Фармакологические средства

Кордигит (Cordigitum).

Экстракт из сухих листьев наперстянки пурпуровой, содержащей комплекс гликозидов.

Применяют при сердечной недостаточности по 0,4-0,8 мг 2-4 раза в день.

Побочные действия: при передозировке брадикардия - тошнота, экстрасистолия.

Противопоказания: острые эндокардиты, применяют осторожно при свежем инфаркте миокарда, нарушениях ритма.

Форма выпуска: таблетки по 0,8 мг № 10, суппозитории по 0,0012 № 10.

3. Гликозиды средней продолжительности действия

Лантозид (Lantosidum).

Новогаленовый препарат, получаемый из листьев наперстянки шерстистой (Digitalis lanata). Аналогичен спиртовым растворам комплекса гликозидов из наперстянки, но быстрее всасывается и обладает меньшим кумулятивным свойством.

Применение: хроническая недостаточность i--iii стадии, сопровождающихся тахикардией, тахиаритмией и мерцанием предсердий.

Способ применения: назначают внутрь по 15-20 капель 2-3 раза в день, при диспептических явлениях - микроклизмы, 20-30 капель, в 20 мл 0,9 %-ного раствора натрия хлорида. В. Р. Д. внутрь - 25 капель, В. С. Д. - 75 капель.

Форма выпуска: во флаконах-капельницах по 15 мл.

Целанид (Celanidum).

Синоним: изоланид. Гликозид, полученный из листьев наперстянки шерстистой (Digitalis lanata Eheh.). Действует на сердце подобно другим гликозидам наперстянки, дает быстрый эффект и мало кумулируется.

Применение: острая и хроническая недостаточность кровообращения, тахиаритмическая форма мерцания предсердий, пароксизмальная тахикардия.

Способ применения: принимают внутрь по 1 таблетке (0,25 мг) 2-3 раза в день; в/в по 1-2 мл 0,02 %-ного раствора 1-2 раза в сутки.

Побочное действие и противопоказания: те же, что и для других гликозидов наперстянки.

Форма выпуска: таблетки по 0,25 мг № 30, ампулы по 1 мл 0,02 %-ного раствора № 10, флаконы по 10 мл 0,05 %-ного раствора.

Дигоксин (Digoxinum).

Сердечный гликозид, содержащийся в листьях наперстянки шерстистой.

Применение, противопоказания: такие же, как у остальных препаратов этой группы.

Побочные действия: тошнота, рвота, потеря аппетита, тахикардия, бигеминия.

Форма выпуска: таблетки по 0,00025--0,0001 № 50, ампулы по 1 мл 0,025 %-ного раствора № 10. Список Б.

Мепросцилларин (Meproscillarin).

Сердечный гликозид из морского лука. Увеличивает силу и скорость сердечных сокращений, незначительно замедляет частоту сердечных сокращений (ЧСС), AV-проводимость, при хронической сердечной недостаточности вызывает опосредованный вазодилатирующий эффект, снижает венозное давление, повышает диурез, уменьшает одышку, отеки.

Применение: хроническая сердечная недостаточность, в том числе при наличии нормо- или брадисистолической мерцательной аритмии.

Способ применения: средняя разовая доза - 250 мкг 2-3 раза в сутки, при необходимости - до 1 мг в сутки.

Побочные действия: брадикардия, av-блокада, нарушение сердечного ритма, анорексия, тошнота, рвота, диарея, головная боль, усталость, головокружение. Реже бывают ксантопсия, снижение остроты зрения, скотомы, макро- и микропсия.

Противопоказания: абсолютные при повышенной чувствительности к препарату, относительные при выраженной брадикардии, изолированном митральном стенозе, остром инфаркте миокарда, нестабильной тахикардии, экстрасистолии, выраженных нарушениях функции печени, беременности, лактации.

Форма выпуска: таблетки по 250 мкг № 30.

4. Гликозиды короткого и быстрого действия. Нестероидные и синтетические кардиотоники

Гликозиды короткого и быстрого действия.

Строфантин К (Strophantinum K).

Смесь сердечных гликозидов, выделяемых из семян строфанта Комбе, содержащих в основном строфантин К и строфантозид К. Оказывает систолическое действие, мало влияет на частоту сердечных сокращений и проводимость по предсердно-желудочковому пучку.

Применение: острая сердечно-сосудистая недостаточность, пароксизмальная тахикардия. Вводят в/в по 0,5-1 мл 0,025 %-ного или 0,05 %-ного раствора в 10-20 мл 40 %-ного раствора глюкозы. В. Р. Д. - 1 мл 0,05 %-ного раствора, В. С. Д. - 2 мл 0,05 %-ного раствора.

Побочные действия: как у мепросцилларина.

Противопоказания: органические поражения сердца и сосудов, острый миокардит, эндокардит, выраженный кардиосклероз.

Форма выпуска: ампулы по 1 мл 0,025 %-ного и 0,05 %-ного раствора № 10. Список Б.

Коргликон (Corgliconum).

Очищенный препарат из листьев ландыша майского. Аналогичен конваллятоксину и строфантину, но дает более продолжительный эффект.

Применение: хроническая и острая недостаточность, пароксизмальная тахикардия. Вводят медленно по 0,5-1 мл 0,05 %-ного раствора в 20 мл 40 %-ного раствора глюкозы. В. Р. Д. - в/в 1 мл, В. С. Д. - 2 мл.

Побочные действия: те же, что и у строфантина.

Форма выпуска: ампулы по 1 мл 0,06 %-ного раствора № 10. Список Б.

Нестероидные и синтетические кардиотоники.

Коротроп (Korotrop).

Активное вещество - милринон лактат.

Применение: острая и хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации. Начинают с медленного внутривенного введения ударной дозы 50 мкг/кг массы тела, затем переходят на поддерживающую - 0,375--0,75 мкг/кг в 1 мин. Максимальная суточная доза - 1,13 мкг/кг массы тела.

Побочные действия: нарушение ритма сердца, стенокардия, гипотония, головная боль, аллергические реакции.

Форма выпуска: раствор для инъекций по 10 мл в ампулах № 10 (в 1 мл 1 г коротропа).

Эскандин (Escandin).

Активное вещество - ибопамина гидрохлорид. Оказывает положительное инотропное действие, вызывает увеличение ударного и минутного объемов сердца, улучшает перфузию почек, увеличивает диурез, уменьшает нагрузку на миокард, снижает продукцию норадреналина, ренина и альдостерона, в терапевтических дозах не влияет на АД и ЧСС.

Применение: хроническая сердечная недостаточность. Дозу устанавливают индивидуально. Разовая доза - 50--200 мг, кратность приема 2-3 раза в сутки за 1 ч до еды.

Побочные действия: со стороны ЖКТ иногда тошнота, изжога, гастралгии, возможна тахикардия.

Противопоказания: желудочковые аритмии, феохромоцитома, беременность, лактация.

Форма выпуска: таблетки по 50 и 100 мг № 30.

Добутрекс (Dobutrex).

Активное вещество - добутамин гидрохлорид.

Применение: острая сердечная недостаточность, острый инфаркт миокарда, кардиогенный шок, острая декомпенсация хронической сердечной недостаточности.

