Основные вопросы фармакологии

Выписать 200 мл отвара коры дуба (Quercus) в концентрации 1:10 для полоскания глотки Ѕ стакана подогретого отвара 3 раза в день.

Rp.: Decocti cortices Quercus 200 ml

D.S. Полоскать глотку Ѕ стакана подогретого отвара 3 раза в день.

Примечание: при концентрации настоя или отвара 1:10 их концентрации можно не указывать.

Синтетические гипогликемические средства, классификация, показания к применению, побочные эффекты

Осложнения инсулинотерапии (побочные эффекты с объяснениями)

Самое частое, грозное и опасное - это развитие гипогликемии. Этому способствуют:

- передозировка;

- несоответствие введенной дозы и принятой пищи;

- большая физическая и эмоц. нагрузка;

- заболевания печени и почек;

- прочее (алкоголь).

Первые клинические симптомы гипогликемии (вегетотропные эффекты "быстрых" инсулинов): раздражительность, беспокойство, мышечная слабость, депрессия, изменение остроты зрения, тахикардия, потливость, тремор, бледность кожных покровов, "гусиная кожа", чувство страха. Снижение температуры тела при гипогликемической коме имеет диагностическое значение.

Препараты пролонгированного действия обычно вызывают гипогликемию ночью (кошмарные сны, потливость, беспокойство, головная боль при пробуждении - церебральная симптоматика).

Больному при использовании препаратов инсулина всегда необходимо иметь при себе небольшое количество сахара, кусочек хлеба, которые, при наличии симптомов гипогликемии, необходимо быстро съесть. Без немедленной интенсивной терапии диабетическая кома (сопровождается отеком мозга) всегда ведет к летальному исходу.

Больные, которые применяют инсулин часто страдают аллергическими реакциями:

a) Местные - отек, гиперемия и болезненность в месте инъекции;

b) Общие - зуд, гипо-, гипертермия, боли в суставах.

Аллергия может быть не только на инсулин, но и на протамин, так как последний также является белком. Поэтому лучше использовать препараты, не содержащие белка, например, инсулин ленте. При аллергии на бычий инсулин его заменяют на свиной, антигенные свойства которого менее выражены. В настоящее время в связи с этим осложнением инсулинотерапии созданы высокоочищенные препараты инсулина: монопиковые и монокомпонентные инсулины.

Длительное лечение нередко сопровождается инсулинорезистентностью (то есть выработкой антител к инсулину, в результате чего снижается гипогликемическая активность инсулина). Антигенность препаратов инсулина обусловлена в основном клетками внешнесекреторной части поджелудочной железы, которые попадают в препарат (в процессе получения в инсулин попадают клетки соединительной ткани, которые обладают антигенностью, и к которым образуются антитела). Кроме того, может быть обусловлена продуктами распада в процессе хранения. Примеси глюкагона так же приводят к антигенности.

В этом случае дозу требуется повысить, а также использовать человеческий или свиной монокомпонентный инсулин. Снижение концентрации калия в крови, что необходимо регулировать при помощи диеты. Под влиянием большой дозы инсулина в клетки вместе с глюкозой входит калий (печень, скелетные мышцы), его концентрация в крови резко падает, в результате чего наступают расстройства сердечной деятельности.

Липодистрофия - характеризуется нарушением обмена в жировой ткани и местах инъекций (наблюдается западение подкожной жировой клетчатки - она отсутствует).

Для предупреждения - профилактика липодистрофии: инсулин перед введением следует подогреть до температуры тела (36-37°). Основная причина липодистрофии - введение холодного раствора.

Вводить глубоко и медленно. Длительность инъекции не менее 10-20 сек.

Часто менять места инъекций.

Не допускать попадания спирта в места инъекций (после обработки кожи дать спирту высохнуть).

Пользоваться острыми иглами.

Противопоказания Гипогликемия, о. гепатит, цирроз печени, панкреатит, нефриты, мочекаменная болезнь, ЯБЖД, декомпенсир. пороки сердца.

8.Мази, пасты и суппозитории

Мази, пасты и суппозитории. Определение. Особенности выписывания в рецептах

Мази -- мягкие лекарственные формы, имеющие вязкую консистенцию и назначаемые для наружного применения

Мази получают путем смешивания различных лекарственных веществ (basis) с формообразующими веществами (constituens), называемыми мазевыми основами.

В качестве мазевых основ обычно используют вещества или смеси веществ, обладающие высокой мажущей способностью, хорошо смешивающиеся, но не реагирующие с лекарственными веществами и не изменяющие своих свойств под влиянием света и воздуха. Указанным требованиям в разной степени соответствуют некоторые продукты переработки нефти (вазелин, вазелиновое масло), животные жиры (жир свиной очищенный), жироподобные вещества, воски(ланолин, пчелиный воск, спермацет) и синтетические вещества.

Мази, как правило, являются недозированными лекарственными формами, поэтому в рецептах их выписывают общим количеством. Лишь при назначении в мазях веществ для резорбтивного действия мази следует выписывать дозированно, т.е. разделенными на отдельные (разовые) дозы.

Различают простые и сложные мази. Простыми считаются мази, состоящие только из 2 ингредиентов: одного действующего и одного формообразующего вещества. Мази, включающие в свой состав более 2 ингредиентов, называют сложными.

В настоящее время большинство простых и сложных мазей выпускается фармацевтической промышленностью в готовом виде. Такие мази являются официнальными и выписываются только в сокращенной форме без указания их состава и концентрации лекарственных веществ. При этом пропись начинают с указания лекарственной формы, т.е. со слова Unguenti (род. п. ед. ч.)

Пасты - это разновидности мазей с содержанием порошкообразных веществ не менее 25%.

Пасты длительнее мазей удерживаются на месте приложения. Благодаря большему содержанию порошкообразных веществ пасты в отличие от мазей обладают выраженными адсорбирующими и подсушивающими свойствами.

Пасты относятся к числу недозированных лекарственных форм, поэтому их выписывают общим количеством. Магистральные пасты выписывают только в развернутой форме с указанием всех ингредиентов и их количеств. Рецепт заканчивают предписанием: M.f. pasta (Misce ut fiat pasta. -- Смешай, чтобы образовалась паста).

Суппозитории -- дозированные лекарственные формы, твердые при комнатной температуре и расплавляющиеся или растворяющиеся при температуре тела. Различают суппозитории ректальные (свечи) -- suppositoria rectalia, вагинальные -- suppositoria vaginalia. Обычно это сложные композиции, состоящие из лекарственных веществ, равномерно распределенных в основе (constituens).

