Лекарственные средства, влияющие на функцию эфферентных нервов

Н- холинергические вещества. Фармакологическая характеристика Н-холиномиметиков

Н-холиномиметики (лобелин, никотин). Лобелин относится к природным алкалоидам растения лобелии. Никотин. содержащийся в табаке, терапевтического применения не имеет.Клиническое значение определяется его токсическими свойствами и способностью вызывать зависимость.

Механизм действия лобелина. Оказывает специфическое стимулирующее влияние на Н-холинорецепторыкаротидных клубочков и ганглиев вегетативной нервной системы, что сопровождается возбуждением дыхательного и сосудодвигательного центров продолговатого мозга. Возбуждение центров блуждающих нервов приводит к замедлению сердцебиения и понижению артериального давления. Подобно никотину, оказывает на Н-холинорецепторы двоякое действие -сначала стимулирующее,а затем тормозящее.

В больших дозах вызывает глубокое угнетение дыхания, тонико-клонические судороги, остановку сердца.

Клиническое применение. В связи со способностью возбуждать дыхание использовался в качестве аналептического средства при рефлекторной остановке дыхания (отравление окисью углерода, вдыхание раздражающих средств и др.) В настоящее время как стимулятор дыхания применяется редко. Вводят внутривенно 0,3 - 0,5 мл в виде 1% раствора. Входит в состав таблеток «Лобесил», которые применяются в качестве вспомогательного средства при отвыкании от курения.

Токсическое действие никотина

Никотин является алкалоидом, содержащимся в ли-

стьяхкурительного табака. При попадании внутрьникотинсодержащих инсектицидов возникает острое отравление.

Симптомы острого тяжелого отравления никотином развиваются быстро. Возникаюттошнота, обильное слюноотделение, боль в животе, рвота, понос, холодный пот,головная боль, нарушение слуха и зрения, спутанность сознания, падение АД, затрудненное дыхание. Пульс становится слабым, неправильным, наступает шок,судороги. Смерть от паралича дыхательного центра.

Меры помощи. Назначение рвотных средств, промывание желудка, применениеактивированного угля. Симптоматическая терапия по лечению шока и поддержанию дыхания.

Фармакологическая характеристика Н-холиноблокаторов

Ганглиоблокирующие средства(бензогексоний, пентамин,пирилен, гигроний, арфонад).

Механизм действия. Блокируют Н-холинорецепторы вегетативных ганглиев и тормозят передачу нервного импульса с преганглионарных на постганглионарные нейроны вегетативных нервов. Ганглиоблокаторы одновременно воздействуют на симпатические и парасимпатические узлы, но различные препараты обладают разной активностью по отношению к тем или иным ганглиям.

Фармакологические свойства

Вызывают расширение артериол, снижение общего периферического сопротивления, снижение АД. Расширяют вены, снижают венозный возврат и сердечный выброс,вызывают тахикардию.

Снижают тонус и перистальтику желудочно-кишечного тракта, понижают активность пищеварительных желез (слюнных, желудка,поджелудочной железы).Вызывают расслабление мочевого пузыря.

Расслабляют гладкую мускулатуру бронхов.

Понижают секрецию потовых желез.

Ганглиоблокаторывызывают расширение зрачка и паралич аккомодации за счет блокады парасимпатических влияний на сфинктер зрачка и ресничную мышцу.

Показания к применению

В настоящее время в связи с большим количеством осложнений и появлением более эффективных средств применение ганглиоблокаторов при гипертонической болезни, язвенной болезни желудка и бронхиальной астме ограничено.

Используют для улучшения периферического кровоснабжения при спазмах периферических сосудов (эндартериит, перемежающаяся хромота и др.).

Применяют для купирования гипертонических кризов (пентамин, бензогексоний).

В анестезиологии (гигроний, арфонад) используют для управляемой гипотонии - снижение АД позволяет уменьшить кровопотерю и облегчить манипуляции на кровеносных сосудах.

Используют при отеке мозга и легких для снижения АД и гемодинамической разгрузки малого круга кровообращения.

Особенности действия отдельных препаратов

Бензогексоний применяют при спазмах периферических сосудов, для купированиягипертонических кризов и для управляемой гипотензии. Препарат вводят внутривенно,внутримышечно, подкожно по 1 - 1,5 мл 2,5% раствора. Внутрь применяют по 0,1 г 3 - 6 раз в сутки.

Пентамин. Применяют при гипертонических кризах, отеках мозга и легких, спазмах периферических сосудов. Препарат вводят внутривенно и внутримышечно. При гипертонических кризах, отеках мозга и легких вводят в вену 0,2 - 0,5 мл 5% раствора медленно под контролем артериального давления. Для управляемой гипотензии - в вену 0,8 - 1,2 мл 5% раствора.

Гигроний. Оказывает кратковременное ганглиоблокирующее действие и используетсяв анестезиологии для управляемой гипотензии. Применяется внутривенно капельно в виде 0,1% раствора. Действие наступает через 2 - 3 мин., а восстановление артериального давления через - 10 - 15 мин. после прекращения введения препарата.

Пирилен. Применяют при спазмах периферических сосудов, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки. При артериальной гипертензии можно использовать вкомбинации с другими антигипертензивными средствами. Назначают внутрь в дозах 0,0025 - 0,005 г.

Осложнения при применении ганглиоблокаторовК умеренным побочным эффектам относятся нарушения зрения, сухость во рту, затрудненное мочеиспускание, легкий запор, а также первые признаки предобморочных состояний, обусловленных ортостатической гипотонией. Тяжелые побочные эффекты - выраженная ортостатическая гипотония с обмороками, паралитическая кишечная непроходимость, задержка мочи, паралич аккомодации.

Фармакологическая характеристика миорелаксантов

Н-холинорецепторы опосредуют передачу возбуждения в нервно-мышечных синапсах. Миорелаксанты ее блокируют,что приводит к расслаблению скелетной мускулатуры, которое используется при хирургических операциях.Все миорелаксанты классифицируютсяв зависимости от механизма действия на две группы - антидеполяризующие (тубокурарин, диплацин, панкуроний, пипекуроний) и деполяризующие (дитилин).

Антидеполяризующиемиорелаксанты(тубокурарин, диплацин,панкуроний, пипекуроний)

Механизм действия. Антидеполяризующие миорелаксанты блокируют Н-холинорецепторы, заложенные в области окончаний двигательных нервов, и препятствуют их взаимодействию с ацетилхолином по типу конкуренции, что приводит к расслаблению скелетной мускулатуры.

