Фармакологические средства

Способ применения: назначают внутрь, в/м, в/в, местно (накожно, в виде глазных капель, на слизистую оболочку носа), ректально.

Под кожу не вводят из-за раздражающего действия. Назначают внутрь по 0,025--0,05 г 1-3 раза в день, в/м и в/в - по 1-5 мл 1 %-ного раствора, в виде глазных капель (0,2-0,5 %-ный раствор). В. Р. Д. - 0,1 г, В. С. Д. - 0,25 г, в/м - 0,05 и 0,15 г соответственно.

Побочные действия: головокружение, головная боль, сухость во рту, тошнота, сонливость, общая слабость.

Противопоказания: лицам, профессия которых требует быстрой реакции.

Форма выпуска: порошок, таблетки по 0,05 г № 10, по 0,02 № 6 для детей, ампулы по 1 мл 1 %-ного раствора № 10, суппозитории ректальные по 0,01 г № 10 для детей, палочки по 0,05 г № 10.

Дипразин (Diprazinum).

Синоним: Pipolphen. Обладает сильной противогистаминной активностью, более активен, чем димедрол. Оказывает седативное действие.

Применение: аллергические заболевания, ревматизм с выраженным аллергическим компонентом, аллергические осложнения, вызванные лекарственными средствами, зудящие дерматозы, болезнь Меньера и др.

Способ применения: назначают внутрь по 0,025 г 2-3 раза в день, в/м - 1-2 мл 2,5 %-ного раствора; в/в (в составе литических смесей) - до 2 мл 2,5 %-ного раствора. Детям - в соответствии с возрастом. В. Р. Д. - 0,075 г, В. С. Д. - 0,5 г; в/м разовая - 0,05 г, суточная - 0,25 г.

Побочные действия: сухость во рту, тошнота. При в/м введении - болезненные инфильтраты, при в/в - резкое понижение АД.

Противопоказания: алкогольное опьянение, лицам, работа которых требует быстрой реакции.

Форма выпуска: таблетки, покрытые оболочкой, по 0,025 и 0,005 № 10, ампулы по 2 мл 2,5 %-ного раствора № 10.

Тавегил (Tavegil).

Синоним: Сlemastinum. Антигистаминный препарат пролонгированного действия с умеренным седативным эффектом, усиливает действие снотворных и алкоголя.

Применение: такое же, как у дипразина.

Способ применения: назначают внутрь по 0,001 г 2 раза в день, при необходимости - до 0,004 г. Детям от 6 до 12 лет - 0,0005--0,001 г 2 раза в день.

Побочные действия: головная боль, запор, сухость во рту.

Противопоказания: лицам, работа которых требует напряженной физической и психической деятельности.

Форма выпуска: таблетки по 0,001 г № 20, по 2,5 мг № 20, ампулы по 2 мл 0,1 %-ного раствора (2 мг) № 5.

Супрастин (Suprastin).

Применение, побочное действие и противопоказания: как у димедрола.

Форма выпуска: таблетки по 0,025 № 20, ампулы по 1 мл 2 %-ного раствора № 5.

Фенкарол (Phencarolum).

В отличие от димедрола и дипразина не оказывает седативного и снотворного эффекта.

Применение: как и к других препаратов этой группы, можно назначать лицам, работа которых требует быстрой реакции.

Способ применения: назначают внутрь по 0,025--0,05 г 3-4 раза в день, но с осторожностью больным тяжелыми заболеваниями сердечно-сосудистой системы, печени и язвенной болезни, i-й триместр беременности.

Форма выпуска: таблетки по 0,025 и 0,01 г № 20. Список Б.

К этой группе относится и диазолин (Diazolinum), не оказывающий седативного и снотворного действия, но из-за раздражения слизистой оболочки желудка лучше применять после еды в драже.

Форма выпуска: таблетки и драже по 0,05 и 0,1 № 20. Список Б.

3. Другие препараты группы антигистаминов

Н2-блокаторы избирательно блокируют Н2-рецепторы, оказывая угнетающее действие на секрецию желудка, вызванную гистамином, и частично устраняя гистаминовую гипотензию. Они находят применение в лечении язвенной болезни желудка.

Гистодил (Histodil).

Синоним: Cimetidin. Блокатор Н2-рецепторов. Антигистаминное средство, уменьшает секрецию хлористо-водородной кислоты в желудке.

Применение: для лечения доброкачественной опухоли желудка и двенадцатиперстной кишки, рефлюкс-эзофагита, синдрома Золлингера--Эллисона, неактивной фазы эрозивных желудочных геморрагий.

Способ применения: назначаюто внутрь по 200 мг 3 раза в день во время еды и по 400 мг перед сном (1 г в сутки). Можно также вводить в/м или в/в медленно в дозе 200 мг, при необходимости повторить через 4-6 ч.

Побочные действия: головокружение, утомляемость, сыпь, редко нефрит или острый панкреатит, проходящий при отмене препарата.

Противопоказания: с осторожностью при беременности, лактации, заболеваниях печени, почек, систем кровообращения.

Форма выпуска: таблетки по 200 мг № 50, ампулы по 2 мл 10 %-ного раствора № 10.

Ранитидин (Ranitidinum).

Синоним: Ranisan. Мощный блокатор Н2-гистаминовых рецепторов.

Показания к применению, побочное действие, противопоказания: как у циметидина.

Способ применения: принимают по 1 таблетке 2 раза в день (утром и вечером) независимо от приема пищи. Курс лечения - 4-6 недель.

Для профилактики - по 1 таблетке вечером перед сном в течение 12 месяцев, каждые 4 месяца - эндоскопия. При синдроме Золлингера--Эллисона - по 1 таблетке 3 раза в день, при необходимости - до 4-6 таблеток в день. Больным с ограниченной почечной функцией (уровень креатина в сыворотке крови превышает 3,3 мг (100 мл)) - ежедневно 1/2 таблетки 2 раза в день.

Форма выпуска: таблетки по 150 мг № 20, 50.

Антигистаминные средства непрямого действия.

Эти препараты действуют опосредованно, нарушая синтез гистамина и уменьшая количество свободного гистамина.

Кетотифен (Ketotifenum).

Синоним: Zaditen. Противоаллергическое средство, тормозит высвобождение гистамина в организме, препятствуя тем самым возникновению анафилаксии, отеку слизистых оболочек, бронхоспазму и другим проявлениям аллергической реакции.

Применение: профилактика и лечение бронхиальной астмы аллергического происхождения. Аллергический ринит.

Способ применения: принимают по 1 таблетке утром и вечером во время еды. Больным, чувствительным к седативному действию препарата, вначале назначают по 1/2 таблетки в день, постепенно повышая дозу до 2 мг в день. При необходимости суточная доза увеличиваться до 4 мг (по 2 таблетки 2 раза в день). Детям старше 3 лет - 0,025 мг/кг массы тела 2 раза в день.

Побочные действия: в начале лечения - седативный эффект, иногда сухость во рту, легкое головокружение. Эти явления проходят без прекращения лечения.