В качестве constituens для приготовления суппозиториев используют вещества плотной консистенции, которые плавятся при температуре тела (не выше 37 С), не обладают раздражающими свойствами, плохо всасываются через слизистые оболочки, не вступают в химическое взаимодействие с лекарственными веществами.

Суппозитории, выпускаемые фармацевтической промышленностью, как и все прочие официнальные лекарственные формы, выписывают, пользуясь сокращенной формой прописи.

2 Антигипертензивные средства. Блокаторы кальциевых каналов, механизм действия, применение, побочные эффекты

Антигипертензивные средства. Ингибиторы АПФ, механизм действия, применение, побочные эффекты.

Гипотензивные средства - это лекарственные средства различных фармакологических групп, которые вызывают снижение АД и применяются, главным образом, при патологическом повышении системного давления, т.е. при гипертонии. .

5. Блокаторы кальциевых каналов:- дилтиазем.

Блокаторы кальциевых каналов (Ионы кальция имеют значение в сопряжении механизма возбуждение-сокращение в гладкомышечных клетках сосудов. При деполяризации мембраны ионизированный кальций поступает внутрь клетки через потенциалозависимые кальциевые каналы L-типа, что приводит к повышению концентрации цитопла киназу легких цепей миозина. В результате повышается фосфорилирование легких цепей миозина, что способствует взаимодействию актина с миозином и сокращению гладких мышц. Нарушение проникновения ионов кальция внутрь клетки препятствует этому процессу и приводит к снижению тонуса сосудов и к гипотензии.

Среди блокаторов кальциевых каналов наибольшим сродством к гладкомы-шечным клеткам сосудов обладают производные дигидропиридина: нифедипин, нитрендипин, исрадипин, амлодипин, фелодипин, лацидипин и др.

Производные дигидропиридина являются мощными вазодилататорами, расширяют артериальные сосуды, вследствие чего снижают артериальное давление, в результате возникает рефлекторная тахикардия.

Нифедипин вызывает быстрый гипотензивный эффект, препарат рекомендуют для быстрого снижения артериального давления сублингвально или внутрь; при сублингвальном приеме он оказывает гипотензивное действие уже через 15 мин, что позволяет применять нифедипин при гипертензивных кризах. Действие нифедипина продолжается 6-8 ч. Короткодействующие формы нифедипи-на (Коринфар, Фенигидин и др.) не рекомендованы для систематического применения. В этом случае применяют пролонгированные препараты нифедипина (Коринфар ретард, Кордафлекс ретард, Адалат СП и др.) с замедленным высвобождением действующего вещества (действуют в течение 12 или 24 ч). Для систематического лечения гипертонической болезни применяют дигидропиридиновые производные длительного действия амлодипин (Норваск), фелодипин (Плендил), лацидипин (Лаципил). Эти препараты назначают 1 раз в сутки (продолжительность действия 24 ч). Побочные эффекты производных дигидропиридина: тошнота, головокружение, рефлекторная тахикардия, отеки лодыжек.

Верапамил и другие производные фенилалкиламина, а также дилтиазем (производное бензотиазепина) вследствие большего сродства к кардиомиоцитам снижают силу и частоту сердечных сокращений (уменьшают сердечный выброс), что является существенным компонентом их гипотензивного действия. Кроме то, гр, они оказывают сосудорасширяющее миотропное действие - умеренно расширяют артериальные сосуды, что также приводит к снижению артериального давления. В качестве антигипертензивных средств эти препараты используются режЈ, чем производные дигидропиридина. Верапамил в основном применяется в качестве антиаритмического и антиангинального средства. Побочные эффекты вера-памила: тошнота, головокружение, брадикардия, сердечная недостаточность, затруднение атриовентрикулярной проводимости, отеки лодыжек, констипация.

9.Стабилизаторы мембран тучных клеток, механизм действия, применение, побочные эффекты

Препараты этой группы препятствуют высвобождению из тучных клеток ги-стамина и других медиаторов воспаления и аллергии (этот эффект связывают с угнетением трансмембранного тока ионов кальция и снижением их концентрации в тучных клетках). Применяются с профилактической целью в основном для предупреждения приступов бронхиальной астмы (см. разд. 17.4), а также при аллергическом рините. К препаратам этой группы относятся кромоглициевая кислота (Интал, Кромолин), недокромил натрий (Тайлед), кетотифен (Задитен).

Кислота кромоглициевая применяется в виде динатриевой соли, оказывает профилактическое действие у больных бронхиальной астмой. Для купирования острых приступов препарат неэффективен. Применяется

для предупреждения приступов бронхиальной астмы, приступов бронхоспазма, вызванных холодом и физической нагрузкой, аллергических ринитов. Кромоглициевая кислота практически нерастворима в липидах и плохо всасывается при приеме внутрь, поэтому ее применяют ингаляционно. Вводят 4-6 раз в сутки.

Недокромил натрий по действию и применению аналогичен кромог-лициевой кислоте. Вводится ингаляционно 2--4 раза в сутки.

Кетотифен тормозит высвобождение медиаторов воспаления и аллергии, подавляет накопление эозинофилов в дыхательных путях, а также блокирует Н,-гистаминовые рецепторы. Применяется для предупреждения приступов бронхиальной астмы, аллергических кожных реакций, сенной лихорадки, аллергических ринитов. Препарат хорошо и полностью всасывается при пероральном применении, применяется в капсулах и таблетках 2 раза в день во время еды. Кетотифен обладает седативным действием и поэтому может вызывать сонливость

Диуретические средства. Механизм действия. Показания к применению. Побочные эффекты.

Мочегонные средства - это средства, которые влияют на водно-солевой обмен, увеличивая выделение почками воды и солей, уменьшая содержание жидкости в организме.

Показания к применению.

1. Отеки почечного и сердечного происхождения,

2. гипертоническая болезнь, в т.ч. гипертонический криз;

3. острое отравление химическими веществами, в т. ч. лекарственными средствами

4. асцит при циррозе печени;

5. острое набухание, отек головного мозга и легких;

6. гидроцефалия, эпилепсия, глаукома.

Классификация по локализации действия в нефроне.

Д-щие на проксимальных канальцах:

эуфелин

Д-щие на тол. восходящей части петли Генли

фуросемид, торасемид, этакринная к-та

Д-щие на нач. части дистальных кан-цев

гипотиазид, циклометиазид, клопамид, хлорталидон

Д-щие на конеч. части дист. кан-цев

триамтерен, амилорид, спироналактон

Д-щие на все кан-цы

Маннит, дикарб

Средства, влияющие на клубочковую фильтрацию.