Способ применения: индивидуальный и корригирируется с учетом реакции больного. Скорость инфузии - от 2,5 до 10 мкг/кг в 1 мин. Возможно - до 20 мкг/кг в 1 мин, редко - 40 мкг/кг в 1 мин.

Побочные действия: нарушение ритма сердца, гипотония, стенокардия, одышка, флебит на месте введения.

Форма выпуска: концентрат для инфузий 20 мл во флаконе, 1 флакон содержит 250 мг активного вещества.

5. Антиаритмические препараты. Классификация

Антиаритмические препараты - лекарственные средства, оказывающие нормализующее влияние на нарушенный ритм сердечных сокращений, относятся к разным классам химических соединений и принадлежат к разным фармакологическим группам. Но существует ряд препаратов, для которых основное действие - это нормализующее влияние на ритм сердца при различных видах аритмии. Подразделяются препараты на четыре группы (класса):

1) мембраностабилизирующие средства (хинидиноподобные) - I класс;

2) ?-адреноблокаторы - II класс;

3) препараты, замедляющие реполяризацию (основной представитель амиодарон, симпатолитик орнид) - III класс;

4) блокаторы кальциевых каналов (антагонисты ионов кальция) - IV класс.

I класс включает ряд препаратов, разделяющихся по некоторым особенностям действия. Условно их подразделяют на три подгруппы:

1) подгруппа IА - хинидин, новокаинамид, этмозин, дизопирамид;

2) подгруппа IВ - местные анестетики (лидокаин, тримекаин, пиромекаин), а также мексилетин и дифенин;

3) подгруппа IС - аймалин, этацизин, аллапинин.

Антиаритмические препараты I группы.

Хинидина сульфат (Chinidini sulfas).

Правовращающий изомер хинина.

Применение: пароксизмальная тахикардия, пароксизм мерцательной аритмии, экстрасистолии, стойкая мерцательная аритмия. Внутрь принимают по 0,1 4-5 раз в день, при необходимости - до 0,8-1,6 г в сутки.

Побочные действия: при передозировке - угнетение сердечной деятельности, тошнота, рвота, понос, иногда фибрилляция предсердий.

Противопоказания: декомпенсация сердечно-сосудистой системы, беременность.

Форма выпуска: порошок, таблетки по 0,1 № 20.

Новокаинамид (Novocainamidum).

Понижает возбудимость мышц сердца, подавляет эктопические очаги возбуждения, обладает местноанестезирующим свойством.

Применение: нарушения сердечного ритма.

Способ применения: внутрь назначают по 0,5-1 г 3-4 раза в сутки; в/м - 5--10 мл 10 %-ного раствора, в/в (капельно) для купирования острых приступов - 2--10 мл 10 %-ного раствора в 5 %-ном растворе глюкозы или 0,9 %-ном растворе натрия хлорида.

Побочные действия: коллатоптоидные реакции, общая слабость, головная боль, тошнота, бессонница.

Противопоказания: выраженная сердечная недостаточность, нарушение проводимости.

Форма выпуска: таблетки по 0,25 г № 20, ампулы по 5 мл 10 %-ного раствора № 10.

Аймалин (Ajmalinum).

Алкалоид, содержащийся в некоторых видах раувольфии.

Применение: нарушения сердечного ритма, аритмия, вызванная дигиталисной интоксикацией, свежий инфаркт миокарда.

Способ применения: вводят в/м - 0,05--0,15 г в сутки, для купирования острого приступа тахикардии в/в - 2 мл 2,5 %-ного раствора в 10 мл 0,9 %-ного раствора натрия.

Для устранения аритмии - принимают внутрь по 0,1 г 3-4 раза в день.

Побочные действия: слабость, тошнота, рвота, понижение АД, при в/в введении ощущение жара.

Противопоказания: тяжелые нарушения проводящей системы сердца, выраженная сердечная недостаточность, гипотония, воспалительные изменения миокарда.

Форма выпуска: таблетки, покрытые оболочкой, по 0,05 г № 200, ампулы по 2 мл 2,5 %-ного раствора № 10.

6. Антиаритмические препараты I и II класса

К I группе также относятся следующие препараты.

Этмозин (Aetmozinum).

Применение: нарушение ритма, эффективен при передозировке сердечных гликозидов.

Способ применения: начальная доза - 75--200 мг в сутки (25-50 мг 3-4 раза в день) в зависимости от формы аритмии и переносимости. Поддерживающая терапия - уменьшенная доза на 1/3. Курс лечения - 7--45 дней.

Побочные действия: небольшая болезненность в эпигастрии, легкое головокружение.

Противопоказания: тяжелые нарушения проводящей системы сердца, выраженная гипотония, нарушения функции печени и почек, ингибиторы моноаминооксидазы.

Форма выпуска: таблетки, покрытые оболочкой, по 0,1 г № 50, 2,5 %-ный раствор в ампулах по 2 мл № 10.

Этацизин (Aethcizinum).

Обладает антиаритмическим действием, местноанестезирующей и спазмолитической активностью.

Применение: аритмии различной этиологии.

Способ применения: назначают внутрь по 1 таблетке 3-4 раза в день независимо от приема пищи; в/в (время введения не менее 5 мин) - 2 мл 2,5 %-ного раствора в 20 мл 0,9 %-ного раствора натрия хлорида.

Побочные действия: головокружение, шум в ушах и голове, онемение и ощущение жжения губ и кончика языка, «сетка» перед глазами, при приеме внутрь пошатывание, нарушение аккомодации. В таких случаях прием прекращают.

Противопоказания: нарушения проводимости сердца, тяжелая сердечная недостаточность, гипотония.

Форма выпуска: раствор 2,5 %-ный в ампулах по 2 мл № 10, таблетки по 0,05 г, покрытые оболочкой, № 50.

Ритмилен (Rytmilen).

Применяется так же, как этацизин, и при хирургических вмешательствах.

Способ применения: ритмилен быстро и почти полностью всасывается из ЖКТ, но существенных гемодинамических изменений не наблюдается, при в/в введении АД может снижаться. Начальная суточная доза внутрь - 0,2-0,3 г, далее в зависимости от состояния больного - 0,3-0,8 г в 3-4 приема. При в/м введении - по 0,001--0,002 г/кг массы тела.

Побочные действия: затруднение мочеиспускания, задержка мочи, сухость во рту, головная боль. При отмене явления исчезают.

Противопоказания: полная атриовентрикулярная блокада, кардиогенный шок, беременность, детский возраст.

Форма выпуска: капсулы по 0,1 № 100, 1 %-ный раствор в ампулах по 5 мл № 10, таблетки по 0,1 г № 100.

Антиаритмические препараты II группы.

Лидокаин (Lidocainum).

Рассматривался в группе местноанестезирующих средств.

Аллапинин (Allapininum).

Антиаритмический препарат, не обладающий отрицательным инотропным свойством, не вызывающий артериальной гипотензии, оказывающий местноанестезирующее и седативное действие. Применяется для лечения аритмии.

Способ применения: внутрь по 0,025 г, предварительно измельчив таблетки, за 30 мин до еды, запивая теплой водой. При отсутствии эффекта назначают по 0,025 г каждые 6 ч до 0,05 г на прием. Курс лечения индивидуален. Высшие дозы: разовая - 0,15 г, суточная - 0,3 г.

Побочное действие и противопоказания: такие же, как у ритмилена.