Противопоказания: беременность, пероральные антидиабетические и другие препараты, вызывающие тромбоцитопению.

Форма выпуска: капсулы и таблетки по 0,001, сироп, содержащий в 1 мл 0,2 мг препарата. Список Б.

Кромолин-натрий (Cromolyn Sodium).

Синоним: Intal. Препятствует высвобождению гистамина из тучных клеток, предупреждает спазмы бронхов.

Применение: бронхиальная астма.

Способ применения: для ингаляций (1 капсула 3-4 раза в день) с помощью турбохалера. Можно применять в сочетании с бронхорасширяющими средствами и кортикостероидами. Ингаляции проводят ежедневно. Начинают с 4 капсул в сутки (с промежутками в 6 ч). В тяжелых случаях - до 8 капсул в сутки (каждые 3 ч по 1 капсуле). После улучшения состояния количество ингаляций постепенно уменьшают, подбирая эффективную поддерживающую дозу.

Побочные действия: в отдельных случаях раздражение гортани и горла, особенно в период респираторных заболеваний, иногда кашель и кратковременный бронхоспазм. Кашель успокаивают приемом стакана воды сразу после ингаляции, а в случае повторного бронхоспазма делают предварительную ингаляцию бронхорасширяющего средства.

Противопоказания: беременность, возраст до 5 лет, с осторожностью больным с поражением печени и почек.

Форма выпуска: капсулы по 0,02 г № 30 и турбохалер.

Серотонин и серотонические и антисеротониновые препараты.

Серотонин, или 5-окситриптамин, является биогенным амином, образующимся в организме в результате превращения аминокислоты l-триптофана. Накапливается в синаптических пузырьках и выделяется под влиянием нервных импульсов, взаимодействуя со специфическими рецепторами, обозначаемыми как серотониновые (серотонинергические).

Различают 5-НТ1 (или S1-) - рецепторы, 5-НТ2 (или S2-) - рецепторы, 5-НТ3 (или S3-) - рецепторы. 5-НТ2-рецепторы содержатся в гладких мышцах стенок сосудов, в бронхах и тромбоцитах. 5НТ1- и 5НТ3-рецепторы содержатся в гладкой мускулатуре и слизистой оболочке ЖКТ. 5НТ3-рецепторы содержатся в периферических тканях и в ЦНС.

Серотонин играет роль медиатора в ЦНС.

В патогенезе депрессий и механизме действия антидепрессантов отводится большая роль серотонину. Предполагают, что развитие тошноты и рвоты может быть обусловлено стимуляцией серотониновых 5НТ3-рецепторов, локализующихся в области рвотного центра.

Периферическое действие серотонина характеризуется сокращением гладких мышц матки, кишечника, бронхов и других гладкомышечных органов, сужением кровеносных сосудов. Серотонин является одним из медиаторов воспаления.

При местном применении он оказывает выраженное отечное действие, обладает способностью укорачивать время кровотечения, повышать агрегацию тромбоцитов, при которой высвобождается серотонин.

В медицинской практике применяются серотонин и его производные, а также некоторые его антагонисты.



4. Серотонин и серотонинергические и антисеротониновые препараты

Серотонина адипинат (Serotonini adipinas).

Гемостатическое средство.

Применение: патологические состояния, сопровождающиеся геморрагическим синдромом (болезнь Верльгофа, тромбоастения и др.).

Способ применения: вводят в/в капельно (в 100-150 мл 0,9 %-ного раствора натрия хлорида) или в/м (в 5 мл 0,5 %-ного раствора новокаина) начиная с 0,005 и до 0,01 г при отсутствии побочных явлений, в/м вводят 2 раза в сутки с интервалом не менее 4 ч. Суточная доза для взрослых - 0,015--0,02 г. Курс лечения - до 10 дней.

Побочные действия: при быстром введении в вену возникают боль по ходу вены и в животе, неприятные ощущения в области сердца, повышение АД, тяжесть в голове, затруднение дыхания, тошнота, рвота, уменьшение диуреза, боль в месте инъекции при в/м введении.

Противопоказания: гломерулонефрит, заболевания почек, сопровождающиеся анурией, гипертоническая болезнь ii--iii стадии, острые тромбозы, отек Квинке, бронхиальная астма, повышенная свертываемость крови.

Форма выпуска: ампулы по 1 мл 1 %-ного раствора № 10. Список Б.

Мексамин (Mexaminum).

Близок к серотонину. Вызывает сокращение гладкой мускулатуры, сужение кровеносных сосудов, оказывает седативное действие, усиливает эффект снотворных и анальгетиков. Обладает радиозащитной активностью.

Применение: профилактика общей лучевой реакции при лучевой терапии. Назначают внутрь от 0,05 до 0,1 г за 30-40 мин перед каждым сеансом.

Побочные действия: легкая тошнота, боль в подложечной области, реже рвота.

Противопоказания: выраженный склероз сосудов сердца и мозга, сердечно-сосудистая недостаточность, бронхиальная астма, беременность, заболевание почек с нарушением их функции.

Форма выпуска: таблетки, покрытые оболочкой, по 0,05 г № 50.

Имигран (Imigran).

Активное вещество суматриптан, специфический стимулятор 5НТ1-серотониновых рецепторов.

Применение: для быстрого купирования приступов мигрени.

Способ применения: только после возникновения приступа мигрени по 50 мг, возможно до 100 мг.

Побочные действия: головокружение, сонливость, тошнота и рвота, артериальная гипертония, брадикардия, аллергические реакции.

Противопоказания: органические заболевания сердечнососудистой системы, ингибиторы моноаминооксидазы, эрготамин и его производные.

Форма выпуска: таблетки по 50 и 100 мг № 6.

Зофран (Zofran).

Активное вещество ондансетрон, селективный антагонист 5НТ3-серотониновых рецепторов, предупреждает или устраняет тошноту и рвоту, вызванную химио- или лучевой терапией, а также после операции.

Применение: тошнота и рвота после операций, химио- или лучевой терапии.

Способ применения: внутрь и парентерально по 8 мг, возможно до 32 мг.

Побочные действия: головная боль, запор, боли в грудной клетке, гипотония, брадикардия.

Форма выпуска: таблетки по 4 и 8 мг № 10, ампулы для инъекций по 2 и 4 мл (по 2 мг в 1 мл активного вещества).

Ципрогептан (Cyproheptanum).

Синоним: Peritol. Обладает противогистаминной активностью, но также сильное антисеротониновое средство.

Обладает антихолинергической и антиаллергенной активностью, особенно при зудящих дерматозах.

Применение: аллергические заболевания, сывороточная болезнь, мигрень. По 4 мг 3-4 раза в день, детям - в зависимости от возраста. Суточные дозы для взрослых не выше 32 мг, для детей 2-6 лет - 8 мг, 6--14 лет - 12 мг.

Побочные действия: сухость во рту, атаксия, тошнота, кожная сыпь.

Противопоказания: беременность, глаукома, задержка мочи, лицам, работа которых требует быстрой реакции, несовместим с алкоголем.

