Основные вопросы фармакологии

Размещено на http://www.allbest.ru/

1.Противогрибковые средства

В настоящее время микозы достаточно распространены. Поверхностные - вызывают дерматомицеты, дрожжевые грибы вызывают кандидомикоз; плесневые грибы вызывают аспергиллез. Глубокие или системные микозы (поражение внутренних органов) протекают потипу сепсиса.

Классификация

По происхождению.

Синтетические средства:

производные имидазола: - клотримазол; - миконазол; - кетоназол (низорал).

производные триазола: - итраконазол; - флуконазол (дифлюкан).

производные ундецилоновой кислоты: - ундецин; - цинкундан.

производные нитрофенола: - нитрофунгин

другие: - декамин;

108 - препараты йода; - красители; - кислота борная.

Антибиотики полиенового ряда: - нистатин; - леворин; амфотерицин; - гризеофульвин.

По спектру действия.

ЛС, действующие на патогенные грибы:

препараты для лечения системных микозов:- амфотерицин-В.

средства для лечения дерматомикозов: гризеофульвин.

синтетические препараты

ЛС, действующие на условно-патогенные грибы (кандидомикозы).

полиеновые, антибиотики; препараты азолов; декамин.

Азолы - эта группа лекарств включает производные имидазола и триазола. Широко используются в течение 15 лет. Обладают широким спектром действия, эффективные при местном и резорбтивном действии, хорошо переносятся.

Механизм действия: воздействуют на плазматическую мембрану грибковой клетки (специфический характер связывания эргостерола) - основное строение компонентов грибковой мембраны, не оказывает влияния на выработку холестерина.

Триазол обладает широким спектром действия, оказывает фунгистатический эффект. Ризистентность к препарату возникает медленно.

Формы выпуска препаратов различные - лекарственная форма для инъекций, таблетки, капсулы, мази, кремы, свечи, спиртовые растворы, аэрозоли.

Побочные эффекты: местные раздражение слизистых оболочек, гиперемия кожных покровов, аллергические реакции, резорбтивные диспепсические нарушения, при в/в ведении возможны флебиты.

Антибиотики полиеновой структуры.

Механизм действия: вступают во взаимодействие с эргостеролом, в мембране гриба образуются каналы, через которые происходит потеря внутриклеточных ионов, нарушается метаболизм грибов.

Нистатин, леворин. Имеют узкий спектр действия и применяются при кандидозах. Лучше использовать местно, посколько препараты мало всасываются ЖКТ. Перорально применяют при кишечных кандидозах.

Амфотерицин-В. Обладает широким спектром действия. Его вводят в/в капельно в сильно разведенном состоянии, т. к. препарат не всасывается в ЖКТ. Амфотерицин распределяется по органам и тканям, но плохо проникают во внутрь органов и клеток, плохо проникают через ГЭБ (при менингите вводят эндолюмбально). Выводится почками через 24 часа. Имеет способность кумулировать, что обеспечивает длительную циркуляцию в организме.

Побочные эффекты. Аллергические реакции; 2. диспепсические расстройства; 3. повышение температуры тела; 4. снижение АД; 5. нейротоксичность (тремор, судороги); 6. нефротоксичность; 7. ггематотоксичность (анемии); 8. местное раздражение (флебиты).

Гризеофульвин. Образует комплекс, вступает во взаимодействие с гуанидином - основанием РНК гриба и вызывает торможение синтеза белка. Активен в отношении возбудителей дерматомикозов. Хорошо всасывается в ЖКТ, особенно с приемом жирной пищи. Накапливается в керотинсодержащих клетках (ногтевые матрицы).

Побочные эффекты:

Канцерогенная активность;

раздражающие действие на ЖКТ;

фотосенсибилизация; 4. аллергические реакции некротизированного характераНитрофунгин (хлорнитрофенол). Применяют местно при дерматомикозах, используют спиртовой раствор.

Дикамин. Представляет собой катионный детергент, применяют местно в виде мази или порошка.

Противокашлевые средства. Классификация. Механизм действия. Показания к применению. Побочные эффекты. Противопоказания

Противокашлевые средства - это группа препаратов, снижающих возбудимость кашлевого центра и уменьшающих кашель.

Классификация.

1. Средства центрального действия, угнетающие кашлевой центр:

* наркотические анальгетики: кодеин ,- морфина гидрохлорид.

* Ненаркотические средства: глауцин (глаувент).

2. Периферического действия: либексин.

Показания к применению. Длительный сухой кашель при хронических воспалительных заболеваниях дыхательных путей (при сухом непродуктивном кашле). При этом препараты должны устранять перераздражение кашлевого центра и их применение не должно ухудшать дренаж дыхательных путей. Эти препараты не применяются при продуктивном кашле.

Кодеина фосфат.

МД - угнетает дыхательный центр;

ПЭ - вызывает лекарственную зависимость, запор.

Противопоказания: - При длительном применении снижается легочная вентиляция, поэтому противопоказан детям до 6месяцев;

Глауцин.

МД - Его действие основано на избирательном угнетении кашлевого центра;- не угнетает дыхание;

- не угнетает выделение мокроты;- не вызывает лекарственную зависимость.

Либексин.

Механизм его действия связывают с анестезирующим влиянием на слизистую оболочку верхних дыхательных путей, а также с некоторыми бронхолитическими свойствами. На ЦНС он не влияет.

обладает спазмолитическим действием;

- не вызывает зависимости;

- не угнетает дыхание.

2.Синтетические антибактриальные (противомикробные) средства

Противопоказания

1. Производные нитрофурана:

- фуразолидон; - фурадонин; - фарингосепт.

Показания к применению. 1. Инфекции мочевыводящих путей; 2. кишечные инфекции.

Побочные эффекты. 1 Диспептические явления; 2. аллергия; 3. повышенная кровоточивость; 4. нарушение менструального цикла; 5. эмбриотоксическое действие.

2. Поизводные оксихинолина:

- нитроксолин (5НОК); - хиниофон: - хинозол

Спектр действия: широкий, но преимущественно на грамотрицательную флору, а также оказывает противогрибковое и противопротозойное действие. Устойчивость микроорганизмов к этим препаратам развивается очень медленно.

Показания к применению. Урогенитальные инфекции (цистит; пиелонефрит; - уретрит; - простатит.) 2. В качестве профилактики при катетеризации мочевого пузыря.

Побочные эффекты. 1. Способность к кумуляции. 2. Окрашивают экскреты в желтый цвет

3.Производные хинолона:

1-е поколение: - налидиксовая кислота (неграм);- оксолиновая кислота; - пипемединовая кислота.

2-е поколение (фторхинолоны): - норфлоксацин; - офлоксацин.

3-е поколение: - гатифлоксацин.

4-е поколение: - тровофлоксацин; - моксифлоксацин; - клинофлоксацин; - ципрофлоксацин.