Форма выпуска: таблетки по 0,025 г № 30. К этой группе, кроме того, относятся тримекаин, мекситил, дифенин, пропафенон и др.

7. Антиаритмические препараты III класса

К этой группе относятся ?-адреноблокаторы (анаприлин, индерал, обзидан), тразикор, аптин.

Анаприлин (Anaprillinum).

Рассматривался в группе ?-адреноблокаторы.

Вискен (Visken).

Оказывает антиангинальное, антиаритмическое и гипотензивное действие, обладает внутренней симпатомиметической активностью.

Применение: стенокардия, аритмия, гиперкинетический синдром, гипертоническая болезнь.

Способ применения: назначают в кардиологии - по 1 таблетке 3 раза в день (иногда 4 раза в день) после еды. Максимальная доза - 3 таблетки 3 раза в день.

Побочные действия: в начале лечения могут наступить брадикардия, спазм бронхов, головная боль, сонливость, головокружение, расстройство ЖКТ, тошнота, проходящие самостоятельно.

Противопоказания: декомпенсация сердечной деятельности, шок, синусовая брадикардия, легочное сердце, эфирный наркоз.

Форма выпуска: таблетки по 5 мг № 30.

Тразикор (Trasicor).

Специфический блокатор симпатических ?-адренорецепторов; обладает антиаритмическими свойствами.

Применение: нарушения ритма различного генеза, стенокардия.

Способ применения: назначают внутрь по 0,02 г 2-3 раза в день, при необходимости - 0,08--0,12 г в сутки.

Побочные действия: диспепсия, слабость, головокружение, сердечная недостаточность.

Противопоказания: бронхиальная астма, атриовентрикулярная блокада, брадикардия.

Форма выпуска: таблетки по 0,02 и 0,08 г № 40.

8. Антиаритмические препараты IV класса

Препараты этой группы обладают антиадренергическими свойствами и не влияют на мембраны.

Кордарон (Cordarone).

Урежает ритм сердечных сокращений. Приступы стенокардии исчезают или бывают реже.

Применение: хроническая коронарная недостаточность, аритмия.

Способ применения: вначале назначают по 0,2 г 3 раза в день во время или после еды. Через неделю - до 0,1 г 3 раза в день или по 0,2 г 2 раза в день. Курс лечения - 2-3 недели, повторно - через 1-2 недели. При аритмии вводят в/в.

Побочные действия: диспепсия, эйфория, повышенная раздражительность, при длительном применении - брадикардия.

Противопоказания: брадикардия, беременность, бронхиальная астма.

Форма выпуска: таблетки по 0,2 г № 50, ампулы по 3 мл 5 %-ного раствора № 5.

Финоптин (Finoptin).

Синонимы: Isoptin, Verpamil.

Действие такое же, как у кордарона, но еще обладает натрийуретическим и диуретическим свойством.

Применение: такое же, как у кордарона, кроме того, назначают для профилактики инфаркта миокарда и в постинфарктный период.

Способ применения: принимают внутрь по 0,04--0,08 г 3 раза в день, в/в - по 2-4 мл 0,25 %-ного раствора 1-3 раза в день.

Побочные действия: тошнота, головокружение.

Противопоказания: кардиогенный шок, нарушения атриовентрикулярной проводимости. Комбинация с ?-адреноблокаторами.

Форма выпуска: таблетки по 0,04 г № 100, 0,25 %-ный раствор в ампулах по 2 мл (5 мг) № 25.

Фенигидин (Phenihidinum).

Синонимы: Corinfar, Adalar, Nifedipin. Применяют при ишемии сердца с приступами стенокардии, особенно в сочетании с гипертонией сублингвально по 0,02 г 2-3 раза в день. Поддерживающая доза - 0,01 г 3 раза в день. Курс лечения - 1-2 месяца. После приема препарата - лежачее положение в течение 30-60 мин. При гипотонии - по 0,01 г 3 раза в день с контролем АД.

Побочные действия: головная боль, сердцебиение.

Противопоказания: беременность.

Форма выпуска: таблетки по 0,01 № 40.

К этой группе относится и орнид (Ornidum).



ЛЕКЦИЯ № 20. Средства, улучшающие кровоснабжение органов и тканей

1. Средства, улучшающие кровоснабжение и метаболизм миокарда

В перечень средств, применяющихся для устранения нарушений кровоснабжения и метаболизма миокарда, входят антиангинальные препараты, к которым относятся органические нитраты, антагонисты ионов кальция, ?-адреноблокаторы и другие средства, влияющие на адренергическую иннервацию сердца, спазмолитические препараты и др.

А в качестве антиангинальных (дополнительных) средств - препараты, повышающие общую устойчивость тканей организма к гипоксии и улучшающие общие процессы метаболизма.

Антиангинальные препараты.

Это группа препаратов различного механизма действия, применяющихся для лечения стенокардии. Как высокоэффективные используются три группы препаратов: нитраты, блокаторы ?-адренорецепторов и антагонисты кальция.

Нитросодержащие препараты.

Основные препараты для лечения стенокардии. Наиболее распространены нитроглицерин и его различные формы, нитросорбит.

Нитроглицерин (Nitroglycerinum).

Расширяет кровеносные сосуды, расслабляет гладкую мускулатуру ЖКТ, желчевыводящих путей.

Применение: назначают для купирования приступов стенокардии, иногда при дискинезии желчевыводящих путей и эмболии центральной артерии сетчатки.

Способ применения: принимают по 1/2--1 таблетке (или 1-2 капле 0,5-1 %-ного раствора) сублингвально.

Побочные действия: шум в ушах, головная боль, головокружение, коллапс.

Противопоказания: глаукома, повышенное внутричерепное давление, нарушение мозгового кровообращения, острый период инфаркта миокарда, атеросклероз сосудов головного мозга.

Форма выпуска: таблетки по 0,0005 г № 40, флаконы по 10 мл 1 %-ного раствора, капсулы № 20 с 0,0005 г 1 %-ного раствора в масле.

Тринитролонг (Trinitrolong).

Полимерные пленки овальной формы, содержащие 1 или 2 мг нитроглицерина.

Применяется в качестве пролонгированного препарата нитроглицерина.

Пластинку тринитролонга прижимают пальцами к слизистой оболочке полости рта после еды.

Форма выпуска: пластинки полимерные № 50 по 0,001 и 0,002 г.

Сустак (Sustac).

Лекарственная форма нитроглицерина пролонгированного действия. Применяется только для предупреждения приступов стенокардии по 2,6 мг (сустак-мите) 2 раза в день, при необходимости - 6,4 мг (сустак-форте) на прием.

Побочные действия: как у нитроглицерина.

Противопоказания: острый инфаркт миокарда, глаукома, кровоизлияние в мозг, коронарный тромбоз.

Форма выпуска: таблетки сустак-мите по 2,6 мг и сустак форте по 6,4 мг № 25.

Нитронг (Nitrong).

Аналогичен сустаку.

Форма выпуска: таблетки по 2,6 мг № 50 и 100.

Нитродур (Nitrodur).

Трансдермальная терапевтическая система (ТТС), является препаратом нитроглицерина пролонгированного действия (срок действия 24 ч), применяется для профилактики приступов стенокардии.

Способ применения: начальная доза - 400 мкг/ч или 10 мг сутки. ТТС наклеивают на 12-14 ч, после чего удаляют, через 12 ч наклеивают вновь на сухой, чистый участок кожи.

