Обзор антибиотиков

Формы выпуска Флаконы по 0,5 г порошка для растворения, 0,5% и 2% мазь.

КАНАМИЦИН

Канамицин - СНГ.

Наименее токсичный АГ I. В отличие от АГ II и III поколений действует на микобактерию туберкулеза, но уступает им по активности по отношению к пневмококку, энтерококку и госпитальным штаммам Г'-" флоры. Не действует на синегной-ную палочку.

Применяется в/м и в/в при системных инфекциях различной локализации, включая туберкулез;

Формы выпуска

Таблетки по 0,125 и 0,25 г; флаконы по 0,5 и 1,0 г порошка для растворения.

ГЕНТАМИЦИН

Гентамицин - СНГ, Болгария; Гентамицин К - Словения;

Гарамицин - США.

Основной АГ II поколения. По сравнению с канамицином более активен, в том числе против микрофлоры, устойчивой к АГ I, действует на синегнойную палочку, но более нефротоксичен. Превосходит тобрамицин по активности против энтерококков и ссррации и уступает по антисинегнойной активности.

Формы выпуска флаконы по 0,08 г порошка для растворения; ампулы по 1 и 2 мл 4% раствора (40 мг/мл); 0,1% мазь.

ТОБРАМИЦИН

Бруламицин - Венгрия.

Главные отличия от гентамицина:

Более активен в отношении синегнойной палочки и менее нефротоксичен.

Формы выпуска Ампулы по 1 и 2 мл 4% раствора (40 мг/мл).

CИЗОМИЦИН

Сизомицин - СНГ.

Главные отличия от гентамицина:

Несколько более активен в отношении синегнойной палочки, протея, клебсиеллы и энтеробактера. Но в большинстве случаев отмечается перекрестная устойчивость микрофлоры к гентамицину, тобрамицину и сизомицину.

Формы выпуска Ампулы по 1; 1,5 и 2 мл 5% раствора (50 мг/мл) для взрослых и 1% раствора (10 мг/мл) для детей.

НЕТИЛМИЦИН

Нетромицин - США.

Обладает несколько меньшей, чем другие АГ, ото- и нефро-токсичностью; может действовать на некоторые штаммы, устойчивые к АГ I и II поколений.

Формы выпуска Флаконы с раствором, содержащим 0,05 или 0,15 г нетилмицина.

АМИКАЦИН

Амикацин - Югославия, США.

Является наиболее мощным АГ, действует на штаммы, устойчивые к АГ I и II поколений, и некоторые штаммы, резистентные к нетилмицину.

Используется для лечения наиболее тяжелых форм Г"-" инфекций, вызванных множественно устойчивой микрофлорой.

Формы выпуска Ампулы (флаконы) с раствором, содержащим 0,1 или 0,5 г амикацина.

9.ХИНОЛОНЫ

Препараты данной группы, прежде всего налидиксовая кислота, в течение многих лет применялись при инфекциях мочевыводящих путей. Но после получения фторхинолонов стало очевидно, что они могут иметь большое значение также в лечении системных бактериальных инфекций. В последние годы это одна из наиболее динамично развивающихся групп антибиотиков. Хинолоны делятся на два поколения:

Классификация

I поколение: налидиксовая кислота, оксолиниевая кислота, пипемединовая кислота,

II поколение: (фторхинолоны) норфлоксацин, офлоксацин, пефлоксацин, ципрофлоксацин, ломефлоксацин.

ХИНОЛОНЫ I ПОКОЛЕНИЯ

НАЛИДИКСОВАЯ КИСЛОТА

Невиграмон - Венгрия; Неграм - Словения.

Спектр активности Г"-"бактерии, кроме синегнойной палочки.

К препарату довольно быстро развивается резистентность микроорганизмов.

Фармакокинетика

Хорошо всасывается в ЖКТ, особенно натощак, но при этом хуже переносится. Высокие концентрации создаются только в моче. При ощелачивании мочи антимикробный эффект препарата усиливается. Имеет короткий T1/2 - 1-1,5 ч.

Взаимодействия

Нельзя сочетать с нитрофуранами, так как резко снижается эффект.

Нежелательные реакции

Цитопении, гемолитйческая анемия, возбуждение ЦНС (понижение судорожного порога), гепатотоксичность, диспептические расстройства.

Показания

-- Инфекции МВП. Преимущественно цистит, противо-рецидивная терапия хронического пиелонефрита. Ввиду того, что в ткани почек создается низкая концентрация препарата, не рекомендуется применять при остром пиелонефрите.

-- Кишечные инфекции. Дозировка

Взрослые Внутрь по 0,5 r x 4 раза в день после еды.

Дети Внутрь 55мг/кг/день в 4 приема.

Форма выпуска Таблетки по 0,5 г.

ОКСОЛИНИЕВАЯ КИСЛОТА

Грамурин - Венгрия.

Данный препарат по спектру активности, побочным эффектам и показаниям к применению близок налидиксовой кислоте. Отмечается перекрестная устойчивость микрофлоры к обоим препаратам.

Главные отличия от налидиксовой кислоты:

· Лучше всасывается в ЖКТ.

· Имеет более длительный, чем налидиксовая кислота, T1/2.

· Чаще вызывает побочные эффекты.

Дозировка

Внутрь по 0,5 г х 2 раза в день взрослым после еды.

Форма выпуска Таблетки по 0,25 г.

ПИПЕМЕДИНОВАЯ КИСЛОТА

Палин, Пимидель - Словения.

Главные отличия от налидиксоёой кислоты:

Более широкий спектр активности: Г"-" флора, устойчивая к налидиксовой и оксолиниевой кислотам, в том числе некоторые штаммы синегнойной палочки, а также стафилококки.

Дозировка

Внутрь по 0,4 г х 2 раза в день взрослым после еды.

Форма выпуска Таблетки по 0,4 г.

Противопоказания к применению хинолонов I поколения

-- Почечная недостаточность.

-- Детский возраст (кроме налидиксовой кислоты).

10.ФТОРХИНОЛОНЫ

Препараты этой группы имеют значительные преимущества перед хинолонами I поколения.

По фармакодинамике:

· более широкий спектр активности: высокочувствительны -стафилококки (в том числе PRSA и некоторые MRSA);

· Г"-" кокки (гонококк, менингококк, М. catarrhalis);

· Г"-"бактерии (включая синегнойную палочку), кампилобак-теры, легионеллы;

· действуют на полирезистентные госпитальные штаммы, устойчивые к ЦС и АГ;

· действуют на внутриклеточные формы микроорганизмов;

· имеют выраженный постантибиотический эффект;

· к ним относительно медленно развивается устойчивость микрофлоры.