Химиотерапевтическая характеристика фторхинолонов(2 - 4 поколение)

- высокая степень бактерицидного действия; - широкий спектр антимикробного действия;

- высокая эффективность лечения инфекции верхних дыхательных путей, мочевыводящих путей, кожи и мягких тканей; - невысокая частота резистентности;

ПЭ: 1. Тормозят развитие хрящевой ткани; 2. повышение эпилептогенной готовности мозга;

3. возможно развитие колита; 4. фотосенсибилизация; 5. анемия, тромбоцитопения;

6. угнетение функций органов чувств (снижение остроты слуха, зрения, обоняния);

7. аллергические реакции.

2 Препараты инсулина и синтетические гипогликемические средства. Классификация. Механизм действия. Применение. Побочные эффекты.

1) Препараты инсулина и гипогликемические средства.

Классификация:

1)ср-ва заместительной терапии (пр-ты инсулина)

2 Ср-ва стимулирующие высвобождение эндогенного инсулина(противодиабетические)

А) блокаторы АТФ зависимых К-ых каналов в клеток островков Лангерганса (оЛ) ПЖ (в клетки продуцируют инсулин С-пептид, проинсулин, амилин)- производные сульфонилмочевины: хлорпропамид, глибенкламид, глипизид, и др.

- производные бензойной к-ты: репаглинид- производные Д-фенилаланина: натеглинид,

Б) инкретиномеметики.-пр-ты рецепторного действия(агонисты инкретиновых GLP-1 рецепторов): эксенатид

-ингибиторы дипептидилпептидазы-4, инактивирущей GLP-1 инкретин: ситаглиптин

3) ср-ва угнетающие глюконеогенез и способствующие поступлению глюкозы в ткани:

-бигуаниды: метформин

4) ср-ва ^ чувствительность тканей к инсулину: -тиазолидиндионы: розиглитазон (авандия), пиоглитазон(актоз)

5) ср-ва угнетеющие всасывание глюкозы в тонком кишечнике:- ингибиторы Ь глюкозидазы: акарбоза

6) ингибиторы продукции глюкагона:-синтетический аналог амилина: прамлинтид

При диабете 2 типа иногда применяют секвестранты желчных к-т(v содержание глюкозы в крови)

Инсулин-получают м\м генной инженерии, в качестве ЛС применят ЛП инсулина ч-ка или убойного скота. Дозируют в ЕД.

Секреция инсулина:

1)глюкоза(глут 2)>в в клетки и ^ внутрикл-ое АТФ >блокируются АТФ-зависимые К_ые каналы> деполяризация клеточной мембраны>открываются потенциал зависимые Са каналы>Са входит в в клетки и высвобождается инсулин.

2) продукцию инсулина стимулируют АМК-ты. В печени инсулин инактивируется инсулиназой.

Мех-м действия: инсулин+рецептор> фосфорилирование>активация ферментов:1)-гексокиназа(запирание глюкозы в тканях). 2)-пируваткиназа, фософруктокиназа(^ утилизации глюкозы). 3) гликогенсинтетаза(^ обр-я гликогена). 4) активация синтеза глут4(^захвата глюкозы тканями).

Применение: СД(любой степени тяжести), при полиурии, полидипсия, нормализует жировой обмен (v конц- ю кетоновых тел.) и белкового(v конц-я в моче азотистых соед-й, прекращается исхудание и булимия, связанным с распадом жиров и интенсивным превращанием белков в глюкозу)

Пр-ты инсулина:

1)пр-ты короткого действия: максимальный эф-т ч\з 1-4 ч. длит-ть 4-8ч.

- инсулин ч-ка(инсулинрапид, инутрал ЧМ, хумулин, регуляр.)

-инсулин свиной(инсулин С, инутрал СПП)

2)ср.продолжительности: мах.эф-т 6-12ч. продолж-ть 18-24ч.

-инсулин ч-ка (инсулин базал, хомолонг 40, изофан инсулин ЧМ)

-инсулин свиной (инсулин ленте СПП, инсулин СПП, инсуман базал)

3)длительные мах.эф-т 12-18ч.длит-ть 24-40ч.

-инсулин ч-ка(ультротард Ч, хумулин ультраленте,)

Короткого действия: Действуют быстро особенно в\в.

Применяют: в\в лечение (пре) комотозного состояния.

Пролонгированного: их однократная инъекция обеспечивает длит-й эф-т.

Применяют: п\к или в\м при средней и тяжелой форме СД.

ПЭ: АР, липодистрофия в месте инъекции, болезненность, могут обр-ся инфильтраты. Выраженная гипогликемия, гипогликемическая кома.(пролонгированные пр-ты)

Противопоказания: гипогликемия, острые заб.печени и поджелудочной, декомпенсированные пороки сердца.

Ср-ва стимулирующие высвобождение эндогенного инсулина (противодиабетические)

Производные сульфонилмочевины: мех-м действия: блок АТФ зависимых К-х каналов в клеток оЛ> деполяризация мембран в клеток> открывание потенциал-зависимых Са каналов в клеток> вхождение Са внутрь в клеток> выделение инсулина.

Бутамид: длит-ть 6-12ч. ПЭ: диспепсия, АР, редко: лейкопения.

Хлорпропамид (диаборил): более высокая акт-ть и длит-ть. Чаще вызывает ПЭ: непереносимость спирта> покраснение кожи лица, отеки, холестаз.

Глибенкломид: применяют: СД(2типа), ПЭ: гипогликемия вплоть до комы, АР, диспепсия.

Назначают за 30 мин до еды 1р в сут. Переносятся хорошо

Диабетон: применяют: СД2типа ср тяжести, профилактика нарушения микроциркуляции, способствует vвеса.

Производные бензойной к-ты:

Репаглинид: мех-м такой же. Применяют: СД(2типа) внутрь перед едой. ПЭ: гипогликемические состояния(бледность, тремор, усиленное потоотделение) диспепсия. Длит-ть 5-8ч.

Производные Д-фенилаланина: мех-м тот же.

Натеглинид(старликс): применяют при неэф-ти диетотерапии СД(2типа). Действует быстро и кратковременно. ПЭ: гипогликемические сост.

Противопоказания: (общие): СД(1типа), диабетический кетоацидоз, бер-ть, лактация, нарушение ф-ии печени.

Инкетиномеметики: инкретины( при приеме пищи из тонкой кишки высвобождаются гормоны регулирующие уровень глюкозы, глюкозо-зависимый инсулинотропный гормон и глюкогоноподобный пептид.).

Эксенотид (баета): мех-м действия: усиливает глюкозо-зависимую секрецию инсулина, улучшает ф-ю в клеток, подавляет неадекватно повышенную секрецию глюкогона, замедляет опорожнение желудка.

