Фармакология и фармакотерапия
Клиническая фармакология лекарственных средств, используемых для лечения аллергических ринитов. Соответствие схемы приема, длительности курса задачам фармакотерапии у пациента. Побочные реакции от препаратов, применяемых при лечении аллергического ринита.
Рубрика | Медицина |
Вид | контрольная работа |
Язык | русский |
Дата добавления | 13.01.2017 |
Размер файла | 75,6 K |
Отправить свою хорошую работу в базу знаний просто. Используйте форму, расположенную ниже
Студенты, аспиранты, молодые ученые, использующие базу знаний в своей учебе и работе, будут вам очень благодарны.
С частотой менее 1%: диспепсия, тошнота, бессонница, абдоминальные боли, астенический синдром, синусит, ринит.
Противопоказания к применению:
-- повышенная чувствительность к компонентам препарата;
-- беременность, период лактации;
-- детский возраст до 12 лет;
-- дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.
С осторожностью: применять у пациентов с увеличенным QT-интервалом, гипокалиемией, при почечной и/или печеночной недостаточности.
Схема приема: Внутрь, независимо от приема пищи.
Взрослым и детям старше 12 лет назначают 10-20 мг (1-2 таблетки) препарата один раз в сутки.
При нарушении функции печени суточная доза не должна превышать 10 мг.
550-700р.
Фекса-дин таб. п/об 120мг (или 180 мг) n10 (фексо-фена-дин)
Блокатор гистаминовых Н1-рецепторов. Фексофенадин является фармакологически активным метаболитом терфенадина. Не оказывает седативного действия.
Антигистаминный эффект проявляется через 1 ч, достигая максимума через 6 ч и продолжается в течение 24 ч. После 28 дней приема не наблюдалось привыкания.
Установлено, что при приеме внутрь в интервале доз от 10 мг до 130 мг эффективность фексофенадина является дозозависимой. Максимальная концентрация определяется через 1-3 ч.
Побочное действие:
Возможно: головная боль, сонливость, головокружение, усталость, тошнота, вялость, повышенная утомляемость.
Противопоказания к применению:
Беременность, период лактации, детский возраст до 6 лет, повышенная чувствительность к фексофенадину. С осторожностью применять у пациентов пожилого возраста, у больных с почечной или печеночной недостаточностью.
Схема приема: Для взрослых и детей старше 12 лет суточная доза составляет 120-180 мг (1 раз/сут).
450р.
Дезло-ратадин 5мг№10
(Дезал,Эриус)
Фармакологическое действие - H1-антигистаминное, противозудное, противоаллергическое.
Неседативный антигистаминный препарат длительного действия. Является первичным активным метаболитом лоратадина. Подавляет высвобождение гистамина из тучных клеток. Ингибирует каскад реакций аллергического воспаления, в т.ч. высвобождение провоспалительных цитокинов, включая ИЛ-4, ИЛ-6, ИЛ-8, ИЛ-13, выделение молекул адгезии, таких как Р-селектин. Таким образом, предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, обладает противозудным и противоэкссудативным действием, уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, спазма гладкой мускулатуры.
Препарат не оказывает воздействие на ЦНС, не вызывает сонливость (применение дезлоратадина в рекомендованной дозе 5 мг/сут не сопровождается увеличением частоты возникновения сонливости по сравнению с группой плацебо) и не влияет на скорость психомоторных реакций. Не вызывает удлинение интервала QT на ЭКГ.
Действие начинается в течение 30 мин после приема внутрь, достигает максимума через 3 часа и продолжается в течение 24 ч. Хорошо всасывается в ЖКТ. Определяется в плазме крови через 30 мин после приема внутрь. Не проникает через ГЭБ. Связь с белками плазмы составляет 83-87%. Период полувыветения около 27 часов.
Побочные действия
Таблетки. Повышенная утомляемость (в 1,2% случаев), сухость во рту (0,8%), головная боль (0,6%). Очень редко -- тахикардия, сердцебиение, повышение активности ферментов печени, повышение концентрации билирубина, аллергические реакции, включая анафилаксию и сыпь.
Противопоказания:
повышенная чувствительность к какому-либо из веществ, входящих в состав препарата, или лоратадину;
беременность;
лактация;
детский возраст до 1 года -- для сиропа; до 12 лет -- для таблеток;
наследственно передаваемые непереносимость фруктозы, нарушение всасывания глюкозы-галактозы или недостаточность сахаразы-изомальтазы -- для сиропа (в связи с наличием сахарозы и сорбитола в составе).
С осторожностью: тяжелая почечная недостаточность.
Схема приема: Внутрь, в одно и то же время суток, независимо от приема пищи.
Таблетки, не разжевывая, запивая водой, взрослым и детям старше 12 лет -- по 5 мг/сут (1 табл.).
250-430р
Вывод: Н1-блокаторы 2-го поколения(цетиризин, эбастин, лоратадин,акривастин) являются преимущественно метаболизируемыми продуктами (за исключением цетиризина), т.е.вводятся в организм в форме пролекарства, из которого образуются фармакологически активные метаболиты, оказывающие противогистаминное действие.
Преимущества антигистаминных препаратов 2-го поколения заключается в следующем:
У препаратов 2-го поколения за счет их липофобности и плохого проникновения через гематоэнцефалический барьер практически отсутствует седативный эффект, хотя у некоторых больных он может наблюдаться.
Продолжительность действия до 24 часов, поэтому большинство из этих препаратов назначается один раз в сутки.
Отсутствие привыкания, что делает возможным назначение в течение длительного времени (от 3 до 12 месяцев).
После отмены препарата терапевтический эффект может длиться в течение недели.
.Из препаратов 2-го поколения лишь цетиризин (активный метаболит гидроксизина) не является метаболизируемым препаратом, но, хотя и редко, может вызывать седативный эффект, что может ограничить его использование у некоторых пациентов.
Н1-блокаторы, являющиеся активными метаболитами (фексофенадин, дезлоратадин, левоцетиризин), имеют хороший профиль безопасности, не обладают седативным эффектом, не способны блокировать калиевые каналы кардиомиоцитов и не обладают кардиотоксическим действием даже при одновременном применении с препаратами, тормозящими систему цитохрома P-450, ни при назначении лицам с заболеваниями сердечно-сосудистой системы и печени. А также использование метаболитов позволяет исправить целый ряд неприятных побочных явлений их метаболизируемых предшественников.