Механизм действия ксантинов

Ксантины способны ингибировать фермент фосфодиэстеразу, что приводит к увеличению

содержания цАМФ. Это проявляется спазмолитическим эффектом, т. е. расширением сосудов почек, сердца, головного мозга, а также гладких мышц бронхов. Расширение сосудов клубочков почек вызывает усиление кровообращения и увеличение образования первичной мочи, а также увеличение скорости прохождения первичной мочи по нефрону. Последнее приводит к уменьшению времени контакта первичной мочи с эпителием канальцев, что сказывается на уменьшении реабсорбции, а значит и на увеличении выделяемой мочи.

Эуфиллин. нарущ-т реабс-цию натрия и хлора, повыш-т вывед-ю ионов калия, не влияет на КОС.

ПБ: Головокружение, тахикардия, рвота и даже судороги

Средства, влияющие на проксимальный каналец.

Механизм действия осмотических диуретиков.

Маннит. плохо проник-т ч\з био.мембраны. Не метобол-ся и выводится путем клубочковйо фильтрации в теч. 30-60 мин. Фильтр-ся ч\з промежутки в к-ках эндотелия капиляров почечных клубочков в просвет проксим-х канальцев и повыш. осмотич. давл-е в просвете нефрона. манит не реабс-ся в почечных канальцах, это приводит к удерж-ю воды. В рез-те повыш. обьем мочи, пониж-ся реабс-ция ионов натрия и хлора, вызывает дегидратацию тк., защищающих ГЭБ.

ПК: отек мозга, остр.приступ глаукомы, отрав.хим.в-вами, олигурия.

ПБ: слабость, сухость во рту, тахикардия, судороги.

Механизм действия ингибиторов карбоангидразы

Диакарб. ингиб-т карбоангидразу, фер-т локализ-ый в апикальной мембране канальцев, кот-й актив-т процессы гидратации и дегидратации угольной к-ты. Ингибирование карбоанг-зы наруш-т процес реабсорбции гидрокарбонат-го иона в проксим-х канальцах, что приводит к выведению бикарбонатов. и наруш-ся реабсорбция ионов натрия. диуретич-й эф-т сопровождается повыш. Рн, и КОС в сторону ацидоза. пониж-е продукции внутриглазной жид-ти, и пониж-е внигриглазного давл. пониж-е продукции спинно-мозговой жид-ти.

Противопаказания:.1. Дыхательная недостаточность;2. сахарный диабет;3. сердечная недостаточность;\

4. недостаточность надпочечников;

5. цирроз печени.

Показания: отек связанный с недост-тью кровообращ-я, цирроз печени, почеч-я нед-ть, глаукома, повыш.внутричереп-е давл, эпилепсия, горная болезнь.

Средства, действующие в области петли Генле.

Точкой их приложения является восходящая часть петли Генле.

Механизм действия петлевых диуретиков

В основе механизма действия лежит способность угнетать энергообеспечение (выработку АТФ)

процесса реабсорбции Na+ и Сl. Подавляют транспорт ионов Натрия,калия и 2Хлора ч\з апикальную мембрану эпиталияльных к-к в толстом сегменте восходящего отдела петли Генли, блок-я транспортную систему, осущ-щий активн-й перенос этих электролитов внутрь к-ки. повыш-ся выведение ионов магния и кальция.

показание: арт.гипертензия, цирроз печени, хронич. и остр почечная нед-ть, гиперкальциемия. утром натощак.

ПБ: повыш. экскреция Калия, гипокалимический алкалоз, пониж магния, гиперурекемия, в связи с пониж мочевой к-ты. Этакринная к-та нарушает слух.

Антагонисты альдостерона

Спироналактон. Явл-ся конкурентным антагонистом альдестерона и дозоксикортикостерона. Антогонизм осущ-ся на уровне внутриклеточ-й рецептеров минералкортикостероидов. идет конкуренция за рецептор, при кот-м для вытеснения альдостерона конц-я спироналактона должна быть выше в 2-10 тыщ альдостерона. Альдостерон повыш-т реабсорбцию натрия и повы-т секрецию калия. спироналактон оказ-т противоположное д-е, пониж-т реабсорцию натрия и пониж-т секрецию калия.

показания: отеки, гипертония

ПБ: тош\рвота, диарея, импотенция, гиперкалиемия.

Ср-ва, д-щие в нач. части дистальных кан-цев

Гипотиазид, циклометиазид, хлорталидон, клопамид

м-м д-я: подавляет реабс-ю натрия и хлора ч\з апикальную мембрану в нач.части дист-х кан-цев и способствует выведению этих ионов. Вывед-е Калия и Магния повыш-ся, а вывед-е Кальция задерж-ся.

Показания: отеки, связян-е с сердеч.нед-тью, заболев.почек и печени, гипертония, несах.д., глаукома.

ПБ: гипокалиемия, гиперурикемия, гипогликемия.

Ср-ва, д-щие в конеч.части дист-х кан-цев.

Триамтерен, амилорид. Блок-т транспорт Натрия внутрь ч\з Натриевые каналы. Это пониж-т транспорт ионов Калия в обмен на Натрий ч\з базелатральную мембрану к-ки. Усилив-т Натрий-уритическую актив-ть других диуретиков.

ПБ: гиперкалиемия, тошнота, рвота, гипотония кож.высыпания.

биологический противогрибковый микроорганизм



10.Снотворные средства

Антигельминтные средства. Средства, применяемые при внекишечных гельминтозах, механизм действия, побочные эффекты

Снотворные средства. Классификация. Механизм действия. Фармакологическая характеристика препаратов. Показания к применению. Побочные эффекты.

Агонисты бензодиазепиновых рецепторов

1)производные бензодиазепина

НИТРАЗЕПАМ ; ЛОРАЗЕПАМ; НОЗЕПАМ; ТЕМАЗЕПАМ

ДИАЗЕПАМ; ФЕНАЗЕПАМ; ФЛУРАЗЕПАМ

2) Препараты разного химического строения

ЗОЛПИДЕМ ЗОПИКЛОН

Агонисты мелатониновых рецепторов

1) Синтетический аналог мелатонина

РАМЕЛТОН

Снотворные средства с наркотическим типом действия

1) Гетероциклические соединения

Производные барбитуровой к-ты( барбитураты)

ЭТАМИНАЛ - НАТРИЙ

2) Алифатические соед.

