Психотропные средства

Побочное действие: сонливость, головокружение, головная боль, атаксия, кожная сыпь, зуд, икота, чувство давления в эпигастрии, диарея, сердцебиения. Реже отмечаются нарушения концентрации внимания, зрения, вкусовых ощущений. При приеме больших доз возможно появление антероградной амнезии, парадоксальных реакций в виде усиления расстройств сна, тревоги, возбуждения.

Рекомендуемая доза 0,25 мг перед сном. Для пожилых и ослабленных больных требуется уменьшение доза до 0,125 мг. Для уменьшения побочных явлений рекомендуется постепенное повышение и снижение дозировок препарата.

флунитразепам (рогипнол) отличается быстрой абсорбцией, которая объясняет быстроту наступления снотворного эффекта препарата. Фармакокинетические исследования показали, что, хотя концентрация препарата в плазме в течение фазы распределения быстро уменьшается, его элиминация происходит сравнительно медленно, из-за чего флунитразепам в некоторой степени кумулируется в организме. Имеет мало активных метаболитов.

Препарат назначают непосредственно перед сном. Снотворный эффект продолжается 6-8 ч. Практически не вызывает эффекта последействия.

Рекомендуется больным с преобладанием расстройств засыпания и необходимостью сохранения быстроты психических и моторных реакций на следующий день.

Побочные действие: усталость, парестезия, головная боль. Редко -замедление психических и моторных реакций, снижение артериального давления, парадоксальные реакции в виде тревоги, возбуждения, нарушения сна.

Средняя доза 1-2 мг на ночь. Пожилым и ослабленным больным дозу снижают до 0,5-1,5.

Флуразепан (далмадорм) характеризуется длительным периодом полувыведения (24-48 ч). Имеет активный метаболит - дезметилдиазепам, который выводится из организма еще медленнее (период полувыведения 65 ч). При ежедневном применении отмечаются признаки кумуляции.

Рекомендуется большинству больных, у которых в инсомнических расстройствах преобладают ночные и ранние утренние пробуждения, утренняя и дневная тревога.

Уменьшение дневной тревоги отмечается при приеме 30 мг на ночь. При снижении дозы до 15 мг ослабляется транквилизирующий эффект препарата. Рекомендуется назначать препарат при замене терапии барбитуратами транквилизаторами-гипнотиками.

Побочное действие: сонливость, головокружение, вялость, слабость. У пожилых пациентов с органическими нарушениями головного мозга возможна парадоксальная реакция в виде возбуждения и спутанности сознания.

У больных, которые принимают гипнотические средства в редких случаях может наблюдаться парадоксальное действие в виде повышения активности и усугубления нарушений сна. При этом могут возникать тревожные расстройства. Снижение дозы или отмена препарата обычно способствует редукции всех парадоксальных проявлений.

5. Психостимуляторы

Психостимуляторы способны оказывать стимулирующее влияние на функции головного мозга, активируя психическую и физическую деятельность, повышая физическую выносливость и темп интеллектуальной деятельности. К актропротекторам относятся вещества, отличительной особенностью которых является их высокая антигипоксическая активность и положительное влияние на энергетический обмен головного мозга. Препараты этой группы высокоэффективны при лечение астенических нарушений за счет позитивного влияния на гипоксические механизмы физического и психического утомления.

В механизме психостимулирующего действия лежит центральный симпатомиметический эффект, обусловленный выбросом эндогенных катехоламинов из пресинаптических депо, угнетением обратного захвата медиатора и увеличением его концентрации в синаптической щели, прямым воздействием на постсинаптические адренорецепторы, торможением моноаминоксидазы. К психостимуляторам относят производные фенилалкиламина (фенамин, первитин), фенилалкилпиперидина (метилфенидат), фенилалкилсиднонимина (сиднокарб, сиднофен), метилксантина (кофеин).

В психиатрической практике в нашей стране из числа препаратов этой группы наиболее часто применяются сиднокарб (психостимулятор) и бемитил (актопротектор). К числу психостимуляторов редко используемых в настоящее время в клинической практике, относится сиднофен (по химическому строению и характеру действия близок к сиднокарбу, отличаясь от него менее «резким» психостимулирующим эффектом и незначительно выраженным антидепрессивнцм действием).

Сиднокарб вызывает выраженный психостимулирующий эффект при анергических расстройствах, протекающих с астеническими, адинамическими и апатическими нарушениями. По силе стимулирующего действия превосходит амфетамин, однако активирующий эффект препарата развивается постепенно, он более длителен и не сопровождается эйфорией и двигательным возбуждением. В периоде последствия у больных не отмечается слабость и сонливость.