Фармакологические свойства

Действие на скелетные мышцы. При внутривенном введении первыми расслабляются мелкие быстрые мышцы (глаз, челюстей, гортани), затем мышцы туловища и конечностей. В последнюю очередь наступает паралич межреберных мышц и диафрагмы, и тогда возникает остановка дыхания. Восстановление мышечного тонуса происходит в обратном порядке, и первой начинает функционировать диафрагма.

Действие на вегетативные ганглии. Тубокурарин вызывает частичную блокаду ганглиев, что приводит к падению АД и тахикардии. Панкуроний в обычных дозах в меньшей степени оказывает этот эффект, а у пипекурония он почти не выражен.

Вводят препараты внутривенно только после перевода больного на искусственную вентиляцию легких - тубокурарин в дозе 15-25 мг в виде 1% раствора вызывает релаксацию мышц через 3-4 мин., которая длится в течение 20-30 мин. до появления спонтанного дыхания. Диплацин используют в дозе 200-300 мг (10-15 мл 2% раствора). Эффект наступает через 2-3 мин. и длится до 60 мин. В последние годы диплацин уступил место новым миорелаксантам, но значения полностью не потерял. Панкуроний вызывает миорелаксацию через 3-5 мин длительностью 35-45 мин., а пипекуроний (в дозе от 0,02 до 0,08 мг\кг) - через 2-3 мин. длительностью около 50 мин.

Деполяризующиемиорелаксанты(дитилин)

Механизм действия.Подобно ацетилхолину вызывают деполяризацию постсинаптической мембраны, которая в отличие от действия ацетилхолина сохраняется дольше. Это связано с более длительным пребыванием деполяризующих миорелаксантов в синаптической щели, обусловленным прежде всего их устойчивостью к действию ацетилхолинэстеразы. При этом возможна опасная гиперкалиемия. При продолжающемся введении дитилина или при повышении его концентрации нервно-мышечная блокада может медленно перейти от деполяризующего к недеполяризующему (конкурентному) типу.

Фармакологические свойства

Действие на скелетные мышцы. Подобно антидеполяризующим миорелаксантам дитилин вызывает расслабление скелетной мускулатуры в том же порядке, но расслаблению может предшествовать подергивание мышц. Это обусловлено возникающей в первый момент деполяризацией постсинаптической мембраны.

Действие на вегетативные ганглии. Дитилин в обычных дозах редко вызывает эффекты, обусловленные ганглиоблокирующим действием, но иногда наблюдаются брадикардия, а затем повышение АД и тахикардия.

Дитилин вводят внутривенно в дозе 1 мг/кг в виде 2% раствора, он быстро вызывает релаксацию мышц (через 30 сек.- 1 мин.), которая длится в течение 4-10 мин.

Применение миорелаксантов

Миорелаксанты применяют в основном во время больших операций для того, чтобы добиться расслабления мышц (прежде всего живота) для облегчения хирургических манипуляций. При этом общая анестезия может быть значительно более поверхностной. Это снижает риск угнетения дыхания, гемодинамических рефлексов и укорачивает восстановительный период. В тоже время нельзя, ориентируясь на миорелаксацию, давать больному слишком поверхностную анестезию, что приведет к возникновению болевых рефлексов.

Миорелаксанты используют в ортопедии и травматологии при вправлении вывихов и переломов.Препараты короткого действия в сочетании со средствами общей анестезии используют при интубации трахеи, ларингоскопии, бронхоскопии, эзофагоскопии.

Побочные эффекты

Основными побочными эффектами миорелаксантов являются продленное апноэ (необычно длительное угнетение дыхания), сердечно-сосудистая недостаточность и реакции, связанные с высвобождением ацетилхолина.

Нарушение дыхания в послеоперационном периоде может быть связано не только с действием миорелаксантов, но и электролитными нарушениями(особенно К⁺), низкой активностью псевдохолинэстеразы (снижается скорость элиминации дитилина), почечной недостаточностью. При параличе дыхательных мышц, вызванном передозировкой миорелаксантов, проводят искусственную вентиляцию легких с повышенным содержанием кислорода, и если применялись недеполяризующие миорелаксанты, то для восстановления дыхания вводят антихолинэстеразные средства (галантамин, прозерин), а в случае применения миорелаксантов деполяризующего действия используют переливание крови, в которой содержится псевдохолинэстераза.

Опасным для жизни осложнением является злокачественная гипертермия, вызываемая некоторыми средствами для общей анестезии и миорелаксантами. Гипертермия сопровождается резковыраженной мышечной регидностью и развитием метаболического ацидоза, что обусловлено нерегулярным выбросом Ca²⁺ из саркоплазматического ретикулума. Это осложнение возможно при применении деполяризующих миорелаксантов в сочетании с фторотаном, изофлураном.

Тубокурарин вызывает бронхоспазм, снижение АД, повышение секреции трахеобронхиальных и слюнных желез, что связано с высвобождением гистамина в результате прямого влияния миорелаксанта на тучные клетки. У панкурония этот эффект менее выражен.

Одним из возможных осложнений при применении дитилина являются мышечные боли, возникающие через 10-12 ч после введения препарата, кроме того, при его применении могут наблюдаться аритмии, тахикардия, угрожающее жизни состояние - гиперкалиемия.

Особенности действия и применения холинергических веществ в педиатрии

а)М-холиноблокаторы

Недостаточные дозы атропина могут усугублять брадикардию у детей любого возраста. Поэтому атропин и препараты его группы всегда следует назначать в полной терапевтической дозе, соответствующей возрасту.

Учащение сокращений сердца под влиянием атропина наблюдается в любом возрасте, но только с 3-х лет также эффективно, как у взрослых (так как у младших влияние вагуса менее выражено).

Основные показания для применения

М-холиноблокаторов у детей

1. При некоторых формах брадиаритмий и нарушений атрио-вентрикулярной проводимости (связанных с повышенной активностью вагуса).

2. При бронхиальная астме средствами выбора являются ипратропия бромид (атровент) и тровентол, избирательно блокирующие М-холинорецепторы бронхов, которые эффективны у детей даже до 1,5 года. У детей атропин не применяют.

3. При спазмах гладкой мускулатуры кишечника (язвенная болезнь, колиты, энтериты, спастические запоры). При спазмах у детей чаще используют платифиллин и метацин - препарат периферического действия. Не применяют при лечении пилороспазма у детей.