По фармакокинетике:

· создают высокие концентрации в крови и тканях при приеме внутрь, причем биоусвояемость не зависит от времени приема пищи;

· хорошо проникают в различные органы и ткани: легкие, почки, кости, простату;

· имеют длительный Т 1/2, назначаются 1-2 раза в день.

По переносимости:

· побочные эффекты (аллергические реакции, диспептические и диспепсические .расстройства, дисбактериоз, возбуждение ЦНС) встречаются довольно редко;

· могут быть использованы при почечной недостаточности.

"Недостатки" фторхинолонов:

· малочувствительны - большинство стрептококков (в том числе пневмококк, энтерококк), хламидии, микоплазмы, микобактерии туберкулеза;

· не действуют на спирохеты, листерии и большинство анаэробов;

· противопоказаны детям, беременным и кормящим матерям, так как тормозят развитие хрящевой ткани.

Взаимодействия

Всасывание фторхинолонов в ЖКТ ухудшается при одновременном приеме антацидных препаратов, содержащих кальций или алюминий.

ЦИПРОФЛОКСАЦИН

Ципробай - Германия; Ципроксин - Германия, Турция; Ципринол - Словения; Ципроцинал - Югославия; Квинтор, Ципролет, Цифран - Индия.

Является "золотым стандартом" среди фторхинолонов. Обладает высокой антимикробной активностью. Хорошо (на 80%) всасывается в ЖКТ, T1/2 - 4 ч. Взаимодействия

Замедляет метаболизм в печени теофиллина, повышая его концентрацию в крови.

Показания

· Инфекции НДП.

· Инфекции ЖВП.

· Инфекции МВП.

· Кишечные инфекции.

· Интраабдоминальные и тазовые инфекции (в сочетании с антианаэробными ЛС).

· Инфекции кожи, мягких тканей, костей, суставов.

· Гонорея.

· Простатит.

Дозировка

Взрослые Внутрь по 0,5-0,75 г каждые 12ч, при инфекциях МВП по 0,25 г каждые 12ч, при остром гонорейном уретрите - 0,5 г однократно. В/в капельно по 0,2-0,4 г каждые 12 ч (струйное введение не рекомендуется вследствие развития флебитов).

Формы выпуска Таблетки по 0,25, 0,5 и 0,75 г; флаконы (ампулы) с раствором по 0,1 и 0,2 г.

ОФЛОКСАЦИН

Таривид - Германия, Турция, Югославия.

Практически полностью всасывается в ЖКТ. Ti/2 - 7 ч. Несколько хуже, чем ципрофлоксацин, действует на P.aeroginosa, пневмококк и энтерококк. Показания

См. ципрофлоксацин.

Дозировка

Взрослые По 0,4 г каждые 12ч внутрь или в/в капельно. При инфекциях МВП по 0,2 г каждые 12 ч. При остром гонорейном уретрите 0,4 г однократно.

Формы выпуска Таблетки по 0,2 г; флаконы с раствором по 0,2 г.

ПЕФЛОКСАЦИН

Пефлацин - Франция; Абактал - Словения, СНГ.

По эффективности и переносимости близок ципрофлоксацину и офлоксацину.

Лучше, чем офлоксацин и ципрофлоксацин, действует на хламидии, но хуже на микоплазмы, уступает ципрофлоксацину по активности против S. aureus, P. aeruginosa. Всасывается почти на 100%, Ti/2 - 9 ч;

Хорошо проникает через ГЭБ.

Показания См. ципрофлоксацин. Кроме того, применяется при менингите.

Дозировка

Взрослые Первая доза - 0,8 г, далее по 0,4 г каждые 12 ч внутрь или в/в капельно (только на 5% глюкозе), при инфекциях МВП - по 0,4 г каждые 24 ч.

Формы выпуска Таблетки по 0,4 г; ампулы для в/в введения с раствором 0,4 г.

НОРФЛОКСАЦИН

Нолицин - Словения.

Всасывание в ЖКТ составляет около 80%, Ti/2 4 ч. В отличие от других фторхинолонов создает высокие концентрации преимущественно в ЖКТ и МВП. Чаще, чем другие фторхинолоны, вызывает побочные эффекты, особенно со стороны ЖКТ и ЦНС.

Показания

· Инфекции МВП.

· Кишечные инфекции.

· Гонорея.

· Простатит.

Дозировка

Взрослые Внутрь по 0,4 г каждые 12ч, при остром гонорейном уретрите 0,8 г однократно.

Формы выпуска Таблетки по 0,4 и 0,8 г.

11.ТЕТРАЦИКЛИНЫ

Классификация

I. Природные тетрациклин, окситетрациклин.

II. Полусинтетические метациклцн, миноциклин, доксициклин.

Общие свойства

· Бактериостатическое действие.

· Широкий спектр активности.

· Перекрестная устойчивость микроорганизмов ко всем препаратам группы тетрациклина.

· Высокая частота нежелательных реакций.

Спектр активности

Г"+" кокки: стрептококки, причем наиболее чувствителен пневмококк, а около 50% штаммов бета-ге-молитического стрептококка гр. А и более 70% штаммов энтерококка устойчивы;

стафилококки - 70% госпитальных штаммов устойчивы,

Г"+" бактерии: листерии, возбудители сибирской язвы. Р'-"кокки: гонококки, М. catarrhalis.

Г"-"бактерии: иерсинии, кампилобактеры, бруцеллы, H.influenzae, H. ducreyi (возбудитель мягкого шанкра), холерный вибрион, возбудители чумы, туляремии.

Многие штаммы кишечной палочки, сальмонеллы, шигеллы, клебсиеллы устойчивы. Анаэробы: клостридии (кроме С. difficile), фузобактерии.

Большинство штаммов бактероидов устойчиво. Спирохеты, риккетсии, хламидии, микоплазмы, актиномицеты. Простейшие: Plasmodium falciparum.

Нежелательные реакции

· Аллергические реакции.

· Общее катаболическое действие, нарушение белкового обмена.

· Диспентяческие и диспепсические расстройства, эрозия пищевода.

· Дисбактериоз и суперинфекции, включая оральный и другие виды кандидоза.

· Нарушение образования костной и зубной ткани: дисколо-рация (изменение окраски) зубов, дефекты эмали, замедление линейного роста костей.

· Фотодерматит (чаще доксициклин).

· Гепатотоксичность, вплоть до некрозов печени - особенно при нарушении функции печени и быстром в/в введении.

· Синдром псевдоопухоли мозга: повышение внутричерепного давления при длительном приеме.

· Нефротоксичность: развитие тубулярного некроза при использовании просроченных препаратов.

