсутствие эйфории и лекарственной зависимости.

Механизм анальгетического действия

Анальгезию эти вещества вызыавют только в том случае, если есть воспаление, а именно влияют на метаболизм арахидоновой кислоты. Арахидоновая кислота находится в мембране клетки, метаболизируеюся по двум путям: лейкотриеновый и эндотелиальный. На уровне эндотелия, действует фермент - циклооксигеназа, который угнетают ненаркотические анальгетики. По циклооксигеназному пути образуются простогландины, тромбоксаны, простациклины. Механизм анальгезии связа с угнетением циклооксигеназ и уменьшения образования простогландинов - профакторов воспаления. Количество их уменьшается, уменьшается отек, соответственно уменьшается сдавление чувствительных нернвхы окончаний. Другоймеханизм действия связан с влиянием на передачу неврного импульса в центральную нервную систему и на интеграцию. По этому пути работают сильные анальгетики. Центральные механизмы действия влияния на передачу импульса есть у следующих препаратов: анальгин, амидопирин, напроксин.

Ненаркотические анальгетики снижают только повышенную температуру. Лечебного действие связано с тем, что уменьшается количество простагландина Е1, а простагландин Е1 как раз определяет лихорадку. Простагландин Е1, очень близок по строению к интерлейкину ( интерлейкины являются посредниками пролиферации Т и В лимфоцитов). Поэтому при угнетении простагландинов Е1, наблюдается дефицит Т В лимфоцитов ( имунодепрессивный эффект). Поэтому жаропонижающие применяют при температуре больше 39 градусов (для ребенка выше 38.5). лучше ненаркотические анальгетики в качестве жаропонижающих не использовать, потому что мы получаем иммунодепрессивный эффект, а химиотерапевтические средства, которые назначены параллельно, как средства лечения бронхитов, пневмоний и т.п. тоже угнетают иммунитет. Кроме того лихорадка - это маркер эффективность химиотерапевтических средств, я не ненаркотические анальгетики лишают врача возможности решить, эффективны антибиотики или нет.

Противовоспалительное действие ненаркотических анальгетиков отличается от противовоспалительного действия глюкокортикоидов: глюкокортикоиды угнетают все процессы воспаления - альтерация, экссудацию, пролиферация. Салицилаты, амидопирин, в основном влияют на экссудативные процессы, индометация - в основном на пролиферативные процессы ( то есть более узкий спектр влияния), но комбинируя различные ненаркотические анальгетики можно получить хороший противовоспалительный эффект, не прибегая к глюкокортикоидам. Это очень важно так как они вызывают массу осложнений. Механизмы противовоспалительного действия связаны с тем, что

Сила противовоспалительного действия различна у разных препаратов: бутадион - 5, мефенамовая кислота - 52, индометацин - 210, пироксикам, вольтарен - 220 условных единиц противовоспалительной активности.

Десенсибилизирующий эффект явялется следствием иммунодепрессивного действия за счет уменьшения количества Т-лимфоцитов. Это свойство необходимо при лечении аутоиммунных заболеваний. Жаропонижающий эффект наиболее выражен у препаратов группы анилина. Для этой группы характерны побочные действия - гемолитическая анемия, снижение АД. Чтобы избежать побочных эффектов лучше использвать физические методы охлаждения - растирание ( спирт, уксус, вода - одну столовую ложку водки,уксуса и воды - смочить ваткой и протирать туловище ребенку - это температуру не снизит, но очень сильно уменьшить чувство жара), прикладывание холода в области тела, богатые лимфатическими узлами.

Аспирин является кислотой (ацетилсалициловая), есть комбинированный препарат содержащий аспирин - месалазин ( группы салазопрепаратов) - препарат наиболее эффективный для лечения неспецифического язвенного колита, болезни Крона ( аутоиммунных заболеваний). Аспирин обладает противосвертывающим фибринолитическим действием, поэтому применяется для профилактики тромбоза ( 1/4 таблетки один раз в день) и лечении тромбоза. Нельзя увеличивать дозу аспирина так как он кумулирует, а эффект от этого не увеличивается. Аспирин выводится через почки. У пожилых людей эта функция несколько снижена, поэтому аспирин накапливается и происходит поражение периферических нервов. Аспирин нельзя заливать щелочью, так как он является кислотой и эффекта не наступит.