Собственно психотропное действие сиднокарба выражается в появлении вскоре после приема очередной дозы препарата ощущения нарастающей «внутренней» активности, ускорении психических реакций, улучшении концентрации внимания, появлении ощущения физического комфорта. Наряду с этим обычно несколько повышается настроение. Отмечается усиление моторной и речевой активности, повышение темпа интеллектуальной и физической деятельности. Результатом действия сиднокарба является уменьшение вялости, сонливости и увеличение работоспособности. При наличии депрессии терапевтический стимулирующий эффект сиднокарба обычно не определяется. Напротив, в ряде случаев может наблюдаться обострение депрессивной симптоматики. Обычно при этом в структуре депрессии большое место занимают депрессивно - параноидные расстройства, усиливающиеся под влиянием сиднокарба.

Сиднокарб назначается внутрь в таблетках по 5 и 10 мг. Начальная доза составляет обычно 5 мг, средняя суточная -10-25 мг, максимальная суточная -100-150 мг. Препарат, как правило, применяется однократно или 2 раза в день (утром и днем), суточная доза увеличивается постепенно. Назначать сиднокарб в вечерние часы не рекомендуется. Продолжительность терапии строго индивидуальна, зависит от особенностей заболевания и цели назначения препарата.

Хотя явлений физической и психической зависимости от сиднокарба не выявлено, следует учитывать потенциальную возможность привыкания к препарату, как и к любому стимулирующему средству. В связи с этим продолжительность непрерывного терапевтического курса сиднокарбом, особенно у больных с невротическими расстройствами, наиболее склонных к привыканию к препаратам стимулирующего и транквилизирующего действия, не должна превышать 3-4 нед. В последующем, после некоторого перерыва терапия сиднокарбом может быть возобновлена.

Сиднокарб противопоказан при различных видах психомоторного и маниакального возбуждения, ажитированных депрессивных состояниях, невротических и неврозоподобных расстройствах, сопровождающихся тревогой и страхом, в остром периоде травматического, сосудистого и других поражений головного мозга, при инфарктах миокарда и других серьезных заболеваниях, требующих физического покоя.

Осложнения терапии связаны, как правило, со стимулирующим действием, в результате которого возможно появление бессонницы, усиление гиперстенических невротических и неврозоподобных нарушений, а также обострение продуктивных психопатологических расстройств. В связи с этим назначение сиднокарба больным с психотическими расстройствами целесообразно проводить только в стационарных условиях.

Бемитил оказывает стимулирующее влияние на гликолиз, обеспечивает высокий уровень продукции энергии анаэробным путем. Усиление гликолитических процессов в основном обеспечивается активацией лактатдегидрогеназы, как за счет выявления латентных форм фермента, так и путем их новообразования. Вместе с тем он уменьшает расходование гликогена и креатинфосфата и накопления молочной кислоты, а также обеспечивает повышенное усвоение негетерифицированных жирных кислот.

Бемитил , проявляет антогонизм к действию коразола, кофеина, стрихнина и потенцирует снотворный эффект барбитуратов. У препарата отсутствует тератогенное действие.

Наиболее отчетливо в спектре психотроной активности бемитила проявляется его «мягкое» психостимулирующее, антиастеническое действие, заключающееся в повышении уровня побуждений, физической и психической активности, уменьшении истощаемости, нормализации функции внимания.

Все основные показатели клинического действия бемитила, способствующие терапевтической динамике психопатологических расстройств, проявляются при лечении больных с относительно простыми по структуре астеническими нарушениями (психогенного или органического генеза).

Лечение бемитилом начинают с суточной дозы 0,5 г и в течение 1-2 дней ее увеличивают до 0,75-1,0 г. Курсовая суточная доза составляет обычно 0,5-0,75 г, реже 1,0 г. Суточную дозу распределяют на 2-3 приема, преимущественно в утренние и дневные часы. Разовые дозы препарата - 0,25 до 0,5 г. Максимальная суточная доза - 2,0 г.

Индивидуальные дозы биметила и продолжительность его применения определяются чувствительностью к препарату и терапевтической динамикой. При этом бемитил назначается или одним непрерывным курсом длительностью от 15 до 30 дней, или короткими прерывистыми курсами по 3-5 дней с 2-3 дневными интервалами. Повторные курсы терапии могут быть проведены после месячного перерыва.