Форма выпуска: таблетки по 4 мг № 20, сироп для детей по 100 мл (в 1 мл 0,4 мг препарата). Список Б.



ЛЕКЦИЯ № 15. Средства, действующие в области чувствительных нервных окончаний. Средства, понижающие чувствительность нервных окончаний

фармакология лекарственный

1. Местноанестезирующие средства

Препараты этой группы избирательно блокируют процесс передачи возбуждения в эфферентных нервах и их окончаниях, вызывая потерю болевой чувствительности в месте их введения.

Существуют различные виды местной анестезии:

1) поверхностная (терминальная) анестезия (нанесение анестетиков на поверхность кожи, слизистых оболочек глаз, носа и др.);

2) проводниковая анестезия (введение анестетика в нерв или около него);

3) спинномозговая анестезия (раствор анестетика вводят непосредственно в спинномозговой канал);

4) инфильтрационная анестезия (анестетиком послойно пропитывают ткани какого-либо участка тела).

Препараты.

Анестезин (Anaesthesinum).

Местноанестезирующее средство.

Применение: назначают внутрь при болях в желудке, повышенной чувствительности пищевода по 0,3 г 3-4 раза в день; наружно в виде 5--10 %-ной мази и присыпок при крапивнице и заболеваниях кожи, сопровождающихся зудом, для обезболивания язвенных и раневых поверхностей; в свечах по 0,05--0,1 г при заболеваниях прямой кишки (при трещине, зуде, геморрое); в виде 5--20 %-ного масляного раствора для анестезии слизистых оболочек.

Противопоказания: индивидуальная повышенная чувствительность.

Форма выпуска: порошок, таблетки по 0,3 г № 10.

Новокаин (Novocainum).

Местноанестезирующее средство.

Применение: все виды анестезии, вагосимпатическая и паранефральная блокада для потенцирования действия основных наркотических средств, при общей анестезии, для купирования боли при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, при трещинах заднего прохода, геморрое и др.

Способ применения: при инфильтрационной анестезии высшие дозы в начале операции составляет не более 500 мл 0,25 %-ного раствора или 150 мл 0,5 %-ного раствора, далее на каждый час до 1000 мл 0,25 %-ного раствора или 400 мл 0,5 %-ного раствора в течение каждого часа. Для проводниковой анестезии применяют 1-2 %-ные растворы, перидуральной - 20-25 мл 2 %-ного раствора, спинномозговой - 2-3 мл 5 %-ного раствора, при паранефральной блокаде - 50-80 мл 50 %-ного раствора, вагосимпатической блокаде - 30--100 мл 0,25 %-ного раствора, как местноанестезирующее и спазмолитическое средство в суппозиториях - по 0,1 г.

Побочные действия: головокружение, слабость, гипотония, аллергия.

Противопоказания: индивидуальная непереносимость.

Форма выпуска: порошок; ампулы по 2 мл 0,5, 1- и 2 %-ного раствора № 10, ампулы по 5 мл 0,5- и 2 %-ного раствора № 10; ампулы по 10 мл 0,5, 1 и 2 %-ного раствора № 10, ампулы по 1 мл 2 %-ного раствора № 10, по 400 мл 0,25 и 0,5 %-ного раствора, суппозитории ректальные, содержащие 0,1 г новокаина, № 10. Список Б.

2. Другие местноанестезирующие вещества

Лидокаин (Lidocainum).

Синоним: Xycain. Местноанестезирующее и антиаритмическое средство.

Применение: местная анестезия. Желудочковые экстрасистолия и тахикардия, особенно в острой стадии инфаркта миокарда и вследствие интоксикации препаратами наперстянки.

Способ применения: назначают только в/м, общая доза не более 300 мг.

Противопоказания: тяжелые функциональные расстройства печени.

Побочные действия: головная боль, головокружение, сонливость.

Форма выпуска: раствор 10 %-ный в ампулах по 2 мл № 10 и 2 %-ный раствор в ампулах по 2 и 10 мл.

Ультракаин (Ultracain).

Обладает быстрым и сильным анестезирующим действием, хорошей общей и местной переносимостью.

Применение: местная и инфильтрационная анестезия при хирургических вмешательствах, обезболивание родов, лечение болевых синдромов, люмбальная анестезия, проводниковая анестезия в стоматологии.

Способ применения.

1. Для местной анестезии применяется 2 %-ный раствор ультракаина в количестве 2-5 мл (например, при удалении атеромы) и до 100 мл (например, при удалении грыжи). Местная проводниковая анестезия для блокады периферических нервных окончаний или нервных сплетений производится с помощью 15-30 мл, действие длится около 2-3 ч.

2. Ультракаин 2 %-ный А. Дозы и способ употребления такие же, как у ультракаина 2 %-ного. Для парацервикальной блокады в основном используется 6-8 мл, для эпидуральной и перидуральной анестезии - 15-20 мл.

3. Ультракаин 5 %-ный. Полное наступление аналгезии при люмбальном введении 1,5-2 мл гипертонического раствора ультракаина 5 %-ного через 2--10 мин и продолжается обычно 2-3 ч.

4. Ультракаин-ДС. При удалении зубов верхней челюсти без признаков воспаления вводядт по 2 мл на каждый зуб в качестве вестибулярного депо. При необходимости разреза или наложения швов на небо - на каждый шов 0,1 мл.

Побочные действия: зависит от применяемой дозы. Возможны обмороки, коллапс, нарушения дыхания, тошнота, рвота, непроиз-вольные мышечные движения, сокращения и спазмы, вызываемые действием адреналина, который содержится в ультракаине.

Противопоказания: пароксизмальная тахикардия, мерцательная аритмия и глаукома. Консервирующее вещество ультракаина (метиловый эфир парагидроксибензойной кислоты) в своем составе в параположении имеет гидроксильную группу. Больным, страдающим аллергией на эту группу, введение ультракаина противопоказано.

Форма выпуска: в ампулах ультракаин 2 %-ный по 10 мл № 5, ультракаин 2 %-ный А - по 10 мл № 5, ультракаин 5 %-ный - по 2 мл № 5, ультракаин ДС - по 2 мл № 50.

В лечебной практике применяются еще и другие местные анестетики. В офтальмологии используют - 0,5 %-ный раствор дикаина (Dicainum), 0,5 %-ный раствор пиромекаина (Pyromecainum) (бумекаина - Bymecainum), в офтальмологии и оторинологии 0,5, 1 и 2 %-ные растворы. Кроме того, существуют лекарственные формы, содержащие местные анестетики: свечи «Анестезол», таблетки «Павестезин», аэрозоль «Олазоль».

3. Вяжущие средства

Вяжущие средства при нанесении на слизистые оболочки вызывают коагуляцию белков, образующаяся пленка предохраняет слизистую от раздражающих факторов, уменьшаются болевые ощущения и ослабляются воспалительные процессы.

Такое действие оказывают многие вещества растительного происхождения, а также слабые растворы солей некоторых металлов.

Танин (Ta n i n u m).