ХЛОРАЛГИДРАТ

Сон - это активный процесс, при котором функция гипногенных (синхронизирующих) структур головного мозга повышена, а активирующей восходящей ретикулярной формации (вызывающей десинхронизацию ЭЭГ) - понижена. Очевидно, под влиянием снотворных средств изменяется взаимодействие этих двух систем в пользу гипногенной. Действительно, многие из снотворных средств, например барбитураты, оказывают угнетающее влияние на активирующую ретикулярную формацию ствола мозга, что должно благоприятствовать развитию сна. Так, анксиолитики бензодиазепинового ряда, способствующие развитию сна, в отличие от барбитуратов действуют преимущественно на лимбическую систему и ее связи с другими отделами головного мозга, обеспечивающими циклическую смену бодрствования и сна.

Нитразепам

Фармакологическое действие - снотворное, седативное, противосудорожное, анксиолитическое.

Взаимодействует со специфическими бензодиазепиновыми рецепторами ГАМК-бензодиазепин-хлорионофорного комплекса, повышает чувствительность ГАМК-рецепторов к медиатору (ГАМК), что обусловливает повышение частоты открытия в цитоплазматической мембране нейронов каналов для входящих токов ионов хлора. В результате происходит усиление тормозного влияния ГАМК в ЦНС. Уменьшает возбудимость нейронов в подкорковых областях головного мозга (лимбическая система, таламус, гипоталамус), мозжечке, коре и др. отделах ЦНС. Угнетает условные и полисинаптические спинномозговые рефлексы. Уменьшает выраженность эмоциональных, вегетативных и моторных раздражителей, нарушающих процесс засыпания и укорачивает время, необходимое для засыпания. Уменьшает количество пробуждений во время сна, увеличивает глубину и продолжительность сна. Снотворный эффект развивается через 20-45 мин после приема и длится 6-8 ч.

Применение вещества Нитразепам

Нарушения сна различного генеза, сомнамбулизм, невротические (неврозоподобные) расстройства, психопатия с преобладанием тревоги и беспокойства; премедикация перед хирургическими вмешательствами и послеоперационный период; в составе комбинированной терапии при лечении шизофрении, маниакально-депрессивного психоза (маниакальная и гипоманиакальная фаза), при некоторых органических поражениях ЦНС (травма, расстройства мозгового кровообращения), для купирования алкогольного абстинентного синдрома; эпилепсия, в т.ч.эпилептическая энцефалопатия (в комбинации с противосудорожными препаратами), молниеносные кивательные салаамовы судороги (как эквивалент эпилептического припадка) у грудных и маленьких детей.

Противопоказания

Гиперчувствительность (в т.ч. к другим бензодиазепинам, височная эпилепсия, тяжелая миастения, острая дыхательная недостаточность, тяжелые нарушения функции почек и печени, закрытоугольная глаукома; лекарственная, наркотическая или алкогольная зависимость (за исключением купирования алкогольного абстинентного синдрома); отравление транквилизаторами, нейролептиками, снотворными средствами, этиловым спиртом и др. ЛС, угнетающими ЦНС; беременность (особенно в I триместре), кормление грудью

Побочные действия

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, антероградная амнезия, спутанность сознания, вялость, мышечная слабость, замедление психических и двигательных реакций, нарушение концентрации внимания, ощущение усталости (на следующий день после приема), Со стороны органов ЖКТ: тошнота, сухость во рту, повышение аппетита, диспептические явления, парез кишечника (особенно у детей).

Прочие: тахикардия, гипергидроз, дисменорея, понижение либидо, аллергические реакции (сыпь, зуд).

ЛОРАЗЕПАМ

Фармакологическое действие - анксиолитическое, седативное, снотворное, миорелаксирующее, центральное, противосудорожное.

Взаимодействует со специфическими бензодиазепиновыми рецепторами ГАМК-бензодиазепинрецепторного комплекса, повышает чувствительность ГАМК-рецепторов к ГАМК. В результате повышается частота открытия трансмембранных каналов для ионов хлора, гиперполяризуется постсинаптическая мембрана нейрона, угнетается нейрональная активность и тормозится межнейронная передача в ЦНС. Эффекты обусловлены влиянием на различные отделы ЦНС: миндалевидный комплекс лимбической системы (анксиолитический), ретикулярную формацию ствола головного мозга и неспецифические ядра таламуса, гипоталамуса (седативный и снотворный), спинной мозг (миорелаксирующий), гиппокамп (противосудорожный). Снижает возбудимость подкорковых образований (лимбическая система, таламус, гипоталамус), ответственных за осуществление эмоциональных реакций, и тормозит взаимодействие этих структур с корой головного мозга. Стабилизирует вегетативные функции.

Применение

Неврозы, сопровождающиеся тревогой, волнением, в т.ч. генерализованное тревожное расстройство, посттравматическое стрессовое расстройство, фобии, обсессивно-компульсивное расстройство, психореактивные состояния, эмоциональные реактивные расстройства.

Противопоказания Гиперчувствительность, в т.ч. к другим бензодиазепинам, миастения, закрытоугольная глаукома, острая интоксикация средствами, угнетающими функции ЦНС, угнетение дыхания, печеночная недостаточность, беременность (особенно I триместр), кормление грудью, возраст до 18 лет.

Побочные действия вещества Лоразепам

Со стороны нервной системы и органов чувств: вялость, утомляемость, сонливость, дезориентация, головная боль, головокружение, депрессия, атаксия, нарушение сна, ажитация, нарушение зрения, эпизоды амнезии.

Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту, тошнота, рвота, диарея, изменение аппетита.

Со стороны кожных покровов: эритема, крапивница

ЗОПИКЛОН

Фармакологическое действие - снотворное, седативное.

Является агонистом бензодиазепиновых рецепторов. Взаимодействует с центральными рецепторами (подтипы омега₁ и омега₂бензодиазепиновых рецепторов) макромолекулярного ГАМК-бензодиазепин-хлорионофорного комплекса и не взаимодействует с периферическими бензодиазепиновыми рецепторами. Повышает чувствительность ГАМК-рецепторов к медиатору (ГАМК), что обусловливает повышение частоты открытия в цитоплазматической мембране нейронов каналов для входящих токов ионов хлора. В результате происходит усиление тормозного влияния ГАМК и торможение межнейронной передачи в различных отделах ЦНС.

Применение вещества Зопиклон

Нарушения сна (трудность засыпания, частые ночные и/или ранние утренние пробуждения), в т.ч. ситуационная, кратковременная, хроническая бессонница; вторичные нарушения сна при психических расстройствах.

Противопоказания

Гиперчувствительность, выраженная дыхательная недостаточность, беременность (особенно I и III триместр), кормление грудью, возраст до 18 лет.