Таким образом, с позиции «стоимость/эффективность/польза» целесообразным будет назначение препарата дезлоратадина - ЭРИУС
Назальные глюкокортикостероиды
Препа-раты |
Эффективность |
Безопасность |
Приемлемость |
Стоимость |
|
Назонекс спрей назальный 50 мкг/ доза 60 или 120доз (момета-зон) |
Мометазона фуроат является синтетическим глюкокортикостероидом для местного применения. Оказывает противовоспалительное и противоаллергическое действие при применении в дозах, при которых не возникает системных эффектов. Тормозит высвобождение медиаторов воспаления. Предупреждает краевое скопление нейтрофилов, уменьшает воспалительный экссудат и продукцию лимфокинов, тормозит миграцию макрофагов, приводит к уменьшению процессов инфильтрации и грануляции. Уменьшает воспаление за счет снижения образования субстанции хемотаксиса (влияние на «поздние» реакции аллергии), тормозит развитие «немедленной» аллергической реакции (обусловлено торможением продукции метаболитов арахидоновой кислоты и снижением высвобождения из тучных клеток медиаторов воспаления). Пренебрежимо малая биодоступность (?0,1%) Суспензия очень слабо всасывается из ЖКТ, поэтому то небольшое количество, которое может попасть в ЖКТ после ингаляции в полость носа, еще до экскреции с мочой или желчью подвергается активному первичному метаболизму. Терапевтический эффект развивается через 12 часов и достигает максимума в течение нескольких суток. |
Побочные действия при лечении сезонного или круглогодичного аллергического ринита. У взрослых: - носовые кровотечения (явные или выделение окрашенной кровью слизи или сгустков крови) - фарингит, - ощущение жжения в носу, - раздражение слизистой оболочки носа. Носовые кровотечения, как правило, прекращались самостоятельно, не являлись тяжелыми; они возникали с частотой, несколько большей, чем при использовании плацебо (5%), но равной или меньшей, чем при использовании других ГКС для интраназального применения. Частота возникновения всех других нежелательных явлений была сопоставима с частотой их возникновения при назначении плацебо. |
Противопоказания: Гиперчувстви-тельность к какому-либо компоненту препарата; наличие нелеченной местной инфекции с вовлечением в процесс слизистой оболочки носовой полости; недавнее оперативное вмешательство или травма носа (до заживления раны); туберкулезная инфекция (активная или латентная) респираторного тракта, нелеченная грибковая, бактериальная, вирусная системная инфекция или инфекция, вызванная Herpes simplex c поражением глаз (в виде исключения назначение препарата в этих случаях возможно по указанию врача с большой осторож-ностью); детский возраст до 2 лет. Схема приема: Взрослым (в т.ч. старческого возраста) и подросткам с 12 лет обычно рекомендуемая профилактическая и терапевтическая доза препарата составляет 2 ингаляции (по 50 мкг каждая) в каждую ноздрю, однократно (общая суточная доза 200 мкг). После достижения желаемого лечебного эффекта для поддерживающей терапии целесообразно уменьшение дозы до 1 ингаляции в каждую ноздрю 1 раз в день (общая суточная доза 100 мкг). |
600-1020р. |
|
Тафен-назаль спрей назальный дозиро-ваный 50мкг/доза 10мл 200доз (Будесо-нид) |
Оказывает противовоспалительное и противоаллергическое действие. Повышает продукцию липокортина, являющегося ингибитором фосфолипазы А2, тормозит высвобождение арахидо-новой кислоты, угнетает синтез продуктов метаболизма арахидоновой кислоты-циклических эндоперекисей и Pg. Предупреждает краевое скопление нейтрофилов, уменьшает воспалитель-ную экссудацию и продукцию цитокинов, тормозит миграцию макрофагов, снижает интенсивность процессов инфильтрации и грану-ляции, образование субстанции хемотаксиса (что объясняет эффектив-ность при "поздних" реакциях аллергии); тормозит высвобождение из тучных клеток медиаторов воспаления ("немедленная" аллергическая реакция), что играет существенную роль в возникновении назальных симптомов аллергического генеза и развитии хронического ринита. Хорошо переносится при длительном лечении, не обладает МКС активностью, практически не оказывает резорбтивного действия. Биодоступность 34%. Терапевтический эффект развивается через 2-21 сутки. Период полувыве-дения составляет 2-3 часа. |
Встречаются такие побочные эффекты, как раздражение носа и горла, носовое кровотечение, кашель. Реже отмечаются сухость слизистых оболочек носа, чихание, утомление, головокружение. Очень редко могут появиться кожные реакции, такие как дерматит, крапивница, сыпь. В исключительных случаях при применении назальных кортикостероидов отмечались перфорация носовой перегородки, ангиоэдема, потеря обоняния, тахикардия и замедление роста. |
Противопока-зания: повышенная чувствительность к будесониду или любому другому ингредиенту препарата; грибковые, бактериальные и вирусные инфекции дыхательных путей; активная форма туберкулеза легких. Схема приема: первоначально 2 дозы по 50 мкг будесонида в каждый носовой ход 2 раза в сутки. Обычная поддерживающая доза составляет 1 дозу в каждый носовой ход 2 раза в сутки или 2 дозы в каждый носовой ход 1 раз в сутки, утром. Поддерживающая доза должна быть самой низкой эффективной дозой, снимающей симптомы ринита. Длительность лечения - не более 3 мес. |
450-610р |
|
Авамис (Флутиказона фуроат) спрей назаль-ный 27.5мкг/доза 120доз фл |
Флутиказона фуроат -- синтетический трифторированный ГКС с высокой аффинностью к рецепторам ГКС -- обладает выраженным противовоспалительным действием. Снимает все симптомы аллергическогоринита. Флутиказона фуроат не полностью абсорбируется, подвергаясь первичному метаболизму в печени, что приводит к незначительному системному воздействию. Интраназальное введение в дозе 110 мкг 1 раз в сутки обычно приводит к определению неизмеримых концентраций в плазме (<10 пг/мл). Абсолютная биодоступность флутиказона фуроата при интраназальном введении в дозе 880 мкг 3 раза в сутки (суточная доза 2640 мкг) составляет 0,5%. |
Побочное действие- Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: очень часто -- носовое кровотечение; у взрослых и подростков случаи носового кровотечения отмечались чаще при длительном применении (более 6 нед), чем при коротком курсе (до 6 нед). В исследованиях у детей при продолжительности терапии до 12 нед количество случаев носовых кровотечений было сходным в группе флутиказона фуроата и плацебо; часто -- изъязвления слизистой оболочки полости носа. Нарушения со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, включая анафилаксию, отек Квинке, сыпь, крапивницу. |
Противопоказания: Повышенная чувствительность к флутиказона фуроату или любым другим компонентам препарата. С осторожностью: тяжелые нарушения функции печени (фармакокинетика флутиказона фуроата может изменяться). Схема приема: Взрослые и подростки (от 12 лет и старше): рекомендованная начальная доза -- по 2 вспрыскивания (27,5 мкг флутиказона фуроата в 1 вспрыскивании) в каждую ноздрю 1 раз в сутки (110 мкг/сут). При достижении адекватного контроля симптомов снижение дозы до 1 вспрыскивания в каждую ноздрю 1 раз в сутки (55 мкг/сут) может быть эффективным для поддерживающего лечения. |
600-700р. |
Вывод: Интраназальные ГКС зарекомендовали себя эффективными средствами как для предупреждения, так и для облегчения симптомов, обусловленных ранней и поздней фазами аллергического ответа. Снижение количества Т-лимфоцитов, эозинофилов, базофилов, моноцитов и тучных клеток в верхних дыхательных путях под их влиянием вызывает уменьшение заложенности в носу, ринореи, чихания и зуда, что приводит к значительному улучшению качества жизни пациентов. Интраназальные ГКС позволяют почти полностью предотвратить симптомы поздней фазы аллергического ответа. По сравнению с системными препаратами интраназальные ГКС характеризуются минимальной системной абсорбцией, а преимущество перед кромонами и системными антигистаминными препаратами выражается в их большей эффективности. Из предложенных препаратов эффективным и экономически выгодным для пациента является Тафен-назаль.
