Глюкокортикостероиды

Размещено на http://www.allbest.ru/

Глюкокортикостероиды



Глюкокортикоиды - описание и история

Глюкокортикоиды -- стероидные гормоны, синтезируемые корой надпочечников. Природные глюкокортикоиды и их синтетические аналоги применяются в медицине при надпочечниковой недостаточности. Кроме того, при некоторых заболеваниях используются противовоспалительные, иммунодепрессивные, противоаллергические, противошоковые и другие свойства этих препаратов.

История применения глюкокортикостероидов (ГК) в клинической медицине неразрывно связана с развитием ревматологии, а именно с клинических наблюдений врача - ревматолога Ф. Хенча (клиника Мейо, США), который отметил, что у женщин, страдающих ревматоидным артритом (РА), во время беременности отмечается уменьшение выраженности суставного синдрома. В 1948 г. 29-летней женщине, страдающей РА, было сделано несколько инъекций гидрокортизона, что привело к разительному клиническому эффекту. А в 1950 г. за открытие глюкокортикоидных гормонов и создание на этой основе глюкокортикоидных препаратов группа исследователей во главе с Ф. Хенчем была удостоена Нобелевской премии по медицине и физиологии. В России в середине 50-х годов ГК (преднизолон) впервые с успехом были использованы для лечения системной красной волчанки (СКВ) Е.М. Тареевым. В настоящее время ревматические заболевания (наряду с бронхиальной астмой) относятся к числу основных показаний для назначения ГК. В ревматологии их системное применение является основным подходом к лечению большой группы тяжелых инвалидизирующих и потенциально смертельных заболеваний, таких как СКВ, системные некротизирующие васкулиты, полимиозит, дерматомиозит. Сфера применения ГК при заболеваниях человека не ограничивается ревматическими заболеваниями и включает трансплантологию, аллергические и гематологические заболевания, болезни почек, печени, кишечника, болезни глаз, кожи и др. Однако, в процессе клинического применения лечение ГК, несмотря на его высокую эффективность, ассоциируется с широким спектром тяжелых побочных действий, что существенно ограничивает их применение в клинической практике.

Действие на организм глюкокортикостероидов.

ь повышают давление в артериях;

ь повышают чувствительность клеточных стенок миокарда к катехоламинам;

ь предотвращают потерю чувствительности рецепторов при высоком уровне катехоламинов;

ь стимулируют продуцирование кровяных клеток;

ь интенсифицируют образование глюкозы в печени;

ь способствуют повышению глюкозы в крови;

ь угнетают процесс использования глюкозы периферическими тканями;

ь интенсифицируют синтез гликогена;

ь угнетают процессы синтеза белка и ускоряют их распад;

ь интенсифицируют расход жиров в клетках подкожной клетчатки;

ь способствуют накоплению в теле воды, натрия и хлора, а также выведению кальция и калия;

ь угнетают аллергические реакции;

ь влияют на чувствительность тканей к различным гормонам (адреналину, соматотропину, гистамину, гормонам половых и щитовидной желез);

ь оказывают разнонаправленное воздействие на иммунную систему (подавляют продуцирование и активность некоторых защитных клеток, но ускоряют образование других клеток иммунитета);

ь повышают эффективность защиты тканей от излучений.



Показания для применения глюкокортикоидов

Ш лечение болезней надпочечников (глюкокортикоиды применяют при острой недостаточности, хронической форме недостаточности, врожденной гиперплазии коркового слоя), при которых они не способны в полной мере (или вообще) вырабатывать гормоны в достатке;

Ш терапия при аутоиммунных заболеваниях (ревматизм, саркоидоз) - основана на способности этих гормонов влиять на иммунные процессы, подавлять или активизировать их. Также применяются глюкокортикоиды при ревматоидном артрите;

Ш лечение болезней мочевыделительной системы, в том числе, воспалительные. Данные гормоны способны эффективно бороться с бурными воспалениями;

Ш при аллергии применяются как средства, влияющие на выработку биологически активных соединений, провоцирующих и усиливающих реакции индивидуальной непереносимости;

