Фармакология и фармакотерапия

Фармако-

логическая

группа

Эффективность

Безопасность

Приемлемость

1.Назальные глюко-

кортико-

стероиды

Ингибируют синтез простогландинов и лейкотриенов в тучных клетках, приводят к стабилизации клеточных мембран, уменьшают проницаемость сосудов, улучшают функцию -рецепторов как путем синтеза новых, так и повышая их чувствительность, стимулируют эпителиальные клетки. Начало действия интраназальных глюкокортикоидов приходится на 1-3-й день лечения, максимальный эффект развивается ко 2-3-й неделе.

Незначительно или совсем не попадают в системный кровоток.

Таким образом, назальные ГК не обладают системными побочными эффектами и не приводят к подавлению функции надпочечников.

Препараты первого выбора в лечении аллергического ринита.

Противопоказания-повышенная чувствительность; грибковая, бактериальная или вирусная системная инфекция; травма носа.

Прием: 1-2 раза в день

2.Антигиста-

минные

средства

второго поколения

Быстрое начало действия; препараты обладают высокой специфичностью и высоким сродством к Н1-гистамино-рецепторам;

большая продолжительность антигистаминного эффекта (до 24 ч);

отсутствие блокады других типов рецепторов;

отсутствие связи абсорбции с приемом пищи;

в меньшей степени влияют на заложенность носа;

за счет их липофобности и плохого проникновения через гематоэнцефалический барьер практически отсутствует седативный эффект, хотя у некоторых больных он может наблюдаться.

Период полувыведения меньше суток, максимальная концентрация в течение нескольких часов.

Отсутствие привыкания, что делает возможным назначение в течение длительного времени (от 3 до 12 месяцев).

Отсутствие проникновения через гематоэнцефалический барьер в терапевтических дозах.

Препараты выбора в лечении аллергического ринита.

Противопоказания: гиперчувствительность, беременность, кормление грудью, детский возраст.

Прием: 1-2 раза в день

3.Деконгес-танты (сосудосужи-вающие препараты)

Действуют на регуляцию тонуса симпатической системы кровеносных сосудов, активируя адренергические рецепторы и вызывая вазоконстрикцию. Деконгестанты способны эффективно восстанавливать носовое дыхание.

При местном применении практически не абсорбируются.

Эффективны в качестве вспомогательного средства.

Препараты начинают действовать в течение нескольких минут. Продолжительность действия до 12 ч.

Топические глюкокортикоиды повышают терапевтическую эффективность деконгестантов. Другие сосудосуживающие средства, ингибиторы МАО, трициклические и тетрациклические антидепрессанты усиливают системные побочные эффекты адреномиметиков.

Назначают коротким курсом 3-7дней (максимум до 10 дней)

кратковременные курсы лечения не приводят к функциональным и морфологическим изменениям в слизистой оболочке. Длительное (>10 дней) использование топических вазоконстрикторов может приводить к тахифилаксии, выраженному отеку слизистой оболочки носа, раздражению, жжению, покалыванию, сухости слизистой, чиханию, гиперсекреции; нарушению сердечного ритма, повышению артериального давления и развитию лекарственного (медикаментозного) ринита.

Вспомогательное средство.

Противопоказания: гиперчувствительность, артериальная гипертензия, тахикардия, выраженный атеросклероз, хирургические вмешательства на мозговых оболочках, глаукома, атрофический ринит, гипертиреоз, беременность, детский возраст.

Применение: 1-4 раза в день.

Препараты

Эффективность

Безопасность

Приемлемость

Стои-мость

Тафен-назаль спрей назальный дозирован-ный 50мкг/доза 10мл

200доз (Будесо-нид)

Оказывает противовоспалительное и противоаллергическое действие. Повышает продукцию липокортина, являющегося ингибитором фосфолипазы А2, тормозит высвобождение арахидоновой кислоты, угнетает синтез продуктов метаболизма арахидоно-вой кислоты-циклических эндоперекисей и Pg. Предупреждает краевое скопление нейтрофилов, уменьшает воспалитель-ную экссудацию и продукцию цитокинов, тормозит миграцию макрофагов, снижает интенсивность процессов инфильтрации и грану-ляции, образование субстанции хемотаксиса (что объясняет эффектив-ность при "поздних" реакциях аллергии); тормозит высвобождение из тучных клеток медиаторов воспаления ("немедленная" аллер-гическая реакция), что играет существенную роль в возникновении назальных симптомов аллергического генеза и развитии хронического ринита. Хорошо пере-носится при длительном лечении, не обладает МКС активностью, практически не оказывает резорбтивного действия. Биодоступность 34%. Терапевтический эффект развивается через 2-21 сутки. Период полувыве-дения составляет 2-3 часа.

