Изучение современных лекарственных средств – диуретиков

Размещено на http://www.allbest.ru/

Размещено на http://www.allbest.ru/

Департамент образования и науки города Москвы

Государственное бюджетное профессиональное образовательное учреждение города Москвы

«Московский государственный образовательный комплекс»

Отчет по практике

Изучение современных лекарственных средств - диуретиков

Специальность 33.02.01 Фармация

Вид практики УП.01 Учебная практика

ПМ.01 Реализация лекарственных средств и

товаров аптечного ассортимента

Место прохождения практики ГБПОУ МГОК

Выполнил студент 1 курса, группы Ф-1220/1д

Анисимова Жанна Дмитриевна

Руководитель практики Баранникова Г.А.

Москва 2021

Содержание

Введение

1. Физиология мочевыделительной системы

2. Классификация диуретиков

3. Механизм диуретиков

Список используемых источников

Введение

диуретик лекарственный лечение больной

Актуальность: Данная тема представляет особую актуальность, так как мочегонные средства преимущественно применяются в комплексном лечении гипертонической болезни, патологии сердечно-сосудистой системы (CCC), печени и почек, а также других состояний, сопровождающихся отеками различных органов и тканей.

Цели: Собрать и систематизировать материал о данных ЛС

Задачи: Изучить физиологию мочевыделительной системы, познакомиться с классификацией диуретиков, изучить механизм действия диуретиков

Практическая значимость: Данный материал может быть использован на лекциях по патологии, лекарствоведению и в медицине

Диуретики - средства различной химической структуры, тормозящие в канальцах почек реабсорбцию воды и солей и увеличивающие их выведение с мочой; повышающие скорость образования мочи и таким образом уменьшающие содержание жидкости в тканях и серозных полостях.

Диуретики издавна применяются для лечения больных хронической сердечной недостаточностью (ХСН). Их эффективность при сердечной декомпенсации связана главным образом с уменьшением объема циркулирующей крови (ОЦК), снижением общего периферического сосудистого сопротивления (ОПСС) и притока крови к сердцу и, следовательно величины пред- и постнагрузки. Таким образом, под влиянием диуретиков происходит преимущественно гемодинамическая нагрузка сердца.

1. Физиология мочевыделительной системы

Почка - главный орган выведения. С его помощью из организма удаляется до 90% чужеродных веществ, продукты метаболизма, а также вода и электролиты.

Основной структурной и функциональной единицей почки является нефрон.

Нефрон - морфофункциональная единица почки, обеспечивающая механизм мочеобразования и выведения. В каждой почке насчитывается более 1 миллиона нефронов. В структуре нефрона выделяют такие части: клубочек, капсула Боумена, система канальцев.

Процесс формирования мочи включает три основных этапа: клубочковую фильтрацию, канальцевую реабсорбцию и секрецию. Образование мочи начинается с процесса клубочковой фильтрации - это один из самых расточительных процессов в почке - за сутки этим путем она образует до 180 л фильтрата (первичной мочи). В процессе фильтрации в мочу переходят все растворенные в крови вещества, за исключением белков и адсорбированных на них веществ. В последующем более 99% профильтровавшейся мочи (и содержащихся в ней питательных веществ) подвергается канальцевой реабсорбции и образуется конечная моча.

Клубочковая фильтрация - этот процесс с ситом, которое пропускает мелкие частички, а крупные не пропускает. Точно также и кровь содержит мелкие молекулы - вода, глюкоза, мочевина и крупные компоненты - фибриноген, форменные элементы крови.

В результате процесса фильтрации получается первичная моча, не содержащая крупных белков и форменных элементов крови (эритро-, лейко-, тромбоцитов), близкая по составу к плазме крови. В день у человека образуется 150-180 литров первичной мочи.

Заметим, что в первичной моче оказывается очень много нужного и полезного нашему организму, такие как глюкоза, вода, витамины, минеральные соли. Потерять такие ценные вещества для организма было бы большой оплошностью, и следующий этап исправляет допущенную организмом "ошибку" при фильтрации.