Галлодубильная кислота. Обладает вяжущим и противовоспалительным действием.

Применение: стоматиты, гингивиты, фарингиты (1-2 %-ный раствор для полосканий (3-5 раз в день), наружно при ожогах, язвах, трещинах, пролежнях (3--10 %-ные растворы и мази), отравление алкалоидами, солями тяжелых металлов (0,5 %-ный водный раствор для промывания желудка).

Форма выпуска: порошок.

Тансал (Tansal).

Состав: танальбина - 0,3 г, фенилсалицилата - 0,3 г. Вяжущее и дезинфицирующее средство.

Применение: острые и подоострые энтериты и колиты (по 1 таблетке 3-4 раза в день).

Форма выпуска: таблетки № 6.

Трава зверобоя (Herba Hyperici).

Содержит дубильные вещества типа катехинов, гиперозид, азулен, эфирное масло и другие вещества.

Применение: как вяжущее и антисептическое средство при колитах в виде отвара (10,0--200,0 г) по 0,3 стакана 3 раза в день за 30 мин до еды, для полоскания рта в виде настойки (30-40 капель на стакан воды).

Форма выпуска: трава резаная по 100,0 г, брикеты по 75 г, настойка (Tinctura Hyperici) во флаконах по 25 мл.

Кора дуба (Cortex Quecus).

Применение: как вяжущее средство в виде водного отвара (1: 10) для полосканий при гингивитах, стоматитах и других воспалительных процессах полости рта, глотки, гортани, наружно для лечения ожогов (20 %-ный раствор).

В лечебной практике применяют также настои и отвары таких растений, как: корневище змеевика (Rhizoma Bistortae), корневище и корень кровохлебки (Rhizoma cum radicibus Sanguisorbae), соплодия ольхи (Fructus Alni), листья шалфея (Folium Salviae), препарат из него - сальвин (Salvinum), цветки ромашки (Flores Chamomillae), препарат из ромашки; ромазулан (Romasulon), ягоды черники (Baccae Murtilli), плоды черемухи (Baccae Pruni racemosae), корневище лапчатки (Rhizoma Tormentillae), трава череды (Herba Bidentis).

Соли металлов. Препараты висмута.

Висмута нитрат основной (Bismuthi subnitras).

Применение: как вяжущее, слабое антисептическое, закрепляющее средство при желудочно-кишечных заболеваниях назначают внутрь по 0,25--1 г (детям по 0,1-0,5 г) на прием 4-6 раз в день за 15-30 мин до еды.

Побочные действия: при длительном применении в больших дозах возможна метгемоглобинемия.

Форма выпуска: порошок, входящий в состав таблеток «Викаир», применяемых при язве желудка и двенадцатиперстной кишки, и суппозитории «Нео-Анузол», которые применяются при геморрое.

Ксероформ (Xeroformium).

Применяют наружно как вяжущее, подсушивающее и антисептическое средство в порошках, присыпках, мазях (3--10 %-ные). Входит в состав линимента бальзамического (мази Вишневского)

Дерматол (Dermatolum).

Синоним: Bismuthi subgallas. Применяют в качестве вяжущего, антисептического и подсушивающего средства наружно при воспалительных заболеваниях кожи, слизистых оболочек в виде присыпок, мазей, свечей.

Форма выпуска: порошок.

Препараты свинца: свинца ацетат (Plumbi acetas) - свинцовая примочка - 0,25 %-ный раствор.

Препараты алюминия: Квасцы (Alumen). Применяют в качестве вяжущего и кровоостанавливающего средства (0,5-1 %-ный раствор).

Квасцы жженые (Alumen ustum).

Как вяжущее и высушивающее средство в виде порошка, входящего в присыпку.

4. Обволакивающие средства и адсорбирующие средства

Обволакивающие средства.

Обволакивающие средства образуют в воде коллоидные растворы - слизи, покрывающие слизистые оболочки и защищающие их от действия раздражающих веществ.

Используют их для лечения воспалительных заболеваний ЖКТ, а также для уменьшения раздражающего действия некоторых лекарственных средств. В качестве обволакивающих средств применяют крахмальную слизь, слизь из семени льна, некоторые органические и неорганические вещества, способные образовывать коллоидные растворы.

Альмагель (Almagel).

Комбинированный препарат, в 5 мл которого содержится 4,75 геля алюминия гидроокиси, 0,1 г магния окиси с добавлением D-сорбита.

Примение: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, гиперацидные гастриты и другие заболевания желудка. В альмагель А входит еще и 0,1 г анестезина, его применяют при наличии сопутствующей боли. Назначают по 1-2 ч. л. 4 раза в день за 30 мин до еды.

Семя льна (Semen).

Назначают наружно для припарок, внутрь в качестве обволакивающего и смягчающего средства в виде слизи (Mucilago seminis Lini), которую готовят из 1 части цельного льняного семени и 30 частей горячей воды ex tempore.

Адсорбирующие средства.

Обладают способностью предохранять слизистые оболочки от раздражения, замедлять всасывание из ЖКТ различных веществ при отравлениях. Чаще всего используются активированный уголь, порошок белой глины, смекта и др.

Карболен (Carbolenum).

Уголь активированный (Tabulettae Carbonis activi) способен адсорбировать газы, алкалоиды, соли тяжелых металлов, токсины и др.

Применение: как адсорбирующее средство при диспепсии, метеоризме, принимают внутрь по 1-3 таблетки 2-4 раза в день.

Форма выпуска: таблетки по 0,25 г № 10.

Глина белая (Bolus alba).

Применение: как обволакивающее и адсорбирующее средство принимают внутрь (10--100 г) при желудочно-кишечных заболеваниях (колитах, энтеритах), наружно в виде присыпок, мазей, паст при кожных заболеваниях.

Форма выпуска: порошок.

Смекта (Smecta).

Антидиарейное средство. Суспензия обладает значительными сорбционными свойствами и обволакивающей способностью, защищая слизистую оболочку пищеварительного тракта от отрицательного действия ионов Н, кишечных микроорганизмов, их токсинов и других раздражителей, предотвращает водно-электролитные потери, увеличивает количество слизи и улучшает ее качество.

Применение: острая и хроническая диарея, особенно у детей, симптоматическая боль, связанная с заболеваниями пищевода, желудка, двенадцатиперстной кишки, совместима с пероральными регидрантами (не изменяет физиологическую перистальтику).

Способ применения: для получения однородной суспензии содержимое пакетика высыпают в 0,5 стакана воды и перемешивают.

Для детей порошок можно растворить в каше, пюре, компоте, в детском рожке объемом 50 мл (из расчета: до года - 1 пакетик в день, от 1 года до 2 лет - 2 пакетика в день, старше 2 лет - по 2-3 пакетика в день). Взрослым - по 3 пакетика в день.

Форма выпуска: порошок для приготовления суспензии по 3 г активного вещества № 30.