4. При язвенной болезни желудка у детей применяют пирензепин (гастрозепин), который действует на М-₁ холинорецепторы и понижает выработку НСl и пепсина.

Как и у взрослых, применяют:

5. В офтальмологии для осмотра глазного дна, при лечении воспалительных заболеваний радужки (ириты, иридоциклиты) и выключении аккомодации при подборе очков.

6. Используют привестибулярных расстройствах.

7. В хирургии применяют для предоперационной подготовки (профилактика вагусной остановки сердца, уменьшение секреции слюнных и бронхиальных желез, образования слизи).

8. При отравлении М-холиномиметиками и антихолинэстеразными средствами.

Побочные реакции у детей при лечении М-холиноблокаторами:

- У ребенка возникает сухость слизистых оболочек рта, глотки, гортани - нарушение глотания и появление хриплого голоса. Возможны также снижение секреции бронхиальных желез, высушивание остаточного секрета и образование бронхиальных пробок.

- Тахикардия.

- Атония кишечника, запоры.

- Задержка мочи.

- Подавление потоотделения, повышение температуры тела, особенно при обезвоживании и лихорадящих состояниях.

Атропин противопоказан детям с глаукомой, с гипертермией и болезнью Дауна. Дети до 3-6 месяцев очень чувствительны к атропину - 1 капля 0,1% (0,00005г) вызывает интоксикацию. Особенно чувствительны дети с гипотрофией, рахитом, экссудативным диатезом.

Отравление М-холиноблокаторами у детей

Отравление начинается с нарушения деятельности ЦНС. У детей старше 0,5 - 1 года наблюдаются резкое возбуждение, беспокойство, нарушение сознания, галлюцинации, дезориентация, иногда судороги. Вслед за этим развиваются угнетение ЦНС, нарушение сознания. Угнетение дыханияразвивается тем скорее, чем младше ребенок. У детей до 6 месяцев сразу возникает угнетение ЦНС.

Кроме того, тахикардия, сухость во рту, нарушение глотания, расширение зрачков, повышение температуры тела, покраснение кожи. Смерть наступает от паралича дыхательного центра.

Меры помощи при отравлении М-холиноблокаторами у детей

Промывание желудка (при поедании плодов растений), активированный уголь, солевые слабительные.

Форсированный диурез (катетеризация), гемосорбция.

Введение антихолинэстеразных средств (галантамин, прозерин).

При возбуждении введение диазепама или барбитуратов короткого действия.

Искусственное дыхание.

б) Н-холиномиметики

У новорожденных, родившихся в состоянии асфиксии, не применяют. Они проникают в ЦНС, угнетают дыхание, провоцируют судороги, брадикардию, понижение АД.

в) Ганглиоблокаторы

Используют в детской реанимации в комплексной терапии отека мозга и отека легких. При септическом геморрагическом шоке - для ликвидации спазма прекапиллярных сфинктеров и нормализации микроциркуляции. Пентамин применяют у детей с пневмониями, сопровождающимися выраженными нарушениями микроциркуляции.

Осложнением при применении у детей, прежде всего, является ортостатический коллапс, причем опасность возникновения этого осложнения тем выше, чем старше ребенок. У детей до трех лет гипотензия обычно не выражена, так как в младшем возрасте клетки вегетативных ганглиев более автономны. Кроме того, наблюдаются задержка мочи и запоры.

г)Миорелаксанты

Миорелаксанты антидеполяризующего типа действия у детей оказывают более выраженный эффект, чем у взрослых. Это объясняется возрастными особенностями нервно-мышечных синапсов скелетных мышц: низким мембранными потенциалом мышечных волокон, диффузным распространением внесинаптических холинорецепторов, высокой активностью ацетилхолинэстеразы.

У детей иная, чем у взрослых, последовательность развития релаксации мышц. У них вначале выключаются дыхательные мышцы, в том числе и диафрагма. Глубина релаксации дыхательных мышц больше, чем у взрослых, но длительность ее короче.

Эффект миорелаксантов возрастает при возникновении ацидоза и гипоксии, а способность антихолинэстеразных средств вызывать декураризацию снижается.

Миорелаксанты деполяризующего типа действия у детей действуют слабее, чем у взрослых, и продолжительность релаксации у них меньше. Это связано с низкой чувствительностью недостаточно зрелых холинорецепторов и сравнительно высокой активностью холинэстераз, инактивирующих миорелаксанты. Дитилин противопоказан новорожденным и детям грудного возраста. С осторожностью следует применять при беременности, так как препарат проходит через плацентарный барьер.

Тестовые вопросы для самостоятельной подготовки (лечебный факультет)

1. Отметить вещества, относящиеся к группе М - холиноблокаторов:

1.Пилокарпин. 2.Атропин. 3.Скополамин. 4.Пентамин.

5.Метацин. 6.Платифиллин. 7.Диплацин.

2.Указать механизм действия М-холиноблокаторов:

1.Усиливают процесс инактивации ацетилхолина.2.Угнетают выделение ацетилхолина в синаптическую щель. 3.Блокируют М-холинорецепторы постсинаптической мембраны. 4.Действуют в органах, получающих парасимпатическую иннервацию.

3.Какие эффекты возникают при действии М-холиноблокаторов?

1.Мидриаз и повышение внутриглазного давления. 2.Спазм аккомодации. 3.Ослабление секреции желез. 4.Понижение тонуса гладкой мускулатуры. 5.Тахикардия. 6.Бронхоспазм.

4.Каковы показания для использования М-холиноблокаторов?

1.Спазм гладких мышц внутренних органов. 2. Миастения. 3.Глаукома. 4.Атония кишечника. 5.Брадикардия. 6.Воспалительные заболевания глаза.

5.Назвать основные эффекты метацина:

1.Угнетение ЦНС. 2.Возбуждение ЦНС. 3.Повышение тонуса скелетных мышц. 4.Расслабление гладкой мускулатуры. 5.Угнетение секреции экскреторных желез.6.Расширение зрачка.7.Снижение внутриглазного давления. 8.Тахикардия.

6.Какие симптомы возникают при отравлении атропином?

1.Двигательное и речевое возбуждение. 2.Сонливость.3 .Рвота. 4. Повышение температуры тела.5.Сухость слизистых оболочек.6.Галлюцинации. 7.Миоз. 8.Мидриаз.

7.Назвать меры помощи при передозировке М - холиноблокаторов:

1.Введение реактиваторов ацетилхолинэстеразы. 2.Введение антихолинэстеразных средств. 3.Промывание желудка. 4.Солевые слабительные. 5.Применение активированного угля. 6.Искусственное дыхание. 7. Назначение снотворных.