Побочные эффекты

ненаркотический анальгетик неопиодный анальгетический

Так как они работают через простагландины, наблюдаются положительные и отрицательные эффекты:

1. Ульцерогенный эффект - объясняется тем что препараты уменьшают количество простагландинов в слизистой желудочно-кишечного тракта. Физиологическая роль этих простагландинов состоит в стимуляции образования муцина (слизи), снижают секрецию соляной кислоты, гастрина, секретина. При угнетении выработки простагландинов, уменьшается синтез защитных факторов желудочно-кишечного тракта и усиливается синтез соляной кислоты, пепсиногена и т.д. незащищенная слизистая при повышенной секреции соляной кислоты приводит к возникновению явзы ( проявлению ульцерогенного дейсвтия). Меньше всего это действие у вольтарена и пироксикама. Чаще всего ульцерогеное действие наблдается в старческом возрасте, при длительной терапии, в больших дозах, при одновременном назначении глюкокортикоидов. Кроме того при использовании ненаркотических анальгетиков выражно влияние на свертывание крови, что может провоцироваь кровотечение. Тромбоксаны спазмируют сосуды, повышают агрегацию тромбоцитов, простациклины работают в противоположном направлении. Ненаркотические анальгетики уменьшают количество тромбоксанов, за счет этого снижают свертывание крови. Наиболее выражено это действие у аспирина, поэтому его используют даже как антиагрегант при лечении стенокардии, инфаркта миокарда и т.п. у некоторых препаратов есть фибринолитическая активность - индометацин, бутадион.

2.Кроме того ненаркотические анальгетики могут провоцировать аллергические реакции (кожная сыпь, ангоиневротический отек, приступ бронхоспазма). Частая необходимось длительного применения больших доз салицилатов у больных ревматизмом может привести к появлению симптомов отравления (“салициловое опъянение”). При этом отмечается головокружение, шум в ушах, расстройства слуха и зрения, тремор, галлюцинаци и т.п. тяжелое отравление салицилатами может вызвать судороги и кому. Также аллергическая реакция может проявляться синдромом Лайелла ( эпидермальный некролиз) - тотальная отслойка эпидермиса на всей поверхности тела - начинается с образования пузырей, при нажатии на которые они расползаются все дальше и дальше, затем сливаются и происходит отслойка эпидермиса. Синдром Лайелла является неблагоприятным диагнозом, при раннем назначении глюкокортикоидов исход как правило благоприятный, далее используют специальные кровати, мази, инфузионную терапию. Может быть лейкотриеновая астма. Поскольку ненаркотические анальгетики блокируют циклооксигеназный путь метаболизма арахидоновой кислоты, метаболизм идет по лейкотриеновому пути в большей степени. Лейкотриены вызывают спазм гладкой мускулатуры бронхов ( лейкотриеновая, аспириновая астма).

Ненаркотические анальгетики могут вызыать также задержку жидкости и воды - отек. Это связано с уменьшением образования простогландинов - посредников формирования диуреза. Если фурациллин и тиазидовые диуретики прокомбинировать с ненаркотическими анальгетиками, то идет снижение диуретического эффекта в связи с конкуренцией этих препаратов за простагландины. Особенно это опасно у больных с интоксикацией - тяжелых инфекционных больных.

Характеристика препаратов

Производные салициловой кислоты. Первым препаратом была кислота салициловая, предназначенной местно в мазях, пастах, присыпках, линименты, обладает обезболивающим и противовоспалительным действием; в малых концентрациях - кератопластическое, в больших - кератолитическое действие.

Препарат обладает противомикробным, противогрибковым действием, нарушает структуру потовых желез, уменьшает потоотделение.

Показания: раны, ожоги, жирная себорея, угри, хроническая экзема, ихтиоз. Основным препаратом этой группы является ацетилсалициловая кислота (аспирин).