ЛЕКЦИЯ № 16. Средства, действие которых связано преимущественно с раздражением нервных окончаний слизистых оболочек и кожи

1. Препараты, содержащие эфирные масла. Препараты, содержащие ментол

Эти средства возбуждают рецепторы, расположенные в коже и слизистых оболочках, импульсы с которых поступают в ЦНС. Этим вызывается реакция со стороны органов, имеющих сопряженную иннервацию в ЦНС с участками, подвергшимися действию раздражающих веществ, в результате чего улучшается кровоснабжение органа и его трофика, что благоприятно сказывается при различных воспалительных процессах.

Эффект раздражающих средств усиливает и местная реакция, которую они вызывают и которая связана с выделением биологически активных веществ.

Подразделяются на несколько групп: средства, содержащие эфирные масла; горечи; средства, содержащие аммиак.

Ментол (Mentholum).

Применяют наружно как болеутоляющее (отвлекающее) средство, внутрь в качестве успокаивающего средства (валидол). Входит в состав многих комбинированных препаратов.

Применение: воспалительные заболевания верхних дыхательных путей в виде капель для носа и ингаляций.

Детям раннего возраста использование ментолосодержащих препаратов противопоказано.

Валидол (Validolum).

25--30 %-ный раствор ментола в метиловом эфире изовалериановой кислоты оказывает успокаивающее действие на ЦНС. Его назначают при легких формах стенокардии, неврозах (по 4-5 капель на кусочек сахара или хлеба).

Форма выпуска: таблетки № 6 и 10.

Масло ментоловое 1 или 2 %-ное (Oleum Mentholi), флаконы по 10 мл.

Мазь бороментол (Boromentholum).

При зуде, невралгии, ринитах.

Таблетки «Пектусин» (Tabulettae Pectusinum).

Содержат ментол - 0,004 г, эвкалиптовое масло 0,0005 г и другие наполнители.

Применение: воспалительные заболевания верхних дыхательных путей.

Меновазин (Menovasinum).

Содержит ментол - 2,5 г, новокаин и анестезин - по 1 г и спирт 70 %-ный - до 100 мл, применяют при невралгиях, миалгиях и как противозудное средство.

Мазь «Гевкамен» (Unguentum Geucamenum).

Содержит ментол - 18 г или масло мятное - 22,5 г, масло эвкалиптовое и камфару - по 10 г, масло гвоздичное - 1 г, парафин и вазелин - до 100 г.

Применение: невралгии, миалгии.

Аэрозоль «Камфомен» (Aerosolum «Camphomenum»).

Применяется в основном для лечения острых ринитов и фарингитов. Не рекомендуется назначать детям до 5 лет.

Смесь для ингаляций (Mixtio pro inhalationibus).

Содержащая ментол, настойку эвкалипта и глицерин.

Ингакамф (Inhacamf).

Карманный ингалятор, в состав которого входят камфара, ментол, метиловый эфир, салициловая кислота и эвкалиптовое масло.

Мазь «Эвкамон» (Unguentum «Efcamonum»).

В ее состав входят камфара, масла гвоздичное и эфирное горчичное, эвкалиптовое, ментол, метилсалицилат, настойка стручкового перца, тимол и хлоралгидрат, спирт коричный, парафин, вазелин и спермацет.

Применение: артриты, миозиты, невралгии.

Противопоказания: повреждения кожи.

Капли зубные, содержащие ментол, тимол, фенилсалицилат, глицерин и спирт.

2. Средства, содержащие эфирные масла. Горечи. Средства, содержащие аммиак

Средства, содержащие эфирные масла.

Лист эвкалипта (Folium Eucalypti).

Применение: отвар и настой эвкалипта как антисептическое средство для полосканий и ингаляций при лор-заболеваниях, а также для лечения свежих и инфицированных ран, воспалительных заболеваний женских половых органов.

Настойка эвкалипта (Tinctura Eucalypti).

Применение: по 15-30 капель на прием, для полосканий - по 10-15 капель на стакан воды.

Масло эвкалиптовое (Oleum Eucalypti).

Применение: по 15-20 капель на стакан воды.

Семя горчицы (Semen Sinapis).

Из его обезжиренных семян получают эфирное горчичное масло (Oleum Sinapis aethereum).

Горчичники (Сharta Sinapis).

При смачивании теплой водой ощущается сильный запах эфирного горчичного масла. Применяют в качестве противовоспалительного средства.

В смоченном виде накладывают на кожу на 5--15 мин до появления выраженного покраснения. Нельзя накладывать на поврежденную кожу.

Плод перца стручкового (Fructus Capsici).

Содержит капсицин.

Препараты из него: настойка перца стручкового (Tinctura Capsici), линимент перцово-камфарный (Linimentum Capsici camphoratum), пластырь перцовый (Emplastrum Capsici).

Применение: как отвлекающее средство при невралгии, миозитах и пр. Перед наложением пластыря кожу обезжиривают спиртом или одеколоном и протирают насухо.

Масло терпентинное очищенное (скипидар очищенный)

(Oleum Terebinthinae rectificatum).

Применение: как отвлекающее средство при невралгиях, миозитах, ревматизме.

Противопоказания: поражения печени и почек.

Мазь скипидарная (Unguentum Terebinthinae).

Применение: такое же, как у масла терпинного.

Спирт муравьиный (Spiritus Acidi formici).

Применение: наружно для растираний при миозитах, невралгиях.

Горечи.

Горечи (amara) - препараты растительного происхождения, содержащие вещества, обладающие сильным горьким вкусом. Раздражая вкусовые рецепторы слизистых оболочек полости рта и языка, они вызывают рефлекторным путем усиление секреции желудочного сока, повышение аппетита, улучшение пищеварения. Назначают при гипацидных и хронических атрофических гастритах, при анорексии на почве нервных заболеваний, после перенесенных оперативных вмешательств.

Принимают 2-4 раза в день за 15-20 мин до еды с небольшим количеством воды.

Противопоказания: повышенная желудочная секреция, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, рефлюксэзофагит. К этой группе относятся трава золототысячника (Herba Gentaurii), трава полыни горькой (Herba Absinti), лист трилистника водяного (Folium Menyanthidis), корень одуванчика (Radix Taraxaci), корневище аира (Rhizoma Calami).

Применяют в виде настоев и отваров.

Средства, содержащие аммиак.

Раствор аммиака 10 %-ный (Solutio Ammonii сaustici).

Применение: как средство скорой помощи для возбуждения дыхания и выведения больных из обморочного состояния, иногда применяют внутрь в качестве рвотного средства (по 5--10 капель на 100 мл воды).

При укусах насекомых - наружно в виде примочек.

Противопоказания: дерматиты, экземы.

Форма выпуска: флаконы по 40 мл и ампулы по 1 мл № 10.



ЛЕКЦИЯ № 17. Отхаркивающие средства

1. Средства, стимулирующие отхаркивание

Вызывают усиление секреции и разжижение бронхиальной слизи (мокроты), что облегчает ее отделение при кашле. Подразделяются на две группы:

1) средства, стимулирующие отхаркивание (секретомоторные);

2) муколитические средства (бронхосекретолитические).