Побочные действия

Со стороны нервной системы и органов чувств: сонливость, вялость, утомляемость, головная боль, головокружение, раздражительность, спутанность сознания (чаще у пожилых), подавленное настроение, мышечная слабость, нарушение координации движений, диплопия, ухудшение памяти, парадоксальные реакции .

Прочие: горький или металлический привкус во рту, сухость во рту, тошнота, рвота, кожные аллергические реакции, изменение либидо, антероградная амнезия.

Возможны привыкание, лекарственная зависимость, синдром отмены, в т.ч. рикошетная бессонница

ХЛОРАЛГИДРАТ

Фармакологическое действие

обладает снотворным, анальгезирующим, противосудорожным и успокаивающим действием. В больших дозах обладает наркотическими свойствами. На центральную нервную систему Хлоралгидрат оказывает сложное влияние. При назначении небольших доз препарат ослабляет тормозные процессы, а в больших дозах снижает процессы возбуждения. Опасно использовать слишком высокие дозы Хлоралгидрата, близкие к токсическим, т.к. они сильно угнетают процесс возбудимости нервных клеток. Хлоралгидрат оказывает выраженное раздражающее действие на слизистые оболочки желудка и кишечника, поэтому его следует назначать только в разбавленном виде вместе с обволакивающими средствами.

Показания к применению

для купирования психического возбуждения, судорожных припадков у детей, при спазмофилии, столбняке, бешенстве, элампсии. Хлоралгидрат может использоваться для проведения детям и беспокойным взрослым пациентам некоторых видов исследований, требующих достаточно длительного неподвижного состояния .

Побочные явления

Прием Хлоралгидрата может сопровождаться снижением артериального давления и рвотой. Длительный прием данного лекарственного средства нередко приводит к развитию лекарственной зависимости (хлораломании).

Противопоказания* Алкогольная или лекарственная зависимость в настоящее время или в анамнезе; * Эзофагит, гастрит, язвенная болезнь (при назначении препарата перорально); * Проктит, колит (при назначении препарата в клизме); * Перемежающая порфирия.

Антигельминтные средства: классификация, применение, побочные эффекты.

Антигельминтные средства-соединения, используемые для лечения гельминтозов, уничтожения и выведения из организма паразитических червей и их личинок.

В зависимости от вида гельминты делятся на:

· Нематоды -это круглые черви: аскариды, острицы, власоглав, угрица кишечная, анкилостома, некатор, трихинеллы ,онхоцерка, капиллярии ,трихостронгилиды и др.

· Цестоды - плоские членистые черви: широкий лентец, карликовый цепень, свиной цепень, бычий цепень, эхинококк.

· Трематоды - плоские нечленистые и главным образом внекишечные черви: описторхис, (кошачья двуустка), клонорхис (китайская двуустка), фасциола (печеночная двуустка), шистосомы.

Классификация антигельминтных средств:

Ш Противонематодозные средства:

мебендазол, пиперазина адипинат, нафтамон, левамизол, дифезил, пирвиния памоат, тиабендазол

Ш Противоцестодозные средства:

аминоакрихин, экстракт мужского папоротника, семена тыквы

Ш Противотрематодозные средства:

празиквантель (бильтрицид), дитразина цитрат

Противонематодозные средства

Ш Пиперазина адипинат вызывает паралич мускулатуры нематод (аскарид, остриц), оказывая антихолинергическое действие на мионевральные связи.

Препарат малотоксичен, может применяться в амбулаторных условиях, не требует изменений в диете. При передозировке: мышечная слабость, тремор, нейротоксические явления, сонливость. Противопоказан при эпилепсии, нарушении функции печени и почек.

Ш Нафтамон (бефениум) - по механизму действия аналогичен пиперазину.

Ш Спектр: аскаридоз, анкилостомидоз, энтеробиоз, стронгилоидоз, трихоцефалез.

Ш При назначении препарата необходимо отменить прием молочных, жирных, острых, соленых продуктов.

Ш Дифезил -производное нафтамона, применяют при трихоцефалезе.

Ш Побочные эффекты: диспепсия, слабость, головокружение, головная боль

Ш Мебендазол (вермокс) угнетает усвоение глюкозы глистами, истощает запасы гликогена в их тканях, тормозит образование АТФ.

Ш Спектр действия: энтеробиоз, аскаридоз, анкилостомидоз, трихоцефалез, трихиниллез, цестодоз, трематодоз. Применяется также для лечения эхинококкоза, альвеококкоза, но не уничтожает личинок, поэтому малоэффективен. Может вызывать аллергические реакции, противопоказан беременным женщинам

Ш Левамизол (декарис) ингибируя сукцинатдегидрогеназу, препятствует утилизации сукцината. Это уменьшает образование АТФ и вызывает паралич мускулатуры нематод.

Особенно эффективен при лечении аскаридоза, реже применяют при анкилостомидозе, стронгилоидозе. Обладает иммуномодуолирующими свойствами

Ш Пирантел (комбантрин) высокоэффективен при анкилостомидозе, аскаридозе, энтеробиозе, некаторозе.

Ш Противопоказан при беременности.

Противоцестодозные средства

Ш Экстракт мужского папоротника содержит фильмарон и флороглюцин, эффективен в отношении тениоза, тениаринхоза, гименолепидоза и дифиллоботриоза.

Применять необходимо вместе с солевыми слабительными средствами для предупреждения повторного присоединения к стенке кишки.

Лечение проводят в условиях стационара по специальным схемам, включающим безжировую диету.

Противопоказано применение детям до 2 лет, беременным, а также при заболеваниях сердца, печени, почек, жкт, лихорадке.

Ш Семена тыквы

Ш содержат вещества, расслабляющие присоски гельминтов.

Ш По активности уступает мужскому папоротнику. Применяют в комбинации с ним

Ш Филиксанвысокоэффективен почти при всех видах цестодозов (кроме эхинококкоза).

Противотрематодозные средства

Ш Празиквантель высокоэффективное средство для лечения всех трематодозов (кроме фасциолеза). Механизм действия: Повышает проницаемость мембран паразитов для ионов Са > сокращение мускулатуры гельминтов > спастический паралич. Более активен чем хлоксил, менее токсичен, лучше переносится больными. Побочные эффекты: неврологическая симптоматика, диспепсия, аллергические реакции, артромиалгия, лихорадка, эозинофилия.