Встречаются такие побочные эффекты, как раздражение носа и горла, носовое кровотечение, кашель. Реже отмечаются сухость слизистых оболочек носа, чихание, утомление, головокружение. Очень редко могут появиться кожные реакции, такие как дерматит, крапивница, сыпь.

В исключитель-ных случаях при применении назальных кортикостероидов отмечались перфорация носовой перегородки, ангиоэдема, потеря обоняния, тахикардия и замедление роста.

Противопоказания:

повышенная чувствительность к будесониду или любому другому ингредиенту препарата;

грибковые, бактериальные и вирусные инфекции дыхательных путей;

активная форма туберкулеза легких.

Схема приема:

первоначально 2 дозы по 50 мкг будесонида в каждый носовой ход 2 раза в сутки. Обычная поддерживающая доза составляет 1 дозу в каждый носовой ход 2 раза в сутки или 2 дозы в каждый носовой ход 1 раз в сутки, утром. Поддерживающая доза должна быть самой низкой эффективной дозой, снимающей симптомы ринита. Длительность лечения - не более 3 мес.

333-363р

Назонекс спрей назальный 50 мкг/ доза 60 или 120доз (момета-зон)

Мометазона фуроат является синтетическим глюкокортикостероидом для местного применения. Оказывает противовоспалительное и противоаллергическое действие при применении в дозах, при которых не возникает системных эффектов. Тормозит высвобождение медиаторов воспаления. Предупреждает краевое скопление нейтрофилов, уменьшает воспалительный экссудат и продукцию лимфокинов, тормозит миграцию макрофагов, приводит к уменьшению процессов инфильтрации и грануляции. Уменьшает воспаление за счет снижения образования субстанции хемотаксиса (влияние на «поздние» реакции аллергии), тормозит развитие «немедленной» аллергической реакции (обусловлено торможением продукции метаболитов арахидоновой кислоты и снижением высвобождения из тучных клеток медиаторов воспаления). Пренебрежимо малая биодоступность (?0,1%)

Суспензия очень слабо всасывается из ЖКТ, поэтому то небольшое количество, которое может попасть в ЖКТ после ингаляции в полость носа, еще до экскреции с мочой или желчью подвергается активному первичному метаболизму.

Терапевтический эффект развивается через 12 часов и достигает максимума в течение нескольких суток.

Побочные действия при лечении сезонного или круглогодичного аллергического ринита.

У взрослых:

- носовые кровотечения (явные или выделение окрашенной кровью слизи или сгустков крови)

- фарингит,

- ощущение жжения в носу,

- раздражение слизистой оболочки носа.

Носовые кровотечения, как правило, прекращались самостоятельно, не являлись тяжелыми; они возникали с частотой, несколько большей, чем при использовании плацебо (5%), но равной или меньшей, чем при использовании других ГКС для интраназального применения. Частота возникновения всех других нежелательных явлений была сопоставима с частотой их возникновения при назначении плацебо.

Противопоказания:

Гиперчувствитель-ность к какому-либо компоненту препарата;

наличие нелеченной местной инфекции с вовлечением в процесс слизистой оболочки носовой полости;

недавнее оперативное вмешательство или травма носа (до заживления раны);

туберкулезная инфекция (активная или латентная) респираторного тракта, нелеченная грибковая, бактериальная, вирусная системная инфекция или инфекция, вызванная Herpes simplex c поражением глаз (в виде исключения назначение препарата в этих случаях возможно по указанию врача с большой осторож-ностью);

детский возраст до 2 лет.

Схема приема:

Взрослым (в т.ч. старческого возраста) и подросткам с 12 лет обычно рекомендуемая профилактическая и терапевтическая доза препарата составляет 2 ингаляции (по 50 мкг каждая) в каждую ноздрю, однократно (общая суточная доза 200 мкг). После достижения желаемого лечебного эффекта для поддерживающей терапии целесообразно уменьшение дозы до 1 ингаляции в каждую ноздрю 1 раз в день (общая суточная доза 100 мкг).