Фармакокинетика. Абсорбция ацетилсалициловой кислоты в пищеварительном канале происходит быстро и полностью. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 10-20 минут. Степень связи с белками плазмы крови составляет 49-70%. Кислота ацетилсалициловая проникает через гематоэнцефалический барьер, на 50 % метаболизируется при первом прохождении через печень. Метаболитами являются кислота салициловая, глицинконъюгат салициловой кислоты, гентизиновая кислота и ее глицинконъюгат. Препарат выводится в виде метаболитов преимущественно почками, определяется в грудном молоке, синовиальной жидкости. Период полувыведения ацетилсалициловой кислоты составляет около 20 минут.

Фармакодинамика. Кислота ацетилсалициловая обладает преимущественно жаропонижающим, обезболивающим, противовоспалительным активностью, имеет антиагрегантное действие. Механизм антиагрегантного эффекта связан со способностью снижать агрегацию тромбоцитов за счет торможения биосинтеза тромбоксана, - мощного агрегацию фактора. Кислота ацетилсалициловая способствует также высвобождению эндотелием сосудов простациклина - мощного антиагреганты. Этот эффект возникает после приема сравнительно небольших доз ацетилсалициловой кислоты, большие ее дозы могут угнетать высвобождение простациклина. Итак, эффект ацетилсалициловой кислоты по тромбообразования зависит от соотношения тромбоксана и простациклина в организме человека. При введении в больших дозах ацетилсалициловая кислота может стимулировать дыхание, непосредственно действуя на дыхательный центр и в результате образования угольной кислоты, что может вызвать респираторный алкалоз. В больших дозах ацетилсалициловая кислота способствует выведению мочевой кислоты, усиливает выделение желчи, оказывает прямое сосудорасширяющее действие, вызывает гипопротромбинемия, стимулирует выделение АКТГ, уменьшает синтез, усиливает распад белков, жирных кислот. При сахарном диабете кислота ацетилсалициловая может снизить содержание глюкозы в крови.

Показания: лихорадка, головная, зубная боль, миалгии, невралгии, другой неврологический боль, ревматические заболевания. Используют как антиагрегантный средство для предотвращения образования послеоперационных тромбов, при ишемической болезни сердца, нарушении мозгового кровообращения.

Побочное действие тошнота, анорексия, боль в эпигастрии, эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта, скрытое кровотечение, тромбоцитопения, анемия, аллергические реакции, бронхоспазм, ухудшение слуха, зрения, синдром Рея (у детей).

С производных пиразолона в практической медицине остался метамизол натрия (анальгин).

Фармакокинетика. Анальгин быстро всасывается в пищеварительном канале. Максимальная концентрация достигается через 1-2 часа. В стенке кишечника гидролизуется с образованием активного метаболита, 50-60% которого связывается с белками плазмы крови. Препарат метаболизируется в печени, выводится с мочой, проникает в грудное молоко.

Фармакодинамика. Метамизол натрия (анальгин) имеет значительную обезболивающее, жаропонижающее и слабое противовоспалительное действие. Анальгин хорошо растворяется, действует быстро, сильно и кратковременно.

Показания: болевые синдромы различного происхождения (головная боль, невралгия, радикулит, миозит), лихорадка, послеоперационная боль, боль при ревматизме.

Побочное действие лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, аллергические реакции, олигурия, анурия, протеинурия, интерстициальный нефрит, окрашивание мочи в красный цвет, понижение артериального давления.

Ацетаминофен (парацетамол, панадол) относится к ненаркотических анальгетиков центрального действия.

Фармакокинетика. Парацетамол хорошо абсорбируется после приема внутрь. С белками плазмы связывается до 15%. Максимальная концентрация в плазме крови через 20-30 минут, проникает через гематоэнцефалический барьер, менее 1% - в грудное молоко. Препарат метаболизируется в печени, 80% вступает в реакцию конъюгации с глюкуроновой кислотой и сульфатами с образованием неактивных метаболитов, 17% подлежит гидроксилируется с образованием активных метаболитов, которые затем вступают в реакцию конъюгации с глутатионом с образованием неактивных метаболитов. Период полу выведения 2-3 часа. Препарат выводится почками, 3% в неизмененном виде.