Ш терапия заболеваний дыхательной системы (назначают глюкокортикоиды при бронхиальной астме, пневмоцистной пневмонии, аллергических ринитах). Следует учесть, что различные препараты имеют разную фармакодинамику. Некоторые препараты действуют достаточно быстро, другие - медленно. Средства с замедленным, пролонгированным эффектом нельзя использовать, если необходимо снять острые проявления (например, при астматическом приступе);

Ш глюкокортикоиды в стоматологии используются при лечении пульпита, пародонтита, прочих воспалительных явлений, а также в составе пломбировочных смесей и в качестве противошокового средства при анафилактических шоках, вызванных лекарствами;

Ш лечение дерматологических проблем, воспалительных процессов в дерме;

Ш терапия заболеваний желудочно-кишечного тракта. Показанием к назначению глюкокортикоидов является болезнь Крона;

Ш лечение пациентов после травм (в том числе, спины) обусловлено противошоковым, противовоспалительным действием препаратов;

Ш в составе комплексной терапии - при отеках мозга.

Противопоказания.

В следующих клинических случаях использование глюкокортикостероидов сопряжено с большим риском ухудшения состояния или попросту невозможно:

Ш сахарный диабет;

Ш язва желудка;

Ш болезнь Иценко-Кушинга;

Ш тромбоэмболия;

Ш повышенное артериальное давление любой этиологии;

Ш почечная недостаточность;

Ш печеночная недостаточность;

Ш психические патологии;

Ш системные микозы;

Ш герпетические инфекции;

Ш туберкулез легких;

Ш сифилис;

Ш период менее 3-х недель после последней вакцинации;

Ш гнойные патологии;

Ш вирусные болезни органов зрения;

Ш беременность;

Ш кормление грудью;

Ш геморрагический диатез;

Ш индивидуальная непереносимость стероидных гормонов.

Не допускается применение препаратов, содержащих глюкокортикоиды для лечения инфекций, если не обеспечивается дополнительная защита организма от развития других инфекционных болезней. Например, намазывая кожу мазями с глюкокортикоидами, человек понижает местный иммунитет и рискует получить развитие грибковых заболеваний.

При назначении глюкокортикоидов женщинам репродуктивного возраста нужно быть уверенным, что нет беременности - такая гормональная терапия может привести к надпочечниковой недостаточности у плода.

Побочные эффекты

Несмотря на то, что современные фармакологические центры работают над повышением безопасности лекарственных средств, содержащих гормоны, при высокой чувствительности организма пациента могут проявиться следующие побочные эффекты:

Ш повышенная нервная возбудимость;

Ш бессонница;

Ш повышение АД, вызывающее дискомфорт;

Ш тромбоз глубоких вен, тромбоэмболии;

Ш боли в желудке и кишечнике, воспаления желчного пузыря;

Ш тошнота, рвота;

Ш изжога;

Ш глаукома;

Ш повышение веса;

Ш ожирение при длительном использовании;

Ш облысение; появление растяжек на коже и понижение её эластичности;

Ш остеопороз вследствие способности глюкокортикостероидов вымывать кальций из организма;

Ш миопатия;

Ш задержка роста у детей;

Ш нарушения менструального цикла;

Ш отеки вследствие задержки воды и натрия в организме;

Ш кандидоз полости рта и глотки;

Ш дисфония;

Ш сухость рта и глотки;

Ш понижение чувствительности слизистой оболочки носа;

Ш носовые кровотечения.

При появлении первых побочных эффектов стоит обратиться к врачу для коррекции курса лечения или замены препарата на аналогичный, но не оказывающий негативного действия на организм.

Осложнения, возникающие при использовании глюкокортикоидов

гормон побочный клинический медицина

Наиболее частыми осложнениями при терапии глюкокортикостероидными гормонами являются: гипертензия (повышение артериального давления), боли в области сердца, нарушения сердечного ритма и частоты сердечных сокращений, головные боли, возбуждение, бессонница, нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта, повышение уровня сахара в крови и моче, кандидозы, тромбофлебит, увеличение массы тела, ослабление защитных сил организма, остеопороз и мышечная слабость. Со стороны глаз могут развиться глаукома и катаракта. Иногда прием этих гормональных препаратов осложняется асептическим некрозом тазобедренного сустава.

