Показано, що мазь “Естан” має протизапальну, анальгетичну, репаративну, місцевоанестезуючу, антимікробну, венопротективну дію. На моделях термічного, карагенінового та зимозанового запалення, оцтовокислих корчів, лінійної різаної рани, феноловому та формаліновому проктитах, тромбофлебіті доведені переваги мазі “Естан” перед ПП за всіма досліджуваними показниками. Встановлена наявність антимікробної і місцевоанестезуючої дії. Мазь “Естан” має більшу анальгетичну, репаративну та протизапальну активність, ніж ПП “Геморон” та „Венозний гель Др. Тайсс”. Вона відноситься до відносно нешкідливих речовин, не проявляє алергізуючої та місцевоподразнюючої дії. За спектром фармакологічної дії мазь “Естан” відповідає напрямам фармакотерапії ГМ. Лікувальна дія мазі доведена на моделях, наближених до ГМ у людей, що обгрунтовує доцільність проведення її клінічних досліджень для подальшого впровадження у медичну практику.

Ключові слова: мазь “Естан”, експериментальне дослідження, протизапальна, анальгетична, репаративна, місцевоанестезуюча, протимікробна, венопротективна дія, геморой.

Аннотация

Бездетко К.П. “Экспериментальное обоснование возможности использования новой комбинированной мази на основе растительных компонентов для лечения геморроя”. - Рукопись.

Диссертация на соискание ученой степени кандидата фармацевтических наук по специальности 14.03.05. - фармакология. - Национальный фармацевтический университет, Харьков, 2009.

Проведено фармакологическое изучение мази “Эстан”, имеющей следующий состав (на 100г мази): экстракт семян каштана конского - 10,0 г; экстракт коры дуба - 3,0 г; лидокаина гидрохлорид - 2,0 г; ПЭО 1500 - 28,72 г; ПЭО 400 - 51,08 г; масла касторового - 5,0 г; метилпарагидроксибензоат (нипагин) - 0,15 г; пропилпарагидроксибензоат (нипазол) - 0,05 г. Оптимальный состав новой мази определен в скрининговых исследованиях на модели термического воспаления лапы у мышей.

Доказано, что мазь “Эстан” имеет широкий спектр фармакологической активности: противовоспалительную, анальгетическую, репаративную, местноанестезирующую, противомикробную, венопротективную. Изучение противовоспалительных свойств мази „Эстан” было проведено на моделях воспаления, вызванного различными флогогенными агентами. На модели термического воспаления активность мази составила 56,9%, на модели каррагенинового отека - 59 %, на модели зимозанового отека - 43%. Изучение противовоспалительного действия мази позволило установить ее выраженные противовоспалительные свойства, а также предположить механизм действия препарата: ингибирование таких медиаторов воспаления, как серотонин, гистамин, кинины, лейкотриены и в меньшей мере - простагландины. На модели уксуснокислых корчей установлена выраженная анальгетическая активность мази (75,7%). Репаративные свойства мази изучены на модели линейной резаной раны у крыс и подтверждены результатами тензиометрии и гистоморфологического исследования.

Наличие местноанестезирующего действия мази доказано на кролях по методу Regnier. Изучение антибактериальной активности мази “Эстан” в условиях in vitro методом диффузии в агар показало высокую чувствительность к ней культур Staphylococcus aureus, P.аeruginosa, B.subtilis та C.аlbicans, что позволяет рекомендовать мазь для лечения проктологических заболеваний, которые сопровождаются изъязвлениями с присоединением бактериальной флоры. Лечебное действие мази „Эстан” изучено на моделях проктитов, вызванных введением фенола и формалина и на модели тромбофлебита. Динамика клинических, гематологических, биохимических показателей, результаты макро- и микроскопического исследования показали, что как при феноловом, так и при формалиновом проктите мазь “Эстан” проявляет выраженное лечебное действие, превосходящее препараты сравнения - мази „Геморрон”, „Ауробин” и суппозитории „Гемороль”. На модели тромбофлебита у кролей по результатам клинических, гематологических и патоморфологических исследований установлено, что мазь “Эстан” проявляет выраженное противовоспалительное и венопротективное действие, улучшает реологические свойства крови. По противовоспалительному и венопротективному действию она превосходит препарат сравнения „Венозный гель Др. Тайсс”, и на одном с ним уровне влияет на реологические свойства крови.

Мазь “Эстан” при ректальном, внутрижелудочном и накожном введении (соответствующие дозы ЛД50>3000 мг/кг, 15000 мг/кг та 22600 мг/кг) относится к VI классу (относительно безвредные вещества). Она не оказывает местнораздражающего действия, как при однократном нанесении, так и при длительном применении препарата, не вызывает развития аллергической реакции как при нанесении на неповрежденную кожу, так и на скарифицированные участки кожи животных.

Проведенный комплекс исследований мази “Эстан” позволил установить у нее спектр фармакологической активности, соответствующий основным направлениям фармакотерапии при геморрое. Лечебное действие мази, доказанное на моделях, максимально приближенных к геморрою у людей, позволяет рекомендовать ее для проведения клинических исследований с целью дальнейшего внедрения в широкую медицинскую практику.

Ключевые слова: мазь “Эстан”, фармакологическое исследование, противовоспалительное, анальгетическое репаративное, местноанестезирующее, противомикробное, венопротективное действие, геморрой.

SUMMARY

Bezdetko K.P. "Experimental motivation of the possibility to use of new combined ointment on basis of phytogenous components for treatment of haemorrhoids - Manuscript.

The thesis for a scientific degree of the candidate of pharmaceutical sciences in speciality 14.03.05. - pharmacology. - National University of Pharmasy, Kharkiv, 2009.

The pharmacological study ointment "Estan", having following composition: extract of seed of horse-chestnut - 10,0 g; extract of bark of oak -3,0 g; Lidocaini hydrochloridum - 2,0 g; PEO-1500 - 28,72 g; PEO-400 - 51,08 g; Oleum Ricini -5,0 g; nipaginum - a 0,15 g; nipazolum - 0,05 g. It was proved, that ointment "Estan" has an antiinflammatory, analgesic, reparative, anesthetic, antybacterial, venoprotective action. On the experimental models of trombophlebitis, phenol and formalin proctitis, inflammation models, by the method of acetic convulsions, linear sword-cut were established advantages of ointment “Estan” before preparations of comparison to on all to the probed indexes.

By results of toxicity experiments it was installed, that ointment “Estan” concerns to VI class of toxicity - rather harmless substances. The ointment "Estan" is allergenicless and irritantless.

The ointment "Estan" is recommended as facility for the treatment of haemorrhoids.

The Keywords: ointment "Estan", experimental study, antiinflammatory, analgesic, reparative, anesthetic, antybacterial, venoprotective action, haemorrhoids.

Размещено на Allbest.ur