Фармакодинамика. Парацетамол (панадол) производит преимущественно обезболивающий и жаропонижающий влияние, подобно аспирину. В отличие от других групп препаратов, в парацетамола слабо выраженное противовоспалительное действие. Парацетамол не повреждает слизистую оболочку желудка и поэтому может назначаться больным с язвенной болезнью.

Показания: неврологический боль, зубная боль, головная боль, невралгия, миозит, артралгия, лихорадка.

Побочное действие аллергические реакции, гепато- и нефротоксическое действие. Он редко приводит метгемоглобинемию. Вследствие гемолиза препарат иногда способствует развитию анемии.

Наблюдаются случаи острого отравления с поражением печени и почек вследствие образования N-ацетил-п-бензохинолину. Лечение острых отравлений включает промывание желудка с активированным углем, введение ацетилцистеина, который повышает уровень глутатиона, что инактивирует токсический метаболит в результате конъюгации с ним.

Эталонным препаратом по противовоспалительной активностью считают метиндол (индометацин).

Фармакокинетика. После приема внутрь индометацин практически полностью всасывается в пищеварительном канале. Около 90% препарата связывается с белками плазмы крови. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2:00. Препарат метаболизируется в печени. Выводится с мочой, преимущественно в виде глюкуронида, частично неизмененным; определенная часть с калом.

Фармакодинамика. Индометацин (производная индолоцтовои кислоты) - один из самых сильных противовоспалительных, имеет значительную болеутоляющее действие, жаропонижающее и антиагрегантное активность. Индометацин не получил широкого применения как анальгетик из-за высокой токсичности.

Показания: ревматизм и другие воспалительные процессы, острый приступ подагры, первичная дисменорея.

Побочные эффекты: головная боль, головокружение, депрессия, галлюцинации, нарушение зрения, спутанность сознания, диспепсия, ульцерогенное действие, задержка солей и воды с тенденцией к периферическим отекам, в отдельных случаях миелосупрессия, нарушения функции почек и печени.

Сейчас создано менее токсичный препарат индотрил, который является комбинацией индометацина с тиотриазолином.

Чаще в практической медицине назначают диклофенак-натрий (вольтарен).

Фармакокинетика. Диклофенак натрия быстро и полностью всасывается в пищеварительном канале, максимальная концентрация наблюдается в плазме крови через 20-60 минут. Около 50 %препарата метаболизируется при первом прохождении через печень. С белками плазмы связывается 99,7% диклофенака, проникает в синовиальную жидкость. Метаболизм диклофенака происходит частично путем глюкуронизации и метоксилирования, когда метаболиты, образующиеся также конъюгируют с глюкуроновой кислотой два метаболиты активны. Период полувыведения 1-2 ч. Около 60% препарата выводится с мочой в виде метаболитов, в неизмененном виде - 1%. Другая часть выводится с желчью и калом.

Фармакодинамика. Прием диклофенака способствует повышению объема движений в пораженных суставах, уменьшению боли в покое и при движении. Диклофенак-натрий (ортофен, вольтарен) по противовоспалительной активности приближается к индометацину, но менее токсичен, лучше переносится больными. Препарат имеет противоболевое и умеренную жаропонижающее активность.

Показания: остеоартроз, ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилит, другие воспалительные заболевания суставов и позвоночника, мягких тканей. Кратковременно назначают при тендинит, послеоперационном болевом синдроме, дисменорее.

Побочное действие тошнота, анорексия, боль в епигастрфии, метеоризм, запоры, диарея. В отдельных случаях - эрозивно-язвенные поражения слизистой оболочки пищеварительного тракта с кровотечением; головная боль, депрессия, сонливость, гематурия, протеинурия, нефротический синдром, тромбоцитопения, аллергические реакции. Побочное действие снижает прием препарата с ингибиторами протонной помпы и кверцетином.

Менее выраженное побочное действие наблюдается в производного фенилуксусной кислоты ацеклофенака (Аэртал).

Из производных кислоты антраниловои широко применяют кислоту мефенаминову.

Фармакокинетика. Кислота мефенаминовая быстро и хорошо всасывается, частично связывается с белками плазмы. Превращается в печени. Из организма выделяется в основном почками в виде метаболитов, частично в неизмененном виде.