Взаимодействия

Антагонизм. Нерастворимые хелатные .соединения тет-рациклинов (кроме доксициклина) образуются при реакции с катионами кальция, алюминия, магния, которые содержатся в пище, особенно в молоке и молочных продуктах, а также в ан-тацидных препаратах. Поэтому пища и антациды значительно снижают биоусвояемость тетрациклинов. ^ Карбамазепин, фенитоин (дифенин), барбитураты, снижают Ti/2 доксициклина почти вдвое вследствие ускорения метаболизма препарата в печени. Сходные изменения Ti/2, доксициклина также характерны для лиц, часто употребляющих алкоголь.

При сочетании с бактерицидными антибиотиками отмечается аддитивное действие. Подобные комбинации используют, например, при лечении аднекситов - сочетание доксициклина с бета-лактамными антибиотиками и/или АГ. Санергизм наблюдается при сочетании с макролидами и линкосамидами.

Показания

· Инфекции НДП (особенно вызванные микоплазмами, хламидиями).

· Кишечные инфекции (иерсиниоз - доксициклин).

· Инфекции МВП.

· Инфекции ЖВП.

· Сифилис (при аллергии к пенициллину).

· Хламидийная и микоплазменная инфекция половых органов.

· Риккетсиозы.

· Угри (тетрациклины активны против Propionibacterium acne, который часто выделяется при угревой сыпи, и, кроме того, подавляют продукцию жира сальными железами).

· Особо опасные инфекции: чума (в сочетании со стрептомицином) , холера.

· Зоонозные инфекции: лептоспироз, бруцеллез, туляремия (в сочетании со стрептомицином).

Противопоказания

· Непереносимость.

· Возраст до 8 лет.

· Беременность, кормление грудью.

· Тяжелая патология печени.

· Почечная недостаточность (кроме доксициклина).

Тетрациклин - СНГ

Хорошо всасывается в ЖКТ при приеме натощак, пища значительно снижает биоусвояемость препарата. T1/2 - 8 ч. Побочные эффекты отмечаются чаще, чем при назначении полусинтетических тетрациклинов.

Дозировка

Взрослые Внутрь 1,2-2 г/сут в 4 приема, т.е. по 3-5 таблеток по 0,1 r x 4 раза в день за 1-1,5 ч до еды,

Дети старше 8 лет Внутрь 20-40 мг/кг/сутки разделить на 4 приема. ,

Формы выпуска Таблетки по 0,1 г; 1% и 3% мазь.

ОКСИТЕТРАЦИКЛИН

Окситетрациклин - СНГ.

Хуже, чем тетрациклин, всасывается в ЖКТ. Применяется в тех же дозах, что и тетрациклин. Входит в состав комбинированного препарата "Эрициклин" (см. раздел "Макролиды").

МЕТАЦИКЛИН

Метациклин - СНГ; Рондомицин - США, Польша.

Хорошо всасывается в ЖКТ. Имеет более длительный, чем тетрациклин, Ti/2 - 12 ч. Переносится лучше, чем тетрациклин.

Дозировка

Взрослые Внутрь по 0,3 г х 2 раза в день за 1-1,5 ч до еды.

Дети старше 8 лет Внутрь 7,5-10 мг/кг/сутки разделить на 2 приема.

Формы выпуска Капсулы по 0,15 и 0,3 г.

ДОКСИЦИКЛИН

Доксициклин - СНГ, Польша; Вибрамицин - США, Польша, Словения.

Лучший на сегодняшний день антибиотик тетрациклиновой группы.

Фармакокинетика

Хорошо всасывается в ЖКТ, причем пища мало влияет на его биоусвояемость. Имеет самый длительный среди тетрациклинов T1/2 - 15-18 ч. Хорошо проникает в бронхиальный секрет, придаточные пазухи носа, желчь, предстательную железу. Плохо, как и прочие тетрациклины, проходит через ГЭБ. Переносится, лучше, чем прочие тетрациклины. При почечной недостаточности не требуется снижения дозы, поскольку доксициклин практически полностью выделяется через ЖКТ.

Дозировка

ВзрослыеВнутрь и в/в по 0,1 г х 2 раза в день. Можно суточную дозу (0.2 r) принимать в один прием. В/в вводить медленно, ка-пельно, не менее чем за 1 ч.

Дети старше 8 лет Внутрь в первый день 4,4 мг/кг в один прием, со 2-го дня - 2,2 мг/кг. У детей с массой тела более 45 кг дозы аналогичны взрослым.

Формы выпуска Капсулы и таблетки по 0,05 и 0,1 г; флаконы по 0,1 г порошка для растворения.

12.МАКРОЛИДЫ

Классификация

I. Природные эритромицин, олеандомицин, джосамицин, мидекамицин, рокситромицин.

II.Полусинтетические азитромицин, кларитромицин, диритромицин, мидекамицина ацетат.

Общие свойства

· Бактериостатическое действие.

· Преимущественная активность против Г "+" кокков (стрептококки, стафилококки).

· Активность против небактериальных возбудителей (микоплазмы, хламидии, спирохеты).

· Очень низкая токсичность.

· Отсутствие перекрестной аллергии с бета-лактамами.

ЭРИТРОМИЦИН

Эритромицин - СНГ, Польша.

Спектр активности Г'+" кокки: стрептококки, кроме энтерококка; стафилококки, включая PRSA. Г'+" бактерии: С. diphteriae” листерии. Г"-" кокки: гонококк, М. catarrhalis.

Г"-" бактерии: В. pertussis, кампилобактеры, легйонеллы, умеренная активность против Н. influenzae.

Спирохеты, хламидии, микоплазмы.

Фармакокинетика

Удовлетворительно всасывается в ЖКТ, но пища резко снижает его биоусвояемость. Биоусвояемость существенно (более, чем в 2 раза) возрастает при применении препарата в виде таблеток и, особенно, гранул с кишечнорастворимым покрытием, а также в виде свечей. Хорошо проникает в бронхиальный секрет, желчь. Плохо проходит через ГЭБ, ГОБ. Выводится преимущественно через ЖКТ.

Взаимодействия

При одновременном назначении с теофиллином, карбамазепином, циклоспорином, бромкриптином, дизопирамидом, дигоксином эритромицин повышает их концентрацию в крови за счет торможения метаболизма в печени.

Нежелательные реакции

Эритромицин - один из самых безопасных антибиотиков. Наиболее характерными являются диспептические и диспепсические расстройства, обусловленные стимуляцией мо-торики ЖКТ, которые встречаются у 15-20% больных.

Показания

Эритромицин можно использовать как препарат выбора и как альтернативу пенициллинам при аллергии к ним.