Форма выпуска: ТТС в виде пластыря площадью 20 см2 и скоростью освобождения активного вещества 10 мг в сутки № 28.

2. Другие препараты, улучшающие кровоснабжение и метаболизм миокарда

Эринит (Erynitum).

Медленнее всасывается, чем нитроглицерин.

Применение. Для предупреждения приступов при хронической коронарной недостаточности назначают внутрь или сублингвально по 0,01--0,02 г 2-3 раза в день.

Побочное действие и противопоказания: те же, что у нитроглицерина.

Форма выпуска: таблетки по 0,01 г № 50.

Нитросорбит (Nitrosorbidum).

Синонимы: Carvasin, Dinitrate, Isoket, Isosorbit. Аналогичен эриниту, но действие более продолжительное.

Из ЖКТ всасывается через 20-30 мин.

Применение, побочное действие, противопоказания: такие же, как у нитроглицерина.

Форма выпуска: таблетки по 0,01 г № 25.

Нитромазь (Nitro 2 % voide-salva).

Мазь, содержащая глицерилнитраты, всасывается через кожу медленно, что обусловливает длительное действие.

Применение: стенокардия, только для взрослых, индивидуальная дозировка.

Эффективная разовая доза 7,5--30 мг (2-8 см) 2 %-ной мази, которую наносят на специальную бумагу размером 10 х 6 см и накладывают на левую верхнюю часть грудной клетки.

В зависимости от состояния больного мазь можно применять 1-3 раза в сутки.

Побочные действия: покраснение лица, головокружение, тахикардия, головная боль. У больных, длительно принимавших нитроглицерин и резко закончивших его прием, может обостриться стенокардия.

Противопоказания: беременность, лактация, тяжелая анемия, резко выраженные сужения просвета мозговых сосудов.

Форма выпуска: в тюбиках по 45 г мази.

Кардикет (Kardiket).

Уменьшает потребность миокарда в кислороде, оказывает непосредственное коронарорасширяющее действие, улучшает кровоснабжение субэндокарда.

Применение: профилактика приступов стенокардии, восстановительное лечение после инфаркта миокарда, легочная гипертензия, лечение хронической сердечной недостаточности.

Способ применения: устанавливают индивидуально с учетом стадии заболевания.

Таблетки ретард назначают по 0,02 г 2-3 раза в сутки, или по 0,04 г 2 раза в сутки, или по 0,06 г 1-2 раза в сутки.

Капсулы ретард назначают по 0,12 г 1 раз в сутки, лучше утром. Кардикет принимают после еды, не разжевывая и запивая небольшим количеством жидкости. Интервал между приемами не менее 8 ч.

Побочные действия: головная боль, артериальная гипотензия, сонливость, тахикардия, тошнота, рвота, эритема.

Противопоказания: острая фаза инфаркта миокарда, низкое давление наполнения левого желудочка, шок, сосудистый коллапс, систолическое давление менее 90 мм рт. ст.

Форма выпуска: таблетки ретард № 50 и 100 (изосорбит динитрат по 0,02, 0,04, 0,06 г). Капсулы ретард в упаковке 20 и 50 штук, 1 капсула содержит изосорбита динитрат 0,12 г.

3. Антагонисты ионов кальция

Антагонисты ионов кальция.

Вещества, тормозящие прохождение Са2+ через кальциевые, называются антагонистами ионов кальция.

Основными (типичными) представителями этой группы являются верапамил, нифедипин (фенигидин), дилтиазем, которые подразделяются на три подгруппы:

1) фенилалкиламины (верапамил, галлопамил);

2) дегидропиридины (нифедипин, нитрендипин, амлодипин, никардипин);

3) бензотиазепины (дилтиазем).

К антагонистам ионов кальция относят также циннаризин, флунаризин, но в связи с неизбирательностью действия их не относят к типичным препаратам этой группы.

Основное применение антагонистов ионов кальция - в качестве сердечно-сосудистых средств.

Вызывая расширение сосудов и уменьшая периферическое сосудистое сопротивление, они снижают АД, улучшают коронарный кровоток, оказывают антиангинальное действие. Препараты, влияющие на возбудимость и проводимость сердца, используются как антиаритмические средства.

Различают следующие классы селективных блокаторов кальциевых каналов:

1) верапамил, изоптин, каверил, финоптин - I класс;

2) коринфар, нифедипин и др. - II класс;

3) кардил, дилтиазем и др. - III класс;

4) локаторы кальциевых каналов с влиянием на сосуды головного мозга (циннаризин, флунаризин) - IV класс;

5) прениламин - V класс;

6) позикор - VI класс.

Верапамил (Verapamil).

Оказывает антиангинальное, антиаритмическое и гипотензивное действие.

Применение: стенокардия, артериальная гипертония, профилактика нарушений ритма сердца.

Способ применения: назначают внутрь при стенокардии по 120 мг 3 раза в сутки, при гипертонии - по 120 мг 2 раза в сутки, повышая до 160 мг 2 раза в сутки, для профилактики нарушений ритма сердца - 40--120 мг 3 раза в сутки.

Побочные действия: брадикардия, гипотония, АV - блокада, тошнота, рвота, головная боль, головокружение.

Противопоказания: выраженная брадикардия, AV - блокада II-III степени, острая сердечная недостаточность, хроническая недостаточность II-III степени, гипотония.

Форма выпуска: таблетки по 40 и 80 мг № 50.

Кардил (Cardil).

Активное вещество - дилтиазем.

Применение: стенокардия, артериальная гипертония.

Способ применения: таблетки по 30 мг 3-4 раза в день, по 60 мг - по 1/2--2 таблетки 3-4 раза в день (обычно по 1 таблетке 3 раза в день), по 120 мг пролонгированного действия 1 или 1/2 таблетки 1-2 раза в день.

Дозу кардила подбирают строго индивидуально.

Побочные действия: головная боль, чувство усталости, тошнота, раздражение слизистой оболочки желудка, кожные высыпания.

Противопоказания: острая стадия инфаркта миокарда, кардиальный шок, нарушения предсердно-желудочковой проводимости.

Форма выпуска: таблетки по 30 и 60 мг № 100. Таблетки пролонгированного действия по 120 мг № 100.

Циннаризин (Cinnarizinum).

Синоним: стугерон (Stygeron). Препарат избирательно улучшает мозговое кровообращение, расслабляет гладкую мускулатуру сосудов, является антагонистом кальция.

Применение: ишемические нарушения мозгового кровообращения, связанные с гипертонической болезнью и церебральным атеросклерозом, мигрень, климактерические сосудистые расстройства, нарушения периферического кровообращения.

Способ применения: принимают внутрь по 0,025--0,05 г 2-3 раза в день в качестве сосудорасширяющего и спазмолитического средства.

Форма выпуска: таблетки по 0,025 г № 50.

Позикор (Posicor).

Содержит 50 или 100 мг мибефрадила гидрохлорида № 14, 28 или 98. Принимают вначале по 50 мг 1 раз в сутки, возможно увеличение до 100 мг в сутки. Используют как селективный блокатор кальциевых каналов.

4. Другие антиангинальные препараты

Другие антиангинальные препараты.

Курантил (Curantil).

Коронарорасширяющее средство.