Применяют: СД(2типа) в дополнение к диете и физ.нагрузке при гликемическом контроле. И в комби терапии(с производными сульфонилмочевины). Вводят п\к в обл бедра живота или предплечья.

ПЭ: очень часто: зуд в месте инъекции, диспепсия, v аппетита, головокружение.

Противопоказания: такие же и дети до 18лет.

ингибиторы дипептидилпептидазы-4:

ситаглиптин: необратимо разрушают фермент к\й инактивирует инкретины> продлевает п\д полужизни естественных инкретинов и ^ их конц-ю в плазме крови в 2-3р. Длит-ть 24ч.

производны биуганидов:

метформин (сиафор): мех-м: подавляет глюконеогенез, обр-ие свободных жирных к-т, стимулирует усвоение глюкозы мышечными клетками.

Эф-ты: анорексигенное, усиливает кровообращение в печнни, антиатеросклеротическое действие(v ЛПНП, ЛПОНП, триглицеридов). Вводят 2-3р в день

Применяют: СД(1типа)-с целью v потребности в инсулине, СД(2типа)-в случае неэф-ти диетотерапии особенно при ожирении.

ПЭ: диарея, часто: Ме привкус во рту. В неадекватных дозах гипогликемия. Молочно-кислый ацидоз(прекращение лечения).

Противопоказания: нарушение печени почек, сер-я и дых-я нед-ть, хрон.алкоголизм, кето-лакто ацидоз. Бер-ть лактация.

Если комби пр-т: глибомет(глибенкламид+медформин) эф-ты панкреатически и внепанкреатические.

тиазолидиндионы: мех-м действия: антогонисты PPAR рецепторов активируемых пролифератором пероксисом, локализованные в ядрах клеток инсулин-зависимых тканей Н-р: в адипацитах.\

эф-ты: гипогликемическое, антиатеросклеротическое. ПВс

пиоглитазон: макс-я конц-я ч\з 2 ч. применяют: СД(2типа) в качестве монотерапии- внутрь 1 р в сут. В комбинации с производными сульфонилмочевины (метформином и инсулином) при гликемическом контроле. ПЭ: отеки, гипогликемия, анемия, v конц-я биллирубина и печеночных ферментов.

ингибиторы Ь глюкозидазы:

акорбоза: мех-м действия: 1) угнетения Ь-амилазы- в рез-те полисахариды не расщепляется до дисахаридов. 2) угнетение Ь-глюкозидазы-дисахариды не расщепляются до моносахаридов.

Применяют: СД(2типа) , СД(1типа) в комби-ии.

ПЭ: метеоризм, диарея и боли в животе.

Противопоказания: хрон. воспол-ое заб-е кишечника с нарушением ф-ии всасывания, синдром Ремхельда. Бер-ть, лактация, до 18лет, нарушение ф-ии почек и печени.

синтетический аналог амилина:

прамлинтид: подавляет продукцию глюкогона>гипогликемия. Анорексигенный эф-т, и замедляет опорожнение желудка.

Применяют: п\к перед едой при СД(2типа) длит-ть 150 мин.

3.Бета-лактамные антибиотики

в-лактамные АБ. К этой группе антибиотиков относятся: - пенициллины; - цефалоспорины; - монобактамы; - карбапенемы. в-лактамные антибиотики - это вещества, которые содержат в своей структуре четырехчленное кольцо с внутренней амидной (в-лактамной) связью.

Механизм действия. в-лактамы взаимодействуют с ферментами, которые участвуют в процессе синтеза муреина (карбоксипептидаза, транспептидаза), вызывают их ацетилирование, в результате чего наступает необратимый блок синтеза и нарушается образование микробной стенки, что ведет к гибели микроорганизма.

Карбапенемы. Отличаются более высокой устойчивостью к воздействию микробных в-лактамаз и способностью самостоятельно ингибировать в-лактамазы, продуцируемые некоторыми микроорганизмами. Представитель класса карбапенемов - препарат - имипенем (тиенам). Применяют при инфекциях, вызванных устойчивыми к пенициллинам и цефалоспоринам грамположительными микроорганизмами.

Побочное действие. 1. Аллергические реакции; 2. диспептические расстройства; 3. нейротоксичность.

Монобактамы К этой группе относится препарат азтреонам, выделенный из культуры Chromobacterium vialaceum. Устойчив в отношении в-лактамаз, продуцируемых рядом грамотрицательных бактерий, относящихся к группам Klebsiella, Pseudomonas, Serratia.На грамположительные бактерии и анаэробы он не действует. Угнетает синтез клеточной стенки и благодаря этому оказывает бактерицидный эффект. Вводят азтреонам парентерально. t_1/2 ~ 1,7 ч. Выводится почками (секрецией). Применяют при инфекциях мочевыводящего тракта, дыхательных путей, кожи и др.

Из побочных эффектов отмечаются диспепсические нарушения, кожные аллергические реакции, головная боль, возможна суперинфекция, редко гепатотоксическое действие.

Противоэпилептические средства. Классификация. Механизм действия. Показания к применению. Побочные эффекты.

Противоэпилептические средства - это группа ЛС, которые применяют для предупреждения или уменьшения интенсивности и частоты судорог и соответствующих им эквивалентов, наблюдающихся при приступах различных форм эпилепсии.

Формы эпилепсии. 1. Grand mal - большие судорожные приступы, которые характеризуются генерализованными судорожными реакциями, сопровождающимися клонико-тоническими судорогами, потерей сознания, протяжным криком, пеной изо рта. 2. Petit mal - малые судорожные приступы. Сознание утрачивается кратковременно, отмечаются судорожные реакции со стороны отдельных групп мышц. 3. Миоклонус-эпилепсия - при приступах эпилепсии наблюдается подергивание мышц лица, иногда без потери сознания.

Классификация противоэпилептических средств.

1. Препараты, применяемые для предупреждения Grand mal:

- натрия вальпроат;- дифенин.- фенобарбитал;- карбамазепин.

2. Препараты, применяемые для предупреждения Pеtit mal:

- этосуксемид.- натрия вальпроат;- клоназепам.

3. Препараты, применяемые для предупреждения миоклонус-эпилепсии:- натрия вальпроат

- клоназепам

4. Препараты, применяемые для предупреждения психомоторных эквивалентов:- карбамазепин

- дифенин;- фенобарбитал.

5. Препараты, применяемые для купирования эпилептического статуса:

- диазепам- дифенин;- фенобарбитал;- клоназепам.

Механизмы действия. - Угнетают процессы возбуждения нейронов, препятствуют иррадации эпилептогенного очага. - Усиливают тормозные влияния в ЦНС, повышают ГАМК-ергическую передачу.

Показания: применяются при эпилепсии для предупреждения или прекращения эпилептических припадков (судорог или соответствующих им эквивалентов).