Фармакодинамика. Кислота мефенаминовая по активности уступает индометацином и диклофенаком натрия, имеет более выраженное анальгезирующее и противовоспалительное действие, чем салицилаты, и аналогичную салицилатам жаропонижающее действие. При местном применении в малых концентрациях улучшает процессы регенерации, стимулирует эпителизацию поврежденной слизистой оболочки. Препарат стимулирует образование интерферона.

Показания: ревматизм, ревматоидный артрит, полиартрит инфекционного генеза, остеоартроз, миалгия, невралгия, головная и зубная боль, лихорадка, вирусные заболевания верхних дыхательных путей.

Побочное действие тошнота, боль в области желудка, диарея, сыпь, зуд, анорексия, слабость.

Более внедрена производных пропионовой кислоты: первым представителем, и сейчас широко назначается, является ибупрофен (нурофен).

Фармакокинетика. После приема внутрь около 80% ибупрофена абсорбируется в кишечнике. Максимальная концентрация в крови достигается через 1-2 часа. Препарат связывается с белками плазмы крови (90-99%), метаболизуегься в печени. Период полувыведения 2-4 часа. Выводится с мочой, 50-60 % в виде метаболитов, около 10 % - в неизмененном виде. Полностью выводится через 24 часа после приема.

Фармакодинамика. Ибупрофен обладает выраженным противовоспалительным, анальгезирующее, жаропонижающее действие. При альгодисменорее снижает мышечный тонус матки, устраняет боль и спазмы, обеспечивает устранение таких симптомов, как головная боль, тошнота, рвота.

Показания: ревматизм, ревматоидный артрит, периартрит, анкилозирующий спондилит, остеоартроз, подагра, болевой синдром различной этиологии, альгодисменорея, лихорадка различного генеза.

Побочные эффекты: тошнота, рвота, диспепсия, боль в области эпигастрия, зуд, сыпь, эритема.

Оксикамы - пироксикам, лорноксикам (ксефокам), мелоксикам (мовалис, Ревмоксикам) - обладают длительной противовоспалительным, анальгезирующим, жаропонижающим активностью. Назначаются 1 раз в сутки. Жаропонижающее активность проявляется в высоких дозах. Пироксикам и лорноксикам принадлежат к неселективным ингибиторов циклооксигеназы.

Показания: ревматические и Неревматические заболевания суставов.

Побочное действие диспепсия, боль в эпигастрии, поражение слизистой оболочки желудка, тошнота, редко - угнетение функции печени и почек.

Из группы оксикамов мелоксикам (мовалис) преимущественно влияет на ЦОГ-2.

Фармакокинетика. Мелоксикам хорошо абсорбируется в пищеварительном канале, биодоступность - 89%. Стабильная концентрация достигается на 3-5 сутки. 99% связывается с белками плазмы, препарат хорошо проникает в синовиальную жидкость. Интенсивно метаболизируется в печени до 4 метаболически неактивных метаболитов, выводится главным образом в виде метаболитов с мочой и калом, менее 5% выделяется в неизмененном виде с калом. Период полувыведения 20 часов.

Фармакодинамика. Препарат оказывает противовоспалительное, анальгезирующее, жаропонижающее действие в связи с тем, что мелоксикам в основном влияет на ЦОГ-2 и поэтому дает меньше негативных воздействий на пищеварительный канал.

Показания: применяют при ревматоидном артрите, анкилозирующем спондилите, остеоартрите, подагре, болевом синдроме различного генеза.

Побочные эффекты: диспепсия, отеки голеней, повышение уровня трансаминаз и мочевины в крови (менее выражены в мелоксикама).

Нимесулид (Нимид, НИМЕСИЛ) - селективный ингибитор ЦОГ-2. Имеет выраженное анальгетическое, противовоспалительное, жаропонижающее действие. Обладает способностью подавлять образование свободных радикалов (без влияния на гемостаз и фагоцитоз).

Показания: ревматоидный артрит, остеоартроз, бурсит, тендинит, болевой синдром различной этиологии.

Побочные эффекты: изжога, тошнота, боль в эпигастрии, головная боль, головокружение, аллергические реакции, сонливость редко - олигурия, молотый, петехии, пурпура, тромбоцитопения, гепатит, язвенная болезнь, почечная недостаточность.