11.Гепатопротекторы и желчегонные средства

Антисептики и дезинфицирующие средства - группа ЛС, которые способны задерживать рост, развитие или вызывать гибель микроорганизмов в окружающей больного среде или на поверхности его тела. Антисептики - (anti- против; septicas - гнилостный). Это группа ЛС, которые применяются для устранения патогенных микробов в ране (кожа, слизистые оболочки) в ЖКТ и мочевыводящих путях. В зависимости от концентрации оказывают бактериостатическое или бактерицидное действие в зависимости от концентрации. Дезинфицирующие лекарственные средства - служат для обеззараживания медицинского инструментария, посуды, помещений, аппаратуры и т.д.

Классификация по химическому строению.

1)Неорганические соединения:

- Галогены и галогенсодержащие соединения

Хлорамин В; Хлоргексина биглюконат; Раствор йода спиртовой; Йоддицирин.

- Окислители

Калия перманганат; - Перикись водорода.

- Кислоты и щелочи

Кислота борная; - Раствор аммиака.

- Соли тяжелых металлов

Цинка сульфат; - Меди сульфат; - Серебра нитрат.

2)Органические соединения.

а) Соединения ароматического ряда:

- Группа фенола

Фенол; - Деготь березовый; - Ихтиол.

- Производные нитрофурана

Фурациллин

- Красители

Бриллиановый зеленый; - Этакридина лакта.

б) Соединения алифатического ряда:

Альдегиды

Формальдегид

Спирты

Спирт этиловый

- Детергенты (ПАВ)

Этоний; - Церигель.

Детергенты (мыла)

Механизм противомикробного действия связан с их способностью снижать поверхностное натяжение на границе водной и жировой фаз. В результате этого, нарушается структура и проницаемость оболочки микроорганизмов, а также осмотическое равновесие, азотный и фосфорный обмен, блокируются окислительные и активируются протеолитические ферменты, происходит лизис и гибель бактериальной клетки.Широкое применение в медицинской практике, как антисептические Л.С

Применение. используют для обработки рук медицинского персонала перед хирургическими операциями.

Производные нитрофурана

Механизм действия связан с восстановлением нитрогруппы до аминогруппы. Как акцепторы водорода нитрофураны конкурируют с акцепторами водорода микробной клетки. В результате образуются активные метаболиты, которые угнетают активность ферментов и нарушают функционирование дыхательной электронтранспортной цепи микробной клетки. Также отмечается необратимое нарушение структуры ДНК (разрыв спиралей), что приводит к угнетению роста, размножения и гибели микробов.

Группа фенола

Противомикробная активность фенола является эталоном для определения активности других противомикробных средств. Разведение (1:400 - 1:800) действует бактериостатически - нарушает проницаемость оболочки микробной клетки, блокирует активность дегидрогеназ. В концентрации 1%-5% действует бактерицидно, т.к. вызывает денатурацию белка цитоплазмы микроорганизмов имеют широкий спектр действия, но не влияет на споры и вирусы.

Окислители

Н2О2 и KMnO4 обладают антисептическим и дезодорирующим действием. Принцип действия обоих препаратов заключается в освобождении кислорода. 1) H2O2 = 2H + O2 (образуется молекулярный кислород); 2) 2KMnO4 + H2O = 2KOH + 2MnO2 + 3O2 (образуется атомарный кислород). Противомикробная активность молекулярного кислорода значительно ниже, чем у атомарного, поэтому H2O2 используют главным образом для механического очищения ран, т.к. образуется пена и пузырьки. Применяются для обработки слизистых оболочек и ожоговых поверхностей.

KMnO4 наряду с противомикробной активностью обладает дезодорирующим и вяжущим действием за счет образования оксида марганца. Препарат применяют для полосканий, спринцеваний, орошения ран, обработки ожоговых поверхностей, промывания желудка.

Альдегиды и спирты

Представлены этиловым спиртом и формальдегидом. Оба препарата вызывают денатурацию белка, дегидратацию ткани, уплотнение ткани, сужение выводящих протоков потовых и сальных желез, что усложняет проникновение этанола в глубокие слои кожи и предупреждает гибель там микробов. Для антимикробного действия применяют 70% спирт этиловый, а для дубления кожи - 90%. Формальдегид используют для обработки кожи при потливости как дезинфицирующее средство.

Кислоты и щелочи

Вызывают денатурацию белков микроорганизмов. Проходят через клеточные оболочки в недиссоциированном виде, а их диссоциация проходит внутри микробной клетки, где они вызывают денатурацию белковых компонентов. Красители - действуют преимущественно на гноеродные грамположительные кокки и грибы (Сandida). Катионы красителей вытесняют протон водорода из биологически активных соединений микроорганизмов и образуют труднодиссоциируемые комплексы с карбоксильными группами аминокислот, исключая их из обменных процессов.

Бриллиантовый зелёный

Эффективно подавляет возбудитель дифтерии, в присутствии органических соединений феноловых кислот, активность снижается. Используют для обработки гнойных ран, при поражении кожи, блефарите. Этакритида лактат - эффективен при стрептококковой инфекции, в присутствии органических соединений не снижается феноловый коэффициент. Используют для промывания полостей, в виде тампонов, в глазных каплях, при заболеваниях кожи.

Метиленовый синий

Оказывает противомикробное и противогрибковое действие. Является акцептором и донатором протона водорода. Переводит гемоглобин в метгемоглобин, который активно соединяется с цианидами, в связи с чем применяют как средство первой помощи при отравлениях цианистыми соединениями.

ГЕПАТОПРОТЕКТОРНЫЕ СРЕДСТВА

Вещ-а этой группы повыш-т устойчивость печени к воздействию повреждающих факторов, способствуют восстан-ю ее фун-й. Гепатопротекторы прим-т при остром и хрон-м гепатите, дистрофии и циррозе печени, токсических поражениях печени, в том числе связанных с алкоголизмом.

Легален получен из плодов расторопши пятнистой (Silybum marianum L.). Это раст-е содержит ряд флавоноидов с гепатопротекторным эффектом. Механизм гепатопротекторного действия легалона связывают со стабилизацией мембран гепатоцитов, с его антиоксидантной активностью.Переносится препарат хорошо. Иногда вызывает диарею.

Создан также преп-т индивидуального флавоноида -- силибинина дигидросукцината натриевая соль; предназначена для внут-о введения при отравлении грибом бледная поганка.К этой же группе преп-в относ-я адеметионин (гептрал). Явл-я синтет-м аналогом эндогенного вещ-а. Гепатопротекторный эф-т связан с активацией синтеза мембранных фосфолипидов (препарат является донатором метальных групп), а также с образованием из цистеина (метаболит адеметионина) глутатиона, сульфатов и таурина, обладающих детоксицирующими свойствами. Кроме того, адеметионин обладает антидепрессивной активностью, активирует обмен моноаминов в головном мозге. Препарат хорошо всасывается из пищеварительного тракта

Гепатопротекторной активностью обладает также кислота липоевая (тиок-тацид-600; тиоктовая кислота). Она усиливает детоксицируюшую функцию печени, оказывает антиоксидантпое дейс-е, участвует в регуляции липидного и углеводного обмена. Прим-т при заболеваниях печени (болезнь Боткина, хронический гепатит, цирроз печени), интоксикациях, комплексной терапии коронарного атеросклероза, диабетической полиневропатии. Из п.э отмечаются диспепсические явления, кожные высыпания.