После прохождения капсулы Боумены-Шумлянского первичная моча попадает в проксимальные и дистальные канальцы нефрона. Эти канальцы оплетает густая сеть капилляров, образованная разветвленной выносящей артериолой.

Все нужные организму вещества: вода, глюкоза, соли, аминокислоты, витамины, гормоны - всасываются из просвета канальца нефрона обратно в кровеносную систему. Таким образом, организм "исправляет ошибку" допущенную на этапе фильтрации.

Мочевина, мочевая кислота, креатинин - побочные продукты обмена веществ - обратно не всасываются, продолжая продвигаться по канальцам нефрона.

Процесс реабсорбции активно идет в изогнутой части канальцев нефрона - петле Генле, из которой в ткани мозгового вещества почки активно выходят ионы Na⁺, создавая высокое осмотическое давление. Это, в свою очередь, способствует перемещению воды из просвета канальцев нефрона в кровеносную систему, то есть ее всасыванию (реабсорбции).

На этапе секреции происходит транспорт веществ из крови в просвет канальцев нефрона.

Секреции подвергаются лекарственные вещества, излишки ионов K⁺ и Na⁺. Их секреция в канальцы нефрона необходима для поддержания постоянства внутренней среды - гомеостаза.

В результате реабсорбции и секреции из первичной мочи образуется вторичная, объем которой составляет 1-1,5 литра в сутки.

Вторичная моча через дистальные канальцы поступает в собирательные трубочки, куда таким же путем открываются дистальные канальцы многих других нефронов. Собирательные трубочки открываются на верхушках почечных пирамид, из них выделяется моча и поступает в малые, затем в большие почечные чашечки, лоханку и далее в мочеточник.

2. Классификация диуретиков

По химическому составу: Салуретики - усиливают выведение солей из организма путем прямого действия на эпителий канальцев, производные бензотиадиазина (гипотиазид, индапамид, дихлотиазид), препараты органических кислот (фуросемид, этакриновая кислота), ингибиторы карбоангидразы (диакарб), калийсберегающие - задерживают калий в организме, ингибиторы Na⁺ и K⁺ - каналов (Амилорид), осмотические диуретики, растительные диуретики, ксантины

Таблица 1. По силе диуретического действия

По локализации действия: производные ксантина (влияют на клубочковую фильтрацию), осмотические диуретики и ИКА (действуют на проксимальный каналец нефрона), ингибиторы ионов натрия и калия (действуют в области петли Генле)

3. Механизм диуретиков

1) Механизм действия ксантинов

Ксантины способны ингибировать фермент фосфодиэстеразу, что приводит к увеличению содержания циклического аденозинмонофосфата (цАМФ). Это проявляется спазмолитическим эффектом, т.е. расширением сосудов почек, сердца, головного мозга, а также гладких мышц бронхов. Расширение сосудов клубочков почек вызывает усиление кровообращения и увеличение образования первичной мочи, а также увеличение скорости прохождения первичной мочи по нефрону. Последнее приводит к уменьшению времени контакта первичной мочи с эпителием канальцев, что сказывается на уменьшении реабсорбции, а значит и на увеличении выделяемой мочи.

2) Механизм действия осмотических диуретиков

Осмотические диуретики являются метаболически инертными, т.е. не метаболизируются в организме и выводятся из него в неизмененном виде. Но в то же время они осмотически активны, циркулируя в сосудах, они не всасываются из крови в ткани. При этом внутри сосуда образуются так называемые гидратированные молекулы, которые представляют собой молекулы диуретика с удерживающимися на нем молекулами (диполями) воды, эти гидратированные молекулы в почках легко подвергаются фильтрации, но не реабсорбируются, и в таком же неизменном виде выделяются с мочой, унося с собой и воду.

3) Механизм действия ингибиторов карбоангидразы

Карбоангидраза - это фермент, катализирующий гидратацию СО₂ (карбоангидраза II типа) и регидратацию Н₂СО₃ (карбоангидраза IV типа).

СО₂ + Н₂О >Н₂СО₃.