8.Указать локализацию Н-холинорецепторов:

1.Окончания двигательных нервов. 2.Окончания парасимпатических нервов. 3.Клубочки каротидных синусов. 4.Хромаффинные клетки надпочечников. 5.Центральная нервная система.

9.Отметить вещества, относящиеся к группе Н - холиноблокаторов:

1.Пилокарпин. 2.Атропин. 3.Скополамин. 4.Пентамин. 5.Метацин. 6.Платифиллин. 7.Диплацин. 8.Гигроний.

10.Отметить ганглиоблокирующие средства:

1.Атропин. 2.Бензогексоний. 3.Пирилен. 4.Платифиллин. 5.Гигроний. 6.Арфонад. 7.Пентамин.

11.Какие эффекты наблюдаются при применении ганглиоблокаторов?

1.Снижение артериального давления. 2.Угнетение моторики ЖКТ. 3.Миоз. 4.Повышение тонуса гладкой мускулатуры. 5.Понижение секреции желез.

12.Отметить показания к применению ганглиоблокаторов:

1.Ортостатический коллапс. 2.Гипертоническая болезнь. 3.Спазм периферических сосудов.4.Атония кишечника. 5.Управляемая гипотония. 6.Гипертонический криз. 7.Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки.

13.Указать побочные эффекты ганглиоблокаторов:

1.Гипертонический криз. 2.Сухость слизистых оболочек. 3.Атония кишечника.4.Ортостатический коллапс.

14.Выбрать миорелаксанты антидеполяризующего типа действия:

1.Дитилин. 2.Диплацин. 3.Метацин. 4.Платифиллин. 5. Гигроний. 6.Арфонад. 7.Бензогексоний. 8.Скополамин. 9.Тубокурарин.

15.Выбрать миорелаксанты деполяризующего типа действия:

1.Дитилин. 2.Пирилен. 3.Диплацин. 4.Гигроний. 5.Метацин. 6.Тубокурарин.

18.Механизм действия дитилина:

1.Вызывает блокаду М-холинорецепторов.2.Вызывает стойкую деполяризацию мембраны. 3.Нарушает нервно-мышечную передачу. 4. Блокирует Н-холинорецепторы по типу конкуренции с ацетилхолином.

17. Атропин устраняет брадикардию и атриовентрикулярную блокаду, так как:

1. Блокирует М-холинорецепторы и уменьшает влияние блуждающего нерва на сердце. 2.Стимулирует в-адренорецепторы и повышает активность симпатической нервной системы. 3. Блокирует медленные кальциевые каналы и снижает сократимость миокарда. 4. Блокирует калиевые каналы и замедляет скорость реполяризации.

18.Противопоказанием к применению атропина является:

1.Почечная колика. 2. Язвенная болезнь желудка. 3. Острый миокардит. 4. Глаукома. 5. Миастения.

19.Показанием к применению атропина в качестве средства неотложной помощи является:

1.Анафилактический шок. 2. Атриовентрикулярнаяблокада. 3. Передозировка периферических миорелаксантов. 4. Гипогликемическая кома. 5. Гипертонический криз.

20.Нежелательным эффектом при применении атропина является:

1.Сухость во рту. 2.Бронхоспазм. 3.Брадикардия. 4.Повышение внутричерепного давления. 5.Ортостатическая гипотензия.

Ответы к тестовым вопросам:

1. -2,3,5,6. 2. - 3,4. 3. - 1,3,4,5. 4. - 1,5,6. 5. - 4,5,6,8. 6. - 1,4,5,6,8. 7. - 2,3,4,5,6,7. 8. - 1,3,4,5. 9. - 4,7,8. 10. - 2,3,5,6,7. 11. - 1,2,5. 12. - 2,3,5,6,7. 13. - 2,3,4. 14. - 2,9. 15. - 1. 16. - 2,3. 17. - 1. 18. - 4. 19. - 2. 20. - 1.

Тестовые вопросы для самостоятельной подготовки (педиатрический факультет)

1. Отметить вещества, относящиеся к группе М-холиноблокаторов:

1.Пилокарпин. 2.Атропин. 3.Скополамин. 4.Пентамин. 5.Метацин. 6.Платифиллин. 7.Диплацин.

2.Указать механизм действия М-холиноблокаторов:

1.Усиливают процесс инактивации ацетилхолина. 2.Угнетают выделение ацетилхолина в синаптическую щель. 3.Блокируют М-холинорецепторы постсинаптической мембраны. 4.Действуют в органах, получающих парасимпатическую иннервацию.

3. Какие эффекты возникают при действии М-холиноблокаторов?

1.Мидриаз и повышение внутриглазного давления. 2.Спазм аккомодации. 3.Ослабление секреции желез. 4.Понижение тонуса гладкой мускулатуры. 5.Тахикардия. 6.Бронхоспазм.

4. Каковы показания для использования М-холиноблокаторов?

1.Спазм гладких мышц внутренних органов.2.Миастения. 3.Глаукома. 4.Атония кишечника. 5.Брадикардия. 6.Воспалительные заболевания глаза.

5. Назвать основные эффекты метацина:

1.Угнетение ЦНС. 2.Возбуждение ЦНС. 3.Повышение тонуса скелетных мышц. 4.Расслабление гладкой мускулатуры. 5.Угнетение секреции экскреторных желез.6.Расширение зрачка. 7.Снижение внутриглазного давления. 8.Тахикардия.

6. Какие симптомы возникают при отравлении атропином?

1.Двигательное и речевое возбуждение.2.Сонливость. 3.Рвота. 4.Повышение температуры тела. 5.Сухость слизистых оболочек. 6.Галлюцинации. 7.Миоз. 8.Мидриаз.

7. Назвать меры помощи при передозировке М-холиноблокаторов:

1.Введение реактиваторов ацетилхолинэстеразы. 2.Введение антихолинэстеразных средств. 3.Промывание желудка. 4.Солевые слабительные. 5.Применение активированного угля. 6.Искусственное дыхание. 7.Назначение снотворных.

8. Указать локализацию Н-холинорецепторов:

1.Окончаниядвигательныхнервов. 2.Окончания парасимпатических нервов. 3.Клубочки каротидных синусов. 4.Хромаффинные клетки надпочечников. 5.Центральная нервная система.

9. Отметить вещества, относящиеся к группе Н-холиноблокаторов:

1.Пилокарпин. 2.Атропин. 3.Скополамин. 4.Пентамин. 5.Метацин. 6.Платифиллин. 7.Диплацин. 8.Гигроний.