· Инфекции ВДП: тонзиллофарингит; при синусите и остром среднем отите в сочетании с сульфаниламидами,

· Инфекции НДП: бронхит, пневмония.

· Стафилококковые инфекции.

· Хламидийная инфекция.

· Микоплазменная инфекция.

· Кампилобактериоз.

· Легионеллез.

· Дифтерия, коклюш.

· Скарлатина.

Дозировка

Взрослые Внутрь по 0,25-0,5 r x 4 раза в день за 1-1,5 ч до еды, при тонзиллофарингите 2-3 раза в день в течение 10 дней; в/в ка-пельно по 0,5-1,0 г х 4 раза в день.

Дети 30-40 мг/кг/сут внутрь в 4 приема; при тонзиллофарингите по 0,25 г х 2-3 раза в день в течение 10 дней. У доношенных новорожденных детей по 0,06 r (свечи или гранулы) 2 раза в день, у недоношенных по 0,03 г^ 2 раза в день.

Формы выпуска Таблетки по 0,1; 0,2 и 0,25 г. Таблетки с кишечнорастворимым покрытием по 0,1 и 0,25 г. Гранулы с кишечнорастворимым покрытием в пакетах по 0,125 и 0,25 г. Свечи по 0,06 и 0,125 г. Мазь 10 тыс ЕД/г. Флаконы по 0,05, 0,1 и 0,2 г эритромицина фосфата в виде порошка для растворения.

ОЛЕАНДОМИЦИН

Олеандомицин - СНГ.

Устаревший препарат. По спектру активности близок эритромицину, но менее эффективен. Переносится хуже: чаще дает побочные эффекты со стороны ЖКТ, в/м введение очень болезненно и практически не применяется.

Формы выпуска Таблетки по 0,125 и 0,25 г.

Эрициклин - СНГ.

Сочетание эритромицина и окситетрациклина в соотношении 1:1. Назначают по 1-2 капсулы х 4 раза в день за 1-1,5 ч до еды.

Форма выпуска

Капсулы по 0,25 г.

Олететрин - СНГ; Тетраолеан - Болгария.

Устаревший препарат. Представляет собой сочетание олеандомицина и тетрациклина в соотношении 1 : 2. Внутрь назначают в таких же дозах, как эрициклин. В/м по 0,1 г х 2- 3 раза в день. В/в по 0,5 г х 2-4 раза в день.

Формы выпуска

Таблетки и капсулы по 0,125 и 0,25 г; флаконы по 0,1; 0,25 и 0,5г.

АЗИТРОМИЦИН

Сумамед - Хорватия; Зитромакс - США.

Спектр активности

Азитромицин по спектру активности близок к эритромицину, но значительно более активен в отношении Г"-" возбудителей, особенно Н. influcnzae и М. catarrhalis.

Фармакокинетика

Хорошо всасывается в ЖКТ, концентрации препарата в тканях в десятки раз превышают концентрации в крови. Проникает внутрь клеток, способен накапливаться в лейкоцитах и транспортироваться с ними в очаги воспаления. В отличие от эритромицина обладает длительным Ti/z, что обусловливает возможность назначения препарата 1 раз в сутки и сохранение лечебного эффекта в течение 5 суток после отмены. Выделяется из организма преимущественно с желчью, в меньшей степени с мочой.

В отличие от эритромицина азитромицин не взаимодействует с другими препаратами.

Нежелательные реакции

Переносится лучше эритромицина. В редких случаях могут отмечаться диспептические или диспепсические расстройства.

Показания

· Инфекции ВДП: тонзиллофарингит, отит, синусит.

· Инфекции НДП: бронхит, пневмония.

· Инфекции кожи и мягких тканей.

· Скарлатина.

· Хламидийная инфекция: уретрит, цервицит, пневмония, болезнь Рейтера.

· Гонорея.

Дозировка

Взрослые Внутрь один раз в день по 0,5 г в течение 3-х дней или в 1-й день - 0,5 г, далее в течение 4-х дней по 0,25 г. 1 раз в день. Принимать за 1 ч до еды. При острых урогенитальных инфекциях (хламидиоз, гонорея) - 1,0 г однократно.

Дети старше 1 года По 10 мг/кг 1 раз в день в течение 3-х дней или в 1-й день - 10 мг/кг, в последующие 4 дня - 5 мг/кг 1 раз в день. У детей с массой тела более 45 кг дозы те же, что у взрослых.

Формы выпуска - Капсулы по 0,25 г; таблетки по 0,5 г; сироп 100 мг/5 мл и 200 мг/5 мл.

13.ЛИНКОСАМИДЫ

В данную группу антибиотиков входят линкомицин и клиндамицин.

Общие свойства

· Бактериостатическое действие.

· Узкий спектр активности (Г"+" кокки и анаэробы).

· Перекрестная устойчивость к обоим препаратам.

· Способность накапливаться в костях и суставах.

· Отсутствие перекрестной аллергии с бета-лактамами.

· Общие нежелательные реакции.

Спектр активности

· Стафилококки, включая PRSA, но на MRSA не действуют.

· Стрептококки (кроме энтерококков).

· Неспорообразующие анаэробы.

К линкосамидам быстро развивается устойчивость микрофлоры, особенно стафилококков.

Нежелательные реакции

Малые

· диспептические и диспепсические расстройства,

· аллергические реакции.

Большие

· псевдомембранозный колит, который развивается в результате подавления неспорообразующей анаэробной флоры кишечника и размножения С. difficile, продуцирующий энтеротоксин. Проявляется диареей, образованием язв, вплоть до прободения кишечника и развития перитонита. При жалобах больного на жидкий стул с примесью крови необходима немедленная отмена препарата, проведение ректороманоскопии.

Меры помощи: внутрь метронидазол или фузидин, биопрепараты, симптоматическая терапия.

Показания

Линкосамиды применяют как препараты резерва при стафилококковых и стрептококковых инфекциях, а также инфекции, вызванной неспорообразующими анаэробами:

· инфекции НДП (пневмония, абсцесс, эмпиема);

· инфекции кожи, мягких тканей, костей, суставов;

· интраабдоминальные и тазовые инфекции;

· сепсис.

При тяжелых интраабдоминальных и тазовых инфекциях линкосамиды необходимо сочетать с АГ или другими антибиотиками, действующими на Г "-" бактерии.

ЛИНКОМИЦИН

Линкоцин - США, Турция, Югославия; Нелорен - Словения.

Фармакокинетика

В ЖКТ всасывается на 30% при приеме натощак, а при приеме после еды всего на 5%. Т 1/2 - 5,5 ч. Плохо проникает через ГЭБ. Метаболизируется в печени, выводится преимущественно через ЖКТ.