Определение соответствие схемы приема лекарства и длительности курса задачам фармакотерапии у пациента.
Эффективность |
Безопасность |
|||
Показания |
Удобство |
Противопоказания |
Взаимодействие |
|
Дезал (дезлоратадин) Показания к применению: -симптоматическая терапия сезонного и круглогодичного аллергического ринита (для купирования следующих симптомов -- чиханье, ринорея, зуд, заложенность носа, зуд в глазах, слезотечение, покраснение глаз, зуд в области неба, кашель), хронической идиопатической крапивницы. |
Препарат рекомендуется принимать 1 раз в сутки в одно и то же время, независимо от приема пищи, проглатывая целиком, не разжевывая, запивая небольшим количеством воды. Не требует специальных температурных условий хранения. Защищать от повышенной влажности. |
-повышенная чувствительность к компонентам препарата; -беременность; -период лактации; -детский возраст до 12 лет (для лекарственной формы-таблетки). |
При совместном применении с кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, флуоксетином и циметидином клинически значимых изменений концентрации дезлоратадина в плазме не выявлено. Дезлоратадин не усиливает угнетающее действие этанола на психомоторную функцию. |
|
Тафен-назаль (Будесонид) Показания к применению: -профилактика и лечение сезонных и круглогодичных аллергических ринитов; -профилактика и лечение вазомоторных ринитов; -носовые полипы. |
Лечение начинают применением препарата по 2 дозы по 50 мкг будесонида в каждый носовой ход 2 раза в сутки. При облегчении симптомов ринита переходят на поддерживающую дозу - 1 дозу в каждый носовой ход 2 раза в сутки или 2 дозы в каждый носовой ход 1 раз в сутки, утром. Поддерживающая доза должна быть самой низкой эффективной дозой, устраняющей симптомы ринита. Хранить при температуре до 250С. |
-повышенная чувствительность к будесониду или вспомогательным веществам препарата; -активная форма туберкулеза легких; -период лактации; -детский возраст (до 6 лет). -С осторожностью: грибковые, бактериальные и вирусные инфекции дыхательных путей (обязательно под постоянным контролем состояния пациента и с проведением специфической терапии); недавние хирургические вмешательства в полости носа; недавняя травма носа; нейротропные вирусные инфекции (опоясывающий лишай, герпес); беременность. |
Одновременное применение препарата Тафен® назаль с индукторами микросомального окисления (фенобарбитал, фенитоин, рифампицин) может снизить его эффективность. Метандиенон, эстрогены, кетоконазол усиливают действие будесонида. |
Вывод: Лечение пациента возможно монотерапией назального глюкокортикостероида будесонида - препарат Тафен-назаль, так как он снимает все симптомы аллергического ринита и применение его за 2 недели до предаполагаемого сезона опыления в значительной степени снижает проявления сезонного аллергического ринита. Также при среднетяжелой и тяжелой форме аллергического ринита целесообразно назначать Тафен-назаль в комбинации с антигистаминными препаратами 2 поколения-препарат Дезал согласно принципам ступенчатой терапии аллергического ринита.
Важно предупредить пациента, что при применении препаратов в рекомендованных дозах и соблюдении кратности приема эффективность лечения повышается, а риск возникновения нежелательных реакций сводится к минимуму.
Проведите фармакотерапевтическую консультацию по препарату/м выбора лекарственного/ных средства/в, адекватных клиническому состоянию пациента.
Критерии информирования |
Цетиризин |
Будесонид |
|
Лечебное действие |
|||
Какие симптомы исчезнут, когда, почему столь важно принимать это лекарство. Что произойдет в случае неприема? |
Блокада гистамина снимает отек слизистых, устраняет зуд, снижает чувствительность нервных окончаний к раздражителям, эффект наступает в течение 1-2 часов после приема. В случае прекращения лечения симптомы вернутся, т.к. лекарство не воздействует на причину аллергии. Восстановление реактивности кожи к гистамину происходит в течение 3 дней. |
Глюкокортикостероид местного применения, блокирует выброс всех медиаторов воспаления стабилизирует мембраны, инактивирует Т-клетки, так как действие развивается постепенно в течение нескольких дней, а устойчивый положительный эффект от лечения достигается после прохождения всего курса, даже разовый неприем лекарства крайне нежелателен с точки зрения эффективности терапии. |
|
Побочное действие |
|||
Каковы возможные побочные эффекты, как их распознать, как долго они будут продолжаться и что делать в случае их появления? |
Препарат обычно хорошо переносится. Побочные явления возникают редко и имеют преходящий характер. Со стороны нервной системы и органов чувств: сонливость (14%), утомляемость (6%), возбуждение, головная боль, головокружение, беспокойство, нервозность, эмоциональная лабильность, нарушение концентрации внимания и мышления, инсомния, депрессия, эйфория, спутанность сознания, амнезия, деперсонализация, атаксия, нарушение координации движений, тремор, гиперкинез, судороги икроножных мышц, парестезия, дисфония, миелит, паралич, птоз, нарушение аккомодации и зрения, боль в глазах, глаукома, ксерофтальмия, конъюнктивит, кровоизлияние в глаз, ототоксичность, шум в ушах, глухота, нарушение ощущения запаха. Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту (5%), изменение или отсутствие вкусового восприятия, повышение аппетита, анорексия, стоматит (в том числе язвенный), изменение цвета и отечность языка, увеличение саливации, повышенная кариозность, жажда, рвота, диспепсия, гастрит, боль в животе, метеоризм, диарея, запор, геморрой, мелена, ректальное кровотечение, нарушение функции печени. Со стороны сердечно-сосудистой системы: мигрень, крайне редко -- сердцебиение, гипертензия, сердечная недостаточность. Со стороны респираторной системы: ринит, носовое кровотечение, носовой полип, фарингит, кашель, синусит, бронхит, увеличение бронхиальной секреции, бронхоспазм, диспноэ, инфекция верхних дыхательных путей, пневмония, гипервентиляция. Со стороны мочеполовой системы: задержка мочеиспускания, отеки, полиурия, дизурия, гематурия, инфекция мочевыводящих путей, цистит, ослабление либидо, дисменорея, межменструальное кровотечение, меноррагия, вагинит. Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, артрит, артроз, миалгия, боль в спине, мышечная слабость. Со стороны кожных покровов: сухость кожи, сыпь, пузырьковые высыпания, зуд, акне, фурункулез, дерматит, экзема, гиперкератоз, эритема, увеличение потоотделения, алопеция, ангионевротический отек, гипертрихоз, фотосенсибилизация, себорея. Прочие: недомогание, лихорадка, озноб, приливы, обезвоживание, сахарный диабет, лимфаденопатия, боль в молочных железах, увеличение массы тела, кожные аллергические реакции, в т.ч. крапивница. В случае выраженных проявлений побочных эффектов следует прекратить прием препарата и обратиться к врачу для смены препарата. |
Со стороны дыхательной системы: очень часто -- раздражение слизистой оболочки полости носа. В начале терапии в течение короткого периода времени могут наблюдаться следующие явления -- ринорея и образование корок на слизистой, носовое кровотечение. Часто -- чиханье после первого применения препарата, диспноэ, охриплость голоса, свистящее дыхание, боль в полости носа. Со стороны ЖКТ: часто -- сухость слизистой оболочки горла. Со стороны системы кожи и подкожно-жировой клетчатки: редко -- аллергические реакции (в т.ч. крапивница, сыпь, дерматит, зуд, ангионевротический отек). Общие нарушения и изменения в месте введения препарата: нечасто -- кандидоз носовой полости и верхних дыхательных путей, при длительном применении -- атрофия слизистой оболочки полости носа, особенно при длительной терапии; очень редко -- изъязвление слизистой оболочки полости носа, перфорация носовой перегородки. При длительном назначении высоких доз будесонида нельзя исключить риск проявления системного действия, включая угнетение функции надпочечников, задержку роста у детей и подростков, снижение минеральной плотности кости, симптомы гиперкортицизма, катаракту и глаукому. Также возможны: аносмия, сердцебиение, заложенность носа, головокружение, головная боль, боль в горле, гиперемия конъюнктивы, миалгия, сонливость, кашель. В случае появления бронхоспазма необходимо прекратить прием препарата и обратиться к врачу. |