10. Отметить ганглиоблокирующие средства:

1.Атропин. 2.Бензогексоний. 3.Пирилен. 4.Платифиллин. 5.Гигроний. 6.Арфонад. 7.Пентамин.

11. Какие эффекты наблюдаются при применении ганглиоблокаторов?

1.Снижение артериального давления. 2.Угнетение моторики ЖКТ. 3.Миоз. 4.Повышение тонуса гладкой мускулатуры. 5.Понижение секреции желез.

12. Отметить показания к применению ганглиоблокаторов:

1.Ортостатический коллапс. 2.Гипертоническая болезнь. 3.Спазм периферических сосудов. 4.Атония кишечника. 5.Управляемая гипотония. 6.Гипертонический криз.

7.Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки.

13. Указать побочные эффекты ганглиоблокаторов:

1.Гипертонический криз. 2.Сухость слизистых оболочек. 3.Атония кишечника. 4.Ортостатический коллапс.

14. Выбрать миорелаксанты антидеполяризующего типа действия:

1.Дитилин. 2.Диплацин. 3.Метацин. 4.Платифиллин. 5.Гигроний. 6.Арфонад. 7.Бензогексоний. 8.Скополамин. 9.Тубокурарин.

15. Выбрать миорелаксанты деполяризующего типа действия:

1.Дитилин. 2.Пирилен. 3.Диплацин. 4.Гигроний. 5.Метацин. 6.Тубокурарин.

16. Механизм действия дитилина:

1.Вызывает блокаду М-холинорецепторов. 2.Вызывает стойкую деполяризацию мембраны. 3.Нарушает нервно-мышечную передачу. 4.Блокирует Н-холинорецепторы по типу конкуренции с ацетилхолином.

17. Особенности действия атропина у детей:

1.Не проникает через гематоэнцефалический барьер. 2.После закапывания в глаз эффект сохраняется в течение 5-7 суток. 3.Легко вызывает сухость слизистых оболочек, нарушение глотания, появление хриплого голоса. 4.Развитие психической депрессии.5.Подавление потоотделения, повышение температуры тела. 6.У детей до 6 месяцев - угнетение центральной нервной системы. 7. Высокая чувствительность детей до 3-х лет.

18.Показания к применению М-холиноблокаторов у детей:

1.Бронхоспазм. 2.Спазмы гладкой мускулатуры кишечника. 3.Брадиаритмии и нарушение атриовентрикулярной проводимости. 4.Осмотр глазного дна. 5.Введение перед операцией (для профилактики вагусной остановки сердца). 6.Послеоперационная атония кишечника и мочевого пузыря. 7.Передозировка антидеполяризующих миорелаксантов. 8.Отравление антихолинэстеразными средствами.

19. Что наблюдается при отравлении М-холиноблокаторами у детей?

1.Сухость во рту. 2.Расширение зрачков. 3.Затрудненность дыхания (бронхоспазм). 4.Выраженная тахикардия. 5.Судороги. 6.Симптомы острого галлюциногенного психоза.

7.Спутанность сознания. 8.Повышение температуры.

20.Показания к применению М-холиномиметиков у детей:

1.Почечная, печеночная, кишечная колика. 2.Глаукома. 3.Осмотр глазного дна. 4.Введение перед операцией (для профилактики вагусной остановки сердца). 5.Послеоперационная атония кишечника и мочевого пузыря. 6.Отравление М-холиноблокаторами. 7.Передозировка антидеполяризующих миорелаксантов. 8.Для лечения желудочно-пищеводного рефлюкса у детей.

21. Атропин устраняет брадикардию и атриовентрикулярную блокаду, так как:

1.Блокирует М-холинорецепторы и уменьшает влияние блуждающего нерва на сердце. 2.Стимулирует в-адренорецепторы и повышает активность симпатической нервной системы. 3.Блокирует медленные кальциевые каналы и снижает сократимость миокарда.4.Блокирует калиевые каналы и замедляет скорость реполяризации.

Ответы к тестовым вопросам:

1. -2,3,5,6; 2 - 3,4; 3. - 1,3,4,5; 4. - 1,5,6; 5. - 4,5,6,8; 6. - 1,4,5,6,8; 7. - 2,3,4,5,6,7; 8 - 1,3,4,5; 9. - 4,7,8; 10. - 2,3,5,6,7; 11. - 1,2,5; 12. - 2,3,5,6,7; 13. - 2,3,4; 14 - 2,9; 15. - 1; 16. - 2,3; 17. - 2,3,5,6,7; 18. - 1,2,3,4,5,8; 19. - 1,2,4,6,8; 20 - 2,5,8; 21 - 1.

Тестовые вопросы для самостоятельной подготовки (стоматологический факультет)

1. Отметить вещества, относящиеся к группе М-холиноблокаторов:

1.Пилокарпин. 2.Атропин. 3.Скополамин. 4.Пентамин. 5.Метацин. 6.Платифиллин. 7.Диплацин.

2.Указать механизм действия М-холиноблокаторов:

1.Усиливают процесс инактивации ацетилхолина. 2.Угнетают выделение ацетилхолина в синаптическую щель. 3.Блокируют М-холинорецепторы постсинаптической мембраны. 4.Действуют в органах, получающих парасимпатическую иннервацию.

3. Какие эффекты возникают при действии М-холиноблокаторов?

1.Мидриаз и повышение внутриглазного давления. 2.Спазм аккомодации. 3.Ослабление секреции желез. 4.Понижение тонуса гладкой мускулатуры. 5.Тахикардия. 6.Бронхоспазм.

4. Каковы показания для использования М-холиноблокаторов?

1.Спазм гладких мышц внутренних органов. 2.Миастения. 3.Глаукома. 4.Атония кишечника. 5.Брадикардия. 6.Воспалительные заболевания глаза.

5. Назвать основные эффекты метацина:

1.Угнетение ЦНС. 2.Возбуждение ЦНС. 3.Повышение тонуса скелетных мышц. 4.Расслабление гладкой мускулатуры. 5.Угнетение секреции экскреторных желез. 6.Расширение зрачка. 7.Снижение внутриглазного давления. 8.Тахикардия.

6. Какие симптомы возникают при отравлении атропином?

1.Двигательное и речевое возбуждение. 2.Сонливость. 3.Рвота. 4.Повышение температуры тела. 5.Сухость слизистых оболочек. 6.Галлюцинации. 7.Миоз. 8.Мидриаз.