Дозировка

Взрослые Внутрь по 0,5 г х 4 раза в день за 1-1,5 ч до еды, парентерально по 0,6 г каждые 12 ч.

Дети Внутрь - 30-60 мг/кг/сут в 3-4 приема; парентерально - 10-20 мг/кг/сут в 2 введения.

Формы выпуска Капсулы по 0,25 г; ампулы по 1 мл и 2 мл 30% раствора (0,3 и 0,6 г соответственно).

КЛИНДАМИЦИН

Далацин С - США, Турция, Югославия;

Климицин - Словения.

Является производным линкомицина и обладает сходными с ни1^ свойствами. У микрофлоры отмечается перекрестная резистентность к линкомицину и клиндамицину.

Отличия от линкомицина

· более активен по отношению к анаэробам;

· в высоких дозах действует на C.trachomatis и токсоплазмы;

· лучше всасывается в ЖКТ, дает более высокие концентрации в крови;

· имеет более короткий Ti/2 (2,5 ч);

· чаще вызывает нежелательные реакции, в том числе псевдо-мембранозный колит.

Дозировка

Взрослые Внутрь по 0,15-0,45 г каждые б ч за 1-1,5 ч до еды. Парентерально (в/в, в/м) по 0,6 г каждые 6-8 ч. При тяжелой хламидийной инфекции у женщин (сальпингит и др.): первые 4 дня в/в по 0,6 г каждые 6ч, затем внутрь по 0,45 г каждые 6 ч в течение 10 дней.

Дети Новорожденные -- 15-25 мг/кг/сут в 3 введения, старше 1 месяца -- 25-40 мг/кг/сут в 3 введения.

Формы выпуска Капсулы по 0,15 г; ампулы с раствором, содержащим по 0,15, 0,3 или 0,6 г.

14. ПОЛИМИКСИНЫ

Из данной группы бактерицидных антибиотиков, с узким спектром активности, в СНГ используютсяполимиксин В и полимиксин М,

Спектр активности

· Г"-" бактерии кишечной группы (Е. coli, сальмонелла, клебсиеллы и др.), Н. influenzae.

· Р. aeruginosa.

Нечувствительны все виды Proteus (отличительный признак), серрации, Г"+" флора, В. fragilis.

Фармакокинетика

Не всасываются в ЖКТ и при местном применении, даже при обработке больших поверхностей, в том числе и ожоговых. При парентеральном введении плохо проникают через тканевые барьеры, не проходят через ГЭБ, дают низкие концентрации в плевральной и синовиальной жидкостях. Быстро инактивируются в гное. Метаболизируются в печени, выводятся почками.

Взаимодействия

Полимиксины нельзя сочетать с препаратами, обладающими нефротоксичностью (амфотерицин В, АГ и др.), а также с миорелаксантами.

Нежелательные реакции

· Выраженная нефротоксичность (необходим контроль клубочковой фильтрации каждые 3 дня).

· Нейротоксичность, проявляется поражением как центральной, так и периферической нервной системы.

· Нервно-мышечная блокада. Из всех антибиотиков , полимиксин В обладает наибольшей способностью вызывать ее. Факторы риска: исходная почечная недостаточность, миастения, применение миорелаксантов. Меры помощи: хлорид кальция в/в, антихолинэстеразные препараты.

· Гематотоксичность, чаще тромбоцитопения.

· Гипокальциемия, гипокалиемия.

Показания

· Полимиксин В (препарат для парентерального введения), является препаратом резерва и применяется при синегнойной инфекции, вызванной P.aeruginosa, устойчивой к антисине-гнойным пенициллинам, ЦС и АГ. В очень редких случаях используют при тяжелой Г"-"инфекции (за исключением протейной), вызванной множественно устойчивыми госпитальными штаммами.

· Полимиксин М - назначается внутрь при кишечных инфекциях (шигеллез, сальмонеллез, эшерихиоз), часто в сочетании с фуразолидоном.

· Полимиксин М - применяется для местного лечения синегнойной инфекции: инфицированные раны, ожоги, наружный отит, язвы роговицы.

Противопоказания

· Почечная недостаточность.

· Миастения.

· Ботулизм.

· Применение миорелаксантов.

Дозировка Полимиксин В

Взрослые и дети 1,5-2,5 мг (15-25 тыс ЕД)/кг/сут в/м или в/в в 3-4 введения (до 150-200 мг/сут).

Полимиксин М Взрослые Внутрь по 0,2-0,3 г (2-3 млн ЕД) /сут в 3-4 приема.

Дети до 5 лет - 10 мг (100 тыс ЕД)/кг/сут в 3-4 приема, 5-12 лет - 150 мг (1,5 млн ЕД)/сут в 3-4 приема, старше 12 лет-- доза как у взрослых.

Формы выпуска Полимиксин В - флаконы по 250 тыс ЕД и 500 тыс ЕД порошка для растворения.

Полимиксин М - таблетки по 500 тыс ЕД; флаконы по 500 тыс ЕД и 1 млн ЕД порошка для растворения; 0,2 % мазь.

15.ГЛИКОПЕПТИДЫ

В данную группу антибиотиков входят ристоцетин, ванкомицин и тейкопланин (последний не зарегистрирован в СНГ), обладающие бактерицидным действием и узким спектром активности. Главное клиническое значение этих препаратов заключается в их активности против MRSA и-энтерокок-ков.

РИСТОЦЕТИН

Ристомицин - СНГ.

Спектр активности

· Стафилококки, включая MRSA, S. epidennidis.

· Стрептококки, включая энтерококк.

Фармакокинетика

Не всасывается в ЖКТ. В/м не вводится вследствие очень сильного раздражающего действия. При введении в/в не проникает через ГЭБ. Выводится почками.

Взаимодействия

Нельзя сочетать с другими препаратами, которые обладают аналогичными побочными эффектами: АГ, полимиксинами, этакриновой кислотой.

Нежелательные реакции

Ристоцетин обладает очень высокой токсичностью и часто вызывает:

· аллергические реакции (для предупреждения назначаются антигастаминные препараты),

· панцитопении,

· поражения слуха,

· поражения печени, почек,

· флебиты, тромбофлебиты.

Показания

Ристоцетин - препарат глубокого резерва; применяется при тяжелых формах инфекций, вызванных MRSA, S.epidermidis или энтерококками, которые устойчивы к другим, менее токсичным антибиотикам.

Дозировка

Взрослые В/в капельно 1-1,5 млн ЕД/сут в 2 введения.

У детей не применяется.

Формы выпуска Флаконы по 250 и 500 тыс ЕД порошка для растворения.

ВАНКОМИЦИН

Ванкоцин - США.