|
Правила приема |
|||
Когда принимать, как принимать, как хранить? |
Принимать внутрь, независимо от приема пищи, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости по 10 мг 1 раз в сутки, предпочтительно вечером, или по 5 мг 2 раза в сутки(утром и вечером). Хранить препарат в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С; в недоступном для детей месте. |
Первоначально лечение начинают с 2 доз по 50 мкг будесонида в каждый носовой ход 2 раза в сутки. Обычная поддерживающая доза составляет 1 дозу в каждый носовой ход 2 раза в сутки или 2 дозы в каждый носовой ход 1 раз в сутки, утром. Поддерживающая доза должна быть самой низкой эффективной дозой, устраняющей симптомы ринита. Хранить в прохладном, защищенном от перегрева и огня месте; в недоступном для детей месте. |
|
Как долго продолжать курс фармакотерапии? |
все время обострения |
на время обострения симптомов аллергии, но не более 3 мес |
|
Как поступить в затруднительных ситуациях? |
Это лекарство обычно используется в случае необходимости. Если врач назначил регулярно использовать данный препарат пациенту нужно принимать пропущенные дозы как только он вспомнит. Однако, если уже пришло время для следующей дозы, пациенту следует пропустить пропущенные дозы и продолжать далее следовать расписанию. Не следует использовать двойную дозу, чтобы наверстать пропущенную. |
Если прием дозы пропущен, ее следует принять как можно скорее, но не менее чем за 1 ч до принятия следующей очередной дозы. |
|
Предупреждение |
|||
Чем нельзя заниматься. |
Не рекомендуется одновременное применение средств, угнетающих ЦНС, и употребление алкоголя. С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания. |
С осторожностью применяют у пациентов с туберкулезом легких, а также при ветряной оспе. Будесонид не предназначен для купирования острых приступов удушья при бронхиальной астме. Не рекомендуется применение при интермиттирующем течении заболевания. |
|
Максимальная доза. |
Максимальная суточная доза для взрослых - 20 мг. |
Максимальная разовая доза -- 200 мкг (по 100 мкг в каждый носовой ход), максимальная суточная доза -- 400 мкг в течение не более 3 мес. |
|
Необходимость продолжения фармакотерапии. |
Терапию необходимо продолжать все время протекания аллергической реакции регулярно или при необходимости. |
Для полного терапевтического эффекта требуется регулярное и правильное применение. |
Пользуясь Федеральным руководством по использованию лекарственных средств (формулярная система) и справочником РЛС (электронными версиями), определите, какие неблагоприятные побочные реакции проявляются у препаратов, применяемых для фармакотерапии аллергического ринита
НПР |
Ксиломе-тазолин |
Лоратадин |
Сехифе-надин |
Мометазон |
Кетотифен |
|
Со стороны ЦНС и перифери-ческой нервной системы |
головные боли, бессон-ница, нарушения зрения |
головная боль, сонливость, утомляемость, в 2% и менее -- нарушение концентрации внимания, головокружение, нервозность, беспокойство, возбуждение (у детей), бессонница, обморок, амнезия, депрессия, гиперкинезия, тремор, парестезия, гипестезия, дисфония, нарушение зрения, изменение слезоотделения, конъюнктивит, блефароспазм, боль в глазах и ушах, шум в ушах; очень редко -- судороги. |
головная боль, сонли-вость. При приеме высоких доз чаще встре-чаются возбуж-дение, бессон-ница. |
головная боль |
седативный эффект, замедление скорости реакций, заторможенность, ощущение усталости, легкое головокружение, головная боль, сонливость, редко -- беспокойство, нарушение сна, нервозность (особенно у детей). |
|
Со стороны сердечно-сосудис-той системы |
Сердцебие-ние, нарушение сердечного ритма, повышение АД |
гипертензия или гипотензия, сердцебиение, тахикардия; очень редко -- суправентрикулярная тахиаритмия. |
- |
тахикардия |
- |
|
Со стороны дыхатель-ной системы: |
сухость слизистых оболочек дыхатель-ных путей, |
в 2% и менее -- заложенность носа, чиханье, сухость в носу, носовое кровотечение, синусит, фарингит, ларингит, кашель, кровохарканье, бронхит, бронхоспазм, боль в грудной клетке, инфекции верхних дыхательных путей, диспноэ. |
- |
жжение, зуд, раздражение, кандидоз, сухость и атрофия слизистой оболочки носа, носовые кровотечения, фарингит, бронхоспазм. |
||
Со стороны системы пищева-рения |
рвота |
сухость во рту (3%), в 2% и менее -- повышение аппетита, увеличение массы тела, анорексия, тошнота, изменение саливации, нарушение вкуса, зубная боль, стоматит, рвота, гастрит, метеоризм, диспепсия, запор или диарея; очень редко -- желтуха, гепатит, некроз печени. |
Сухость во рту, диспепти-ческие явления, повыше-ние аппетита, гастралгия |
- |
сухость во рту, повышение аппетита, тошнота, рвота, гастралгия, запор. |
|
Со стороны системы кроветво-рения |
- |
- |
Лейкопе-ния |
- |
тромбоцитопения |
|
Со стороны мочевы-делитель-ной системы |
- |
изменение цвета мочи, болезненные позывы на мочеиспускание, дисменорея, меноррагия, вагинит, ослабление либидо, импотенция, очень редко -- отеки. |
учащение мочеис-пускания |
- |
дизурия, цистит |
|
Со стороны костно-мышеч-ной системы |
- |
боль в спине, артралгия, миалгия, судороги икроножных мышц. |
- |
- |
- |
|
Аллерги-ческие реакции |
Отек слизистой оболочки носа |
гиперемия, кожная сыпь, крапивница, дерматит, зуд, ангионевротический отек; очень редко -- анафилаксия. |
- |
- |
аллергические кожные реакции |
|
Прочие |
развитие лекарствен-ной зависимос-ти |
сухость волос и кожи, жажда, астения, недомогание, лихорадка, озноб, фотосенсибилизация, повышенная потливость, боль в молочных железах, увеличение массы тела; очень редко -- алопеция, увеличение размеров грудной клетки, многоформная эритема. |
В системный кровоток не попадает, а значит общих для ГК побочных эффектов не оказывает. |
увеличение массы тела, гриппоподобный синдром, фарингит |
Пользуясь Федеральным руководством по использованию лекарственных средств (формулярная система) и справочником РЛС (электронными версиями), определите эффекты взаимодействия препаратов, применяемых для фармакотерапии аллергического ринита
Препараты |
Препарат взаимоействия |
Эффект взаимодействия |
О чем следует предупредить пациента? |
Что делать? |
|
Диметинден |
Фенилэфрин |
Фармакодинами-ческое взаимодействие |
Препараты совместимы и дополняют друг друга, но нежелателен совместный прием этих препаратов с трициклическими антидепрессантами, т.к. диметинден усиливает их угнетающее действие на ЦНС, а антидепрессанты усиливают прессорный эффект фенилэфрина. |
Во время использования комбинированного препарата, содержащего эти вещества не стоит принимать трициклические антидепрессанты. |
|
Лоратадин |
Эритроми-цин |
Фармакокинети-ческое взаимодействие |
При взаимодействии лоратадина с эритромицином -- ингибитором изофермента CYP3A4 -- повышается концентрация лоратадина в плазме крови, что может привести к усилению побочных эффектов лоратадина. |
Не принимать эти препараты одновременно или скорректировать дозу лоратадина в меньшую сторону |
Больному 29 лет, страдающему вазомоторным ринитом назначили: фексофенадин + мометазона фуроат + ацетилцистеин - туаминогептана сульфат.