7.Назвать меры помощи при передозировке М-холиноблокаторов:

1.Введение реактиваторов ацетилхолинэстеразы. 2.Введение антихолинэстеразных средств. 3.Промывание желудка. 4.Солевые слабительные. 5.Применение активированного угля. 6.Искусственное дыхание. 7.Назначение снотворных.

8. Указать локализацию Н-холинорецепторов;

1.Окончания двигательных нервов. 2.Окончания парасимпатических нервов. 3.Клубочки каротидных синусов. 4.Хромаффинные клетки надпочечников. 5.Центральная нервная система.

9.Отметить вещества, относящиеся к группе Н-холиноблокаторов:

1.Пилокарпин. 2.Атропин. 3.Скополамин. 4.Пентамин. 5.Метацин. 6.Платифиллин. 7.Диплацин. 8.Гигроний.

10. Отметить ганглиоблокирующие средства:

1.Атропин. 2.Бензогексоний. 3.Пирилен. 4.Платифиллин. 5.Гигроний. 6.Арфонад. 7.Пентамин. 8.Гигроний.

11. Какие эффекты наблюдаются при применении ганглиоблокаторов?

1.Снижение артериального давления. 2.Угнетение моторики ЖКТ. 3.Миоз. 4.Повышение тонуса гладкой мускулатуры. 5.Понижение секреции желез.

12. Отметить показания к применению ганглиоблокаторов:

1.Ортостатический коллапс. 2.Гипертоническая болезнь. 3.Спазм периферических сосудов. 4.Атония кишечника. 5.Управляемая гипотония. 6.Гипертонический криз. 7.Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки.

13. Указать побочные эффекты ганглиоблокаторов:

1.Гипертонический криз. 2.Сухость слизистых оболочек. 3.Атония кишечника. 4.Ортостатический коллапс.

14. Выбрать миорелаксанты антидеполяризующего типа действия:

1.Дитилин. 2.Диплацин. 3.Метацин. 4.Платифиллин. 5.Гигроний. 6.Арфонад. 7.Бензогексоний. 8.Скополамин. 9.Тубокурарин.

15. Выбрать миорелаксанты деполяризующего типа действия:

1.Дитилин. 2.Пирилен. 3.Диплацин. 4.Гигроний. 5.Метацин. 6.Тубокурарин.

16. Механизм действия дитилина;

1.Вызывает блокаду М-холинорецепторов. 2.Вызывает стойкую деполяризацию мембраны. 3.Нарушает нервно-мышечную передачу. 4.Блокирует Н-холинорецепторы по типу конкуренции с ацетилхолином.

Ответы к тестовым вопросам:

1. -2,3,5,6; 2 - 3,4; 3. - 1,3,4,5; 4. - 1,5,6; 5. - 4,5,6,8; 6. - 1,4,5,6,8; 7. - 2,3,4,5,6,7; 8 - 1,3,4,5; 9. - 4,7,8; 10. - 2,3,5,6,7,8; 11. - 1,2,5; 12. - 2,3,5,6,7; 13. - 2,3,4; 14 - 2,9; 15. - 1; 16. - 2,3.



2. АДРЕНЕРГИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА

Анатомо-физиологические особенности симпатических нервов

Тела преганглионарных симпатических нейронов залегают в боковых рогах торако-люмбального отдела спинного мозга. Их аксоны идут в составе передних корешков и переключаются на постганглионарные нейроны в симпатических ганглиях, расположенных паравертебрально и образующих парный симпатический ствол.Преганглионарное волокно симпатической нервной системы является холинергическим, а постганглионарное - адренергическим, соответственно синапсы, заложенные в окончаниях симпатических нервов,называютсяадренергическими.

Передача адренергических воздействий осуществляется с помощью катехоламинов, к которым относятся: норадреналин, дофамин и адреналин.

Катехоламины в адренергических синапсах взаимодействуют с адренорецепторами, которые делятся на б- и в-рецепторы, в свою очередь, подразделяемые на подтипы б₁- и б₂-адренорецепторы и в₁- и в₂-адренорецепторы. Постсинаптически располагаются б₁-, в₁- и в₂-адренорецепторы, тогда как б₂- адренорецепторы являются пресинаптическими. Все адренорецепторы, которые располагаются в различных органах, имеют сходное строение, но сопряжены с разными системами вторичных посредников, поэтому их активация приводит к разным физиологическим сдвигам.

Синтез катехоламинов осуществляется в пресинаптическом окончании адренергического синапса.В цитоплазме нейрона тирозин гидроксилируется и превращается в ДОФА. ДОФА в результате декарбоксилирования образует дофамин,который путем активного транспорта переносится в везикулы и при участии дофамин-в-монооксигеназы превращается в норадреналин. В синаптической щели норадреналин метилируется ферментомN-метилтрансферазой с образованием адреналина.

Катехоламины, хранящиеся в пузырьках, не подвергаются действию цитоплазматических ферментов.В адренергическом синапсе потенциал действия вызывает высвобождение норадреналина, который активирует б- и в-адренорецепторы постсинаптической клетки.

Прекращение действия норадреналина и адреналина обусловлено: обратным захватом нервными окончаниями, диффузией из синаптической щели и экстранейрональным захватом, ферментативным расщеплением двумя ферментами МАО и КОМТ. Главный механизм инактивации норадреналина - это его обратный захват пресинаптическим окончанием (нейрональный захват) и его поступление в синаптические пузырьки из цитоплазмы. Выделившийся в синаптическую щель норадреналин может также взаимодействовать с пресинаптическими б₂- адренорецепторами, подавляя собственное высвобождение.

Все адренергические вещества подразделяются на три группы в зависимости от преимущественного действия на различные адренергические синапсы: неизбирательно влияющие на б- и в-адренергические синапсы, оказывающие преимущественное влияние на б-адренергические синапсы и действующие на в-адренергические синапсы.

Классификация адренергических веществ

1. Вещества, неизбирательно влияющие на любые адренергические синапсы:

а) Bещества, неизбирательно усиливающие адренергическую передачу:

- б- и в-адреномиметики, вещества прямого, постсинаптического действия (адреналин).

- симпатомиметики, вещества непрямого, пресинаптического действия (эфедрин).

б) Bещества, неизбирательно угнетающие адренергическую передачу:

- б-, в-адреноблокаторы прямого, постсинаптического действия (лабеталол).

- симпатолитики, вещества непрямого пресинаптического действия (резерпин, октадин, орнид).