Целекоксиб - препарат нового класса, специфический ингибитор ЦОГ-2.

Фармакокинетика. При приеме внутрь целекоксиб хорошо абсорбируется в пищеварительном канале, максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2:00. Хорошо проникает в ткани, через гематоэнцефалический барьер, плаценту. Степень связи с белками плазмы 97 %. Целекоксиб метаболизируется в печени путем гидроксилирования, окисления, частично глюкуронирования. Екскретуеться главным образом в виде метаболитов, в неизмененном виде менее 1 %. При повторном введении период полувыведения 8-12 часов.

Проявляет значительную анальгезирующее и противовоспалительное действие, не влияет на агрегацию тромбоцитов. Имеет хондропротекторное действие, обусловливает применение препарата при дистрофических и воспалительных заболеваниях опорно-двигательного аппарата.

Побочные эффекты: боль в эпигастрии, тошнота, рвота, изжога, анорексия, диарея, возможны кровотечения, повышение печеночных трансаминаз, головная боль, головокружение, депрессия, снижение слуха, повышение артериального давления, устойчивости к инфекциям, тахикардия, боль в горле, кашель, удушье, бронхоспазм, почечная недостаточность, отек слизистых оболочек, агранулоцитоз, лейкопения, анемия, тромбоцитопения, аллергические реакции.

Рофекоксиб (рофика) в мире применяется с осторожностью. Несмотря на выраженное анальгезирующее и болеутоляющее действие и практическую безвредность по ЖКТ, препарат, кроме побочных эффектов, которыми целекоксиб, может вызвать понижение артериального давления, повышение уровня печеночных ферментов, ухудшение течения сердечной недостаточности, ишемической болезни сердца, мозгового инсульта.

Амизон имеет анальгезирующее, противовоспалительное, жаропонижающее действие. Кроме того, Амизон способствует образованию интерферона и поэтому ему свойственны фармакологические эффекты - интерфероногенный, противовирусный, иммуномодулирующий.

Показания: симптоматическое лечение заболеваний, сопровождающихся воспалительной реакцией, гипертермией и болевым синдромом, в том числе - вирусной этиологии.

Побочное действие горечь во рту, гиперсаливация, слабый отек слизистой оболочки полости рта.

Кеталорак. Болеутоляющий эффект препарата превышает эффект ацетилсалициловой кислоты, индометацина или напроксена. Проявляет высокую эффективность в устранении боли, связанной с большими абдоминальными, ортопедическими и гинекологическими операциями.

Показания: умеренно и сильно выраженный болевой синдром.

Побочное действие тошнота, боль в животе, беспокойство, головная боль, потливость, отеки, боль в месте инъекции, диарея, запор, метеоризм, чувство переполнения желудка, рвота, сухость во рту, стоматит, ульцерогенное действие, нарушение функции печени, миалгия, парестезии, нарушения концентрации внимания, депрессия, эйфория, нарушение сна, головокружение, нарушение дыхания, приступы удушья, протеинурия, олигурия, кожный зуд, крапивница, эозинофилия, нарушение вкуса и зрения.

Этодолак (Этол Форт) отличается наличием ядра тетрагидропираноиндолу, оказывает противовоспалительное анальгезирующее, жаропонижающее действие, умеренную селективность по отношению к ЦОГ-2.

Показания: ревматизм, ревматоидный артрит, подагра, псориатический артрит, анкилозирующий спондилоартрит, остеоартрит, миозит, тендинит.

Побочное действие боль в эпигастрии, метеоризм, эрозия на слизистой оболочке, нарушение водно-электролитного обмена, гипернатриемия, повышение активности печеночных трансаминаз, утомляемость, аллергические реакции - сыпь, зуд, редко отек Квинке, синдром Лайелла, аллергический интерстициальный артрит.

Заключение

Ненаркотические анальгетики по силе действия значительно уступают наркотическими обезболивающими средствами, их действие проявляется главным образом при болях неврологического и воспалительного характера (артрит, миозит, невралгия) и при болях, которые формируются в органах малого таза, а при травматическом или послеоперационном боли они малоэффективны. Ненаркотические анальгетики не подавляют дыхание, не подавляют кашлевой центр. Они не вызывают эйфории, толерантности и лекарственной зависимости, не имеют снотворного эффекта. В препаратов этой группы четко выражены противовоспалительное и жаропонижающее эффекты, а в некоторых - антиагрегантный, которых нет в наркотических анальгетиков. Они доступны для амбулаторного лечения и не требуют участия медицинского персонала.