Применение: хроническая коронарная недостаточность.

Способ применения: принимают внутрь по 0,025--0,025 г 3-6 раз в день, в/м или в/в 1-2 мл 0,5 %-ного раствора.

Форма выпуска: таблетки по 0,025 г № 100, ампулы по 2 мл 0,5 %-ного раствора № 5.

Карбокромен (Carbocromenum).

Синонимы: Intensain, Intencordin. Это антиангинальное средство.

Применение: ишемическая болезнь сердца с приступами стенокардии.

Способ применения: назначают внутрь после еды по 150 мг 3 раза в день в течение 0,5-1,5 месяцев. После достижения терапевтического эффекта больного переводят на поддерживающие дозы - по 75 мг 3 раза в день.

Побочные действия: головная боль, общая слабость, сухость во рту, тошнота, рвота, кожный зуд.

Противопоказания: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, обострение хронического гастрита, заболевания печени и почек с нарушениями их функции.

Форма выпуска: таблетки по 0,075 г № 100.

Кордарон (Cordarone).

Антиангинальное и противоаритмическое средство. Способ его действия двойной: прямое действие на гладкие мышцы, особенно сосуды, и противоадренергическое действие.

Показания: стенокардия, коронарная недостаточность, миокардиопатия, нарушения ритма разного генеза, состояния после инфаркта миокарда.

Способ применения: по 1 таблетке 3 раза в день в течение 1 недели. Затем по 1 таблетке 2 раза в день.

После 15 дней с начала лечения по 1 таблетке 1 раз в день в течение 5 дней. При приступе аритмии - внутривенно капельно 5 мг/кг массы тела в 250 мл 5 %-ного раствора глюкозы.

При необходимости инфузии повторяют через 24 ч.

Побочные действия: тошнота, тяжесть в эпигастрии, брадикардия, раздражительность, эйфория.

Противопоказания: брадикардия (пульс до 60 ударов в минуту) и нарушения проводящей системы сердца, беременность. При бронхиальной астме - с осторожностью.

Форма выпуска: 1 таблетка содержит 200 мг амиодарона хлорида в упаковке № 60.

В одной ампуле (3 мл) 150 мг амиодарона хлорида, в упаковке - 5 ампул.

Сиднофарм (Sydnopharm).

Содержит молсидомин, вещество класса синдониминов, способное устранять кислородное голодание сердечной мышцы путем воздействия на периферическую систему кровообращения без влияния на миокард.

Применение: приступы стенокардии.

Способ применения: внутрь по 1/2--1 таблетке 2-3 раза в день после еды, с целью быстрого эффекта - сублингвально. Продолжительность действия препарата 6-8 ч.

Побочные действия: в начале лечения - головная боль, снижение АД, проходящие после уменьшения дозы.

Противопоказания: гипотония, кардиогенный шок, острый инфаркт миокарда, беременность.

Форма выпуска: таблетки по 0,002 г № 30.



ЛЕКЦИЯ № 21. Препараты, улучшающие мозговое кровообращение

1. Препараты, улучшающие метаболические процессы мозга

Препараты, положительно влияющие на кровоснабжение мозга, повышающие обеспечение его кислородом и усиливающие в нем метаболические процессы, а также одновременно обладающие общей спазмолитической активностью и вызывающие расширение сосудов и улучшающие кровообращение в различных органах и тканях, относятся к группе препаратов, улучшающих мозговое кровообращение.

Кавинтон (Cavinton).

1 таблетка содержит 5 мг этилового эфира аповинкаминовой кислоты, 1 ампула (2 мл) - 10 мг этого вещества.

Кавинтон избирательно улучшает мозговой кровоток и снабжение мозга кислородом, не снижая АД и не оказывая непосредственного действия на сердце.

Применение: расстройства мозгового кровотока различной этиологии с психическими и неврологическими нарушениями. Заболевания сосудистой и сетчатой оболочки глаз, обусловленные атеросклерозом или ангиоспазмом, частичные тромбозы, вторичная глаукома, вызванная закупоркой сосудов.

Возрастные сосудистые или токсические поражения слухового нерва, головокружение лабиринтного происхождения.

Способ применения: при остро возникших нарушениях назначают 3 раза в день по 10 мг в/в, затем внутрь по 1-2 таблетки 3 раза в день; поддерживающая доза - по 1 таблетке 3 раза в день.

Противопоказание: беременность.

Форма выпуска: таблетки по 0,005 г № 50, ампулы по 2 мл (10 мг) № 10.

Сермион (Sermion).

Активизирует обмен веществ, снижает тонус мозговых и периферических сосудов, уменьшает цереброваскулярное сопротивление и увеличивает мозговой кровоток.

Применение: острые и хронические церебральные и периферические сосудисто-метаболические нарушения, в/м 4 мг распределяют на 1-2 введения в день, в/в 4-8 мг в 100 мл 0,9 %-ного раствора натрия хлорида, но способы введения, дозы и время подбирают индивидуально.

Раствор, готовый для инъекций, может храниться при комнатной температуре до 48 ч.

Побочные действия: головокружение, сонливость, бессонница.

Форма выпуска: таблетки по 0,01 № 30, 4 флакона по 4 мг и 4 ампулы, с растворителем по 4 мл.

Оксибрал (Oxybral).

Препарат из барвинка малого. Действие, как у кавинтона.

Применение: головокружения, поражения сосудов головного мозга различного генеза; ослабление и расстройство памяти, мигрень, для улучшения интеллектуальных способностей у детей. Внутрь по 1 капсуле ретард 2 раза в сутки.

При необходимости - парентерально по 2 мл 1-2 раза в сутки.

Побочные действия: аллергические реакции, кожная сыпь.

Противопоказания: опухоль головного мозга, беременность.

Форма выпуска: капсулы ретард по 0,03 № 10, 20, 60, раствор для инъекций 2 мл № 5 (в 1 мл - 0,0075 г активного вещества).

2. Другие препараты данной группы

Флунаризин (Flunarizin).

Антагонист кальция с преимущественным действием на сосуды головного мозга.

Применение: инсульт, профилактика мигрени, психомоторный синдром в пожилом возрасте, вестибулярные нарушения.

Способ применения: назначают внутрь по 20 мг 1 раз в сутки, снижая затем дозу до 10 мг (по 5 мг утром и вечером).

Побочные действия: сонливость, тошнота, сухость во рту, боль в желудке, кожная сыпь.

В высоких дозах возможны тошнота, рвота, коллапс и другие реакции, встречающиеся при назначении теофиллина.

Противопоказания: острый инфаркт миокарда, обильное кровотечение, геморрагии, тяжелый коронарный и церебральный склероз с гипертонией, беременность.

Форма выпуска: драже по 100 мг № 60, по 400 мг № 20, ампулы по 5 мл (100 мг) № 5.

Танакан (Tanakan).

Стандартизированный растительный экстракт гинго билоба. Улучшает мозговое кровообращение и снабжение мозга кислородом и глюкозой, нормализует метаболические процессы. Применяют при последствиях инсульта и черепно-мозговых травм.

Способ применения: назначают внутрь по 1 таблетке 3 раза в сутки во время еды, по 10-20 капель 3 раза в день.

Курс лечения - 3 месяца.

Побочные действия: расстройства пищеварения, головные боли.