462-815р.

Насобек спрей назальный 50мкг/ доза 200доз (бекломе-тазон)

Фармакологическое действие - противовоспалительное, противоотечное, противоаллергическое, противоастматическое.

Обладает выраженной глюкокортикоидной и слабой минералокортикоидной активностью.

После интраназального применения быстро всасывается через слизистую оболочку носа. Часть введенного препарата проглатывается. Абсорбция из ЖКТ низкая. Большая часть попавшей в ЖКТ дозы инактивируется при «первом прохождении» через печень.

Системная абсорбция возможна при любой форме введения (эндобронхиальной, интраназальной, ингаляциях через рот). Степень связывания с белками плазмы крови -- 87%. Гидролизуется соответствующими эстеразами в печени, легочной и других тканях с образованием беклометазона 17-монопропионата и свободного беклометазона, обладающих слабой противовоспалительной активностью. Основной путь экскреции (вне зависимости от способа введения) как неизмененного препарата, так и его полярных метаболитов -- с фекалиями, 12-15% экскретируется с мочой.

Биодоступность 44%.

Терапевтический эффект развивается через 4-5 дней от начала лечения и достигает максимума в течение нескольких недель.

Побочные действия при интраназальном применении: боль в полости носа и горле, сухость и раздражение слизистой оболочки полости носа и верхних дыхательных путей, чиханье, кашель; инфекции носоглотки, вызванные грибковой флорой, ринорея, носовое кровотечение, изъязвление слизистой оболочки полости носа, перфорация носовой перегородки; редко -- атрофия слизистой оболочки.

При длительном применении в дозах более 1500 мкг/сут возможно развитие системных побочных эффектов (в т.ч. надпочечнико-вой недостаточ-ности).

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, сонливость, боль в глазах, нарушение зрения, гиперемия конъюнктивы, повышение внутриглазного давления, снижение вкусовых ощущений, неприятный привкус во рту.

Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, бронхоспазм, ангионевротический отек.

Прочие: миалгия, возможна задержка роста у детей (при длительном применении).

Противопоказания:

Гиперчувствительность, детский возраст (до 6 лет); для ингаляционного применения: острый бронхоспазм, астматический статус (в качестве первоочередного средства), бронхит неастматической природы; для интраназального применения: геморрагический диатез, частые носовые кровотечения, системные инфекции (грибковые, в т.ч. кандидоз верхних дыхательных путей, бактериальные в т.ч. туберкулез легких), герпетическое поражение глаз, ОРЗ.

Схема приема:

Интраназально: взрослым и детям старше 6 лет -- по 50 мкг в каждый носовой ход 2-4 раза в сутки (200-400 мкг).

172-273р.

Препараты

Эффективность

Безопасность

Приемлемость

Стоимость

Лоратадин

10мг №10

(Кларитин, Ломилан, Кларотадин)

Фармакологическое действие - противоаллергическое, антигистаминное, антиэкссудативное, противозудное.

Избирательно блокирует H1-гистаминовые рецепторы и предотвращает действие гистамина на гладкую мускулатуру и сосуды, уменьшает проницаемость капилляров, тормозит экссудацию, уменьшает зуд и эритему. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций. Эффект развивается через 1-3 ч, достигает максимума через 8-12 ч и сохраняется не менее 24 ч. Обладает слабой бронхорасширяющей активностью. При 28-дневном применении развития толерантности не наблюдается. Не влияет на ЦНС (лоратадин и его метаболиты не проникают через ГЭБ) и интервал QT на ЭКГ.

Побочные действия:

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль (12%), сонливость (8%), утомляемость (4%), в 2% и менее -- нарушение концентрации внимания, головокружение, нервозность, беспокойство, возбуждение (у детей), бессонница, обморок, амнезия, депрессия, гиперкинезия, тремор, парестезия, гипестезия, дисфония, нарушение зрения, изменение слезоотделения, конъюнктивит, блефароспазм, боль в глазах и ушах, шум в ушах; очень редко -- судороги.

Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту (3%), в 2% и менее -- повышение аппетита, увеличение массы тела, анорексия, тошнота, изменение саливации, нарушение вкуса, зубная боль, стоматит, рвота, гастрит, метеоризм, диспепсия, запор или диарея; очень редко -- желтуха, гепатит, некроз печени.