1. Определите правомерность такого назначения препаратов.
Препараты назначены в комплексе, взаимно дополняют друг друга действуя на разных этапах воспалительного процесса.
Фексофенадин - противоаллергическое, антигистаминное средство.
Селективно блокирует периферические гистаминовые H1-рецепторы, стабилизирует мембраны тучных клеток, препятствует высвобождению гистамина. Устраняет симптомы аллергии: чиханье, ринорею, зуд, покраснение глаз и слезотечение. Антигистаминный эффект проявляется через 1 ч после приема, достигает максимума спустя 2-3 ч и сохраняется в течение 12 ч и более. В течение 28 дней непрерывного применения не отмечено развития толерантности. Не оказывает холино- и адренолитического, седативного действия. Не вызывает изменений функции кальциевых и калиевых каналов, интервала QT. Ингибирует бронхоспазм, вызываемый гистамином у животных. В патогенезе вазомоторного ринита медиаторы воспаления играют меньшую роль, чем при аллергических ринитах, но в составе комплексной терапии дополняет эффекты местных глюкокортикостероидов.
Мометазон - глюкокортикоидное, противовоспалительное, противоаллергическое, антиэкссудативное, противозудное.
Индуцирует липокортины -- белки, ингибирующие фосфолипазу A2. Вследствие этого тормозится либерация арахидоновой кислоты из мембранных фосфолипидов и нарушается биосинтез ПГ, лейкотриенов.
Оказывает длительный противовоспалительный эффект, стабилизирует клеточные мембраны, увеличивает чувствительность гладких мышц к норадреналину, показан при вазомоторном рините.
Ацетилцистеин - туаминогептана сульфат.(Ринофлуимуцил)
Данный комбинированный препарат показан при вазомоторном рините.
Ацителицистеин -- синтетическое вещество, в структуре которого есть свободная сульфгидрильная группа. Благодаря ее наличию препарат оказывает выраженное муколитическое действие, разрывая дисульфидные связи, которые «скрепляют» кислые мукополисахариды. А именно они и есть главное звено, обеспечивающее густую, вязкую консистенцию мокроты и носовой слизи. Кроме того, ацетилцистеин уменьшает воспалительный процесс и даже связывает свободные радикалы, оказывая антиоксидантное действие. ринит аллергический побочный фармакотерапия
Туаминогептан -- препарат, который применяется только в комбинации с другими лекарственными средствами. Он обладает сосудосуживающими свойствами, устраняет отек, гиперемию слизистой оболочки, а его особенностью считается краткосрочность действия.
2. Дайте обоснованную консультацию по применению назначенных препаратов.
Критерии информирования |
Фексофенадин |
Мометазон |
Ацетилцистеин - туаминогептана сульфат |
|
Лечебное действие |
||||
Какие симптомы исчезнут, когда, почему столь важно принимать это лекарство. Что произойдет в случае неприема? |
Устраняет симптомы аллергии: чиханье, ринорею, зуд, покраснение глаз и слезотечение. Антигистаминный эффект проявляется через 1 ч после приема, достигает максимума спустя 2-3 часа и сохраняется в течение 12 ч и более. Препарат необходим для быстрого снятия симптомов аллергии. В случае неприема вероятно ухудшение состояния, симптомы аллергии вернутся. |
Глюкокортикостероид местного применения, блокирует выброс всех медиаторов воспаления стабилизирует мембраны, инактивирует Т-клетки, ингибирует синтез лейкотриенов и простогландинов. Так как действие развивается постепенно- в течение нескольких дней, а устойчивый положительный эффект от лечения достигается после прохождения всего курса необходим регулярный прием и соблюдение схемы лечения. Не стоит отказываться от приема препарата. В случае не приема дозы эффективность лечения снижается. |
Устраняет заложенность носа, облегчает отхождение слизи, уменьшает воспаление, эффект развивается быстро в течение 10-15 минут, данный препарат позволяет значительно облегчить симптомы вазомоторного ринита особенно в первые дни, когда действие глюкокортикосте-роидов еще не развилось. Применяется по мере необходимости, но не чаще 4 раз в сутки и не более 7 дней. В случае неприема в течение дня будет беспокоить заложенность носа(до момента начала действия мометазона). |
|
Побочное действие |
||||
Каковы возможные побочные эффекты, как их распознать, как долго они будут продолжаться и что делать в случае их появления? |
Со стороны нервной системы: головная боль, редко -- головокружение, сонливость или бессонница, < 1% -- усталость, слабость. Со стороны органов ЖКТ: < 2% -- тошнота, диспепсия, запор. Со стороны респираторной системы: редко -- ринорея, вирусные инфекции верхних дыхательных путей, боль в горле и груди. Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови: редко -- лейкопения, анемия. Прочие: < 1,5% -- боль в спине, миалгия, гипербилирубинемия, гиперлипидемия, повышение АСТ, редко -- дисменорея. Побочные эффекты проявляются редко. Если побочные эффекты выражены и сильно беспокоят пациента, следует прекратить прием препарата и обратиться к врачу. |
Побочные действия: -носовые кровотечения, а также выделения окрашенной кровью слизи и сгустков крови (прекращались самостоятельно, не являлись тяжелыми); -головная боль; -фарингит; -ощущение жжения в носу, раздражение слизистой оболочки носа, чиханье. В случае развития локальных инфекций носа или глотки, мометазон постепенно отменяют. |
Аллергические реакции, возбуждение, сердцебиение, тахикардия, тремор, артериальная гипертензия, задержка мочеиспускания, сухость слизистой оболочки полости носа, рта и глотки, воспаление сальных желез. При длительном применении сосудосуживающих средств возможно изменение нормальной функции слизистой оболочки полости носа и синусов, а также развитие привыкания к препарату. При появлении нежелательных побочных эффектов проводят симптоматическую терапию. |
|
Правила приема |
||||
Когда принимать, как принимать, как хранить? |
Внутрь, взрослым и детям старше 12 лет -- 120 мг/сут однократно, не разжевывая, запиваядостаточным количеством жидкости, независимо от приема пищи. Хранить при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте! |
Взрослым и детям старше 12 лет -- по 2 ингаляции в каждую ноздрю 1 раз в сутки (общая суточная доза -- 200 мкг); при достижении эффекта -- поддерживающее лечение -- по 1 ингаляции в сутки. Возможно увеличение суточной дозы до 400 мкг. Хранить при температуре не выше 25С, вдали от нагревательных приборов и прямых солнечных лучей. |