Представляет собой препарат выбора для лечения стафилококковой инфекции, вызванной MRSA и S. epidermidis, а также энтерококками, устойчивыми к пенициллину.

Спектр активности

Несколько более широкий, чем у ристоцетина.

Г"+" кокки: стафилококки, в том числе PRSA и MRSA, а также S.epidermidis, стрептококки (включая энтерококки) .

Г"+" палочки: возбудители дифтерии и сибирской язвы. Анаэробы: клостридии, включая С. difficile; актиномицеты.

Фармакокинетика

Практически не всасывается при приеме внутрь. Введение в/м не рекомендуется в связи с крайней болезненностью. Основной путь введения - в/в. Хорошо распределяется в организме, проникая во многие органы и ткани. Через ГЭБ способен проходить только при воспалении оболочек мозга. В организме не метаболизируется, выделяется в неизмененном виде через почки. Т i/2 составляет 4-6 ч при нормальной функции почек.

Нежелательные реакции

· флебиты (наиболее часто).

· Ототоксичность: шум в ушах, нарушение слуха (как правило у лиц пожилого возраста и при нарушении функции почек).

· Нефротоксичность: снижение клубочковой фильтрации, интерстициальный нефрит (особенно при сочетании с АГ и у лиц с исходными нарушениями функции почек).

· Тошнота, гипотензия, гиперемия груди и шеи (синдром "красной шеи", "красного человека"), особенно при быстром введении.

· Нейтропения.

Показания

· Тяжелые системные инфекции, вызванные MRSA, S.epidermidis, или энтерококками.

· Стафилококковый энтероколит (внутрь).

· Псевдомембранозный колит (внутрь).

· Профилактика послеоперационных осложнений в стационарах, где частым возбудителем раневой инфекции являются MRSA или S. epidermidis.

Дозировка

Взрослые В/в вводить только капельно (!) 2 г/сут: по 1,0 г каждые 12 ч или по 0,5 г каждые 6 ч на 100-200 мл 5% глюкозы или физиологического раствора NaCl. Каждое введение должно продолжаться не менее 1 ч (!). Внутрь 0,5-2 г/сут в 3-4 приема.

Дети В/в капельно 10 мг/кг каждые 6 ч. Внутрь 40 мг/кг/сут в 3-4 приема.

Новорожденные В/в капельно, 1-я доза - 15 мг/кг, далее по 10 мг/кг каждые 12 ч (возраст до 7 дней) или каждые 8 ч (возраст > 7 дней).

Формы выпуска Флаконы по 0,5 и 1,0 г порошка для растворения. Капсулы по 0,125 и 0,25 г.

16.АНТИБИОТИКИ РАЗНЫХ ГРУПП

ФУЗИДАТ

Фузидин - СНГ.

Фузидиевая кислота (фузидат) и ее соли обладают бактериостатическим действием и имеют узкий спектр активности. В СНГ наибольшее распространение получил препарат фузидин, представляющий собой натриевую соль фузидиевой кислоты.

Спектр активности

Г"+" кокки: Клиническое значение имеет его действие на стафилококки (включая PRSA и MRSA).

Практически не действует на стрептококки. К препарату быстро развивается устойчивость.

Анаэробы: С. difficile.

Фармакокинетика

Хорошо всасывается в ЖКТ, особенно при приеме натощак. Накапливается в костях, суставах. Не проникает через ГЭБ. Выводится в основном через ЖКТ.

Нежелательные реакции

Диспептические и диспепсические расстройства.

Показания

--Стафилококковые инфекции при аллергии или устойчивости к бета-лактамным антибиотикам.

-- Псевдомембранозный колит.

Дозировка

Взрослые Внутрь по 0,5 г х 3 раза в день, за 1-1,5 ч до еды.

Дети Внутрь 30-60 мг/кг/сут в 3-4 приема.

Формы выпуска

Таблетки по 0,125 и 0,25 г; гранулы по 2,5 г фузидиевой кислоты для приготовления суспензии.

ХЛОРАМФЕНИКОЛ

Левомицетин - СНГ.

Антибиотик, обладающий широким спектром активности. На пневмококк, менингококк и H.influenzae действует бактерицидно, на другую чувствительную микрофлору бактериостатически.

Спектр активности

Г'+"кокки: стрептококки, причем наиболее чувствителен пневмококк, а большинство штаммов энтерококка устойчивы;

стафилококки, но более 30% штаммов устойчивы.

Г"-" кокки: менингококки, гонококки, М. catarrhalis.

Г"-"бактерии: H.influenzae, включая ампициллиноустойчивые штаммы; кишечная палочка, сальмонеллы, шигеллы, но встречаются устойчивые штаммы.

Риккетсии.

Анаэробы (споро- и неспорообразующие) высокочувствительны.

Фармакокинетика

Практически полностью всасывается в ЖКТ, причем пища не влияет на биоусвояемость. Хорошо распределяется в организме: проникает через ГЭБ, ГОБ, создает высокие концентрации в ткани мозга, бронхиальном секрете, желчи, меньше в простате. Метаболизируется в печени. Выделяется через почки преимущественно в неактивном состоянии, поэтому при почечной недостаточности дозу можно не снижать. Внутрь применяется в виде основания, парентерально - в виде микробиологически неактивного хлорамфеникола сукцината. Активация его происходит после отщепления остатка янтарной кислоты, но до этого значительная часть препарата может выделиться из организма. Поэтому в/в вводятся более высокие дозы, чем внутрь, а введение в/м не рационально из-за непредсказуемости фармакокинетики.

Нежелательные реакции

· Гематотоксичность: а)обратимая - ретикулоцитопения, тромбоцитопения, анемия, зависящие от суточной и курсовой дозы препарата. Поэтому необходимо каждые 3 дня производить анализ крови с определением ретикулоцитов и тромбоцитов;б) необратимая - апластическая анемия с почти 100% летальным исходом. Встречается редко (1 случай на 10-40 тыс больных), может развиваться через 6-8 недель после отмены препарата, после однократного и даже местного приема.

· "Серый синдром": у новорожденных вследствие незрелости систем метаболизма в печени хлорамфеникол кумулируется и вызывает угнетение тканевого дыхания, сердечно-сосудистой системы, что ведет к развитию коллапса, сердечной недостаточности.

· Гепатотоксичность.

· Нейротоксичность: поражение зрительного нерва, периферические полинейропатии.

· Диспептические и диспепсические расстройства.

· Дисбактериоз.

Показания

· Менингит (в сочетании с пенициллином).

· Анаэробная неспорообразующая инфекция: абсцессы мозга, интраабдоминальные и тазовые инфекции.