Секретомоторные препараты усиливают физиологическую активность мерцательного эпителия и перистальтические движения бронхиол, способствуя продвижению мокроты из нижних отделов в верхние отделы дыхательных путей и ее выведению. Эффект обычно сочетается с усилением секреции бронхиальных желез и некоторым уменьшением вязкости мокроты. Условно препараты этой группы подразделяют на две подгруппы: рефлекторного и резорбтивного действия.

Препараты рефлекторного действия (препараты термопсиса, истода, алтея и других лекарственных растений, натрия бензоат, терпингидрат и др.). При приеме внутрь оказывают умеренное раздражающее действие на рецепторы слизистой оболочки желудка и рефлекторно влияют на бронхи и бронхиальные железы. Эффект некоторых препаратов (термопсиса и др.) связан также со стимулирующим воздействием на рвотный и дыхательный центры.

К средствам рефлекторного действия относятся также препараты с преобладающей рвотной активностью (апоморфин, ликорин), оказывающие в малых дозах отхаркивающее действие. Ряд препаратов рефлекторного действия частично оказывает резорбтивный эффект: содержащиеся в них эфирные масла и другие вещества выделяются через дыхательные пути и вызывают усиление секреции и разжижение мокроты.

Препараты резорбтивного действия (йодид натрия и калия, аммония хлорид, частично натрия гидрокарбонат и др.) оказывают эффект в основном при их выделении (после приема внутрь) слизистой оболочкой дыхательных путей, стимулируют бронхиальные железы и вызывают непосредственное разжижение мокроты; в определенной мере они стимулируют также моторную функцию мерцательного эпителия и бронхиол.

Особенно активно влияют на вязкость мокроты препараты йода. Муколитические (как ферментные, так и синтетические) увеличивают объем мокроты, разжижают слизь и способствует усилению дренажной функции бронхов, и как результат - выраженный противовоспалительный эффект.

Термопсиса трава, трава мышатника (Herba Thermopsidis).

Содержит алкалоиды (главный из которых термопсин), сапонины, эфирное масло, дубильные вещества, аскорбиновую кислоту.

Действие всех этих веществ на организм сложное, но в целом отхаркивающее, в больших дозах - рвотное.

Применение: хронический бронхит. Настой готовят из расчета 0,6-1,0 г на 180-200 мл воды.

По 1 ст. л. принимают 2-4 раза в день; сухой экстракт по 0,01--0,05 г, таблетки от кашля - по 1 таблетке на прием. Детям - соответственно возрасту.

Форма выпуска: экстракт термопсиса сухой (Extractum Thermopsidis siccum) в банках; таблетки от кашля (Tabulettae contra tussim), содержащие 0,01 г травы термопсиса в мелком порошке, натрия гидрокарбоната 0,25 № 10, сухая микстура от кашля для взрослых. Список Б.

Корень алтея (Radix Althae).

Содержит до 35 % растительной слизи.

Применяют в виде порошка, настоя, сиропа как отхаркивающее и противовоспалительное средство при заболеваниях дыхательных путей.

Входит в состав грудного сбора № 1, 3. 1 ст. л. сбора заливают стаканом кипятка, настаивают 20 мин, процеживают и принимают по 0,5 стакана 2-3 раза в день.

Форма выпуска: экстракт алтейного корня сухой в банке; сироп алтейный по 100,0 мл; сухая микстура от кашля для детей (Mixtura sicca contra tussim pro infatibus), в состав которой входят еще натрия бензоат и натрия гидрокарбонат, аммония хлорид, масло анисовое; грудные сборы № 1 (корень алтея, листья мать-и-мачехи, трава душицы) и № 3 (корень алтея, корень солодки, листья шалфея, плоды аниса и почки сосны).

Мукалтин (Mucaltinum).

Препарат, содержащий смесь полисахаридов и травы алтея лекарственного. Назначают по 1-2 таблетке на прием перед едой при острых и хронических заболеваниях дыхательных путей.

Корень солодки (Radix Glycyrrhizae).

Содержит глициризиновую кислоту, флавоноиды и другие активные вещества. Обладает противовоспалительными свойствами, спазмолитическим действием, ускоряет заживление язв желудка.

Препараты: корень солодки резаный - 100 г; грудной эликсир (Elixir pectoralis) - 25 мл. Состав: экстракт солодкового корня густой, масло анисовое, аммиак водный, спирт этиловый. Принимают как отхаркивающее по 20-40 капель 3-4 раза в день, детям - 1 капля на год жизни.

Ликвиритон (Liquiritonum).

Содержит сумму флавоноидов из корней и корневищ солодки.

Применение: как противовоспалительное, спазмолитическое и антисекреторное средство. Принимают внутрь по 0,1-0,2 г 3-4 раза в день, курс лечения - 20-30 дней.

Форма выпуска: таблетки по 0,1 № 25.

Грудной сбор № 2 (Species pectorals).

Состав: корень солодки измельченный и листья подорожника, листья мать-и-мачехи измельченные.

Применение: 1 ст. л. сбора на стакан кипятка настаивают 20 мин, процеживают; 0,5 стакана настоя на прием, после еды.

Глицирам (Glycyrramum).

Монозамещенная аммониевая соль глициризиновой кислоты, выделенной из корней солодки, оказывает противовоспалительное действие, связанное с умеренно стимулирующим влиянием на кору надпочечников.

Применение: бронхиальная астма, аллергические дерматиты, экземы. Может применяться с целью уменьшения дозировки глюкокортикоидов. Назначают внутрь по 0,05--0,1 г 2-4 раза в день (до 3-6 раз), за 30 мин до еды. Курс лечения - от 2 до 6 недель. Нельзя принимать при органических заболеваниях сердца и нарушениях функции печени и почек.

Форма выпуска: таблетки по 0,05 № 50. Список Б.

К этой группе еще относятся корневище с корнями синюхи (Rhizoma cum radicibus Polemonii), корневище и корни девясила (Rhizoma cum radicibus Inulae helenii), листья подорожника большого (Folium Plantaginis majoris) и препарат из него плантаглюцид (Plantaglucidum), который принимают по 0,5-1,0 г 2-3 раза в день; листья мать-и-мачехи (Folium Farfarae), трава чабреца (Herba Serpulli) и препарат из него пертусин, который принимают от 1-2 ч. л. до 1 дес. л. (Pertussinum), плод аниса (Fructus Anisi vulgaris), трава багульника болотного (Herba Ledi Palustris), трава душицы (Herba Origani vulgaris), почки сосновые (Turiones Pini), трава фиалки трехцветной (Herba Violae tricolori).

2. Муколитические препараты

Ацетилцистеин (Acetylcesteinum).

Один из наиболее активных муколитических препаратов.

Применение: заболевания дыхательных путей.

Способ применения: ингаляции по 2-5 мл 20 %-ного раствора 3-4 раза в день по 15-20 мин.

Побочные действия: возможна тошнота.

Противопоказания: бронхиальная астма. Смешивание растворов ацетилцистеина с растворами антибиотиков и протеолитических ферментов нежелательно во избежание инактивации препарата.