Литература

1. Фармакология. Курс лекций: учеб. пособие / А.И. Венгеровский. 4-е изд., перераб. и доп. М.: ГЭОТАР-Медиа, 2015. 736 с.: ил.

2. Курс лекций по фармакологии в 2-х томах: Том I; Пособие / М.Р. Конорев, И.И. Крапивко, Д.А. Рождественский. Витебск: ВГМУ, 2019. 180 с.

3. Фармакология: учебник / Д. А. Харкевич. 12-е изд., испр. и доп. М.: ГЭОТАР-Медиа, 2017. 760 с.: ил.

4. Справочник Видаль. Лекарственные препараты в Беларуси. М.: Астра Фарм Сервис. 2013-2018.

5. Справочник Видаль. Лекарственные средства в России. М.: Астра Фарм Сервис. 2013-2018.

Приложение 1

1.Rp.: Tab. Aspirin 0,5

D.S. внутрь по 5,0-8,0 в 4-6 приемов, после еды

2. Rp.: Tab. Aspirin 0,3

D.S. внутрь 300-750 мг, при необходимости повторно каждые 4-6 часов

3. Rp.: Tab. Analginum 0,5

D.S. внутрь по 0,25-0,5 2-3 раза в день

4. Rp. Sol. Metamizole sodii 50%-1 мл

Da tales doses num. 20 in ampullis

S. в/м, в/в по 1-2 мл 50% р-ра 2-3 раза в день

5. Rp. Tab. Panalol 0,5

D.S. внутрь 500-1000 мг, повторно каждые 4-6 часов при необходимости

Размещено на Allbest.ru

...

Подобные документы

  • Свойства и механизм действия ненаркотических анальгетиков. Классификация и номенклатура анальгетиков-антипиретиков, нестероидных противовоспалительных средств. Фармакологическая характеристика анальгина, парацетамола, баралгина, ацетилсалициловой кислоты.

    лекция [845,4 K], добавлен 14.01.2013

  • Основные эффекты ненаркотических анальгетиков. Исследование их классификации по химической структуре. Причины боли. Пути введения в организм и лекарственные формы. Время приема, побочные эффекты и противопоказания. Взаимодействие с другими препаратами.

    презентация [94,7 K], добавлен 03.03.2017

  • Исследование клинических проявлений, причин, механизмов возникновения боли. Изучение принципов её профилактики и лечения. Принципы оценки боли. Основные причины острого болевого синдрома. Классификация хирургических вмешательств по степени травматичности.

    презентация [693,0 K], добавлен 09.08.2013

  • История открытия, фармакология и химия анальгина - главного препарата в группе ненаркотических анальгетиков - препаратов, способных уменьшать боль без влияния на психику. Показания, противопоказания, способ применения. Определение подлинности анальгина.

    курсовая работа [418,7 K], добавлен 30.11.2014

  • Понятие антибиотикопрофилактики в хирургии. Применение анальгетиков в послеоперационном периоде. Изучение внутрибольничной микробиологической обстановки. Характеристика групп антибиотиков и препаратов анальгетиков, применяющихся в хирургическом отделении.

    курсовая работа [126,6 K], добавлен 15.02.2010

  • Начало многовековой истории наркотических анальгетиков с опия - высушенного млечного сока мака снотворного. Физиологические функции эндогенных пептидов и опиоидных рецепторов. Лекарственные препараты, в состав которых входят ненаркотические анальгетики.

    презентация [3,4 M], добавлен 10.11.2015

  • Применение неопиоидных препаратов центрального действия с анальгетической активностью. Противокашлевые средства. Использование в медицине обезболивающих лечебных средств резорбтивного действия и наркотических анальгетиков. Лечение отравления морфином.