Побочные эффекты противоэпилептических средств. 1. Диспепсические расстройства (тошнота, рвота, дискомфорт в эпигастрии); 2. привыкание (наиболее выражено у фенобарбитала и дифенина); 3. токсическое действие на кровь: эозинофилия и нейтропения (наиболее выражено у этосуксемида); 20 4. гипнотическое действие: снотворный и седативный эффект (наиболее выражено у фенобарбитала и дифенина); 5. гепатотоксичность (натрия вальпроат); 6. аллергические реакции. Противопоказания Противопоказаниями для применения противоэпилептических средств являются: гиперчувствительность, нарушение функций печени и почек, сердечная недостаточность, кахексия, порфирия, беременность (I триместр), кормление грудью, детский возраст (до 12 лет).

4.Антибиотики, определение

Антибиотики, определение. Группы тетрациклина, левомицетина и макролидов. Механизм и спектр действия. Показания к применению. Побочные эффекты. Противопоказания.

Антибиотики - это химические соединения биологического происхождения, оказывающие избирательное повреждающее или губительное действие на микроорганизмы.

Классификация антибиотиков. По химическому строению.

1. в - лактамные антибиотики (имеющие в структуре в-лактамное кольцо)

-Пенициллины; - Цефалоспорины; - Монобактамы; - Карбапенемы.

2. Макролиды - АБ, структура которых вкл макроциклическое лактонное кольцо - Эритромицин и азалиды - Азитромицин

3. Тетрациклины - антибиотики, структурной основой которых являются 4 конденсированных 6-членных цикла - Тетрациклин

4. Производные диоксиаминофенилпропана - Левомицетин

5. Аминогликозиды - антибиотики, содержащие в молекуле аминосахара - Стрептомицин, Гентамицин

6. Антибиотики из группы циклических полипептидов - Полимиксины

7. Линкозамиды - Клиндамицин

8. Гликопептиды - Ванкомицин

9. Фузидиевая кислота

10. Антибиотики для местного применения - Фюзафюнжин

Тетрациклины.

Группа антибиотиков, производные нафтацена, содержащая в своей структуре четыре конденсированных шестичленных цикла. Классификация тетрациклинов. 1. Природные: - тетрациклин; - окситстрациклин. 2. Полусинтетические: - метациклин; - доксициклин (вибрациклин).

Механизм действия. Препараты обратимо связываются с малой субъединицей рибосом и нарушают синтез белка, угнетают ферментативные системы за счет образования хелатных соединений с ионами двух валентных металлов - магния, кальция, железа.

Спектр действия. Широкий: грамположительные кокки (наиболее чувствителен пневмококк); грамположительные бактерии - возбудитель сибирской язвы; грамотрицательные кокки - гонококки; грамотрицательные бактерии - холерный вибрион, возбудитель туляремии, чумы; анаэробы-клостридии, фузобактерии.

Показания к применению. 1. Инфекции нижних дыхательных путей; 2. инфекции мочевыводящих путей; 3. инфекции желчевыводящих путей; 4. сифилис; 5. хламидийная и микоплазменные инфекции половых путей; 6. лечение угрей (кроме противомикробного действия тетрациклины угнетают функции сальных желез); 7. особо опасные инфекции - чума, лептоспироз, бруцеллез, туляремия; 8. амебиаз.

Побочные эффекты. 1. Аллергические реакции; 2. усиление катаболических процессов (за счет угнетения синтеза белка); 3. диспепсические расстройства; 4. дисбактериоз и суперинфекция (включая оральный и другие виды кандидозов); 2. нарушение образования костной и зубной ткани; 3. фотодерматит; 4. гепатотоксичность; 5. нефротоксичность; 6. синдром псевдоопухоли мозга. Взаимодействие тетрациклинов. Синергизм с макролидами и линкосамидами; антагонизм при взаимодействии с ионами кальция, магния, антацидными средствами, содержащими алюминий, так как тетрациклины образуют с ними нерастворимые хелатные соединения.

Макролиды

Это группа антибиотиков, которые имеют в своей структуре макроциклическое лактонное кольцо, связанное с различными сахарами. Препараты: эритромицин, олеандомицин.

Механизм действия. Угнетают синтез белков на уровне рибосом за счет блокады участка большой субъединицы, подавляют транслокацию, нарушая доступ т-РНК к и-РНК.

Спектр действия. Узкий, в основном к препаратам этой группы чувствительна грамположительная флора.

Показания к применению. 1. Инфекции верхних дыхательных путей (тонзило - фарингит, ОТИТ); 2. инфекции нижних дыхательных путей; 3. дифтерия; 4. скарлатина.

Побочные эффекты. Диспепсические расстройства и аллергические реакции. В последнее время синтезированы и успешно применяются так называемые «новые» Макролиды: - Азитромицин (сумамед) - по химическому строению представлят собой азалид, содержащий 15-ти членное кольцо. Азитромицин имеет более широкий спектр действия, действует бактерицидно на микроорганизмы, и как следствие являются препаратами выбора у детей, беременных женщин и кормящих матерей.



Левомицетин

Группа антибиотиков, являющихся производными нитрофенилпропандиола (препараты с наиболее широким спектром действия). Препарат: левомицетин.

Механизм действия. Нарушает рибосомальный синтез белка, за счет образования обратимой связи с малой субъединицей рибосом.

Показания к применению. 1. Менингит, абсцессы мозга (в сочетании с пенициллинами); 2. брюшной тиф; 3. риккетсиозы; 4. внутриглазные инфекции.

Побочные эффекты. 1. Гематотоксичность: - обратимая - тромбоцитопения, гипопластическая анемия; - необратимая - апластическая анемия, которая может проявиться через 6-8 недель после отмены препарата; 2. «серый синдром» (проявляется чаще у новорожденных), связан с угнетением тканевого дыхания, что приводит к коллаптоидному состоянию и сердечной недостаточности; 3. высокая гепато - и нейротоксичность; 4. Дисбактериоз

2)Противопаркинсонические средства: классификация, механизм действия, показания к применению, побочные эффекты.

Противопаркинсонические средства - ЛС, применяемые для лечения болезни Паркинсона, синдрома паркинсонизма, включая лекарственный паркинсонизм.

Болезнь Паркинсона (дрожательный паралич) - хроническое нейродегенеративное заболевание, обусловленное поражением пигментсодержащих дофаминергических нейронов черной субстанции головного мозга.

Основные клинические проявления болезни:

· брадикинезия (скованность движений);

· ригидность (повышенный тонус скелетных мышц);

· тремор (дрожание) рук, головы.

Симптоматика заболевания возникает при гибели 70-80% дофаминергических нейронов головного мозга. диагностируют у 1% населения в возрасте до 60 лет и у 5% - старше 60 лет. Возможная причина заболевания - образование свободных кислородных радикалов при окислительном метаболизме дофамина в черной субстанции мозга, приводящих к разрушению дофаминергических нейронов.