Быстрая отмена глюкокортикостероидов также влечет за собой резкое обострение кожных аллергических проявлений и вызывает синдром отмены. В этом случае возникают расстройства нервной системы, слабость и боли в мышцах, иногда рвота. Прием глюкокортикостероидов в течение продолжительного времени способен стать причиной того, что надпочечники не смогут синтезировать собственный кортизон. В результате этого внезапная отмена глюкокортикостероидов может спровоцировать надпочечниковую недостаточность.

Местными побочными эффектами использования глюкокортикостероидов являются: жжение, зуд, кожные раздражения, акне, мацерация, потница и присоединение вторичной инфекции.

Современные гормональные контрацептивы могут давать временные побочные эффекты, исчезающие после того, как организм привыкает к препарату. В этих случаях отмены препарата не требуется.

К преходящим побочным действиям относятся такие явления, как снижение либидо, приливы, кровотечения в середине менструального цикла, нервозность, сухость влагалища, уменьшение лактации, прибавка в весе. Обычно подобные эффекты исчезают не позже, чем через 3 месяца от начала приема препарата.

При применении гормональных препаратов возможны более серьезные осложнения, такие, как активизация системы свертывания крови (повышенное образование тромбов), увеличение содержания жиров в крови, головокружение, спазмы в животе, повышение артериального давления, мышечные боли и развитие кандидоза (молочницы) на фоне ослабленного иммунитета. Женщины, которым назначалась заместительная гормональная терапия, нередко страдают от головных болей, мигрени и депрессивных проявлений.

Гормональные препараты иногда способны спровоцировать рак матки и молочной железы, а также яичников, гипофиза, печени и других органов.

Эти препараты могут отрицательно воздействовать на печень и кожу.



Список используемой литературы

1.Сайт в интернете https://www.e-reading.club/chapter.php/1025286/293/Hramova_-_Polnyy_spravochnik_po_uhodu_za_bolnymi.html

2.Сайт в интернете https://okeydoc.ru/glyukokortikosteroidy-chto-eto-takoe-pokazaniya-k-primeneniyu/

3.Сайт в интернете https://diabet24.guru/lechenie/preparaty/glyukokortikoidy-pokazaniya-k-primeneniyu.html

4.Сайт в интернете https://www.rlsnet.ru/fg_index_id_287.htm

5.Сайт в интернете https://ru.wikipedia.org/wiki/%D0%93%D0%BB%D1%8E%D0%BA%D0%BE%D0%BA%D0%BE%D1%80%D1%82%D0%B8%D0%BA%D0%BE%D0%B8%D0%B4%D1%8B

6.Березняков И.Г. Глюкокортикостероиды: клиническое применение (пособие для врачей). - Харьков, 1995.-42с.

7.Страчунский Л.С., Козлов С.Н. Глюкокортикостероидные препараты.-Смоленск, 1997.-64с.



Приложение

гормон побочный клинический медицина

Среди множества лекарственных средств, содержащих в своем составе глюкокортикостероиды, специалисты доктора и фармакологи выделяют несколько препаратов различных групп, отличающихся высокой эффективностью и низким риском провоцирования побочных эффектов:

пероральные препараты: Буденофальк, Дексаметазон, Преднизолон, Берликорт; ампулы для инъекций: Будесонид, Дексаметазон, Плибекорт;

ингаляционные лекарства и растворы для ингаляторов: Будостер, Пульмикорт, Беклазон, Симбикорт;

спреи для назального применения: Нозефрин, Будостер, Назарел, Тафен Назаль, Синтарис;

лекарства для местного использования в терапии воспалительных глазных заболеваний и гинекологических патологических состояний: Дексофтан, Кортинефф, Ректодельт;

мази и кремы для наружного применения: Акридерм, Локоид, Синафлан.

Кроме того существует большое количество мазей и гелей, сочетающих в своем составе не только гормональный компонент, но и дополнительное заживляющее, успокаивающее кожу вещество: Акридерм ГК и СК, Редерм, Дипросалик, Флукорт, Фторокорт, Апуоеин и т.д.

Инструкция по применению препарата Пульмикорт

Латинское название: Pulmicort

Действующее вещество: Будесонид (Budesonide) Состав

В составе препаратов Пульмикорт содержится вещество будесонид.