ЖЕЛЧЕГОННЫЕ СРЕДСТВА

Желчь содержит желчные кислоты, которые эмульгируют в кишечнике жиры и способствуют их всасыванию, так же как и жирорастворимых витаминов. Недостаток желчи м/б связан с нарушением ее образования в клетках печени или с затруднением выхода в двенадцатиперстную кишку из желчных протоков. В связи с этим для медицинской практики представляют интерес два рода желчегонных средств.

1. Средства, стимулирующие образование желчи (холеретика¹, или холесекретика).

2. Средства, способствующие выведению желчи (холагога², или холекинетика).

Средства, стимулирующие образование желчи, представлены разными группами препаратов. К ним относятся: /. 1Препараты желчи Таблетки «Холензим»2. Препараты растительного происхождения Холосас³3. Синтетические препараты Оксафенамид (осалмид) См. химические структуры.

Все приведенные желчегонные средства повыш-т продукцию желчи печеночными клетками. Оксафенамид способствует не только образованию, но и отделению желчи (оказывает спазмолитическое действие). При длит-м прим-и вызывает послабляющий эффект.В качестве желчегонных средств используют также циквалон, никодин, препараты цветков бессмертника песчаного, кукурузные рыльца и др.К средствам, способствующим выделению желчи, относятся вещ-а, расслабляющие сфинктер Одди (сфинктер печеночно-поджелудочной ампулы), -- м-холиноблокаторы и спазмолитики миотропного действия. Активное желчегонное средство -- гормон двенадцатиперстной кишки холецистокинин (панкреозимин). Он яв-я пептидом, сост-м из остатков 33 аминокислот. Его получ-т из слизистой оболочки двенадцатиперстной кишки свиней. Холецистокинин и синтетический октапептид вызывают сокращение желчного пузыря. Кроме того, они стимулируют секрецию поджелудочной железы и угнетают высвобождение хлористоводородной кислоты желудка. Прим-т их с диагностической целью для суждения о сократительных свойствах и содержимом желчного пузыря. Применяют желчегонные средства при хроническом гепатите, холангите, хроническом холецистите. Вводят их внутрь, кроме холецистокинина, который предназначен для внутривенных инъекций.

12.Противогистаминные средства, механизм действия, применение, побочные эффекты

Гистамин является биогенным амином (образуется в организме путем декар-боксилирования аминокислоты гистидина). Содержится гистамин в тучных клетках, базофилах, лейкоцитах.

Гистамин является естественным лигандом специфических гистаминовых (Н) рецепторов, локализованных в различных органах и тканях. Выделяют 3 подтипа гистаминовых рецепторов: Н,-, Н₂-, Н₃-рецепторы.

Н,-рецепторы локализованы в бронхах и кишечнике (при их возбуждении происходит сокращение гладких мышц этих органов), в кровеносных сосудах (происходит расширение сосудов). Н₂-рецепторы находятся на париетальных клетках желудка (при их стимуляции повышается секреция хлористоводородной кислоты). В ЦНС присутствуют Н,-, Н₂- и Н₃- рецепторы.

В обычных условиях гистамин находится в организме в неактивном (связанном) состоянии, но при различных патологических состояниях (аллергические реакции, ожоги, обморожения) количество свободного гистамина резко увеличивается.

При этом гистамин вызывает спазм гладких мышц (включая мышцы бронхов), расширение кровеносных сосудов и снижение артериального давления, увеличение проницаемости капилляров и, вследствие этого, отек тканей. При внутри-кожном и подкожном введении гистамина через несколько секунд на месте инъекции развиваются покраснение, местный отек, появляется чувство боли и зуда. В основе этих симптомов лежат местное расширение капилляров, увеличение сосудистой проницаемости и раздражение чувствительных нервных окончаний. Эти эффекты связаны в основном с возбуждением гистаминовых Н,-рецепторов.

Антигистаминные средства, блокирующие Н,-рецепторы, применяются при аллергических реакциях немедленного типа: крапивнице, кожном зуде, аллергическом конъюнктивите, ангионевротическом отеке (отеке Квинке), аллергическом рините и др.

Блокаторы Н,-гистаминовых рецепторов:

дифенгидрамина гидрохлорид (Димедрол), мебгидролин (Диазолин), квифе-надин (Фенкарол), хлоропирамин (Супрастин), прометазина гидрохлорид (Пи-польфен), клемастин (Тавегил);

астемизол (Гисталонг), цетиризин (Зиртек), лоратадин (Кларитин).

Эти препараты блокируют Н,-гистаминовые рецепторы в органах и тканях и делают их нечувствительными к свободному гистамину. На высвобождение свободного гистамина они практически не влияют. Блокируя Н,-гистаминовые рецепторы, антигистаминные средства предупреждают, уменьшают или устраняют многие эффекты гистамина: увеличение проницаемости капилляров и развитие отека, гиперемию и зуд. На увеличение секреторной активности желез желудка эти препараты действия не оказывают.

По степени антигистаминной активности их можно расположить в следующем порядке: прометазин > клемастин > дифенгидрамин, хлоропирамин, ло-ратадин.

Антигистаминные препараты подразделяются на 3 поколения (табл. 35.1). Препараты 1-го поколения наряду с антигистаминным действием обладают выраженным седативным эффектом и относительно небольшой продолжительностью действия (исключение составляет мебгидролин). Препараты 2-го и 3-го поколения оказывают более избирательное действие на гистаминовые рецепторы,

действуют продолжительно и в более низких дозах; они отличаются меньшей ли-пофильностью, в меньшей степени проникают через гематоэнцефалический барьер и практически не угнетают ЦНС (не оказывают седативного эффекта).

Необходимо учитывать, что медиаторами аллергии и воспаления являются и другие физиологически активные вещества (лейкотриены, брадикинин, простаг-ландины и др.), в связи с чем антигистаминные препараты могут быть недостаточно эффективны. Антигистаминные препараты устраняют, в основном, острые проявления аллергических реакций, вызванных гистамином, и часто применяются в комплексе с другими лекарственными средствами.