Форма выпуска: таблетки, покрытые оболочкой, по 40 мг № 30, раствор по 30 мл.

Пирацетам (Pyracetamum).

Синоним: Nootropyl. Оказывает положительное влияние на обменные процессы мозга.

Применение: хронические и острые нарушения мозгового кровообращения, коматозные состояния после травм и интоксикаций головного мозга, заболевания ЦНС.

Способ применения: при тяжелых состояниях вводят в/м или в/в по 2-6 г в сутки. При хронических состояниях - 1,02--2,04 г в сутки (иногда до 3,2 г в сутки и более) в 3-4 приема.

Побочные действия: гиперстимуляция, диспепсические явления, у больных пожилого возраста возможно обострение стенокардии.

Противопоказания: беременность, острая почечная недостаточность.

Форма выпуска: капсулы по 0,4 г № 60, ампулы 20 %-ного раствора № 10, таблетки, покрытые оболочкой, по 0,2 № 120.

Церебролизин (Cerebrolysinum).

Гидролизат мозгового вещества, содержащий 18 аминокислот. Способствует улучшению обмена в мозговой ткани.

Показания: заболевания, сопровождающиеся нарушением функции ЦНС.

Способ применения: вводят в/м по 1-2 мл через 3 дня. Курс лечения - 20-40 инъекций.

Форма выпуска: в ампулах по 1 мл № 10, по 5 мл 5 %-ного раствора № 5.

3. Периферические вазодилататоры и антагонисты кальция

Это препараты действуют преимущественно на самые дистальные отделы сосудистой системы, определяют в основном резистентность периферических сосудов и депонирование крови в венозном русле.

К ним относятся органические нитраты (нитроглицерин, нитросорбит и др.) натрия нитропруссид, молсидомин, прарозин, апрессин.

Применяются в комплексной терапии сердечной недостаточности, острого инфаркта миокарда, артериальной гипертензии.

Препараты этой группы должны применяться с тщательным гемодинамическим контролем при строгом соблюдении доз, так как могут сильно понизить системное АД, вызвать коллаптоидное состояние, ухудшить кровообеспечение сердца.

Апрессин (Apressinum).

Синонимы: Apresoline, Hydralazine. Понижает АД, оказывает адренолитическое и симпатолитическое действие.

Применение: гипертония, эклампсия, почечная недостаточность. Начальная доза составляет 0,01 г 2 раза в день, назначают внутрь после еды, до 0,025 г 4 раза в день. Курс лечения - несколько недель с постепенным уменьшением дозы.

Побочные действия: тахикардия, боль в области сердца, головная боль, ортостатический коллапс, тошнота, сыпь, отеки различной локализации, потливость, повышение температуры.

Противопоказания: выраженный атеросклероз.

Форма выпуска: таблетки, покрытые оболочкой, по 0,01 и 0,025 г № 20.

Нанипрус (Naniprus).

Синонимы: Nitroprusside natrium, Nipride. Лиофилизированная форма нитропруссида натрия в ампулах со стабилизатором цитратом натрия. Оказывает выраженное сосудорасширяющее действие, в результате воздействия на стенки артерий АД понижается и редуцируется постсердечная нагрузка.

Применение: кризы гипертонические любого происхождения, злокачественная гипертония, острая левосторонняя недостаточность сердца при инфаркте миокарда.

Применяется исключительно в виде капельной инфузии в вену, начальная доза - 0,5-5 мг/кг массы тела (обычно 2-8 мг/кг в 1 мин), причем только свежеприготовленный раствор. Запрещается смешивать с растворами других лекарств.

Противопоказания: кровоизлияния в мозг, нарушенный метаболизм цианидов. Осторожность при наличии артериовенозного анастомоза и повышенного внутричерепного давления.

Форма выпуска: ампулы темного стекла по 10 мл, содержащие 30 мг нанипрусса. В упаковке к ампуле прилагают ампулу, содержащую 5 мл растворителя. Антиангинальный эффект антагонистов кальция связан с их прямым действием на миокард и коронарные сосуды, что ведет к увеличению в них кровотока, снижению периферического сопротивления и систолического артериального давления. Существуют средства с относительно избирательным действием на сосуды головного мозга этой группы (нимодипин).

Нимотоп (Nimotop).

Активное вещество нимодипин.

Применение: для профилактики спазма сосудов головного мозга и лечения ишемических нарушений мозгового кровообращения, вызванных субарахноидальным кровоизлиянием, травмой головного мозга. Курс в/в, введения начинают с дозы 1 мг (5 мл раствора) в час.

С учетом массы тела больного за 1 ч вводят около 15 мкг/кг. Затем дозу увеличивают до 2 мг/ч (около 30 мкг/кг в 1 ч). Таблетки принимают в дозе 60 мг 6 раз в сутки в течение 7 суток.

Побочные действия: гипотония, тахикардия, головная боль, бессонница, возбуждение, нарушение функции почек.

Противопоказания: беременность, лактация, выраженные нарушения функции печени.

Форма выпуска: таблетки по 30 мг № 30, раствор для инфузий - 50 мл во флаконах № 5 (в 1 флаконе 10 мг активного вещества).



ЛЕКЦИЯ № 22. Антигипертензивные средства

1. Классификация гипотензивных средств

Антигипертензивные (гипотензивные) средства - лекарственные препараты разных химических групп, снижающие системное артериальное давление и применяющиеся для лечения и профилактики артериальных гипертензий, купирования гипертонических кризов и других патологических состояний, в основе которых лежит спазм периферических кровеносных сосудов. Механизм действия определяется степенью их влияния на регуляцию тонуса сосудов. Они подразделяются на следующие группы:

1) средства, влияющие на сосудодвигательные (вазомоторные) центры головного мозга (клофелин, метилдофа, гуанфазин);

2) средства, блокирующие проведение нервного возбуждения на уровне вегетативных ганглиев (бензогексоний, пентамин и др.);

3) симпатические средства, блокирующие пресинаптические окончания адренергических нейронов (октадин, резертен);

4) средства, угнетающие ?- и ?-адренорецепторы (фентоламин, тропафен, празозин, анаприлин, атенолол и другие ?- и ?-адреноблокаторы;

5) миотропные препараты гипотензивного действия (папаверин, ношпа и др.);

6) антагонисты кальциевых каналов;

7) блокаторы фермента, превращающего ангиотензин (каптопроил, рамиприл (тритаце), квинаприл (аккупро), цилазаприл (инхибейс), перигдоприл (престариум) и др.);

8) препараты группы простагландинов (простин ВР);

9) антагонисты альдостерона (спиронолактан);

10) диуретические средства;

11) комбинированные препараты.

Средства, влияющие на сосудодвигательные (вазомоторные) центры головного мозга.

Клофелин (Clophelinum).

Синонимы Haemitonum, Catapresan, Chlophaxolin. Оказывает выраженное гипотензивное действие, понижает АД, урежает частоту сердечных сокращений, оказывает седативное действие и понижает внутриглазное давление.

Применение: все виды артериальной гипертонии и для купирования гипертонических кризов, первичная открытоугольная глаукома. Применяют внутрь по 0,000075 г 2-4 раза в день, суточная доза - 0,3-0,45 мг, иногда 1,2-1,5 мг, курс лечения - до 6--12 месяцев.