Помимо этого суспензия для ингаляций Пульмикорт имеет также в своем составе вспомогательные вещества: натрия цитрат, натрия хлорид, полисорбат 80, натриевая соль ЭДТА, очищенная вода и безводная лимонная кислота.

Форма выпуска

Пульмикорт выпускается в двух вариантах: дозированная суспензия для ингаляций может содержать 0,25 мг/мл или 0,5 мг/мл будесонида. Выпускается в картонных пачках, внутри которых содержится 20 контейнеров по 2мл.

Порошок для ингаляций также имеет две формы выпуска: 200 доз по 100мкг будесонида или 100 доз по 200мкг будесонида в дозированном ингаляторе. Сам ингалятор состоит из резервуаров для десиканта и хранения порошка, крышки и мундштука. Препарат упакован в картонную пачку.

Фармакологическое действие

Препарат имеет глюкокортикоидное, противовоспалительное, и также противоаллергическое действия.

Показания к применению

Препарат рекомендуется применять при бронхиальной астме, которая требует терапии при помощи глюкокортикостероидов, а также при хронической обструктивной болезни легких.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Абсорбация

Будесонид, который при помощи ингаляции попадает в организм, быстро абсорбируется. Примерно 25-30% от дозы препарата попадает в легкие. Через полчаса достигается наибольшая концентрация препарата в плазме крови. Системная биодоступность Пульмикорта примерно составляет 38% от принятой дозы.

Метаболизм и распределение

Связывание препарата с белками плазмы находится на уровне 90%. Распределение будесонида по объему составляет около 3-х литров на килограмм. По окончанию всасывания, в печени происходит интенсивная биотрансформация будесонида, в результате которой образуются метаболиты, имеющие низкую глюкокортикостероидную активность.

Выведение

Вещество будесонид МНН в основном метаболизируется при участии фермента CYP 3A4. Затем в коньюгированной форме или просто с мочой неизмененные метаболиты выводятся из организма. Фармакокинетика вещества будесонид у пациентов, имеющих нарушения функциональности почек и у детей, неизвестна. А у пациентов, имеющих заболевания печени, время нахождения в организме будесонида может увеличиваться.

Противопоказания

Пульмикорт и Пульмикорт Турбухалер противопоказаны людям с индивидуальной непереносимостью компонентов препарата. Также с осторожностью назначают лекарство при туберкулезе легких (активной и неактивной формах), бактериальных, вирусных или грибковых заболеваниях органов дыхания, а также при циррозе печени.

Побочные действия

Для органов дыхания: сухость во рту, кашель, раздражение слизистых дыхательных путей, кариозные поражения ротоглотки. Учитывая возможность кариозного поражения ротоглотки, принимающим препарат следует тщательно следить за гигиеной ротовой полости.

Для эндокринной системы: гипофункция коры надпочечников, а также симптомы системных действий глюкокортикостероидов.

Для центральной нервной системы: возбудимость, неадекватное поведение, нервозность, депрессия, затуманенность сознания.

Аллергические реакции: контактный дерматит, сыпь, ангионевротический отек, крапивница. В случае использования небулайзера с маской, может возникнуть раздражение кожи лица.

Инструкция по применению Пульмикорта для ингаляций

Дозировка препарата должна быть подобрана врачом в индивидуальном порядке для каждого пациента. В случае если суточная доза находится в пределах 1000мкг, то можно осуществлять прием всей дозы препарата за один раз. Если доза требуется больше, то лучше принять ее за несколько раз.

Начальная суточная доза Пульмикорта детям от 6-и месяцев - 250-500мкг. Суточная дозировка для взрослых - от 1000 до 2000мкг.

Поддерживающая суточная дозировка для детей от 6-и месяцев - 250-2000мкг. Взрослым следует принимать в сутки по 500-4000мкг. В случае тяжелых обструктивных состояний дозировка может быть увеличена по рекомендации лечащего врача.

Обязательным условием терапии при помощи препарата Пульмикорт является подбор минимальной поддерживающей дозы в индивидуальном порядке.