Препарат вводят в полость носа в виде аэрозоля с помощью специального распылителя. Взрослым вводят по 2 дозы аэрозоля (2 нажатия на клапан) в каждый носовой ход 3-4 раза/сут. Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре от 15° до 25°C. После вскрытия флакона содержимое может быть использовано в течение 20 дней. |
|
Как долго продолжать курс фармакотерапии? |
все время обострения |
на время обострения симптомов аллергии, курсом 2-4 нед. |
не более 7 дней. |
|
Как поступить в затруднительных ситуациях? |
Если симптомы не проходят в течении трех дней, необходимо обратиться к врачу. |
В случае возникновения грибковой инфекции в верхних дыхательных путях обратиться к врачу. |
Не следует превышать рекомендованные дозы и курс лечения без консультации с врачом. |
|
Предупреждение |
||||
Чем нельзя заниматься. |
На способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами практически не влияет, за исключением больных с нестандартной реакцией, поэтому требуется проверить индивидуальную реакцию на фексофенадин до занятия такими видами деятельности. |
Больные, получающие лечение глюкокортикостероидами, обладают потенциально сниженной иммунной реактивностью, их необходимо предупредить о повышенном риске заражения в случае контакта с больными инфекционными заболеваниями (ветряной оспой, корью), а также о необходимости врачебной консультации, если такой контакт произошел. |
Нельзя принимать препарат при закрытоугольной глаукоме; тиреотоксикозе; одновременно с ингибиторами МАО и в период до 14 дней после их отмены; одновременно с трициклическими антидепрессантами и в период до 14 дней после их отмены. |
|
Максимальная доза. |
не установлена, прием 800мг в течение 1 мес. не выявил значимых нарушений по сравнению с плацебо. |
Максимальная суточная доза -- 800 мкг |
Не следует превышать рекомендованные дозы |
|
Необходимость продолжения фармакотерапии. |
Терапию необходимо продолжать все время протекания аллергической реакции |
Для полного устойчивого эффекта требуется регулярное и правильное применение в соответствие со схемой лечения. |
Для облегчения носового дыхания и очищения пазух носа от слизи не менее 3 дней, но не более 7. |
Больной 46 лет, страдающей артериальной гипертензией и ИБС, с жалобами на аллергический ринит (обильная, водянистая ринорея, заложенность носа по ночам, зуд, чихание) назначили:
нафазолин + хлоропирамин
1. Определите правомерность такого назначения препаратов.
Подбор препаратов осуществлен неправомерно, без учета сопутствующих заболеваний: артериальной гипертензии и ишемической болезни сердца.
Нафозалин - альфа-адреномиметическое, сосудосуживающее, антиконгестивное.
Возбуждает альфа1- и альфа2-адренорецепторы, вызывает вазоконстрикцию (в первую очередь действует на сосуды с наибольшей плотностью альфа-адренорецепторов -- сосуды слизистых оболочек и почки), суживает зрачок, обладает противовоспалительными (противоотечными) свойствами. Сосудосуживающий эффект при местной аппликации на слизистую оболочку носа и глаз наступает через несколько минут и продолжается в течение нескольких часов. При ринитах облегчает носовое дыхание, уменьшая приток крови к венозным синусам. Системное действие проявляется повышением АД и может спровоцировать гипертонический криз. Их следует с осторожностью назначать при наличии атрофических и субатрофических изменений слизистой оболочки, при хроническом рините, закрытоугольной глаукоме, сахарном диабете, артериальной гипертензии, ишемической болезни сердца, сердечных аритмиях, тиреотоксикозе, беременности, а также у детей младше 2 лет, потому что интервал между терапевтической и токсической дозой ЛС невелик.
Пациентам с гипертонией и другими сердечно-сосудистыми заболеваниями симпатомиметики следует применять только под контролем врача. Несмотря на мнение о незначительном влиянии симпатомиметиков на артериальное давление, больные с лабильной или трудно контролируемой гипертонией относятся к группе риска, тем более нафазолин является препаратом короткого действия и требует применения через каждые 4-6 часов.
Хлоропирамин - противоаллергическое, антигистаминное, холинолитическое, седативное, снотворное, спазмолитическое.
Блокирует гистаминовые H1-рецепторы и м-холинорецепторы. Ослабляет спазмогенное действие гистамина на гладкую мускулатуру бронхов и кишечника, уменьшает его гипотензивный эффект и влияние на проницаемость сосудов. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций немедленного типа. Оказывает противозудное, седативное и снотворное действие. Обладает умеренной периферической холинолитической и спазмолитической активностью.
При приеме внутрь полностью и быстро всасывается. Концентрация в крови достигает максимума в течение 2 ч и сохраняется на терапевтическом уровне на протяжении 4-6 ч. Равномерно распределяется в организме, проникает через ГЭБ. Метаболизируется в печени, выводится почками и кишечником.
Применение хлоропирамина- Н1блокатор первого поколения при артериальной гипертензии и ИБС не противопоказано, однако применения Н1- блокаторов 1 поколения весьма ограничено. Их прием оправдан только в случае экстренной помощи - их действие развивается быстро, но они имеют ряд побочных эффектов: кратковременность противогистаминного действия и необходимость многократного приема в сутки; встречающиеся побочные действия на сердечно-сосудистую систему, на ЖКТ, на мочевыводящую систему; местноанестезирующее действие; действие на слизистые, вызывающее сухость; седативный эффект; формирование тахифилаксии-необходимость смены одного антагониста Н1рецепторов на другой. С осторожностью применяется при сердечно-сосудистых заболеваниях. Не рекомендуется сочетание хлоропирамина с другими лекарственными средствами, а так как у пациентки артериальная гипертензия и ишемическая болезнь сердца, то она принимает препараты для лечения этих заболеваний и во избежании нежелательных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы следует отказаться от назначения ей хлоропирамина.
В лечении данной пациентки рационально заменить эти преператы на антигистаминный препарат второго поколения, снимающий все симптомы аллергического ринита. Этот препарат - дезлоратадин. Препарат не оказывает воздействия на центральную нервную систему, практически не обладает седативным эффектом (не вызывает сонливости) и не влияет на скорость психомоторных реакций. Не вызывает удлинения интервала QT на электрокардиограмме (ЭКГ). Единственный препарат из антигистаминных второго поколения, который снимает заложенность носа, следовательно, можно обойтись без деконгестантов (сосудосуживающих препаратов).