Причинами синдрома паркинсонизма, также проявляющегося дрожательным параличом, могут быть инфекционные заболевания нервной системы (вирусный энцефалит), сосудистые заболевания головного мозга, травмы черепа, интоксикации (оксидом углерода, марганцем, этанолом), сифилитические поражения мозга.

Лекарственный паркинсонизм - форма синдрома паркинсонизма, развивающаяся при длительном применении некоторых ЛС, например типичных нейролептиков (фенотиазины, бутирофеноны).

В основе патогенеза заболевания лежит нарушение соотношения между такими медиаторами - дофамином и ацетилхолином. В экстрапирамидной системе наблюдается повышение холинергической и снижение ДОФА-ергической передачи.

Классификация противопаркинсонических средств.

1. Средства, оказывающие ДОФА-ергическое влияние.

* Предшественники дофамина:

- леводопа.

* Средства, которые усиливают влияние дофамина в синаптической щели:

- мидантан.

* Средства, стимулирующие дофаминовые-рецепторы.

- бромокриптин.

2. Средства, угнетающие холинергическое влияние:

- циклодол. Леводопа. Механизм действия: проникая через ГЭБ, включается в синтез дофамина и нормализует соотношение медиаторов в экстрапирамидарной системе.

Показания: Применяют при болезни паркинсона и паркинсонизме различного происхождения.

ПЭ: 1. Снижение аппетита; 2. усиление тонуса ЦНС; 3. повышение тремора; 4. тахикардия, сердечная аритмия, повышение АД.

Противопоказания: Препарат противопоказан при тяжелых заболеваниях сердечно-сосудистой системы, печени, почек, при психозах.

Мидантан - увеличивает чувствительность дофаминовых-рецепторов к дофамину; увеличивает экскрецию медиатора в синаптическую щель.

Циклодол - блокирует центральные м-холинорецепторы.

Протвопоказания: Циклодол противопоказан или его следует применять с осторожностью при глаукоме, нарушении мочеотделения, вызванном гипертрофией предстательной железы, при заболеваниях сердца, печени, почек. Не следует назначать циклодол пожилым людям (ухудшается память, нарушается мышление)

Показания: при лечении болезни Паркинсона и симптоматическом паркинсонизме (постэнцефалитическом или цереброваскулярном), особенно в случаях, когда леводопа противопоказана.

Побочные эффекты. 1. Сухость во рту; 2. тахикардия; 3. нарушение аккомодации; 4. повышение внутриглазного давления; 5. задержка мочеиспускания.

5.Антибиотики, определение

биологический противогрибковый микроорганизм

1 Антибиотики, определение. Классификация (с представителями). Группы аминогликозидов. Механизм и спектр действия. Показания к применению. Побочные эффекты.

Аминогликозиды - антибиотики, эфироподобные соединения производного циклогексана с аминосахарами. Классификация аминогликозидов.

1. Препараты 1-го поколения: - стрептомицин; - неомицин; - канамицин; - мономицин.

2. Препараты 2-го поколения: - гентамицин; - сизомицин.

3. Препараты 3-го поколения: - амикацин.

Механизм действия. Нарушают рибосомальный синтез белка за счет необратимого связывания с малой субъединицей Искожают рибосомальный синтез белка, образуют аномальные белки, что приводит к гибели микроорганизмов.

Спектр действия. Широкий: грамположительные кокки, грамотрицательные кокки - умеренно чувствительны, а также чувствительна преимущественно грамотрицательная флора - кишечная палочка, сальмонеллы, шигеллы, протей, энтеробактерии, микобактерии туберкулеза.

Показания к применению. 1. Инфекции, вызванные грамотрицательной флорой;

2. синегнойная инфекция (препараты 2- и 3-го поколения);

3. туберкулез (препараты 1-го поколения - стрептомицин, канамицин);

4. чума, бруцеллез (стрептомицин), в качестве добавки к мазям используется неомицин;

5. местно, в качестве добавки к мазям, содержащим СПВС (Неомицин).

Побочные эффекты.

1. Ототоксичность (вплоть до необратимой потери слуха); 2. нефротоксичность;

3. нервно-мышечня блокада (в связи, с чем аминогликозиды нельзя комбинировать с миорелаксантами);

4. угнетение функций костного мозга.

Противопоказания.

1. Неврит слухового нерва; 2. тяжелые заболевания почек; 3. беременность.

2)Препараты, применяемые для лечения гипохромных и гиперхромных анемий: классификация, механизм действия, применение, побочные эффекты

Анемия - состояние, при котором в периферической крови уменьшено количество эритроцитов (ниже 3,7*10(12)/л у женщин, 4,0*10(12)/л у мужчин) или гемоглобина (ниже 110 г/л для любого возраста и пола).

Причины развития анемий: -массивная острая или хроническая кровопотеря(постгеморрагическая анемия);

-повышенное разрушение эритроцитов в периферической крови(гемолитические анемии);

-нарушения кроветворения.

Цветной показатель - одно из основных классификационных признаков анемий. Он отражает степень насыщения эритроцитов гемоглобином. В норме цветной показатель = 0,85-1 (насыщение эритроцитов гемоглобином около 100%). В зависимости от величины этого показателя различают:

-гипохромные анемии - дефицит гемоглобина превышает дефицит эритроцитов (цветной показатель меньше 1);

-гиперхромные анемии - характерен больший дефицит эритроцитов по сравнению с гемоглобином (цветной показатель больше 1). Гипохромные анемии характерны для железодефицитных состояний, а гиперхромные анемии для недостаточности витамина В12 и фолиевой кислоты.

Препараты, применяемые при гипохромных (железодефицитных) анемиях. Гипохромная анемия - следствие недостаточного снабжения кроветворных органов железом и снижения синтеза гемоглобина эритробластами костного мозга. Дефицит железа в организме может возникнуть в результате: острой и хронической кровопотери, недостаточного поступления железа с пищей, нарушения всасывания его из ЖКТ, увеличения потребности организма в железе(при беременности, лактации). Организм здорового человека содержит 2-5г железа. Большая часть его 2/3 входит в состав гемоглобина, миоглобина и некоторых ферментов; 1/3 находится в депо - в костном мозге, селезенке, печени.

Всасывание железа происходит преимущественно в верхних отделах тонкого кишечника, в кишечнике взрослого человека из пищи всасывается порядка 1-1,5мг железа в сутки, что соответствует физиологическим потребностям. Общая потеря железа составляет около 1мг/сут.