· Генерализованные формы сальмонеллеза и тяжелые формы шигеллезов.

· Брюшной тиф.

· Внутриглазные инфекции.

· Риккетсиозы.

Учитывая высокую частоту нежелательных реакций, хлорамфеникол рассматривается, за исключением менингита и брюшного тифа, как резервный антибиотик.

Дозировка

Взрослые Внутрь по 0,5 г х 4 раза в день; парентерально в среднем по 0,5-1,0 г х 4 раза в день, максимально - 100 мг/кг/сут.

Дети Первая неделя жизни - 25 мг/кг/сут в 1 введение, 2-4 неделя - 25-50 мг/кг/сут в 1-2 введения, старше 4 недель - 25-50 мг/кг/сут в 2-3 введения. Детям старше 1 года - 50-100 мг/кг/сут в 4 введения.

Форма выпуска Таблетки по 0,1; 0,25 и 0,5 г; 0,25% глазные капли; флаконы по 0,5 и 1,0 г в виде порошка для растворения.

РИФАМПИЦИН

Римактан - Швейцария; Бенемицин - Польша.

Полусинтетический бактерицидный антибиотик, с широким спектром активности.

Спектр активности

Микобактерии туберкулеза.

Г'+"кокки: стрептококки, кроме энтерококков;

стафилококки, включая PRSA и некоторые MRSA. Г'-" кокки: гонококки, менингококки.

Г"-" бактерии: Н. influenzae, бактерии кишечной группы малочувствительны.

Анаэробы: умеренно чувствительны. Хламидии, микоплазмы.

Фармакокинетика

Хорошо всасывается в ЖКТ, лучше при приеме натощак. Хорошо проникает в различные органы и ткани, проходит через ГЭБ. Ti/2 - 2-5 ч. Метаболизируется в печени. Выделяется с желчью и мочой, частично со слюной и слезной жидкостью.

Взаимодействия

Рифампицин является индуктором микросомальных ферментов . печени, поэтому он усиливает метаболизм многих лекарств:

сердечных гликозидов, теофиллина, глюкокортикоидов, оральных контрацептивов и др. Вследствие этого снижается терапевтический эффект этих препаратов.

Нежелательные реакции .

Малые

· диспептические и диспепсические расстройства;

· окрашивание мочи, слюны и слезной жидкости в оранжевый цвет.

Большие

· гепатотоксичность, включая гепатит;

· гематотоксичность: тромбоцитопения, гемолитическая анемия;

· гриппоподобный синдром, проявляющийся повышением температуры тела, артралгией, миалгией. Чаще развивается при возобновлении приема препарата после перерыва, чем при непрерывном лечении.

Показания

· Основным показанием является туберкулез, при котором рифампицин применяется, как правило, в сочетании с изониазидом.

· Санация носителей менингококка.

· Стафилококковая инфекция, вызванная MRSA, в сочетании с АГ II и III поколения, линкосамидами, фузидином, ФХ. При заболеваниях, вызванных другими возбудителями, применяется как препарат резерва, ввиду токсичности и быстрого развития устойчивости.

Дозировка

Взрослые Внутрь по 0,3-0,9 г в сутки в 2-3 приема за 1 ч до еды. При туберкулезе по 0,45 г 1 раз в день при массе тела до 50 кг и 0,6 г при массе тела более 50 кг, в сочетании с другими противотуберкулезными препаратами

Дети 10-20 мг/кг/сут (максимально - 600 мг/сут) в 1-2 приема.

Формы выпуска Капсулы по 0,05 и 0,15 г.

ФОСФОМИЦИН

Фосфоцин - Испания, Сирия.

Бактерицидный антибиотик с широким спектром активности.

Спектр активности

Действует на Г"+" и Г"-"микроорганизмы. Эффективен против возбудителей, устойчивых к другим антибиотикам. Слабо действует на энтерококк и MRSA. Не действует на Р. aeruginosa и анаэробы.

Фармакокинетика

Всасывание в ЖКТ составляет 30%. Хорошо распределяется в организме, проникая в различные органы и ткани. Через ГЭБ проникает при воспалении мозговых оболочек. Выводится в неизмененном виде с мочей. Т1/2 - 2,5 ч.

Взаимодействия

Отмечается синергизм при сочетании с бета-лактамами или АГ.

Нежелательные реакции

· Гипернатриемия при парентеральном введении (используется в виде динатриевой соли).

· Диспептические и диспепсические расстойства.

Показания

Фосфомицин является препаратом резерва при следующих инфекциях:

· инфекции НДП;

· инфекции МВП;

· кишечные инфекции;

· интраабдоминальные и тазовые инфекции;

· инфекции кожи, мягких тканей, костей и суставов.

Дозировка

Взрослые Внутрь - по 0,5 г каждые б ч или по 1,0 г каждые 8 ч, в/в струйно или капельно по 2,0-4,0 г каждые 6-8 ч.

Дети Внутрь, от 1 мес до 1 года - по 0,25 г каждые 8 ч, старше 1 года -- по 0,5 г каждые 8 ч; в/в - до 1 года - 100-400 мг/кг/сут, старше 1 года - 1,0-2,0 г каждые 8 ч.

Формы выпуска Капсулы по 0,5 г; суспензия, содержащая 0,25 г в 5 мл; флаконы по 1,0 и 4,0 г в виде порошка для растворения.

ФОСФОМИЦИН ТРОМЕТАМОЛ

Трометамоловая соль фосфомицина, предназначена для приема внутрь.

По сравнению с обычным фосфомицином лучше всасывается в ЖКТ (60%) и имеет более длительный T1/2 (4 ч).

Показания

-- Острый цистит.

Дозировка

Взрослые Однократно 2 - 4 ч.

17. СУЛЬФАНИЛАМИДЫ

Классификация

I. Короткого действия T1/2 < 10 ч: "сульфаниламид" (стрептоцид), сульфадимидин (сульфадимезин), сульфакарбамид (уросулъфан).

II. Средней продолжительности действия, T1/2 10-24 ч: сульфадиазин (сульфазин), сульфаметоксазол.

III. Длительного действия, Т 1/2 24-48 ч: сульфамонометоксин, сульфадиметоксин, сульфаметоксипиридазин (сульфапиридазин).

IV. Сверхдлительного действия,Т1/2 > 48 ч: сульфален, сульфадоксин.

V. Не абсорбируемые в ЖКТ: фталилсульфатиазол (фталазол), сульфагуанидин (сульгин).

VI. Для местного применения: сульфацетамид, (сульфацил-натрий, альбуцид), сульфадиазин серебра (дермазин).

VII. Соединения с 5-аминосалициловой кислотой: сульфасалазин, салазопиридазин, салазодиметоксин.

Механизм действия

СА имеют структурное сходство с парааминобензойной кислотой (ПАБК), которая необходима для жизнедеятельности микроорганизмов. В средах, где имеется много ПАБК (гной, тканевой распад), СА малоэффективны. По этой же причине они слабо действуют в присутствии новокаина и анестезина, гидролизующихся с образованием ПАБК.