При необходимости можно прибавлять бронхолитические средства. Пользоваться раствором из вскрытых ампул для ингаляций можно в течение не более 48 ч.

Форма выпуска: 20 %-ный раствор по 5 мл, 5 %-ный раствор по 10 мл № 10. Список Б.

Бромгексин (Bromhexin).

Препарат оказывает муколитическое, отхаркивающее действие и слабое противокашлевое.

Применение: острые и хронические бронхиты, пневмонии, санация бронхиального дерева в предоперационном периоде, для предупреждения скопления в бронхе густой вязкой мокроты после операции, для ускорения выделения контрастного вещества после бронхографии.

Способ применения: принимают внутрь по 0,004--0,008 г 2-3 раза в день. Детям - в зависимости от возраста.

Форма выпуска: драже по 0,004 г № 50, по 0,008 г № 20. Список Б.

Трипсин (Trypsin).

Протеолитический фермент, облегчает удаление вязких секретов, экссудатов. Назначают при заболеваниях дыхательных путей ингаляционно или внутримышечно. Оказывает противовоспалительное действие.

Противопоказан при туберкулезе легких, эмфиземе легких, заболеваниях печени, почек, поджелудочной железы. Нельзя вводить внутривенно! Выпускается в ампулах, содержащих по 0,01 и 0,005 г трипсина кристаллического. Применяется для ингаляций.

Калия йодид (Kalii iodidum).

Применение: заболевания дыхательных путей и щитовидной железы. Как муколитическое средство применяют в виде 1-3 %-ного раствора, по 1 ст. л. 3-5 раз в сутки.

Натрия бензоат (Natrii benzoas).

Применение: как отхаркивающее средство при заболеваниях дыхательных путей в порошках, растворах и микстурах по 0,2-0,5 г 3-4 раза в день.

Форма выпуска: порошок.



ЛЕКЦИЯ № 18. Слабительные средства

1. Общая характеристика слабительных средств

Классификаций слабительных средств несколько. Общая классификация включает две группы:

1) неорганические вещества - солевые слабительные, сульфат магния и натрия, карловарская соль;

2) органические вещества состоят из трех подгрупп, таких как:

а) растительные масла - касторовое и миндальное;

б) препараты, содержащие антрагликозиды (экстракт крушины, таблетки ревеня), препараты сенны (листья сенны, кофиол, кубики регулакс, сенаде, глаксена);

в) препараты, содержащие синтетические средства (бисакодил, гутталакс, форлакс, фортанс), синтетические дисахариды (лактулоза), вазелиновое масло.

Современная классификация слабительных препаратов по механизму действия включает 4 группы средств.

Первая группа. Химические средства, вызывающие послабляющий эффект путем химического раздражения рецепторного аппарата толстой кишки и таким образом стимулирующие ее перистальтику. Эти препараты действуют на уровне толстой кишки, как правило, вызывают однократную дефекацию через 6--10 ч после приема. К ним относятся производные антрахинов (препараты корня ревеня, коры крушины, плодов жостера, листьев сены), дифенилметана (фенолфталеин, бисакодил, гутталакс, дульколакс), касторовое масло.

Вторая группа. Осмотические средства, обладающие способностью удерживать воду в просвете кишечника, что ведет к увеличению объема и размягчению каловых масс. Это - натрия и магния сульфат, цитрат, гидроокись магния, карловарская соль, неадсорбируемый полисахарид лактулоза (дюфалак), действующие на уровне толстой кишки.

Время наступления послабляющего действия - 8--12 ч. Лактулоза в тонком кишечнике не расщепляется и поступает в толстую кишку в неизмененном виде.

В толстой кишке она расщепляется под действием кишечной флоры. Продукты расщепления лактулозы оказывают стимулирующее действие на перистальтику толстой кишки, каловые массы размягчаются, кроме того, увеличивается их объем.

Третья группа. Объемные слабительные, или наполнители, способствующие увеличению объема содержимого кишечника, такие как отруби, агар-агар, метилцеллюлоза, морская капуста.

Четвертая группа. Слабительные масла (детергенты), способствующие размягчению твердых каловых масс и облегчающие их скольжение - вазелиновое, миндальное, фенхелевое масла, жидкий парафин.

Классификация по локализации действия. Лекарственные средства, преимущественно действующие в тонком кишечнике (растительные масла, вазелиновое масло, солевые слабительные). Лекарственные средства, действующие преимущественно в толстой кишке (синтетические средства, бисакодил, гутталакс.

Средства, действующие во всем кишечнике (солевые слабительные, касторовое масло и гидрофильные коллоиды).

2. Слабительные средства

Химические слабительные лекарственные средства.

Листья сенны (Folium Sennae).

Применение:: в виде настоя по 1 ст. л. или по 1 ч. л. 1-3 раза в день.

Форма выпуска: цельные и резаные листья по 50 г., экстракт сухой в таблетках по 0,03 № 25., брикеты по 75 г. Готовые препараты: сенаде № 10 в таблетках, глаксена № 10 в таблетках.

Рамнил (Rhamnilum).

Сухой стандартизированный препарат коры крушины.

Применение: принимают как слабительное по 0,2 г на ночь.

Форма выпуска: таблетки по 0,05 № 30.

Бисакодил (Bisacodyl).

Синоним: Dutcolaх. Механизм действия: раздражает рецепторы кишечника, а также усиливает выделение слизи и разжижение содержимого кишечника.

Применение: хронические запоры различной этиологии.

Способ применения: назначают per os и per rectum.

Взрослым по 1-3 драже на ночь или по 1-2 суппозитория ректально. Детям - в зависимости от возраста.

Побочные действия: возможны спазмы желудочно-кишечного тракта.

Противопоказания: острые воспалительные заболевания и варикозное расширение вен прямой кишки.

Форма выпуска: драже по 0,005 № 30, свечи по 0,01 № 12.

Гутталакс (Guttalax).

Оказывает быстрое и сильное слабительное действие путем прямого стимулирования толстой кишки.

Проходит желудок без изменений, выделяется со стулом, не вызывает привыкания.

Применение: все виды запоров, геморрой, анальные трещины, в послеоперационный период.

Способ применения: взрослым от 5 до 10 капель, можно до 15 капель. Детям от 2 до 12 лет - от 2 до 5 капель. Принимают или утром, или перед сном. Эффект происходит через 6--10 ч.

Противопоказания: острый живот, беременность.

Форма выпуска: флаконы по 10 мл препарата.

Масло касторовое (Oleum Ricini).

Применение: принимают как слабительное - по 15-30 г, дети - по 5--10 г.

Противопоказания: отравления экстрактом мужского папоротника и жирорастворимыми веществами (фосфором, бензолом), наружно применяют для лечения ожогов, язв.

Форма выпуска: флаконы по 25 г. Капсулы по 1,0 № 15.

Осмотические слабительные.

Карловарская соль искусственная (Sal carolinum fastitium).