Психостимуляторы: уровни применяемых доз (мг)

6. Ноотропы (препараты нейрометаболического действия, церебропротекторы)

Ноотропы оказывают активирующее влияние на интегративные механизмы мозга, стимулируя интеллектуальную деятельность, улучшая память, повышая устойчивость клеток мозга к повреждающим воздействиям. Термин «ноотропы» (от греч. «ноос» - мышление, разум и «тропос» -стремление) был впервые предложен в 1972 г. после внедрения в медицинскую практику пирацетама).

К ноотропам относят в первую очередь пирацетам и его гомологи (анитрацетам, оксирацетам, прамирацетам, этирацетам и др.), пиридитол (энцефабол), ацефен

(меклофеноксат), а также некоторые препараты, структурно связанные с гамма-аминомасляной кислотой (аминалон, натрия оксибутират, пантогам, фенибут, пикамилон и некоторые другие).

Наиболее важными проявлениями действия ноотропов являются активация интеллектуальных и мнестических функций, повышение способности к обучению и улучшению памяти. Они в той или иной степени стимулируют передачу возбуждения в центральных нейронах, облегчают передачу информации между полушариями головного мозга, улучают энергетические процессы и кровоснабжение мозга.

Ацефен улучшает метаболизм в центральной нервной системе, способствует восстановительным процессам при переутомлении, оказывает слабое стимулирующее действие. Выпускается в таблетках по 0,1 г. Суточная доза от 0,4 до 0,8 г, рекомендуется прием препарата в утренние и дневные часы.

Пантогам сочетает транквилизирующее, вазовегетативное и ноотропное действие. Чаще применяется при неврозоподобных расстройствах экзогенно-органического происхождения. Форма выпуска: таблетки по 0,25 и 0,5 г. Разовая доза 0,25-0,5 г, средняя суточная - 1.5-3 г.

Пикалшлон. Ноотропный эффект сочетается с умеренным транквилизирующим и антиастеническим действием. Применяется при невротических расстройствах, сопровождающихся тревогой, астенией, эмоциональной лабильностью. Форма выпуска: таблетки по 0,01; 0,02; 0,05 г (10; 20; 50 мг). Разовая доза 20-50 мг, средняя суточная - 40-300 мг.

Пирацетам (ноотропил) обладает преимущественно антиастеническим, ноотропным, вазовегетативным и адаптогенным свойствами. Широко применяется при невротических и неврозоподобных состояниях с преобладанием астенических, адинамических, энцефалопатических нарушений. Форма выпуска: капсулы по 0,4 г, таблетки по 0,2 г, ампулы по 5 мл 20% раствора (1 г). Разовая доза 0,4-12 г, средняя суточная - 2,4-3,2 г. (Более подробно о действии пирацетама, как основном препарате группы ноотропов, используемых в леченой практике, см. дальше).

Танакан - препарат растительного происхождения с антиоксидантными и ноотропными свойствами. Сочетает антиастеническое действие с улучшением амнестических функций. Рекомендован при астенических состояниях различного генеза (травматического, сосудистого, невротического), явлениях хронического переутомления. Суточная доза 120-240 мг. Выпускается в таблетках по 40 мг.

Препараты нейрометаболического действия (мг)

7. Нормотимики (тимоизолептики, стабилизаторы настроения)

Объединяет группу нормотимиков клинико-фармакологическое действие, заключающееся во влиянии на циркулярные расстройства аффективной сферы. Благодаря этому «выравниваются» колебания настроения у больных с маниакальными состояниями и депрессией. Препараты этой группы применяются как для лечение аффективных расстройств, так и для профилактики рецидивов и обостроений («поддерживающая», амбулаторная терапия) у больных шизофренией, маниакально-депрессивным психозом, личностными расстройствами и др.

К числу нормотимиков относят соли лития (карбонат, глюконат, сульфат, оксибутират и др.); производные карбазепина (карбамазепин (финлепсин, тенретол), окскарбазепин (трилептал); производные вальпроевой кислоты (депакин, консулекс, вальпарин, дипромал, депакот и др.); блокаторы кальциевых каналов (верапамил (изоптин), нифедипин и др.).

Ряд указанных препаратов, обладая широким диапазоном клинико-фармакологической активности, с успехом используются в различных областях медицины.