Со стороны респираторной системы: в 2% и менее -- заложенность носа, чиханье, сухость в носу, носовое кровотечение, синусит, фарингит, ларингит, кашель, кровохарканье, бронхит, бронхоспазм, боль в грудной клетке, инфекции верхних дыхательных путей, диспноэ.

Со стороны мочеполовой системы: изменение цвета мочи, болезненные позывы на мочеиспускание, дисменорея, менорагия, вагинит, ослабление либидо, импотенция, очень редко -- отеки.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: боль в спине, артралгия, миалгия, судороги икроножных мышц.

Со стороны ССС: гипертензия или гипотензия, сердцебиение, тахикардия; очень редко -- суправентрикулярная тахиаритмия.

Аллергические реакции.

Противопока-зания Гиперчувстви-тельность, кормление грудью, детский возраст до 2 лет.

Схема приема: Внутрь взрослым и детям старше 12 лет, а также при массе тела более 30 кг - 10 мг 1 раз/сут.

60-240р

Дезлората-дин 5мг№10

(Эриус, Дезал)

Фармакологическое действие - H1-антигистаминное, противозудное, противоаллергическое.

Неседативный антигистаминный препарат длительного действия. Является первичным активным метаболитом лоратадина. Подавляет высвобождение гистамина из тучных клеток. Ингибирует каскад реакций аллергического воспаления, в т.ч. высвобождение провоспалительных цитокинов, включая ИЛ-4, ИЛ-6, ИЛ-8, ИЛ-13, выделение молекул адгезии, таких как Р-селектин. Таким образом, предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, обладает противозудным и противоэкссудативным действием, уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, спазма гладкой мускулатуры.

Препарат не оказывает воздействие на ЦНС, не вызывает сонливость (применение дезлоратадина в рекомендованной дозе 5 мг/сут не сопровождается увеличением частоты возникновения сонливости по сравнению с группой плацебо) и не влияет на скорость психомоторных реакций. Не вызывает удлинение интервала QT на ЭКГ.

Действие начинается в течение 30 мин после приема внутрь, достигает максимума через 3 часа и продолжается в течение 24 ч. Хорошо всасывается в ЖКТ. Определяется в плазме крови через 30 мин после приема внутрь. Не проникает через ГЭБ. Связь с белками плазмы составляет 83-87%. Период полувыветения около 27 часов.

Побочные действия

Таблетки. Повышенная утомляемость (в 1,2% случаев), сухость во рту (0,8%), головная боль (0,6%). Очень редко -- тахикардия, сердцебиение, повышение активности ферментов печени, повышение концентрации билирубина, аллергические реакции, включая анафилаксию и сыпь.

Противопоказания:

повышенная чувствительность к какому-либо из веществ, входящих в состав препарата, или лоратадину;

беременность;

лактация;

детский возраст до 1 года -- для сиропа; до 12 лет -- для таблеток;

наследственно передаваемые непереносимость фруктозы, нарушение всасывания глюкозы-галактозы или недостаточность сахаразы-изомальтазы -- для сиропа (в связи с наличием сахарозы и сорбитола в составе).

С осторожностью: тяжелая почечная недостаточность.

Схема приема: Внутрь, в одно и то же время суток, независимо от приема пищи.

Таблетки, не разжевывая, запивая водой, взрослым и детям старше 12 лет -- по 5 мг/сут (1 табл.).

188-506р.

Цетиризин

10мг№10

(Цетиризин-гескал, Зиртек№7, Зодак, Парлазин)

Фармакологическое действие - антигистаминное, противоаллергическое

Цетиризин предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, оказывает противозудное и противоэкссудативное действия. Цетиризин не оказывает антихолинергическое и антисеротониновое действие. В терапевтических дозах препарат практически не вызывает седативный эффект. После приема цетиризина в однократной дозе 10 мг его действие развивается через 20 мин (у 50% пациентов), через 60 мин (у 95% пациентов) и продолжается более 24 ч. На фоне курсового лечения толерантность к антигистаминному действию цетиризина не развивается. После отмены терапии эффект сохраняется до 3 сут. После приема внутрь препарат быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. Прием пищи не влияет на полноту абсорбции, хотя скорость ее уменьшается. Период полувыведения у взрослых примерно 10 часов.