Дайте обоснованную консультацию по применению назначенных препаратов.
Критерии информирования |
Неправомерно Нафазолин |
Неправомерно Хлоропирамин |
Рационально Дезлоратадин |
|
Лечебное действие |
||||
Какие симптомы исчезнут, когда, почему столь важно принимать это лекарство. Что произойдет в случае неприема? |
Уменьшает отечность, гиперемию, экссудацию, облегчает носовое дыхание. Действие наступает через несколько минут и продолжается 4-6 часов. Пациенту с артериальной гипертензией нафазолин противопоказан и применение препарата возможно только под контролем врача. В случае неприема вернется симптом заложенности носа. |
Оказывает противозудное, седативное и снотворное действие. При приеме внутрь полностью и быстро всасывается. Концентрация в крови достигает максимума в течение 2 ч и сохраняется на терапевтическом уровне на протяжении 4-6 ч. В случае неприема препарата, если продолжается действие аллергенов, симптомы вернуться. |
Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, обладает противозудным и противоэкссудативным действием, уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, спазма гладкой мускулатуры. Действие лекарственного препарата начинается в течение 30 минут после приема внутрь и продолжается в течение 24 часов. В случае неприема препарата, если продолжается действие аллергенов, симптомы вернуться. |
|
Побочные действия |
||||
Каковы возможные побочные эффекты, как их распознать, как долго они будут продолжаться и что делать в случае их появления? |
Местные реакции: раздражение слизистой оболочки, реактивная гиперемия; при длительном применении -- набухание слизистой оболочки; мидриаз, ощущение дискомфорта, затуманивание зрения, точечный кератит, слезотечение, повышение внутриглазного давления. Системные реакции: тошнота, головная боль, повышение АД, тахикардия; головокружение, потливость, повышенная возбудимость, сонливость, слабость, нарушения работы сердца, гипергликемия. При появлении побочных эффектов следует прекратить прием препарата и обратиться к врачу. |
Со стороны ЦНС: возможны вялость, сонливость, слабость, легкий тремор, головокружение. У детей возможно некоторое стимулирующее действие на ЦНС, проявляющееся беспокойством, повышенной раздражительностью, бессонницей. Пищеварительная система: возможны сухость во рту, тошнота, рвота, диарея или запор. Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - понижение АД (чаще у пожилых больных), тахикардия, аритмия. Аллергические реакции: возможны кожная сыпь, зуд. Прочие: редко - затрудненное мочеиспускание. При появлении побочных эффектов следует прекратить прием препарата и обратиться к врачу. |
Наиболее частые побочные эффекты: 1,2% -усталость, 8%- сухость во рту, 0,6%- головная боль. Очень редко(< 0,01%) - тахикардия, сердцебиение, повышение активности ферментов печени, повышение концентрации билирубина, аллергические реакции, включая анафилаксию и сыпь. Поскольку побочные действия проявляются достаточно редко, специального лечения не требуется. Если появились симптомы, которые беспокоят пациента, следует прекратить прием препарата и обратиться к врачу. |
|
Правила приема |
||||
Когда принимать, как принимать, как хранить? |
Закапывать в каждый носовой ход, взрослым -- по 1-3 капли 0,05-0,1% раствора 3-4 раза в сутки. Хранить в месте, хорошо защищенном от прямых солнечных лучей. После вскрытия флакона хранить не более 28 суток. |
Принимать по 1 таблетке (25 мг) внутрь, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды, после еды. Препарат следует хранить в защищенном от прямого солнечного света месте, при комнатной температуре (не выше 25°C). |
Внутрь по 1 таблетке (5 мг) 1 раз в сутки. Таблетку следует проглатывать целиком, не разжевывая, запивая небольшим количеством воды, желательно в одно и то же время суток, независимо от времени приема пиши. В защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. |
|
Как долго продолжать курс фармакотерапии? |
Не более 7 дней |
Длительность терапии определяется индивидуально - она зависит от выраженности патологических симптомов, чувствительности организма к самому препарату. Обычно лечение проводится курсами по 5-7 дней при обострении аллергического процесса. При тяжелом течении заболевания этот срок может быть увеличен. Однако длительное лечение может привести к привыканию, и препарат не будет столько эффективен, как в начале приема. |
Длительность терапии зависит от длительности симптоматики. При исчезновении симптомов, прием препарата следует прекратить, при повторном появлении симптомов прием препарата необходимо возобновить. |
|
Как поступить в затруднительных ситуациях? |
При применении препарата пациентом с артериальной гипертензией необходим постоянный контроль АД. Снизить суточную дозу до минимальной, оказывающей эффект. Лучше закапывать только перед сном. |
Следует воздержаться от приема препарата при сердечно-сосудистых заболеваниях, но если пациент принимает препарат, то при любых изменениях состояния организма следует немедленно обратиться к врачу. |
Не следует принимать препарат при повышенной индивидуальной чувствительности. |
|
Предупреждение |
||||
Чем нельзя заниматься. |
На скорость психомотрных реакций не влияет. |
В начальном периоде терапии запрещается вождение транспортных средств и занятие деятельностью, требующей быстрой психической и двигательной реакции. Следует исключить употребление спиртных напитков во время лечения. |
В редких случаях, у некоторых пациентов при приеме лекарственного препарата отмечается сонливость и головокружение, что может повлиять на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. |
|
Максимальная доза. |
По 3 капли 4 раза в сутки |
Разовая доза 25 мг Суточная доза 100 мг |
5 мг |
|
Необходимость продолжения фармакотерапии. |
Для облегчения носового дыхания, но не более 7 дней. |
Препарат следует принимать, только при хорошей переносимости, для устранения симптомов аллергии. |
Препарат устранит/ облегчит все симптомы аллергического ринита. |
8. Определите критерии оценки использования лоратадина.
Лоратадин - Н1-гистаминоблокатор 2 поколения
Критерии оценки использования лоратадина:
Эффективность:
Фармакологическое действие
Блокатор гистаминовых Н1-рецепторов. Оказывает противоаллергическое, противозудное, антиэкссудативное действие. Уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, уменьшает повышенную сократительную активность гладкой мускулатуры, обусловленную действием гистамина.
Фармакокинетика
Быстро и полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. Время достижения максимальной концентрации - 1,3-2,5 ч; прием пищи замедляет его на 1 ч. Максимальная концентрация у пожилых людей возрастает на 50%, при алкогольном поражении печени в зависимости от степени тяжести заболевания. Связь с белками плазмы - 97%. Метаболизируется в печени с образованием активного метаболита дескарбоэтоксилоратадина при участии изоферментов цитохрома Р450, CYP3A4 и в меньшей степени CYP2D6. Равновесная концентрация лоратадина и метаболита в плазме достигается на 5 сутки введения. Не проникает через гематоэнцефалический барьер. Период полувыведения лоратадина - 3-20 ч (в среднем 8,4), активного метаболита - 8,8-92 ч (в среднем 28 ч); у пожилых пациентовсоответственно - 6,7-37 ч (в среднем 18,2 ч) и 11-38 ч (17,5 ч). При алкогольном поражении печени период полувыведения возрастает в зависимости от степени тяжести заболевания. Выводится почками и с желчью. У пациентов с хронической почечной недостаточностью и при проведении гемодиализа фармакокинетика практически не меняется.