У препаратов солей лития, в особенности у средств с замедленным высвобождением, могут наблюдаться значительные отличия фармакокинетических параметров. Тем не менее, в целом по сравнению с другими психотропными средствами фармакокинетика солей лития отличается значительной стабильностью и, что особенно важно, наличием корреляционной связи между дозой препарата, его концентрацией в крови и токсическим эффектом.

Перед назначением солей лития необходимо провести у больного тест на тиреоидную функцию содержание электролитов, а также мочевины, азота и креатинина в крови (МА/КК). Если МА/КК отклоняется от нормы, необходимо провести 2- и 24-часовой анализ клиренса креатинина. Также необходимо контролировать уровни лития и электролитов в сыворотке. Необходим контроль за состоянием щитовидной железы и почек - литий может вызывать почечную недостаточность, гипотиреоидизм и (редко) гипертиреоидизм.

Почечный клиренс связан с натриевым; недостаток натрия может оказаться причиной появления токсичных уровней лития. Терапевтический индекс низкий. Непосредственный антиманиакальный эффект лития может проявляться через 10-14 дней.

Определение уровня лития в крови необходимо проводить через 8-12 ч после приема последней дозы, обычно утром после вечернего приема; уровень лития следует проверять 2 раза в неделю по мере стабилизации состояния пациента. Период полувыведения лития составляет 22 ч; 95% препарата выводится с мочой. Терапевтический «коридор» лития находится в пределах 0,6-1,2 мэкв/л при его назначении в качестве поддерживающей терапии, и 1,0-1,5 мэкв/л при лечении острой мании.

Некоторые нестероидные противовоспалительные средства (индометацин, фенилбутазон) могут повышать реабсорбцию лития в проксимальных канальцах. Такие антибиотики, как ампициллин и тетрациклин, снижают почечный клиренс лития, также приводя к повышению его содержания в плазме крови.

Повышение экскреции лития возможно при назначении осмотических диуретиков (манитол, мочевина), ацетазоламида (диакарба) и теофиллина, хотя при интоксикации литием эти препараты помогают мало.

Препарат показан при маниакальных и аффективных психозах, в том числе больным эпилепсией, хроническим алкоголизмом, психопатиями.

Дозы препарата индивидуальны и, поскольку терапевтический эффект прямо пропорционален его концентрации в крови, их устанавливают на основании определения содержания лития в крови или по клинической картине.

психотропный нейролептик антидепрессант транквилизатор

Нормотимики (тимоизолептики) (мг)

Нормотимики (мг).

8. Противоэпилептические средства

Целью лечения эпилепсии является предотвращение развития припадков применением противоэпилептических препаратов (ПЭП) с обеспечением постоянной адекватной их концентрации в крови.

Принципы медикаментозной терапии эпилепсии:

1.Монотерапия из препаратов первого ряда.

2.Препараты первого рядя при парциальных припадках - карбамазепины и вальпроаты. При генерализованных припадках препаратами выбора являются вальпроаты (карбамазепин и фенитоин противопоказаны при абсансах и миоклонических припадках).

3.Только при неэффективности правильно подобранной монотерапии возможна политерапия.

4.Необходимо принять во внимание возможное неблагоприятное взаимодействие препаратов.

5.Отмена препарата постепенная, с обязательным учетом формы эпилепсии и ее прогноза. Отмена противоэпилептической терапии проводится не менее чем через 2-3 года после полного прекращения припадков.

6.Необходим учет интересов больного (баланс эффективности, побочных действий, стоимости препаратов)

Основные противоэпилептические препараты:

Вальпроаты (депакин, депакин -хроно, орфирил, конвульсофин). Показания -все формы эпилепсии. Побочные действия: тремор, увеличение веса, выпадение волос, анорексия, диспепсия, тошнота, рвота, периферические отеки, сонливость, гипераммониемия, острый панкреатит, гепатотоксичность, тромбоцитопения, энцефалопатия, тератогенность.

Применеие и дозы при эпилепсии: пероральный прием начиная с 500 мг в сутки с постепенным увеличением на 250 мг в неделю до достижения поддерживающей дозы 1000-3000 мг. Максимальная доза - 4000 мг в сутки. Частота приема 3 раза в сутки. Целесообразно применение ретардных форм (депакин-хроно).

Карбамазепины (тегретол, финлепсин, карбасан, тимонил).

Показания при эпилепсии: парциальные припадки с или без вторичной генерализации, первично-генерализованные тонико-клонические припадки (но не другие генерализованные припадки).