Спектр активности

СА обладают бактериостатическим действием. По эффективности значительно уступают современным антибиотикам. В настоящее время очень многие штаммы микроорганизмов, особенно госпитальные, устойчивы к СА. Действуют на Г"+" и Г"-"кокки, Г"-"палочки (E.coli, P.mirabilis), хламидии, простейшие (малярийные плазмодии, токсоплазмы), нокардии. Активность СА резко возрастает при щелочном рН мочи.

Не чувствительны энтерококки, синегнойная палочка, анаэробы.

Фармакокинетика

Хорошо всасываются в ЖКТ (кроме СА V группы), особенно при приеме натощак в измельченном виде. Хорошо распределяются в организме, проникают через ГЭБ (лучше всех сульфазин). Наибольшую концентрацию в крови создают СА короткой и средней продолжительности действия. Метаболизируются в печени. Выводятся с мочой и желчью.

Взаимодействия:

СА усиливают действие непрямых антикоагулянтов и перо-ральных антидиабетических препаратов за счет вытеснения их из связи с белками плазмы.

Нежелательные реакции

· Диспептические расстройства.

· Аллергические реакции. В тяжелых случаях возможен анафилактический шок, развитие синдрома Стивенса-Джонсона (дерматоз с полиморфными эритематозными и буллезными высыпаниями, часто с геморрагическим содержимым; локализуется на коже, слизистых, сопровождается интоксикацией) или синдрома Лайелла (эпидермальный токсический дерматоз со злокачественным течением, характеризующийся внезапным бурным некролизом поверхностных слоев кожи и слизистых с образованием крупных вялых пузырей; сопровождается тяжелой общей интоксикацией, дает высокую летальность).

· Кристаллурия в кислой среде, поэтому СА необходимо запивать щелочной минеральной водой или содой.

· Гематотоксичность: гемолитическая анемия, тромбоцитопения.

· Гепатотоксичность.

Показания

· Инфекции ВДП: главным образом, отиты и синуситы (нельзя применять при тонзиллофарингите); для повышения эффективности рекомендуется сочетать с эритромицином.

· Инфекции МВП, преимущественно острый цистит.

· Токсоплазмоз, малярия (в сочетании с пириметамином).

· Нокардиоз.

· Санация носителей менингококка, если известно, что менингококки чувствительны.

Противопоказания

Почечная недостаточность, тяжелые нарушения функции печени, патология кроветворения, беременность. Нельзя назначать новорожденным, так как СА вытесняют билирубин из связи с белками плазмы и вызывают ядерную желтуху.

"СУЛЬФАНИЛАМИД"

Стрептоцид - СНГ.

Один из первых антимикробных препаратов суль-фаниламидной структуры, от которого произошло название всего данного класса. В настоящее время практически не используется ввиду низкой эффективности и высокой токсичности.

СУЛЬФАДИМИДИН

Сульфадимезин - СНГ.

Несколько менее токсичен, чем сульфаниламнд. Наиболее "популярный" СА кратковременного действия в СНГ. За рубежом практически не используется в связи с низкой активностью.

Дозировка

Взрослые 1-я доза - 1,0-2,0 г, затем по 0,5-1,0 каждые 6 ч, внутрь.

Дети 100-200 мг/кг/сут в 4-6 приемов.

Форма выпуска Таблетки до 0,25 и 0,5 г.

СУЛЬФАКАРБАМИД

Уросульфан - СНГ.

По активности близок сульфадимидину. Наиболее высокие концентрации препарата создаются в моче. Применяется при инфекциях МВП. Дозируется аналогично сульфадимидину.

Форма выпуска Таблетки по 0,5 г.

СУЛЬФАДИАЗИН

Сульфазин - СНГ.

Более активен, чем другие СА, так как меньше связывается с альбуминами плазмы (20%) и, вследствие этого, создает более высокие концентрации в крови. Лучше, чем другие СА, проникает через ГЭБ. В связи с плохой растворимостью в моче сульфадиазин меньше других СА пригоден для лечения инфекции МВП.

Дозировка

Взрослые Как сульфадимидин. При нокардиозе до 8-12 г/сут.

Дети 100-150 мг/кг/сут в 4 приема.

Форма выпуска Таблетки по 0,5 г.

СУЛЬФАМЕТОКСАЗОЛ

Имеет среднюю степень связывания с белками плазмы (65%). Хорошо проникает в различные органы и ткани. T1/2 составляет 12 ч. Входит в состав комбинированного препарата "ко-тримоксазол" (см. ниже).

Сульфапиридазин - СНГ.

Обладают близкими фармакокинетическими свойствами. Для них характерна высокая степень связывания с белками плазмы (96%) и длительный T1/2.

При применении данных препаратов довольно часто, особенно у детей, развиваются нежелательные реакции в виде кожных токсико-аллергических реакций, вплоть до синдромов Стивен-са-Джонсона или Лайелла.

Дозировка

Взрослые 0,5-1,0 г/сут в один прием.

Дети 50-60 мг/кг/сут в 1-2 приема.

Формы выпуска Таблетки по 0,5 г.

СУЛЬФАЛЕН

Сульфален - СНГ; Лонгум - Италия.

Так же, как и СА длительного действия, часто вызывает нежелательные реакции со стороны кожи. Детям не назначается.

Дозировка

Взрослые I схема - 2,0т х 1 раз в нед; II схема - в 1-й день - 1,0 г, со 2-го дня - по 0,2 г, в один прием.

Форма выпуска Таблетки по 0,2 и 0,5 г.

СУЛЬФАДОКСИН

Входит в состав комбинированного препарата "фанзидар" (в сочетании с антиметаболитом пириметамином), который используется для профилактики и лечения малярии.

Дозировка -

Взрослые: для профилактики - 1 табл/нед, для лечения - 2-3 табл однократно.

Дети Для профилактики - до 4 лет - 1/4 табл/нед, 4-8 лет - 1/2 табл/нед, 9-14 лет - 3/4 табл/нед. Для лечения - до 4 лет - 1/2 табл, 4-6 лет - 1 табл, 7-9 лет - 1,5 табл, 10-14 лет - 2 табл.

Форма выпуска Таблетки, содержащие 500 мг сульфадоксина и 25 мг пириметамина.

Размещено на Allbest.ru

...