С пищей и лекарственными препаратами железо может поступать в виде неионизированного и ионизированного - закисного (+2) и окисного (+3) железа. Из ЖКТ всасываются только ионизированные формы железа - преимущественно закисное железо (+2), транспортируемое через клеточные мембраны слизистой оболочки кишечника. Для нормального всасывания необходимы соляная кислота и пепсин желудочного сока, высвобождающие железо из соединений и переводящие его в ионизированную форму, а также аскорбиновая кислота, восстанавливающая трехвалентное железо в двухвалентное. В слизистой оболочке кишечника железо с белком апоферритином образует комплекс - ферритин, обеспечивающий прохождение железа через кишечный барьер в кровь.

В крови железо транспортирует трансферрин, синтезируемый клетками печени белок В-глобулиновой фракции. Он доставляет железо к различным тканям. Основная часть железа используется для биосинтеза гемоглобина в костном мозге, часть - для синтеза миоглобина и ферментов. Оставшиеся железо депонируется в костном мозге, печени, селезенке. Из организма железо выводится со слущенным эпителием слизистой оболочки ЖКТ, с желчью, а также почками и потовыми железами. Женщины теряют больше железа, что связано с его потерей во время менструаций, а также потерей с молоком при лактации. При железодефицитной гипохромной анемии применяют препараты железа.

Препараты железа для энтерального применения. Железа сульфат - двухвалентное ионизированное железо, хорошо всасываемое из ЖКТ. В чистом виде применяется редко, но входит в состав комбинированных препаратов. Ферроплекс содержит аскорбиновую кислоту, восстанавливающую окисное железо (+3) в закисное (+2). Конферон содержит поверхностно-активное вещество диоктилсульфосукцинат натрия, способствующее всасыванию железа. В состав Тардиферона входят кислота аскорбиновая и фермент мукопротеаза, повышающий биодоступность ионов железа. Ферро-градумет - пролонгированный препарат, в котром сульфат железа закисного находится в специальной полимерной губкообразной массе (градумете), что обеспечивает постепенное выделение железа и всасывания его в ЖКТ в течении нескольких часов.

Некоторые препараты сочетают железо с витаминами и различными биологически активными добавками.

В некоторых препаратах железо представлено в виде сульфата (Гемофер), фумарата (Хеферол, Ферретаб), лактата (Гемостимулин).

Препараты железа для приема внутрь (таблетки, капсулы, драже) предупреждают контакт железа с эмалью зубов и ее разрушение. Некоторые компоненты пищи (танин чая, фосфорная кислота, фитин, соли кальция и др.) образуют с железом в просвете ЖКТ трудно всасываемые комплексы, поэтому препараты железа следует принимать натощак (за 1 ч до еда) или через 2 ч после еды.

Препараты железа применяют длительно до насыщения депо железа и исчезновения явлений анемии, поэтому необходим контроль за уровнем железа в плазме крови.

Побочные эффекты препаратов железа: анорексия, тошнота, рвота, боли в животе, металлический привкус во рту, запоры. Противопоказания: гемолитическая анемия, хронические заболевания печени и поек, хронические воспалительные заболевания, язвенная болезнь желудка, язвенный колит. При нарушении всасывания железа из пищеварительного тракта используют препараты для парентерального введения.

Феррум Лек - комплекс железа с мальтозой в ампулах по 2 мл (для внутримышечного введения) и железа(3) гидроксид сахарозный компелкс в ампулах по 5 мл(для внутривенного введения). Препараты применяют в случаях острого дефицита железа в организме, а также при плохой переносимости и нарушении всасывания препаратов железа для энтерального введения. В вену препараты вводят медленно, внутримышечно вводят через день. При парентеральном введении препаратов железа могут возникать местные (спазм вен, флебиты, абсцессы) и системные (артериальная гипотензия, загрудинные боли, артралгии, боли в мышцах, лихорадка и др.) реакции.

Препараты, применяемые при гиперхромных анемиях. Гиперхромные анемии разиваются при недостатке в организме витамина В12 и фолиевой кислоты.

При дефиците витамина В12 развивается пернициозная(злокачественная) анемия, для которой помимо гематологических нарушений характерно возникновение неврологической симптоматики вследствие поражения нервной системы. Витамин В12 в 12-ти перстной кишке образует комплекс с внутренним фактором Касла (гликопротеин, секретируемый париетальными клетками желудка), после чего всасывается в кровь. В плазме крови витамин В12 связывается с белками транскобаламинами, передающими его клетками костного мозга. Суточная потребность - 3-7мкг, за сутки организм теряет 2-5 мкг витамина В12. Поскольку содержание витамина В12 в организме здорового человека составляет 2-5 мг, дефицит развивается только через несколько лет после прекращения его поступления.

В результате метаболических превращений витамина В12 в организме образуется его коферментная форма - метилкобаламин, необходимый для образования тетрагидрофолиевой кислоты, активной формы фолиевой кислоты. Тетрагидрофолиевая кислота участвует в синтезе дезокситимидина, который в виде монофосфата включается в ДНК. Поэтому при недостаточности цианокобаламина, а также при недостаточности фолиевой кислоты нарушается синтез ДНК. При нарушении синтеза ДНК страдает костный мозг, где идет активный процесс деления клеток. В результате нарушения клеточного деления эритробласты увеличиваются в размерах, превращаясь в мегалобласты, образуются крупные эритроциты с большим содержанием гемоглобина (дефицит эритроцитов преобладает над дефицитом гемоглобина, цветовой показатель больше 1). Развивается мегалобластная анемия.

Кроме того, витамина В12 участвует в синтезе миелина, поэтому при его недостаточности возникают неврологические нарушения, связанные с поражением нервной системы(пернициозная анемия). Пернициозная(злокачественная) анемия возникает при нарушении всасывания цианокобаламина из-за отсутствия внутреннего фактора Касла при патологии желудка(атрофический гастрит, опухолевые заболевания и др.). Для устранения неврологической симптоматики при пернициозной анемии эффективен только цианокобаламин.

Цианокобаламин вводят внутримышечно, подкожно или, при пернициозной анемии, внутривенно(по 0,1-0,2 мг 1 раз в 2 дня). Из побочных эффектов возможны аллергические реакции, нервное возбуждение, боли в области сердца, тахикардия. Цианокобаламин противопоказан при острой тромбоэмболии, эритроцитозе.

При дефиците фолиевой кислоты развивается макроцитарная гиперхромная анемия, причины которой:

-недостаточное поступление фолиевой кислоты в организм(недостаточное содержание в рационе, нарушение всасывания при синдроме мальабсорбции идр.);

-применение антагонистов фолиевой кислоты(метотрексат, триметоприм, триамтерен, пириметамин и др.);

-повышенная потребность в фолиевой кислоте(беременность) и др.

В этих случаях назначают фолиевую кислоту, внутрь по 0,005 г/сут. Продолжительность курса лечения - 20-30 дней. Возможны аллергические реакции. Фолиевую кислоту применяют и вместе с витамином В12 при пернициозной анемии (при этом без цианокобаламина фолиевую кислоту не используют, поскольку она не устраняет неврологическую симптоматику пернициозной анемии - патологические изменения со стороны нервной системы могут даже усилиться).