Помимо антиаллергической активности антигистаминные препараты обладают рядом других свойств (см. табл. 35.1). В связи с этим их иногда используют в качестве седативных, снотворных средств.

Вводят препараты перорально, подкожно, внутримышечно, внутривенно. Следует иметь в виду, что некоторые из них обладают раздражающим действием при пероральном (квифенадин, мебгидролин), внутримышечном (дифенгидрамин, клемастин, хлоропирамин, прометазин) введениях

Блокаторы Н,-гистаминовых рецепторов, как правило, хорошо переносятся. При применении препаратов, обладающих холиноблокирующей активностью, возможно появление сухости во рту, нарушение функции желудочно-кишечного тракта, а обладающих седативным эффектом -- сонливости, заторможенности. Препараты противопоказаны при повышенной чувствительности к ним, во время беременности и лактации.

Диуретические средства: классификация, механизм действия, показания к применению, побочные эффекты.

Мочегонные средства (диуретики) --'средства, которые увеличивают диурез (мочеотделение) и применяются для выведения из организма избыточных количеств воды и устранения отеков. Мочегонные средства также применяют для снижения артериального давления при артериальной гипертензии для выведения токсичных веществ из организма (форсированный диурез).

Действие диуретиков реализуется в нефроне (структурном элементе почек), в котором происходит процесс образования мочи. В соответствии с основными механизмами действия мочегонные средства можно разделить на следующие группы:

средства, нарушающие функцию эпителия почечных канальцев;

антагонисты альдостерона;

осмотические диуретики.

28.1. СРЕДСТВА, НАРУШАЮЩИЕ ФУНКЦИЮ ЭПИТЕЛИЯ ПОЧЕЧНЫХ КАНАЛЬЦЕВ

28.1.1. Средства, действующие преимущественно в начальной части дистальных канальцев

Тиазидные диуретики

Гидрохлоротиазид (Гипотиазид, Дихлотиазид), циклопентиазид (Цикло-метиазид).

К этой группе диуретиков относятся производные бензотиадиазепина (тиазиды) и тиазидоподобные диуретики. Их диуретический эффект обусловлен способностью подавлять реабсорбцию (сочетанный транспорт) ионов Na⁺ и О" через апикальную мембрану в начальной части дистальных канальцев и таким образом способствовать выведению этих ионов.

Они хорошо всасываются из желудочно-кишечного тракта, а выводятся почками и кишечником.

Основными показаниями к применению препаратов этой группы являются отеки, связанные с сердечной недостаточностью, заболеваниями почек и печени, гипертоническая болезнь, эффективны при несахарном диабете, при котором они снижают диурез (механизм неясен), в ряде случаев применяются при глаукоме.

При длительном применении тиазидных и тиазидоподобных диуретиков возможно развитие гипокалиемии. С целью предотвращения побочного действия препараты этой группы следует назначать в комбинации с препаратами, содержащими калий и магний (аспаркам, панангин и др.).

28.1.2. Средства, действующие преимущественно в толстом сегменте восходящей части петли Генле (петлевые диуретики)

Фуросемид (Лазикс), б у метан ид (Юринекс), этакри новая кислота (Урегит).

Препараты этой группы являются наиболее мощными из существующих сегодня диуретиков. Их быстрый и очень сильный диуретический эффект позволяет применять их при многих неотложных состояниях: отеке легких, отеке мозга, при острых отравлениях (для форсированного диуреза) и др.

Петлевые диуретики подавляют сочетанный транспорт ионов Na⁺, К⁺ и 2С1~ через апикальную мембрану эпителиальных клеток в толстом сегменте восходящего отдела петли Генле, селективно блокируя транспортную систему, осуществляющую активный перенос этих электролитов внутрь клетки. Таким образом, подавляется реабсорбция этих ионов и они выводятся из организма.

Петлевые диуретики быстро всасываются при введении внутрь. Фуросемид проявляет свое действие через 0,5 ч, буметанид - через 30-40 мин, а этакриновая кислота - через 1 ч, продолжительность действия 3--4 ч, 4--6 ч и 6--8 ч соответственно. Препараты в неотложных случаях вводят парентерально (внутривенно и внутримышечно). Все препараты этой группы выводятся преимущественно почками.

Среди побочных эффектов можно отметить увеличение экскреции ионов К⁺ и возможность развития гипокалиемического алкалоза, гипомагниемию, гиперурикемию в связи со снижением секреции мочевой кислоты в проксимальных канальцах, обратимую ототоксичность, гипергликемию.

28.1.3. Средства, действующие в конечной части дистальных канальцев и собирательных трубках (калийсберегающие диуретики)

-Препараты этой группы оказывают слабый диуретический эффект, но они занимают особое место среди диуретических средств, поскольку способны усиливать выведение ионов Na⁺, одновременно задерживая в организме ионы К⁺ и Mg²⁺ .

Триамтерен (Птерофен) и амилорид блокируют транспорт ионов Na⁺ внутрь клетки через натриевые каналы. Это снижает транспорт ионов К⁺ в обмен на Na⁺ через базолатеральную мембрану клетки и соответственно его секрецию в просвет канальцев. Триамтерен и амилорид всасываются и проявляют свое действие довольно быстро (при приеме внутрь через 2-3 ч). Продолжительность диуретического действия составляет 8-12 ч у триамтерена и до 24 ч -- у амилорида.

Препараты этой группы имеют определенное значение как средства, усиливающие натрийуретическую активность других диуретиков, но главное их достоинство -- способность сохранять эндогенный калий.

К побочным эффектам при длительном применении калийсберегающих диуретиков можно отнести возможность развития гиперкалиемии. Иногда возникает тошнота, рвота, гипотония, кожные высыпания.



АНТАГОНИСТЫ АЛЬДОСТЕРОНА

Спиронолактон (Альдактон, Верошпирон) является конкурентным антагонистом альдостерона и дезоксикортикостерона в конечном сегменте дистальных канальцев и в корковом отделе собирательных трубок. Антагонизм осуществляется на уровне внутриклеточных рецепторов минералокортикоидов. Альдостерон увеличивает реабсорбцию ионов натрия и таким образом уменьшает их выведение, при этом повышается секреция калия. Спиронолактон оказывает противоположное действие - снижает реабсорбцию ионов натрия, при этом уменьшается секреция калия.

Диуретический эффект спиронолактона выражен весьма умеренно, развивается сравнительно медленно и начинает проявляться спустя 2--5 суток после начала приема.

Основными показаниями к применению спиронолактона являются отеки, связанные с избыточной продукцией минералокортикоидов, гипертоническая болезнь.

...