В/м и п/к вводят по 0,5-1,5 мл 0,01 %-ного раствора. Для в/в введения 0,5-1,5 мл 0,01 %-ного раствора разводят в 10-20 мл 0,9 %-ного раствора натрия хлорида и вводят медленно в течение 3-5 мин.

Парентерально вводят только в условиях стационара или скорой помощи. При глаукоме - в виде инстилляций в глаз 0,0125, 0,25 или 0,5 %-ных растворов 2-4 раза в день без миотиков или в комбинации с ними.

При стабильном состоянии поля зрения применяют длительно, иногда годы, при отсутствии эффекта в течение 1-2 дней отменяют.

Побочные действия: сухость во рту, слабость, сонливость, при больших дозах - запор, ортостатический коллапс. В глазной практике может быть нежелательное понижение АД и брадикардия.

Противопоказания: лицам, работа которых требует быстрой психической и двигательной реакции.

В глазной практике - резко выраженный атеросклероз сосудов головного мозга, артериальная гипотония.

Форма выпуска: таблетки по 0,000075 и 0,00015 г № 50, ампулы по 1 мл 0,01 %-ного раствора № 10, тюбик-капельницы № 2 по 1,5 мл 0,125, 0,25 % и 0,5 %-ного раствора.

Средства, блокирующие проведение нервного возбуждения на уровне вегетативных ганглиев, рассматривалися в теме «Ганглиоблокаторы».

Симпатолитические средства, блокирующие окончания адренергических нейронов - в теме «Симпатолитики».

Средства, угнетающие ?- и ?-адренорецепторы - в теме «Адреноблокаторы».

2. Препараты данной группы

Папаверин гидрохлорид (Pаpаverini hydrochloridum).

Миотропный спазмолитический препарат.

Применение: спазмы сосудов головного мозга, стенокардия, холецистит, пилороспазм, спазм мочевыводящих путей, бронхоспазм, гипертоническая болезнь.

Назначают внутрь по 0,04--0,06 г 3-5 раз в сутки, п/к - по 1-2 мл 2 %-ного раствора 2-4 раза, при остром спазме коронарных сосудов и гладкой мускулатуры органов брюшной полости в/в (медленно) - 1 мл 2 %-ного раствора.

Внутрь назначают per se, а также в комбинации с фенобарбиталом и др. Входит в состав суппозиториев. В. Р. Д. внутрь - 0,4 г, В. С. Д. - 0,6 г, парентерально суточная доза - 0,3 г.

Побочные действия: блокада атриовентрикулярная, желудочковая экстрасистолия, при в/в введении - снижение АД, запор.

Форма выпуска: порошок, таблетки по 0,01 г (для детей) № 10; по 0,04 № 10, ампулы по 2 мл 2 %-ного раствора № 10, суппозитории ректальные по 0,02 г № 10.

Дибазол (Dibazolum).

Сосудорасширяющее, спазмолитическое и гипотензивное средство.

Применение: заболевания, сопровождающиеся спазмами кровеносных сосудов, остаточные явления полиомиелита. Внутрь назначают per se и в комплексе с папаверином, теобромином, фенобарбиталом по 0,02 г 2-3 раза в день, п/к - 1-5 мл 1 %-ного раствора.

Побочные действия: с осторожностью лицам пожилого возраста.

Форма выпуска: порошок, таблетки по 0,004 г с риской и по 0,02 № 10, ампулы 1 %-ного раствора № 10 по 1 и 5 мл.

Ношпа (No-spa).

Обладает выраженным спазмолитическим, но слабым гипотензивным действием.

Применение: спазмы желудка и кишечника, спазматические запоры, приступы желчно- и мочекаменной болезни, стенокардия. Назначают внутрь по 0,04--0,08 г 2-3 раза в день, в/в (медленно) - 2-4 мл 2 %-ного раствора, при необходимости - внутриартериально (облитерирующий эндартериит).

Побочные действия: головокружение, сердцебиение, потливость, чувство жара, аллергический дерматит.

Форма выпуска: таблетки по 0,04 г № 100, ампулы по 2 мл, содержащие 0,04 г препарата, № 50.

Антагонисты кальциевых каналов рассматривались в теме «Антагонисты ионов кальция».

Блокаторы ангиотензин-превращающего фермента.

Эта группа лекарственных препаратов включается в метаболизм системы «альдостерон - ангиотензин - ренин».

Из группы АПФ широкое применение в качестве лекарственных средств получили каптоприл и энап (эналаприл).

Капотен (Capoten).

Синоним: каптоприл. Эффективное средство при сердечной недостаточности и гипертонической болезни. Рекомендуется больным, которые не поддаются лечению с помощью обычной терапии, используют его вместе с диуретиками.

Начальная доза - 25 мг 2-3 раза в день. Если через 2 недели снижение АД не наблюдается, можно до 50 мг 2-3 раза в день. Прием препарата проводят при медицинском контроле.

При сердечной недостаточности - 25 мг 3 раза в день. Максимальная суточная доза - 450 мг.

Побочные действия: зуд, покраснение лица, боль в животе.

Форма выпуска: таблетки по 25 мг № 40.

Энап (Enap).

Синонимы: эналаприл, ренитек. Применяется, как капотен: внутрь от 10 до 20 мг в сутки, можно - до 40 мг в сутки (в 2 приема). Максимальная суточная доза - 80 мг.

При приеме возможны гипотония, головокружение.

Противопоказан при тяжелых поражениях печени и почек, беременности, лактации.

Форма выпуска: таблетки по 10 и 20 мг № 20.

3. Препараты группы простагландинов

Простин ВР (Prostin VR).

Вызывает вазодилатирующий, гипотензивный и антиагрегантный эффекты.

Применение: врожденные пороки сердца, артериальная гипертония.

Способ применения: рекомендуется постоянная инфузия через одну из крупных вен или через пупочный артериальный поток. Начальная доза - 0,05--0,1 мкг в 1 мин, можно до - 0,4 мкг/кг в 1 мин.

Побочные действия: нарушение дыхания, брадикардия, нарушение ритма сердца.

Противопоказания: острый респираторный дистресс-синдром.

Форма выпуска: концентрат для инфузий: 0,2 мл - 100 мкг; 0,5 мл - 250 мкг, 1 мл - 500 мкг, по 1-5 штук в упаковке.

Антагонисты альдостерона.

К ним относится спиронолактон, по механизму действия является конкурентным антагонистом альдостерона.

Назначается при артериальной надпочечниковой гипертензии.

Верошпирон (Verospiro n).

Синоним: спиронолактон. Оказывает выраженное мочегонное и гипотензивное действие.

Применение: отеки, вызванные сердечно-сосудистой недостаточностью, циррозы печени. Внутрь назначают по 0,075- 0,3 г в сутки. Взрослым обычно - 0,1-0,2 в 2-4 приема. При улучшении состояния - до 0,025 г.

Побочные действия: головокружение, сонливость, дерматозы, возможны гипонатриемия и гиперкалиемия.

Противопоказания: острая почечная недостаточность.

Форма выпуска: таблетки по 0,025 г № 20.

Диуретические средства.

В гипотензивной терапии часто используют следующие диуретики: тиазидные диуретики, диуретики петли Генле и калийсберегающие.

Гипотиазид (Hypothiazid).

Синонимы: дихлотиазид, Esidrex.