Побочные действия:

Со стороны иммунной системы: редко -- реакции гиперчувстви-тельности; очень редко -- анафилактический шок.

Со стороны нервной системы: часто -- головная боль, повышенная утомляемость, головокружение, сонливость; нечасто -- парестезии; редко -- судороги; очень редко -- извращение вкуса, дискинезия, дистония, обморок, тремор, тик; частота неизвестна -- нарушение памяти, в т.ч. амнезия.

Психиатрические расстройства: нечасто -- возбуждение; редко -- агрессия, спутанность создания, депрессия, галлюцинации, нарушение сна; частота неизвестна -- суицидальные идеи.

Со стороны органа зрения: очень редко -- нарушение аккомодации, нечеткость зрения, нистагм.

Со стороны органа слуха: частота неизвестна -- вертиго.

Со стороны пищеварительной системы: часто -- сухость во рту, тошнота; нечасто -- диарея, боль в животе.

Со стороны ССС: редко -- тахикардия.

Со стороны дыхательной системы: часто -- ринит, фарингит.

Со стороны обмена веществ: редко -- повышение массы тела.

Со стороны мочевыделительной системы: очень редко -- дизурия, энурез; частота неизвестна -- задержка мочи.

Со стороны лабораторных показателей: редко -- изменение функциональных проб печени (повышение активности печеночных трансаминаз, ЩФ, ГГТ и концентрации билирубина); очень редко -- тромбоцитопения.

Со стороны кожи: нечасто -- сыпь, зуд; редко -- крапивница; очень редко -- ангионевротический отек, стойкая эритема.

Общие расстройства: нечасто -- астения, недомогание; редко -- периферические отеки; частота неизвестна -- повышение аппетита.

Противопоказания:

повышенная чувствительность к цетиризину, гидроксизину или производным пиперазина, а также другим компонентам препарата;

терминальная стадия почечной недостаточности (Cl креатинина <10 мл/мин)

беременность;

период грудного вскармливания.

С осторожностью: хроническая почечная недостаточность (при Cl креатинина >10 мл/мин требуется коррекция режима дозирования); пожилой возраст (возможно снижение клубочковой фильтрации); эпилепсия и пациенты с повышенной судорожной готовностью; пациенты с предрасполагающими факторами к задержке мочи.

Схема приема: начальная доза-5 мг (1/2 табл.) 1 раз в день, при необходимости можно увеличить до 10 мг (1 табл.) 1 раз в день. Иногда начальная доза 5 мг (1/2 табл.) может быть достаточна для достижения терапевтического эффекта. Суточная доза-10 мг (1 табл.).

72-210р.

Препараты

Эффективность

Безопасность

Приемлемость

Стоимость

Нафазолин

спрей назальный 0,1%

(Нафтизин, Санорин)

Фармакологическое действие - сосудосуживающее.

Стимулирует альфа2-адренорецепторы, суживает сосуды слизистой оболочки носа, уменьшает отечность, гиперемию, экссудацию слизистой оболочки. Облегчает носовое дыхание при ринитах.

Побочные действия:

Реакции, обусловленные местным действием препарата: раздражение сли-зистой оболочки, реактивная гиперемия, при применении более 1 нед -- отек слизистой оболочки, атрофический ринит.

Реакции, обусловленные системным действием препарата: тошнота, головная боль, в отдельных случаях у предрасполо-женных пациентов -- повышение АД, тахикардия.

Противопоказания:

Гиперчувстви-тельность к компонентам препарата, артериальная гипертензия, гипертиреоидизм, выраженный атеросклероз, тахикардия, одновременный прием ингибиторов МАО и период до 14 дней после окончания их применения, детский возраст.

Схема применения: Интраназально (в каждый носовой ход), взрослым -- по 1-3 дозы 3-4 раза в сутки.

56-150р.

Оксимета-золин спрей назальный 0,5%

(Називин, Африн, Нокспрей)

Фармакологическое действие - альфа-адреномиметическое, сосудосуживающее.

Являясь производным имидазолина, при низких концентрациях оказывает в основном б2-адреномиметическое действие, при высоких -- действует и на б1-адренорецепторы.

Сужает сосуды в месте нанесения, уменьшает отечность слизистой оболочки носа и верхних отделов дыхательных путей. При местном назальном применении в терапевтических концентрациях не раздражает слизистую, не вызывает гиперемию.