Побочные действия:диплопия, головокоружение, головные боли, тошнота, сонливость, нейтропения, гипонатриемия, гипокальциемия, нарушения ритма сердца, сыпь, агранулоцитоз, гепатотоксичность, синдром Стивенса-Джонсона, тромбоцитопения, тератогенность.

Применение и дозы при эпилепсии: пероральный прием, начиная с 200 мг в сутки в два приема с постепенным увеличением на 200 мг в неделю до достижения поддерживающей дозы 600-1200 мг . максимальная доза - 1600 мг в сутки. Частота приема 3 раза в сутки.

Клоназепам (ривотрил, антелепсин).

Показания: абсансы (однако, как правило, не является препаратом выбора вследствие побочных явлений и возможного привыкания). Также показан в качестве исходной или дополнительной терапии при атипичных абсансах, атонических, миоклонических припадках.

Побочные действия:утомляемость, седативное действие, сонливость, головокружение, атаксия, возбудимость, агрессивность (у детей), гиперкинезы (у детей), гиперсаливация, бронхоррея, психозы, сыпь, тромбоцитопении.

Применение и дозы при эпилепсии: пероральный прием, начиная с 1 мг обычно на ночь в течении 4 дней, затем постепенно увеличить до поддерживающей дозы 2-6 мг в течении 2-4 недель .Максимальная доза - 20 мг. Частота приема 3 раза в сутки.

Ламотриджин (ламиктал)

Показания:Монотерапия и дополнительная терапия парциальных и генерализованных припадков.

Побочные действия: сонливость, диплопия, головная боль, атаксия, тремор, тошнота, сыпь, тромбоцитопения, синдром Стивенса-Джонсона.

Применение и дозы: при монотерапии начинают с 25 мг , медленно увеличивают дозу на 25 мг до достижения поддерживающей дозы 100-200 мг в сутки в два приема. Дозтровка существенно отличается в зависимости от сопутствующей противоэпилептической терапии.

Фенитоин (дифенин, фенгидан)

Показания:все формы припадков за исключением абсансов (эффективен, но не применяется из-за побочных эффектов).

Побочные действия: нистагм, атаксия, анорексия, диспепсия, тошнота, рвота, агрессия, депрессия, сонливость, головные боли, парадоксальные припадки, мегалобластная анемия, гипергликемия, гипокальциемия, остеомаляция, неонатальные геморрагии, акне, гипертрофия десен, грубые черты лица, гирсутизм, волчаночноподобный синдром, псевдолимфома, невропатии, сыпь, синдром Стивенса-Джонсона, контрактура Дпюитрена, гепатоксичность, тератогенность.

Применения и дозы : пероральный прием, во время или после еды (во избежании раздражения слизистой желудка) , с150-300 мг в сутки в три приема, с постепенным медленным увеличением на 100 мг в месяц до поддерживающей дозы 300-500 мг. Частота приема 3 раза в сутки.

Фенобарбитал и другие барбитураты (примидон, бензобарбитал, бензонал, гексамидин ).

Показания: все типы припадков за исключением абсансов.

Полбочные действия: утомляемость, усталость, депрессия, бессонница, гиперкинезы, агрессивность, ухудшение памяти, нарушение либидо, импотенция, дефицит фолатов, неонатальные геморрагии, гипокальциемия, остеомаляция, сыпь, эксфолиации, токсический эпидермальный некроз, гепатотоксичность, терратогенность.

Применение и дозы: Пероральный прием, начиная с 90 мг в вечернее время или в два приема, медленно повышают до поддерживающей дозы 90-120 мг .

Этосуксимид (суксилеп).

Показания:Абсансные припадки.

Побочные действия: тошнота, анорексия, рвота, возбуждение, сонливость, головная боль, сыпь, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, волчаночноподобный синдром, агранулоцитоз, апластическая анемия.

Применение и дозы: пероральный прием, начиная с 250-500 мг в сутки, с постепенным увеличением на 250 мг в неделю до достижения поддерживающей дозы 1000-1500 мг.

Литература

1.Авруцкий Г.Я., Недува А.А. Лечение психически больных. - М.: Медицина, 1988.

2.Александровский Ю.А., Аведисова А.С., Серебрякова Т.В. Медикаментозные средства в пограничной психиатрии. - М.: 1995.

3.Мосолов С.Н. Клиническое применение современных антидепрессантов. С-Петербург, 1995.

4.РайскийВ.А. Психотропные средства в клинике внутренних болезней. М. 1988.

Размещено на Allbest.ru