6.Сульфаниламидные средства

биологический противогрибковый микроорганизм

Сульфаниламидные препараты (САА) синтетические химиотерапевтические средства, которые являются производными сульфаниламида или амида сульфоновой кислоты.

Классификация САА.

Препараты резорбтивного (системного) действия, которые хорошо всасываются в кишечнике, создают высокие концентрации в крови и других тканях:

А) средства короткого действия, имеющие t1/2 меньше 10 часов, применяются 3-4 раза в сутки, а иногда даже 4-6 раз в сутки в количестве 4-6 г/сутки:- сульфадимезин; - этазол; - норсульфазол; - уросульфан.

B) средства средней продолжительности действия, у которых с t1/2 = 10 -24 часа: - сульфазин;

- сульфаметоксазол

C) средства длительного действия с t1/2 = 24-28 часов: - сульфадиметоксин; - сульфапиридазин;

- сульфамонометоксин

D) средства сверхдлительного действия с t1/2 более 48 часов: - сульфален.

2. Препараты кишечного действия, которые медленно и не полностью всасываются в желудочно- кишечном тракте, их используют для лечения кишечных инфекций (t1/2 < 10 часов). - фталазол;

- сульгин; - фтазин;

3. Средства местного применения (хорошо растворяются в воде и используются местно в глазных каплях для профилактики и лечения гонорейного поражения глаз у новорождённых, а также для лечения конъюнктивита, блефарита, язв роговицы и других патологий глаз).

Механизм основан на структурном сходстве с ПАБК, которая необходима для синтеза ДГФК. Сульфаниламиды конкурентно вытесняют фолиевую кислоту из процесса синтеза и не могут выполнять функцию ПАБК. В результате нарушается синтез ТГФК, что приводит к угнетению синтеза нуклеиновых кислот микроорганизмов и проявляется это, в конечном итоге, в задержке роста и развития микробов, т.е. бактериостатическом действии

Комбинированные сульфаниламидные препараты

Механизм действия

В основе механизма действия комбинированного препарата лежит принцип нарушения синтеза нуклеиновых кислот в двух точках: 1- на уровне включения ПАБК в синтез ДГФК; 2- на уровне образования тетрагидрофолиевой кислоты из ДГФК. Второй механизм достигается за счет изменения препарата Триметоприм (ТМП) - противомалярийное средство. ТМП обладает сходным противомикробным действием с САА и превосходит по активности в 20 - 100 раз. Наиболее оправданной является комбинация ТМП с сульфаметоксазолом в соотношении 1:5. Таким образом, создан комбинированный препарат Бисептол, который представляет собой комбинацию ТМП с сульфаметоксозолом 1: 5 (80 мг + 400 мг). Данная комбинация оказывает бактерицидный эффект, хотя каждый из компонентов проявляет - бактериостатический.

Показания к применению. Часто назначают в комбинации с антибиотиками и редко в качестве средства монотерапии.

Инфекции мочевыводящих путей; инфекции желчевыводящих путей; инфекции ЛОР-органов;

инфекции бронхо-легочной системы; кишечные инфекции; раневые инфекции;

токсоплазмоз, малярия. Противопоказания. Токсико-аллергические реакции к препаратам.

Побочные эффекты. 1. Диспептические нарушения; 2. кожные высыпания; 3. иногда суперинфекция;

4. снижение репродуктивной функции (редко)

2) Средства для наркоза. Классификация. Механизм действия и особенности отдельных препаратов. Применение. Осложнения.

Общие анестетики - это группа Л.С., которые при введении в организм различными путями

вызывают временную (обратимую) потерю сознания, всех видов чувствительности, снижение

мышечного тонуса, рефлекторной активности, при сохранении жизненно-важных функций.

Классификация.

1. Ингаляционные анестетики (вводятся через дыхательные пути):

* летучие жидкости:- диэтиловый эфир;- фторотан;- метоксифлуран;- изофлуран;- энфлуран.

* газообразные вещества:- закись азота;- циклопропан.

2. Неингаляционные анестетики (как правило вводятся внутривенно):

* Препараты короткого действия (до 10 - 15 минут):- кетамина гидрохлорид;- Пропанидид (Сомбревин).

* Препараты средней продолжительности действия (20 - 50 минут):- натрия тиопентал;- гексенал.

* Препараты длительного действия(60 минут и боле):- натрия оксибутират.

Средства для наркоза оказывают местное действие (эфир) и рефлекторное (возбуждение рефлексов верхних дыхательных путей - угнетение дыхания, повышается тонус сосудов, повышается АД, активируются рефлексы с нижних дыхательных путей - учащение ЧДД, ЧСС, снижение тонуса сосудов, понижение АД).

ФТОРОТАН Показания к применению препарата Фторотан:

Ингаляционная общая анестезия при больших и малых хирургических вмешательствах; в качестве анестетика при ХОБЛ, бронхиальной астме и сахарном диабете.

Противопоказания: Гиперчувствительность, период родов, беременность (I триместр), желтуха, злокачественная гипертермия (в анамнезе на фоне галотана), заболевания печени, внутричерепная гипертензия, необходимость локального применения эпинефрина в операционном поле (риск развития аритмий); феохромоцитома, тиреотоксикоз, гиперкатехоламинемия, печеночная недостаточность, артериальная гипотензия, аритмии, миастения, период после общей анестезии галотаном (3 мес).C осторожностью. Прием сердечных гликозидов.

Фармакологическое действие: Средство для ингаляционной общей анестезии, вызывающее быстрое введение в анестезию без или с минимальным проявлением стадии возбуждения. Обладает анальгезирующим и миорелаксирующим действием (не создает достаточного расслабления мускулатуры, в связи с чем обязательно требуется дополнительное применение миорелаксантов). Блокирует ганглии симпатической нервной системы, расширяет артерии кожи и мышц, снижает АД. Повышает тонус n.vagus, вызывает брадикардию. За счет прямого отрицательного инотропного действия снижает сократимость миокарда и УОК. Усиливая чувствительность кардиомиоцитов к катехоламинам, повышает вероятность развития аритмий. Не раздражает дыхательных путей, не вызывает повышения секреции слюны и бронхиальных желез, оказывает умеренное бронходилатирующее действие, угнетает кашлевой и рвотный рефлексы; пропорционально глубине общей анестезии ослабляет сократительную способность матки; не вызывает ацидоза. При концентрации от 0.5 до 3-4 об.% хирургическая стадия анестезии достигается через 4-6 мин, после окончания общей анестезии пробуждение наступает через 5-15 мин.