Исследования меченного радиоактивным изотопом оксиметазолина показали, что это ринологическое средство, вводимое через нос, не обладает системным действием.

Побочные действия:

Иногда -- жжение или сухость слизистой оболочки носа, чихание; редко -- сильное чувство «заложенности» носа (реактивная гиперемия); очень редко -- беспокойство, бессонница, усталость, головная боль, тошнота.

Многократная передозировка при местном назальном использовании приводит иногда к таким системным симпатомиметическим эффектам, как учащение пульса (тахикардия) и повышение АД.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к компонентам препарата, атрофический ринит, закрытоугольная глаукома. Детский возраст до 6 лет для данной лекарственной формы.

Схема применения: взрослым и детям старше 6 лет -- по 1 впрыскиванию в каждый носовой ход 2-3 раза в день.

Препарат применяется 3-5 дней.

115-350р.

Ксиломета-золин спрей назальный 0,1% (Ксилен, Ринонорм, Снуп)

Фармакологическое действие - альфа-адреномиметическое, сосудосуживающее.

Ксилометазолин относится к группе местных сосудосуживающих средств с альфа-адреномиметической активностью, вызывает сужение кровеносных сосудов слизистой оболочки носа, устраняя отек и гиперемию слизистой оболочки носа, восстанавливает проходимость носовых ходов, облегчает носовое дыхание.

Действие препарата наступает через несколько минут после его применения и продолжается в течение нескольких часов.

При местном применении препарат практически не всасывается, поэтому его концентрация в плазме крови очень мала (современными аналитическими методами не определяется).

Побочные действия

При частом и/или длительном применении -- раздражение и/или сухость слизистой оболочки носоглотки, жжение, парестезии, чихание, гиперсекреция.

Редко -- отек слизистой оболочки полости носа, сердцебиение, тахикардия, аритмии, повышение АД, головная боль, рвота, бессонница, нарушение зрения; депрессия (при длительном применении в высоких дозах).

Противопоказания:

гиперчувствительность;

артериальная гипертензия;

тахикардия;

выраженный атеросклероз;

глаукома;

атрофический ринит;

тиреотоксикоз;

хирургические вмешательства на мозговых оболочках (в анамнезе);

беременность;

детский возраст до 6 лет (для 0,1% раствора);

детский возраст до 2 лет (для 0,05% раствора).

С осторожностью: период лактации, ишемическая болезнь сердца (стенокардия), гиперплазия предстательной железы, сахарный диабет.

Схема применения: Взрослым и детям от 6 лет -- по 1 впрыскиванию в каждую ноздрю (при необходимости можно повторить), до 3 раз в день.

80-350р.

Эффективность

Безопасность

Показания

Удобство

Противопоказания

Взаимодействие

Назонекс

(мометазона фуроат)

Показания к применению:

-лечение аллергического ринита (сезонного и круглогодичного) у взрослых, подростков и детей с 2 лет;

-обострение синусита (комплексная терапия с антибиотиками) у взрослых (в т.ч. старческого возраста) и детей с 12 лет;

-профилактика сезонного аллергического ринита среднетяжелого и тяжелого течения (рекомендуется за 2-4 недели до предполагаемого начала сезона пыления).

Применяется один раз в сутки по 2 дозы в каждый носовой ход..

Особых условий хранения не требуется (2-25С). Удобно брать с собой.

Препарат противопоказан при:

-гиперчувствительности к какому-либо компоненту препарата;

-наличии нелеченной местной инфекции с вовлечением в процесс слизистой оболочки носовой полости;

-недавнем оперативном вмешательстве или травме носа (до заживления раны);

-туберкулезной инфекции (активной или латентной) респираторного тракта, нелеченной грибковой, бактериальной, вирусной системной инфекции или инфекции, вызванной Herpes simplex c поражением глаз (в виде исключения назначение препарата в этих случаях возможно по указанию врача с большой осторожностью);

- в детском возрасте до 2 лет (отсутствуют данные о безопасности применения).

Сочетанная терапия с лоратадином хорошо переносилась больными. Исследования взаимодействия с другими препаратами не проводились.