Суспензию препарата Пульмикорт используют для ингаляций при помощи компрессорного небулайзера, который оснащен специальной маской и мундштуком. Небулайзер присоединяется к компрессору, который создает требуемый воздушный поток (примерно 5-8 литров в минуту), должен быть заполнен по объему на 2-4 мл. Обратите внимание на то, что ультразвуковые небулайзеры для суспензии Пульмикорта не подходят!

Передозировка

В случае острой передозировки, клинических проявлений не возникает. Если передозировка носит хронический характер, то могут проявляться эффекты гиперкортицизма, а также возникнуть подавления функции надпочечников.

Помимо этого могут наблюдаться клинические проявления гиперкортицизма: артериальная гипертензия, мышечная слабость, увеличение массы тела, аменорея, гиперпигментация. Также при хронической передозировке в целях терапии гиперкортицизма постепенно отменяют препарат, систематически снижая дозировку.

Взаимодействие

Системное действие Пульмикорта может быть увеличено эстрогенами и метандростенолоном, которые повышают концентрацию этого препарата в плазме крови. Терапевтический эффект препарата усиливается благодаря предварительной ингаляции бета-адреномиметиков, расширяющих бронхи.

Условия продажи

Препарат доступен по рецепту.

Условия хранения

Препараты Пульмикорт следует хранить в сухом прохладном месте с температурой окружающего воздуха не более 30 градусов Цельсия.

Срок годности

Препарат хранится 2 года.

После вскрытия конверта с контейнерами время использования препарата сокращается до 3-х месяцев.

Вскрытый контейнер нужно использовать за время, не превышающее 12 часов.

Особые указания

Чтобы свести до минимального уровня риски поражения ротоглотки грибком, пациента нужно проинструктировать о том, чтобы после каждой ингаляции этим лекарством с особой тщательностью следует полоскать водой рот.

Препараты Пульмикорт следует избегать принимать совместно с итраконазолом, кетоназолом, а также прочими веществами, удерживающими в организме CYP 3A4. Если же эти вещества все же были назначены пациенту одновременно с будесонидом (основным действующим веществом препарата), то нужно максимально увеличить время между приемами этих препаратов.

В связи с рисками, что гипофизарно-надпочечниковая функция может быть ослаблена, требуется уделять особое внимание тем пациентам, которые переводятся на прием Пульмикорта и Пульмикорта Турбухалер с пероральных глюкокортикостероидов. Помимо этого, следует особое внимание уделять еще и тем пациентам, которые длительное время получали максимальные рекомендованные дозы глюкокортикостероидов. У таких пациентов в стрессовых ситуациях возможны проявления симптомов и признаков надпочечной недостаточности. Также в случаях хирургического вмешательства или при стрессах рекомендуется дополнительная терапия при помощи системных глюкокортикостероидов.

Нужно особое внимание уделять тем пациентам, которые переводятся с системных на прием ингаляционных глюкокортикостероидов, а также в тех случаях, когда ожидаемо нарушение гипофизарно-надпочечниковой функции. В этих случаях нужно осторожно понижать дозу системных глюкокортикостероидов, а также контролировать надпочечниковую гормональную функцию.

Если пациент переходит с приема пероральных ГКС на препараты Пульмикорт или Пульмикорт Турбухалер, то он может ощутить такие симптомы как боли в суставах или мышечные боли. В этом случае может быть необходимым временно увеличить дозу пероральных ГКС. В некоторых случаях также может наблюдаться тошнота и рвота, головная боль, чувство усталости, что указывает на системную недостаточность глюкокортикостероидов.

Если была произведена замена пероральных ГКС на ингаляционные, то иногда в связи с этим проявляется сопутствующая аллергия (экзема или ринит), которая была ранее купирована при помощи системных препаратов.

Помимо этого, следует провести инструктаж пациентов о том, что если будет снижена эффективность терапии при помощи бронходилататоров короткого действия, то необходимо обратиться к врачу, поскольку самовольное увеличение частоты использования препарата может отстрочить назначение адекватной дозировки для лечения. Если произошло внезапное ухудшение состояния, то нужно рассмотреть возможность проведения лечения при помощи пероральных ГКС.



Рис.1

Размещено на Allbest.ru

...