    презентация [369,6 K], добавлен 31.10.2014

  • Ассортимент современных безрецептурных препаратов анальгезирующего, жаропонижающего и противовоспалительного действия. Особенности применения и правила дозировки аспирина, парацетамола, анальгина, ибупрофена. Действие кофеина в комбинации с анальгетиками.

    доклад [14,2 K], добавлен 28.09.2013

  • Общее понятие боли с точки зрения разных ученых. Классификация проявлений хронической боли (по Ю.Ф. Каменеву). Клинические проявления боли. Методы воздействия на боль с лечебной целью. Особенности применения фармакологических препаратов (анальгетиков).

    презентация [238,1 K], добавлен 27.10.2015

  • Описание боли как физиологического механизма. Определение степени вовлечения различных отделов нервной системы в формирование болевого ощущения. Применение опиатов, нестероидных противовоспалительных препаратов, простых и комбинированных анальгетиков.

    презентация [458,4 K], добавлен 17.12.2015

  • Использование наркотических анальгетиков в акушерской практике. Неингаляционные и ингаляционные методы анальгезии, регионарное обезболивание. Показания к применению меперидина (промедола) и фентанила (сублимаза). Эпидуральная и спинальная анестезия.

    презентация [50,0 K], добавлен 19.03.2011

  • Ознакомление с общей характеристикой головной боли. Рассмотрение классификации лекарственных средств, применяемых для лечения головных болей. Исследование эффективности ненаркотических анальгетических и нестероидных противовоспалительных средств.

    курсовая работа [51,8 K], добавлен 14.11.2017

  • Антиаритмические препараты, их использование при интенсивной терапии, купировании нарушений ритма, лечении желудочковых нарушений, наджелудочковых тахикардиях. Использование анальгетиков и местных анестетиков для ослабления или устранения чувства боли.

    реферат [20,8 K], добавлен 02.10.2009

  • Синтез ацетилсалициловой кислоты. Производные антраниловой кислоты. Нестероидные противовоспалительные средства (НПВС). Механизм действия, ингибирование циклооксигеназы. Фармакологические и побочные эффекты, показания, дозировка и противопоказания НПВС.

    презентация [1,0 M], добавлен 31.10.2014

  • Лекарственные средства, угнетающие центральную нервную систему, механизм их действия, основные группы. Свойства и типы антидепрессантов. Психотропные лекарственные средства (нейролептики). Стимуляторы ЦНС, характеристика основных группы препаратов.

    реферат [28,6 K], добавлен 27.05.2013

  • Противоопухолевые лекарственные средства, их химическая структура, источники получения, механизм действия. Лекарственных формы выпуска, побочные эффекты, противопоказаниями к применению. Методы повышения переносимости противоопухолевых препаратов.

    контрольная работа [28,3 K], добавлен 30.03.2015

  • Исследование эффективности гидроксимочевины и анальгетиков при серповидно-клеточной анемии. Сравнение уровней снижения ежедневной боли и годового числа госпитализаций в связи с вазоокклюзивным кризисом при использовании разных доз гидроксикарбамида.

    презентация [1,1 M], добавлен 25.01.2015

  • Антихолинэстеразные средства обратимого медиаторного действия, показания к назначению атропина. Лекарственные препараты, показания и противопоказания к их назначению. Групповые аналоги препаратов, их фармакологическое действие и побочные эффекты.

    контрольная работа [59,6 K], добавлен 10.01.2011

  • Классификация и химические свойства психоморных психостимуляторов. Механизм действия фенамина. Центральные эффекты амфетамина. Периферические эффекты амфетамина, ноотропных средств. Фармакологические свойства кофеина, пирацетама, аминало, этирацетама.

    презентация [185,8 K], добавлен 02.12.2014

  • Антисептики - лекарственные вещества обеззараживающего действия. Лекарственные препараты, устраняющие болевые ощущения, воздействуя на центральную нервную систему. Анальгетики ненаркотического и наркотического действия. Спектр действия антибиотиков.

    презентация [240,8 K], добавлен 04.09.2011

Работы в архивах красиво оформлены согласно требованиям ВУЗов и содержат рисунки, диаграммы, формулы и т.д.
PPT, PPTX и PDF-файлы представлены только в архивах.
Рекомендуем скачать работу.