Дезал

(дезлоратадин)

Показания к применению:

-симптоматическая терапия сезонного и круглогодичного аллергического ринита (для купирования следующих симптомов -- чиханье, ринорея, зуд, заложенность носа, зуд в глазах, слезотечение, покраснение глаз, зуд в области неба, кашель), хронической идиопатической крапивницы.

Препарат рекомендуется принимать 1 раз в сутки в одно и то же время, независимо от приема пищи, проглатывая целиком, не разжевывая, запивая небольшим количеством воды.

Не требует специальных условий хранения. Защищать от повышенной влажности.

Противопоказания:

-повышенная чувствительность к компонентам препарата;

-беременность;

-период лактации;

-детский возраст до 12 лет (для лекарственной формы-таблетки).

При совместном применении с кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, флуоксетином и циметидином клинически значимых изменений концентрации дезлоратадина в плазме не выявлено. Дезлоратадин не усиливает угнетающее действие этанола на психомоторную функцию.

Ринонорм (ксилометазолин)

Показания к применению:

-острые респираторные заболевания с явлениями ринита (насморка);

-острый аллергический ринит, поллиноз, синусит, евстахиит, средний отит (в составе комбинированной терапии для уменьшения отека слизистой носоглотки);

-для облегчения проведения риноскопии и других диагностических манипуляций в носовых ходах.

Препарат применяется 5-7 дней. Прием более 7 дней провоцирует возникновение привыкания.

Длительность действия препарата до 8 часов. Пациентке с заложенностью носа по ночам, препарат назначается перед сном с предварительным промыванием слизистой носа физраствором для наилучшего эффекта препарата.

Препарат хранить при температуре от 0 до 25°С в сухом, защищенном от света месте.

Противопоказания:

-гиперчувствительность;

-артериальная гипертензия;

-тахикардия;

-выраженный атеросклероз;

-глаукома;

-атрофический ринит;

-тиреотоксикоз;

-хирургические вмешательства на мозговых оболочках (в анамнезе);

-беременность;

-детский возраст до 6 лет (для 0,1% раствора);

-детский возраст до 2 лет (для 0,05% раствора).

-С осторожностью: период лактации, ишемическая болезнь сердца (стенокардия), гиперплазия предстательной железы, сахарный диабет.

Несовместим с ингибиторами МАО и трициклическими антидепрессантами, так как они могут усиливать системное действие.

Фармакологическая группа

Эффективность

Безопасность

Приемлемость

Антигистаминные препараты 2 поколения

Быстрое начало действия; препараты обладают высокой специфичностью и высоким сродством к Н1-гистамино-рецепторам;

большая продолжительность антигистаминного эффекта (до 24 ч);

отсутствие блокады других типов рецепторов;

отсутствие связи абсорбции с приемом пищи;

в меньшей степени влияют на заложенность носа;

за счет их липофобности и плохого проникновения через гематоэнцефалический барьер практически отсутствует седативный эффект, хотя у некоторых больных он может наблюдаться.

Период полувыведения меньше суток, максимальная концентрация в течение нескольких часов.

Высокая эффективность при сезонном аллергическом рините.

Отсутствие привыкания, что делает возможным назначение в течение длительного времени (от 3 месяцев и более).

Отсутствие проникновения через гематоэнцефалический барьер в терапевтических дозах.

Побочные действия: замедляют скорость реакции и могут вызывать сонливость (очень редко отдельные препараты), головную боль, в очень редких случаях тахиаритмия.

Препараты первого выбора в лечении сезонного аллергического ринита.

Противопоказания: гиперчувствительность, беременность, кормление грудью, детский возраст.

Схема приема: 1-2 раза в день

2.Глюкокортико-стероиды

Оказывают десенсибилизирующее и противовоспали-тельное действие -- уменьшают секрецию желез слизистой оболочки и тканевой отек. Регулярное использование топических ГКС оказывает выраженное действие на все симптомы аллергического ринита: заложенность носа, ринорею, чиханье, зуд и щекотание в носу.

При сезонном аллергическом рините начинать принимать за 2 недели до начала критического времени года и продолжать принимать в течение всего сезона.

Незначительно или совсем не попадают в системный кровоток.

Таким образом, назальные ГКС не обладают системными побочными эффектами и не приводят к подавлению функции надпочечников.

Препараты выбора в лечении сезонного аллергического ринита.

Противопоказания-повышенная чувствительность; грибковая, бактериальная или вирусная системная инфекция; травма носа.