Угольная кислота диссоциирует на Н⁺ и НСО₃-

При образовании Н⁺ происходит обмен в клетках проксимальных канальцев ионов водорода на ионы натрия, а вместе с ним Сl- и Н₂О. При действии диакарба эта реакция блокируется, т.е. не происходит образование Н⁺, а, следовательно, его обмен с внеклеточным Na⁺. Тем самым блокируется вход ионов натрия в клетку, а вместе с ним Сl- и Н₂О, что, в итоге, приводит к увеличению количества мочи.

4) Механизм действия петлевых диуретиков

В основе механизма действия лежит способность угнетать энергообеспечение (выработку АТФ) процесса реабсорбции Na⁺ и Сl-. При применении петлевых диуретиков в больших дозах возможно развитие профузного диуреза, составляющего до 10 л в сутки. Поэтому в неострых ситуациях петлевые диуретики целесообразно назначать в таблетированных формах. Кроме того, на фоне введения петлевых диуретиков уменьшается выделение мочевой кислоты, что может спровоцировать обострение подагры.

5) Механизм действия ингибиторов транспорта ионов Na и K

Основан на способности блокировать специфические ионные каналы для входа Nа⁺ из просвета нефрона в клетку. Они также являются калийсберегающими. Этот эффект является как бы вторичным действием, т.е. при отсутствии тока натрия в клетку нет и обратного тока калия из клетки.

Таблица 2. Механизмы действия ЛП-диуретиков

Диуретики оказывают различное по силе и продолжительности влияние на мочеобразование, что зависит от их физико-химических свойств, механизма действия и его локализации (разные участки нефрона).

Наиболее мощными из существующих диуретиков являются “петлевые” (Фуросемид, и др.). Действуют петлевые диуретики на всем протяжении восходящего отдела петли нефрона (петли Генле) и резко угнетают реабсорбцию ионов хлора (Сl-) и натрия (Na⁺); усиливается также выделение ионов калия (К⁺).

К весьма эффективным диуретикам относятся производные бензотиадиазина (Дихлотиазид и др.). Их эффект развивается главным образом в кортикальном сегменте петли нефрона, где блокируется реабсорбция катионов (Na⁺ и К⁺).

Как петлевые диуретики, так и бензотиадиазины используют при лечении гипертонической болезни и ХСН. Увеличивая диурез, они уменьшают ОЦК, соответственно венозный ее возврат к сердцу и нагрузку на миокард, уменьшают застойные явления в легких. Тиазиды, кроме того, непосредственно расслабляют стенку сосудов: изменяются обменные процессы в клеточных мембранах артериол, в частности снижается концентрация ионов натрия, что приводит к уменьшению набухания и снижению периферического сопротивления сосудов.

Калийсберегающие диуретики также увеличивают выделение Na⁺, но вместе с тем уменьшают выделение К⁺. Они действуют в области дистальных канальцев в местах, где обмениваются Na⁺ и К⁺. По силе и продолжительности эффекта они значимо уступают “петлевым”, но не вызывают гипокалиемии. Грамотное использование диуретиков может стать весьма эффективным оружием в борьбе с рядом серьезных заболеваний ССС. Следует иметь в виду, что их немотивированное и бесконтрольное применение, напротив, может спровоцировать ряд очень серьезных побочных явлений вплоть до летального исхода.

Список используемых источников

1. Википедия. https://ru.wikipedia.org/wiki/Диуретики.

2. Конорев, М.Р. Курс лекций по фармакологии: Пособие / М.Р. Конорев, И.И.

3. https://www.rlsnet.ru/.

4. Лекции по фармакологии для медицинского и фармацевтического образования / В.М. Брюханов, Я.Ф. Зверев, В.В. Лампатов, А.Ю. Жариков Новости медицины и фармации.

5. Контроль качества и безопасность лекарственных препаратов Гармонов С.Ю.

6. Лекарственные вещества из растений и способы их производства Захаров В.П.

7. Валидация в производстве лекарственных средств Береговых В.В.

8. Глоссарий латинских терминов, используемых в фармацевтической технологии Жилякова Е.Т.

9. Аптечная технология лекарств. Гладышев В.В.

Размещено на Allbest.ru