2.Вещества, избирательно действующих на б-адренорецепторы:

- б -адреномиметики (норадреналин, мезатон, нафтизин, галазолин).

- б -адреноблокаторы (фентоламин, тропафен, дигидроэрготамин, празозин, тамсулазин).

3.Вещества, избирательно действующие на в- адренорецепторы:

- в-адреномиметики (изадрин, орципреналин, фенотерол, сальбутамол).

- в-адреноблокаторы (анаприлин, окспренолол, метопролол, талинолол).

Адренергические вещества, неизбирательно стимулирующиелюбыеадренергические синапсы

Прямой б- и в-адреномиметик адреналин

Неизбирательный стимулятор б- и в-адренорецепторов. Поэтому оказывает сложное и многообразное действие. Особенно сильно влияет на сердце, сосуды, гладкомышечные органы.

Сердце.Вызывает мощный кардиостимулирующий эффект за счет действия на в₁- адренорецепторы миокарда и проводящей системы.Повышает частоту и силу сердечных сокращений, одновременно укорачивая систолу и увеличивая сердечный выброс. Работа сердца и потребление им кислорода резко возрастают. Повышение ЧСС часто приводит к возникновению аритмий.

Сосуды.Действует главным образом на артериолы и прекапилярные сфинктеры, но также на вены и крупные артерии. Реакция на адреналин сосудов различных органов определяется преобладанием в них б-адренорецепторов или в₂- адренорецепторов, что приводит к существенному перераспределению кровотока.Резко суживает сосуды кожи и слизистых, органов брюшной полости (б -адреномиметический эффект), тогда как сосуды скелетных мышц, мозга, коронарные сосуды расширяет (в₂ -адреномиметический эффект).

Артериальное давление.Адреналин -одно из самых мощных прессорных веществ. При внутривенном введении наблюдается быстрое повышение артериального давления. Это обусловлено тремя механизмами: прямым стимулирующим действием на миокард (положительный инотропный эффект), повышением ЧСС (положительный хронотропный эффект), сужением артерий кожи, слизистых и почек и выраженным сужением вен. На высоте подъема артериального давления ЧСС может снижаться из-за рефлекторного повышения парасимпатического тонуса, что приводит к некоторому понижению артериального давления.

Бронхи.Расслабляет гладкую мускулатуру бронхов. Мощное бронхолитическое действие адреналина усиливается в условиях бронхоспазма, возникающего при бронхиальной астме, приеме некоторых лекарственных средств и аллергических состояниях. Это обусловлено активацией в₂-адренорецепторов, а уменьшение отека слизистой связано с активацией б-адренорецепторов.

ЖКТ.Вызывает расслабление гладких мышц желудочно-кишечного тракта за счет активации как б-, так и в-адренорецепторов. Тонус кишечника и частота его спонтанных сокращений снижаются, желудок расслабляется, а сфинктеры тонизируются.

Мочевыводящие пути.Наблюдается расслабление детрузора мочевого пузыря (вследствие активации в-адренорецепторов) и сокращение сфинктера (вследствие активации б -адренорецепторов).

Метаболические процессы. Влияет на многие обменные процессы. Он повышает содержание глюкозы (гипергликемия) и молочной кислоты в крови. Действуя на в-адренорецепторы б-клеток островков поджелудочной железы, адреналин стимулирует секрецию глюкагона. За счет активации в-адренорецепторов стимулирует глюконеогенез.Усиливает распад триглицеридов, действуя на в-адренорецепторы адипоцитов, что приводит к повышению уровня свободных жирных кислот в крови.

Глаз.Вызывает расширение зрачков (активация б -адренорецепторов радиальной мышцы радужки) и снижение внутриглазного давления как в норме, так и при открытоугольной глаукоме, что связано со снижением образования водянистой влаги из-за сужения сосудов.

Применение

Иногда применяют при остановке сердца- вводят внутрисердечно.

Может быть использован при бронхоспазмах, однако сейчас предпочтение отдается в₂ -адреномиметикам.Важным показанием является применение при анафилактическом шоке, ангионевротическом отеке, острых аллергических реакциях, возникающих при использовании различных лекарственных средств и действии других аллергенов.

Адреналин применяют при местных кровотечениях и в сочетании с местноанестезирующими веществами для увеличения срока их действия.

Назначают при гипогликемической коме, вызванной передозировкой инсулина.

Применяют адреналин парентерально (подкожно, внутримышечно и внутривенно капельным методом). Используют 0,1% раствор 0,3 - 0,75 мл адреналина гидрохлорида и 0,18% раствор в тех же количествах адреналина гидротартрата. В офтальмологии используют для закапывания в глаз 1 - 2% растворы. Внутрь препарат не назначают, так как он разрушается в ЖКТ. Элиминация происходит быстро за счет метаболизма печеночными ферментами.

Побочные эффекты

Может вызывать беспокойство, головную боль, тремор, сердцебиение. В более тяжелых случаях (применение больших доз или быстрое внутривенное введение) возникает резкое повышение АД, аритмии, ишемия миокарда, отек легких, геморрагический инсульт.

Симпатомиметики

Эфедрин

Препарат неизбирательно стимулирует б-, и в-адренергические синапсы, действуя пресинаптически за счет усиления выброса медиатора и уменьшения его обратного возврата в пресинапс,то есть является адреномиметиком непрямого действия или симпатомиметиком.

Вызывает увеличение частоты сердечных сокращений и сердечного выброса, повышает артериальное давление, но менее резко и более длительно, чем адреналин, расширяет бронхи, тормозит перистальтику кишечника, расширяет зрачок, повышает содержание глюкозы в крови.

В отличие от адреналина хорошо проникает через гематоэнцефалический барьер и обладает стимулирующим действием на ЦНС.

Применение

Для повышения артериального давления при оперативных вмешательствах (при спинномозговой анестезии), редко при бронхиальной астме (предпочтение отдается избирательным в₂-адреномиметикам), при аллергических заболеваниях. Местно используют при ринитах и в офтальмологии. При энурезе препарат применяют перед сном.

Применяют эфедрин подкожно, внутримышечно и внутривенно. Используют 5% раствор 0,4 - 1,0 мл эфедрина гидрохлорида. Эфедрин не является катехоламином, и поэтому эффективен при приеме внутрь в дозах 0,025 - 0,05 г 2 - 3 раза в день. В офтальмологии используют для закапывания в глаз 1 - 5% растворы, при вазомоторном рините - 2 - 3% растворы.