Показания
-аллергический ринит (сезонный и круглогодичный),
-поллиноз, аллергический конъюнктивит,
-хроническая идиопатическая крапивница,
-зудящие дерматозы (контактные аллергодерматиты, хроническая экзема),
-ангионевротический отек, бронхиальная астма (вспомогательное средство),
-аллергические реакции на укусы насекомых,
-псевдоаллергические реакции на гистаминолибераторы.
Безопасность:
Лоратадин может вызвать следующие побочные эффекты:
Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль (12%), сонливость (8%), утомляемость (4%), в 2% и менее -- нарушение концентрации внимания, головокружение, нервозность, беспокойство, возбуждение (у детей), бессонница, обморок, амнезия, депрессия, гиперкинезия, тремор, парестезия, гипестезия, дисфония, нарушение зрения, изменение слезоотделения, конъюнктивит, блефароспазм, боль в глазах и ушах, шум в ушах; очень редко -- судороги.
...Подобные документы
Взаимодействие лекарственных средств. Клиническая фармакология антиангинальных, гипотензивных, кардиотонических средств для лечения острой и хронической СН. Клиническая фармакология лекарственных средств для лечения бронхообструктивного синдрома.
курс лекций [134,5 K], добавлен 11.12.2010Основные задачи фармакологии: создание лекарственных препаратов; изучение механизмов действия лекарственных средств; исследование фармакодинамики и фармакокинетики препаратов в эксперименте и клинической практике. Фармакология синаптотропных средств.
презентация [5,9 M], добавлен 08.04.2013Клиническая фармакология антиоксидантов. Антирадикальные средства. Антиоксидантные ферменты и их активаторы (супероксиддисмутаза, натрия селенит). Блокаторы образования свободных радикалов, антигипоксанты. Клиническая фармакология антигипоксантов.
реферат [55,5 K], добавлен 14.06.2010Механизмы развития и медикаментозное лечение аритмий. Классификация антиаритмических препаратов. Фармакокинетика действия ряда лекарственных средств. Способы применения и рекомендуемые дозировки, специфика лекарственного взаимодействия, побочные эффекты.
презентация [5,4 M], добавлен 27.09.2013Фармакология как наука о взаимодействии химических соединений с живыми организмами. Лекарственные средства для лечения и профилактики заболеваний. Пути введения лекарственных средств в организм. Дозы, терапевтическая широта и терапевтический индекс.
реферат [19,4 K], добавлен 25.03.2009Общая характеристика болезней сердечно-сосудистой системы. Фармакологические группы лекарственных средств. Механизм действия и основные фармакодинамические эффекты. Показания и режим дозирования. Побочные эффекты и противопоказания к назначению.
курсовая работа [65,6 K], добавлен 14.06.2015Понятие клинической фармакологии, история развития. Приказ № 131 "О введении специальности "клиническая фармакология". Ее значимость в современной медицине. Особенности лекарственного взаимодействия. Нежелательные эффекты ЛС и методы их профилактики.
реферат [17,4 K], добавлен 14.01.2010История болезни, общее состояние и диагноз пациента. Схема фармакотерапии, фармакодинамическая и фармакокинетическая характеристика применяемых лекарственных средств, режим их применения. Клинико-лабораторные критерии оценки эффекта фармакотерапии.
история болезни [13,7 K], добавлен 11.03.2009Фармакология контрацептивных стероидов: эстрогены, прогестагены (прогестины). Комбинированные оральные контрацептивы (КОК), их виды и состав. Механизм контрацептивного действия, неконтрацептивные влияния КОК. Побочные эффекты оральной контрацепции.
контрольная работа [1,6 M], добавлен 16.02.2008Классификация и характеристика интраназальных лекарственных препаратов в аптеке. Исследование совместимости и стабильности экстемпоральных капель для носа. Перспективные лекарственные формы для лечения острого инфекционного или аллергического ринита.
курсовая работа [503,7 K], добавлен 22.02.2017Характеристика основных процессов, которые играют главную роль в образовании мочи. Понятие диуретиков как группы лекарственных веществ, способствующих выделению натрия с мочой и уменьшению объема внеклеточной жидкости. Механизм действия диуретиков.
презентация [146,1 K], добавлен 19.04.2014Особенности фармакотерапии и характеристика препаратов, применяемых при сердечной недостаточности. Работа фармацевта с лекарственными препаратами, применяемыми при хронической сердечной недостаточности в аптеке "Классика". Побочные действия препаратов.
дипломная работа [1,1 M], добавлен 01.08.2015Виды и механизмы взаимодействия лекарственных средств. Клиническое значение фармакинетического и фармакодинамического взаимодействия лекарственных средств. Классификация нарушений ритма сердца. Клиническая фармакология калийсберегающих диуретиков.
контрольная работа [37,1 K], добавлен 18.01.2010Химическое строение и свойства витамина В1, его обмен в организме. Клиническая фармакология, симптомы гиповитаминоза и этиология дефицита в организме. Лабораторная диагностика критериев обеспеченности организма тиамином. Передозировка и побочные явления.
реферат [172,9 K], добавлен 03.10.2011Нарушения ритма сердечных сокращений. Классификация и этиология аритмий. Электрофизиологические основы нарушения сердечного ритма. Применение антиаритмических препаратов как способ лечения аритмий. Фармакотерапия нарушений ритма сердца у беременных.
курсовая работа [1,5 M], добавлен 13.10.2015Характеристика препаратов, применяемых при нарушении секреторной функции желудка, 12-перстной кишки и поджелудочной железы. Анализ групп лекарственных препаратов: их фармакологическое действие, дозы, применение и формы выпуска, нежелательные реакции.
курсовая работа [54,2 K], добавлен 30.10.2011Особенности клинической фармакологии лекарственных средств, применяемых у беременных и у лактирующих женщин. Характеристика фармакокинетики в последнем триместре. Лекарства и кормление грудью. Анализ препаратов противопоказанных в период беременности.
презентация [732,8 K], добавлен 29.03.2015Понятие фармакологии, ее значение, задачи, применение и основные аспекты истории развития. Источники получения лекарственных веществ, этапы создания новых видов и требования к ним. Сущность и содержание фармакопеи. Особенности лекарственных форм.
презентация [189,6 K], добавлен 28.03.2011Рассмотрение понятия триады Вирхова. Изучение системы гемостаза и основных форм нарушения свертывания крови. Общая характеристика гемостатических и антитромботических препаратов, механизм их действия на организм человека и основные побочные эффекты.
презентация [2,8 M], добавлен 19.04.2014Артериальная гипертензия: понятие, признаки, симптомы, ее особенности у детей. Алгоритм медикаментозного лечения гипертонии. Классификация гипотензивных препаратов. Механизм действия гипотензивных средств центрального действия, их рациональные комбинации.
презентация [757,1 K], добавлен 19.04.2014