Побочные действия:

Снижение АД, брадикардия, увеличение чувствительности сердца к катехоламинам, аритмии, угнетение дыхания, нарушения функции печени (желтуха, гепатит, гепатонекроз), внутричерепная гипертензия, злокачественная гипертермия, постнаркозный делирий. После пробуждения - головная боль, тошнота, тремор. Передозировка. Симптомы: выраженная брадикардия, аритмии, снижение АД, гипертермический криз, угнетение дыхания.

Циклопропан

Показания к применению препарата Циклопропан:

Вводная и основная общая анестезия (в комбинации с кислородом, динитроген оксидом, эфиром и периферическими миорелаксантами).

Противопоказания: Гиперчувствительность

Фармакологическое действие:

Средство для ингаляционной анестезии, оказывает также м-холиностимулирующее действие. В концентрации 4 об.% вызывает анальгезию, 6 об.% - выключает сознание, 8-10 об.% - вызывает общую анестезию (III ст.), 20-30 об.% - глубокую общую анестезию.

Побочные действия: Повышение АД, головная боль, тошнота, рвота, брадикардия, парез кишечника. Передозировка. Симптомы: остановка дыхания, остановка сердца.

Пропанидид (Propanidid)

Фармакологическое действие

Средство для неингаляционного наркоза. После в/в введения эффект развивается в течение 20-40 сек без стадии возбуждения. Хирургическая стадия наркоза продолжается 3-5 мин, сознание восстанавливается через 2-3 мин после ее окончания. Через 20-30 мин действие препарата полностью заканчивается. Кратковременность эффекта пропанидида объясняют быстрым гидролизом его холинэстеразой плазмы крови. Анальгезия во время наркоза пропанидидом выражена слабо. Пропанидид вызывает быстрое и существенное снижение мозгового кровотока с восстановлением его приблизительно к 10 минуте после введения препарата.

Показания Для кратковременного наркоза в амбулаторных условиях и в стационаре при болезненных диагностических или лечебных вмешательствах (в т.ч. бронхоскопия и бронхография, гастроскопия, вправление вывихов, репозиция отломков костей, катетеризация, снятие швов, удаление зубов). Для вводного наркоза.

Побочное действие

Кратковременная гипервентиляция в начале действия препарата, сменяющаяся гиповентиляцией или апноэ продолжительностью 10-30 сек. Умеренное снижение АД (у пациентов старческого возраста возможна значительная гипотензия). Судорожные реакции. Гемолитическое действие.

Анафилактоидные реакции: бронхоспазм, артериальная гипотензия, тахикардия; описаны случаи смертельного исхода.

Местные реакции: гиперемия и болевые ощущения по ходу вены.

Противопоказания

Аллергические реакции в анамнезе, бронхиальная астма, эпилепсия, шок, недостаточность кровообращения, артериальная гипертензия, тяжелые заболевания печени и почек, гемолитическая анемия, острая алкогольная интоксикация.

Натрия оксибутират (Natrii oxybutyras)Фармакологическое действие: Препарат обладает элементами ноотропной активности. Характерным является его выраженное антигипоксическое действие; он повышает устойчивость организма, в том числе тканей мозга, сердца, а также сетчатки глаза, к кислородной недостаточности. Препарат оказывает седативное и центральное миорелаксантное действие, в больших дозах вызывает сон и состояние наркоза. Аналгетического влияния он не оказывает, но усиливает действие аналгезирующих, а также наркотических средств. Характеризуется также противошоковым действием.

В отличие от аминалона (ГАМК) натрия оксибутират легко проникает в ЦНС.

Показания к применению: Применяют натрия оксибутират в анестезиологической практике как неингаляционное наркотическое средство для наркоза при неполостных малотравматических операциях с сохранением спонтанного дыхания, а также для вводного и базисного наркоза в хирургии, акушерстве и гинекологии, особенно у больных, находящихся в состоянии гипоксии; в детской хирургии; при проведении наркоза у лиц пожилого возраста. В офтальмологической практике применяют натрия оксибутират у больных с первичной открытоугольной глаукомой (наряду со специфической терапией) для активации окислительных процессов в сетчатке и улучшении в связи с этим зрения.

Побочные действия: Натрия оксибутират обычно хорошо переносится; не влияет существенно на сердечнососудистую систему, дыхание, печень и почки. При быстром внутривенном введении возможны двигательное возбуждение, судорожные подергивания конечностей и языка.

Эти осложнения купируются (снимаются) барбитутарами. нейролептиками, промедолом. Иногда бывает рвота (при внутривенном введении и приеме внутрь).

При быстром внутривенном введении и передозировке возможна остановка дыхания, которую удается ликвидировать искусственной вентилляиией легких. При выходе из наркоза возможно двигательное и речевое возбуждение. Для ускорения выведения из наркоза может быть использован бемегрид. При длительном применении больших доз натрия оксибутирата может развиться гипокалиемия.

Противопоказания: Препарат противопоказан при гипокалиемии, миастении. Осторожность требуется при токсикозах беременных с гипертензивным синдромом.

В связи с седативным эффектом не следует назначать препарат (при неврозах, глаукоме и т.д.) в дневные часы лицам, работа которых требует быстрой физической и психической реакции.

7.Растворы, настой, настойки и отвары

1 Растворы - это жидкая лекарственная форма, получаемая путем растворения ЛВ (твердого или жидкого) в какой-либо жидкости (растворителе).

Примеры выписывания рецептов

Выписать 200 мл раствора кальция хлорида (Calcii chloridum; разовая доза -1г) для приема внутрь по 1 десертной ложке 3 раза в день.

Rp.: Solutionis Calcii chloride 10% -200 ml

D.S. Принимать по одной десертной ложке 3 раза в день.

Расчет: разовая доза кальция хлорида (1г - 1,0) должна быть получена в одной десертной ложке (10мл). Для нахождения концентрации раствора в процентах следует составить пропорцию:

1,0 - 10 мл;

х - 100 мл;

х = 10,0 (т.е. 10%)

Настойки - жидкая лекарственная форма, представляющая собой чаще спиртовое, прозрачное извлечение из лекарственного растительного сырья, получаемая без нагревания и удаления экстрагента.

Пример выписывания рецепта

Выписать 30 мл настойки валерианы (Valeriana) для приема внутрь по 30 капель 3 раза в день.

Rp.: Tincturae Valerianae 30 ml

D.S. Принимать внутрь по 30 капель 3 раза в день.

Настои и отвары - это водные извлечения из лекарственного сырья, отличающиеся режимом экстракции.

Примеры выписывания рецептов

Выписать настой травы горицвета весеннего (Adonis vernalis) в концентрации 1:30 для приема внутрь по 1 столовой ложке 3 раза в день.

Rp.: Infusi herbae Adonidis vernalis 6,0 -180 ml

D.S. Принимать внутрь по 1 столовой ложке 3 раза в день.

...