Применение: в качестве слабительного принимают утром натощак по 1 ст. л. (дети 2-6 лет - по 1 ч. л.) на 0,5 стакана воды; как желчегонное по 1 ч. л. на стакан теплой воды за 30-45 мин до еды 2-3 раза в день.

Форма выпуска: в упаковке по 125 г. Поступает в продажу также карловарская соль гейзерная натуральная по 100 г в упаковке.

Дюфалак (Dufalac).

Синоним: Lactyloza.

Форма выпуска: порошок для приема внутрь в пакетиках по 10 г № 10, сироп по 200, 500 и 1000 мл (в 100 мл - 67 г лактулозы). Взрослым для лечения запоров - 10-30 г в сутки в первые 2 дня; поддерживающая доза - 10-20 г в сутки. Детям 7--14 лет начальная доза - 10 г в сутки, поддерживающая - 7--10 г в сутки; от 1 г до 6 лет начальная и поддерживающие дозы одинаковы - 3-7 г в сутки; детям до 1 года - 3 г в сутки.

Противопоказан этот препарат при непроходимости кишечника. С осторожностью - больным сахарным диабетом.

Препарат может нарушать высвобождение активного вещества из кишечно-растворимых препаратов.



ЛЕКЦИЯ № 19. Средства, действующие на сердечно-сосудистую систему

1. Классификация средств, действующих на сердечно-сосудистую систему

Средства, действующие на сердечно-сосудистую систему, можно разделить на несколько групп:

1) кардиотонические средства;

2) антиаритмические препараты;

3) средства, улучшающие кровоснабжение органов и тканей, мозговое кровообращение;

4) гипотензивные и гипертензивные средства;

5) ангиопротекторы и гиполиподемические средства;

6) средства, ингибирующие и стимулирующие свертывание крови.

Кардиотонические средства широко используются для лечения сердечной недостаточности. Наряду с препаратами, стимулирующими сократительную деятельность миокарда (сердечными гликозидами), используются средства, уменьшающие нагрузку на миокард и облегчающие работу сердца, снижающие энергетические затраты сердечной мышцы и улучшающие ее функцию более экономной деятельностью.

Такими средствами комплексной терапии являются прежде всего периферические вазодилататоры, уменьшающие пре- и постнагрузку на миокард путем уменьшения периферического сосудистого сопротивления и расширения периферического сосудистого русла, а также диуретические средства, уменьшающие нагрузку на миокард, оказывая гиповолемическое действие, т. е. снижая объем циркулирующей плазмы крови.

В определенной мере кардиотоническими свойствами обладают средства, оказывающие общее положительное влияние на метаболитические процессы организма, включая метаболизм миокарда (анаболические гормоны, рибоксин и др.).

В лечении острой сердечной недостаточности, кроме прессорных аминов, применяют современные адреномиметические препараты (дофамин, добутрекс) и кардиотоники коротроп (малринон).

Сердечные гликозиды.

К этой группе относятся лекарственные препараты, усиливающие сократимость миокарда. К растениям, содержащим сердечные гликозиды, относятся разные виды наперстянки (Digitalis purpurea L.) горицвета (Adonis vernalis L.), ландыш (Convallaria majalis L.), разные виды желтушника (Erysimum canescens Roth.), строфанта (Strophanthus gratus, Strophanthus Kombe), олеандр (Nerium oleander), морозник (Helleborus purpurascens W. et K.) и др.

Механизм действия сердечных гликозидов связан с активностью фермента аденозинтрифосфатазы, обеспечивающей транспорт ионов калия, натрия, кальция.

Они нормализуют нарушенный в сердечной мышце энергетический и электролитный обмен, способствуют усвоению креатинфосфата, использование сердцем АТФ, увеличивают содержание гликогена в сердечной мышце. Терапевтический эффект сердечных гликозидов выражается в следующих изменениях работы сердца:

1) усиливается сила сердечных сокращений, систола становится более энергичной и короткой по времени, увеличивается ударный объем крови;

2) диастола становится более продолжительной. В камеры сердца поступает больше крови, сердцебиение замедляется;

3) замедление проводимости импульсов проявляется в отношении предсердно-желудочковых узла и пучка.

Под влиянием сердечных гликозидов увеличивается диурез. Симптомы отравления сердечными гликозидами: брадикардия, а повышение возбудимости сердца способствует появлению тахикардии, экстрасистолий.

При нарушении предсердно-желудочковой проводимости могут возникнуть трепетание желудочков, остановка сердца.

2. Гликозиды длительного действия

Сердечные гликозиды подразделяют на три группы.

1. Гликозиды длительного действия, при введении которых максимальный эффект при приеме внутрь развивается через 8--12 ч и продолжается до 10 дней и более.

При внутривенном введении действие наступает через 30-90 мин, максимальный эффект проявляется через 4-8 ч.

К этой группе относятся гликозиды наперстянки пурпурной (дигитоксин и др.), обладающие выраженной кумуляцией.

2. Гликозиды средней продолжительности действия, при введении которых максимальный эффект проявляется через 5-6 ч и длится в течение 2-3 дней. При внутривенном введении наступает действие через 15-30 мин, максимальный - через 2-3 ч.

К этой группе относятся гликозиды наперстянки шерстистой (дигоксин, целагид и др.), обладающие умеренной кумуляцией. Таким свойством обладают гликозиды наперстянки ржавой и горицвета.

3. Гликозиды быстрого и короткого действия - препараты экстренной помощи. Вводят только внутривенно, эффект наступает через 7--10 мин.

Максимальное действие проявляется через 1-1,5 ч и длится до 12-24 ч. К этой группе относятся гликозиды строфанта и ландыша, практически не обладающие кумулятивными свойствами.

Лечение сердечными гликозидами начинают с больших доз, назначаемых в течение 3-6 дней (фаза насыщения), до получения четкого терапевтического эффекта - уменьшения застойных явлений, устранения отеков, одышки, улучшения общего состояния.

Затем дозу уменьшают и назначают поддерживающие дозы (фаза поддержания), обеспечивающие эффективную и безопасную терапию, с учетом индивидуальных особенностей больного.

В случае передозировки сердечных гликозидов назначают препараты калия - панангин, аспаркам.

Гликозиды длительного действия.

Дигитоксин (Digitoxin).

Гликозид, получаемый из различных видов наперстянки (Digitalis purpurea L., Digitalis Lanata Ehrh. и др.). Оказывает сильное кардиотоническое действие, увеличивает силу сокращения мышцы сердца, уменьшает частоту сердечных сокращений, обладает выраженными кумулятивными свойствами, быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта.

Применение: хроническая сердечная недостаточность с нарушением кровообращения ii и iii стадии.

Способ применения: назначают внутрь по 0,1 мг и per pectum по 0,15 мг 1-2 раза в день. В. Р. Д. - 0,5 мг, В. С. Д. - 1 мг.

Побочное действие и противопоказания: те же, что и для других препаратов наперстянки.

Форма выпуска: таблетки по 0,0001 г № 10, суппозитории ректальные по 0,00015 г № 10.

...