Схема приема: 1-2 раза в день

3.Деконгестанты

Действуют на регуляцию тонуса симпатической системы кровеносных сосудов, активируя адренергические рецепторы и вызывая вазоконстрикцию. Деконгестанты способны эффективно восстанавливать носовое дыхание.

При местном применении практически не абсорбируются.

Эффективны в качестве вспомогательного средства.

Препараты начинают действовать в течение нескольких минут. Продолжительность действия до 12 ч.

Назначают коротким курсом 3-7дней (максимум до 10 дней)

Кратковременные курсы лечения не приводят к функциональным и морфологическим изменениям в слизистой оболочке. Длительное (>10 дней) использование топических вазоконстрикторов может приводить к тахифилаксии, выраженному отеку слизистой оболочки носа, раздражению, жжению, покалыванию, сухости слизистой, чиханию, гиперсекреции; нарушению сердечного ритма, повышению артериального давления и развитию лекарственного (медикаментозного) ринита.

Вспомогательное средство.

Противопоказания: гиперчувствительность, артериальная гипертензия, тахикардия, выраженный атеросклероз, хирургические вмешательства на мозговых оболочках, глаукома, атрофический ринит, гипертиреоз, беременность, детский возраст.

Применение: 1-4 раза в день.

Препа-раты

Эффективность

Безопасность

Приемлемость

Стоимость

Цетири-зин таб. п/об 10мг n10

Противоаллергическое действие.

Конкурентный антагонист гистамина, метаболит гидроксизина, блокирует Н1-гистаминовые рецепторы. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, обладает противозудным и противоэкссудативным действием. Влияет на раннюю стадию аллергических реакций, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления на поздней стадии аллергической реакции, уменьшает миграцию эозинофилов, нейтрофилов и базофилов. Уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, снимает спазм гладкой мускулатуры.

Практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия. В терапевтических дозах практически не вызывает седативного эффекта. Начало действия после разового приема 10 мг цетиризина - через 20 мин (у 50% пациентов) и через 60 мин (у 95% пациентов), продолжается более 24 ч. На фоне курсового лечения толерантность к антигистаминному действию цетиризина не развивается. После прекращения лечения действие сохраняется до 3 сут. Пища не влияет на полноту всасывания. Период полувыведения 7-10 часов, максимальная концентрация в плазме через 1ч.

Побочное действие:

Препарат обычно хорошо переносится. Побочные явления возникают редко и имеют преходящий характер.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, диспепсия.

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, сонливость, утомляемость, возбуждение, мигрень.

Аллергические реакции: ангионевротический отек, кожные высыпания, зуд, крапивница.

Противопоказания к применению:

-- сниженная функция почек (клиренс креатинина 30-49 мл/мин);

-- хроническая почечная недостаточность;

-- детский возраст до 6 лет;

-- беременность;

-- период лактации;

-- повышенная чувствительность к цетиризину, другим компонентам препарата, гидроксизину.

С осторожностью: пожилой возраст (возможно снижение клубочковой фильтрации).

Схема приема: Внутрь, независимо от приема пищи, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости, предпочтительно вечером.

Взрослым и детям в возрасте старше 6 лет (с массой тела более 30 кг) - по 1 таб. 1 раз/сут.

50-200р.

Кестин таб п/об 10мг n10

(Эбас-тин)

Противоаллергический препарат. После приема препарата внутрь выраженное противоаллергическое действие начинается через 1 ч и длится в течение 48 ч. После 5-дневного курса лечения препаратом Кестин® антигистаминная активность сохраняется в течение 72 ч за счет действия активных метаболитов. Препарат не оказывает выраженного антихолинергического и седативного эффекта. Не отмечено влияния препарата Кестин® на QT-интервал ЭКГ в дозе 100 мг, превышающей рекомендованную суточную дозу в 5-10 раз. После приема внутрь быстро всасывается и почти полностью метаболизируется в печени, превращаясь в активный метаболит карэбастин. После однократного приема 10 мг препарата Cmax карэбастина в плазме достигается через 2,6-4 ч. Период полувыведения от 15 до 19 часов. Прием пищи не оказывает влияния на клинические эффекты препарата Кестин.

Побочное действие:

С частотой более 1%: головная боль (7,9%), сонливость (3,0%), сухость слизистой оболочки полости рта (2,1%).