Активное диуретическое и гипотензивное средство.

Применение: такое же, как у верошпирона, но еще и при глаукоме, токсикозе беременных. Внутрь принимают до еды по 0,025- 0,05 г в день, в тяжелых случаях - до 0,2 г в день.

Принимают 3-7 дней с последующим перерывом 3-4 дня.

При гипертонии по 0,025--0,05 в сочетании с другими гипотензивными средствами.

Побочные действия: слабость, диспепсия, дерматиты, гипокалиемия и гипохлоремический алкалоз.

Противопоказания: при недостаточности функции почек.

Форма выпуска: таблетки по 0,025 и 0,1 г № 20.

Диуретики петли Генле.

К ним относятся фуросемид, этакриновая кислота (урегит), бринальдикс.

Фуросемид (Furosemidum).

Быстродействующий диуретик (салуретик), оказывающий гипотензивное действие.

Применение: тяжелые формы артериальной гипертонии, гипертонические кризы.

Назначают внутрь, в/м или в/в. При гипертонической болезни по 20-40 мг 1 раз в сутки, при сочетании с сердечной недостаточностью - до 80 мг, в/м или в/в (медленно струйно) - по 20-60 мг 1-2 раза в сутки, при необходимости - до 120 мг.

Побочные действия: тошнота, понос, гиперемия кожи, зуд, гипотония, обратимое ухудшение слуха, интерстициальный нефрит, головокружение, депрессия, мышечная слабость, жажда. Возможно развитие гипокалиемии, гиперурикемии, урикозории, гипергликемии.

Противопоказания: первая половина беременности, печеночная кома, терминальная стадия почечной недостаточности, механическая непроходимость мочевых путей.

Форма выпуска: таблетки по 40 мг № 50, 1 %-ный раствор в ампулах по 2 мл № 5, 10, 25 в упаковке.

Комбинированные препараты.

Эти препараты уменьшают количество применяемых таблеток.

Адельфан (Adelphane).

Состав: резерпин - 0,1 мг, гидразин - 10 мг.

Адельфан эзид-рекс: резерпин - 0,1 мг, гидралазин - 10 мг, гидрохлортиазид - 10 мг.

Адельфан эзидрекс К: резерпин - 0,1 мг, гидралазин - 10 мг, гидрохлотиазид - 10 мг, хлорид калия - 600 мг.

Трирезид К: резерпин - 0,1 мг, гидралазин - 10 мг, гидрохлортиазид - 10 мг, хлорид калия - 350 мг.

Синипресс (Sinipress).

Состав: резерпин - 0,1 мг, гидрохлортиазид - 10 мг, дигидроэргокристин - 0,6 мг.

Бринердин (Brinerdine).

Состав: бринальдикс - 5 мг, резерпин - 0,1 мг, дигидроэргокристин - 0,5 мг.

Кристепин (Crystepin).

Состав: клопамид - 5 мг, резерпин - 0,1 мг, дигидроэргокристин - 0,5 мг. Применяют эти препараты по 1-4 таблетки (драже) в сутки.



ЛЕКЦИЯ № 23. Ангиопротекторы. Гиполиподемические средства

1. Ангиопротекторы

Лекарственные средства, улучшающие микроциркуляцию, нормализующие проницаемость сосудов, уменьшающие отечность тканей сосудов и улучшающие метаболические процессы в их стенках.

Широко используются в лечении различных ангиопатий, нарушений проницаемости сосудов при ревматоидных заболеваниях, трофических язвах, атеросклеротических поражениях сосудов, заболеваниях вен с застойными и воспалительными процессами.

Механизм действия ангиопротекторов различен. Определенную роль играет активность гиалуронидазы, торможение биосинтеза простагландинов, антибрадикининовое действие и другие факторы.

Пармидин (Parmidinum).

Синонимы: Anginin, Prodectin.

Применение: атеросклероз сосудов мозга, сердца, конечностей, диабетическая ретинопатия, тромбоз вен сетчатки, облитерирующий эндартериит, трофические язвы голени.

Внутрь назначают по 0,25 г 3-4 раза в день, при необходимости до 3 г в сутки. Курс лечения - 2-6 месяцев.

Побочные действия: диспепсия, головная боль.

Форма выпуска: таблетки по 0,25 г № 100.

Доксиум (Doxium).

Синоним: Dobesifar. Уменьшает ломкость капилляров и повышенную проницаемость. Назначают внутрь при диабетической микроангиопатии и ретинопатии по 2-3 таблетки в день в течение 4-6 месяцев, затем по 1-2 таблетке в день.

При поражении венозных сосудов - по 1 таблетке 3 раза в день в течение 1-3 недель, далее - по 1 таблетке 2 раза в день, принимают во время или после приема пищи.

Кроме того, назначают при циррозе печени, геморрое, венозной недостаточности и повышенной проницаемости капилляров.

Побочные действия: расстройства ЖКТ, аллергическая сыпь.

Форма выпуска: таблетки по 0,25 № 100.

Этамзилат (Aethamzilatum).

Нормализует проницаемость сосудистой стенки, улучшает микроциркуляцию, оказывает гемостатическое действие.

Применение: профилактика и остановка кровотечения при оперативных вмешательствах, травмах.

В экстренных случаях при кишечных и легочных кровотечениях, особенно при нормальных показателях свертывающей системы крови.

В/в, в/м вводят с профилактической целью за 1 ч до операции по 2-4 мл (1-2 ампулы) или внутрь 2-3 таблетки за 3 ч до операции.

С лечебной целью в экстренных случаях - по 2-4 мл в/в или в/м, а затем каждые 4-6 ч - по 0,25 г парентерально или по 0,5 г - внутрь.

При диабетических микроангиопатиях - курсами в 2-3 месяца по 1 таблетке 3 раза в день или вводят в/м по 2 мл (1 ампула) 2 раза в день в течение 10-14 дней.

Подконъюнктивально и ретробульбарно вводят 1 мл раствора. Не следует применять при геморрагиях, вызванных антикоагулянтами.

Выпускают в ампулах по 2 мл 12,5 %-ного раствора № 10 и таблетки по 0,25 г № 50.

Эскузан (Aescusan).

Повышает тонус кровеносных сосудов и понижает свертываемость крови.

Показания: профилактика тромбоза, венозный застой, расширение вен. Принимают внутрь до еды по 12-15 капсул 3 раза в день.

Форма выпуска: флакон по 20 мл, драже № 100. Аналогичен препарат «Эсфлазид» (Aesflazidum) в таблетках.

Троксевазин (Troxevazin).

Cиноним: Venoruton. Уменьшает проницаемость и ломкость капилляров.

Применение: варикозное расширение вен, поверхностный тромбофлебит, венозные язвы, дерматиты, геморроидальные узлы. Вначале препарат назначают в/м или в/в (медленно) по 1 ампуле через день (5 инъекций), затем перорально по 2-3 капсулы в день во время еды в течение 2-3 недель.

Форма выпуска: капсулы по 0,3 № 50, таблетки форте 500 мг № 30, ампулы по 5 мл 10 %-ного раствора № 5, 2 %-ный гидрофильный гель по 40 г.

2. Гиполипидемические средства

Препараты этой группы используются в комплексной терапии заболеваний, сопровождающихся или обусловленных нарушениями липидного обмена. К ним относятся препараты следующих групп:

...