Побочные эффекты

Повышение АД, нервное возбуждение, бессонница, аритмии, сердцебиение, дрожание конечностей, задержка мочеиспускания, потеря аппетита, рвота. Эфедрин является небезопасным средством, даже терапевтические дозы могут вызвать тяжелые сердечно-сосудистые осложнения и лекарственную зависимость.

Адренергические вещества, неизбирательно угнетающие любые адренергические синапсы

Прямой б-, в-адреноблокатор лабеталол

Является б-, в-адреноблокатором, то есть веществом прямого, постсинаптического действия, которое одновременно блокирует как б-, так и в- адренорецепторы и за счет этого оказывает гипотензивный эффект. Блокада б₁-адренорецепторов сопровождается расслаблением гладких мышц сосудов и их расширением. Блокада в₁- адренорецепторов приводит к подавлению рефлекторной симпатической стимуляции сердца и уменьшению сердечного выброса.

Применяют при артериальной гипертензии, при гипертонических кризах, феохромоцитоме и ишемической болезни сердца. Назначают внутрь в дозе 0,1г 2 - 3 раза в день. При гипертонических кризах вводят внутривенно медленно по 2 мл 1% раствора.

При применении лабеталола возможны головокружение, головная боль, тошнота, запор или понос, а после внутривенного введении- ортостатическая гипотензия.

Симпатолитические вещества

Резерпин, октадин, орнид

Симпатолитические вещества, действующие пресинаптически на б-, и в-адренергические синапсы, нарушаютв них проведение нервного импульса.

Резерпин

Вызывает утечку норадреналина из везикул и блокирует везикулярный транспорт медиатора, что вызывает медленно развивающееся и длительное истощение запасов норадреналина в пузырьках, при этом норадреналин разрушается в аксоплазме МАО. Резерпин действует не только на периферические адренергические синапсы, но и на центральные нейромедиаторные системы, уменьшая содержание в тканях мозга норадреналина, дофамина, серотонина, с чем связано его нейролептическое действие.

Основной эффект резерпина - расширение сосудов и понижение артериального давления, которое в полной мере проявляется к 10 - 14 дню приема.

Побочные эффекты - головокружение, сонливость, брадикардия, аритмии, боли в области желудка, тошнота, рвота, диарея, бронхоспазм, депрессия, экстрапирамидные расстройства. В связи с побочными эффектами и созданием новых препаратов резерпин в качестве антигипертензивного средства применения не имеет, но входит в состав ряда комбинированных лекарственных средств, используемых при артериальных гипертензиях (адельфан, бринердин, неокристепин, трирезид).

Октадин

Оказывает симпатолитическое действие за счет накопления в гранулах пресинаптических окончаний симпатической нервной системы и вытеснения из них медиатора норадреналина, который разрушается ферментами МАО и КОМТ. В результате истощаются запасы норадреналина, и прекращается передача нервныхимпульсов в адренергических синапсах.

На сердечно-сосудистую систему октадин влияет двухфазно: вначале кратковременная прессорная реакция с тахикардией и увеличением сердечного выброса, затем снижение артериального давления и уменьшение частоты сердечных сокращений.

Применение

У больных артериальной гипертензией в разных стадиях, включая тяжелые формы. Гипотензивный эффект развивается постепенно и проявляется через 2 - 3 дня после приема препарата, достигая максимума на 7 - 8 день лечения. Назначают препарат внутрь в дозах 0,025 - 0,05 г 1 раз в день.

Побочные эффекты

Головокружение, брадикардия, одышка, боли в области желудка, тошнота, рвота, диарея, заложенность носа, общая слабость, развитие ортостатической гипотензии (больной после приема препарата в течение 1,5 - 2 часов должен находиться в положении лежа).

Орнид

Симпатолитическое средство с выраженным антиаритмическим действием,по механизму клеточного действия отличающееся от резерпина и октадина. Орнид блокирует выделение норадреналина из пресинаптического окончания и уменьшает за счет этого влияние нейромедиатора на адренорецепторы.

Орнид расширяет сосуды и понижает артериальное давление, хотя гипотензивный эффект выражен у него в умеренной степени. Основное применение - для купирования приступов аритмии (внутривенно или внутримышечно) и для профилактики аритмий (внутримышечно). При введении возможны ортостатическая гипотензия, брадикардия, головная боль, тошнота, рвота, аллергические реакции.

Адренергические вещества, избирательно стимулирующиеб-адренорецепторы

Вещества, избирательно возбуждающие б-адренорецепторы, называются б -адреномиметиками. К ним относятся норадреналин, мезатон, нафтизин, галазолин. Степень избирательности действия наб-адренорецепторы у различных препаратов данной группы неодинакова.

Норадреналин

Мощный стимулятор б-адренорецепторов, он также несколько возбуждает в₁ - адренорецепторы, но на в₂-адренорецепторы действует слабо. Эффекты норадреналина реализуются в основном за счет возбуждения б-адренорецепторов.

Сердечно-сосудистая система. Повышает систолическое, диастолическое и пульсовое АД, сердечный выброс не изменяется или снижается, общее периферическое сопротивление сосудов возрастает. Так как норадреналин слабо влияет на в₁ - адренорецепторы, частота сердечных сокращений снижается из-за рефлекторного повышения парасимпатического тонуса. В большинстве органов наблюдается сужение артериол. В отличие от адреналина не вызывает расширения сосудов скелетных мышц, сердца, мозга.

Применение

Используется для повышения артериального давления при его остром падении вследствие хирургических вмешательств, травм, отравлений, при спинномозговой анестезии.

Норадреналин, как и адреналин, неэффективен при приеме внутрь. Вводится только внутривенно (капельно), при попадании норадреналина в ткани может развиться некроз. Он быстро инактивируется теми же ферментами, что и адреналин (МАО и КОМТ).

Для внутривенного капельного введения используют 0,2% раствор норадреналина гидротартрата, разведенный в изотоническом растворе натрия хлорида. Во время инфузии необходимо постоянно следить за состоянием систолического артериального давления.

Побочные эффекты

Резкое повышение АД, беспокойство, головная боль, тремор, брадикардия.

Мезатон

Избирательный б₁- адреномиметик. В отличие от адреналина и норадреналина не является катехоламином, может быть использован внутрь и оказывает более длительное действие. Вызывает сужение артериол и плавный подъем системного артериального давления. Одновременно в связи с рефлекторным повышением парасимпатического тонуса снижается частота сердечных сокращений. Наблюдается также расширение зрачка.

Применение

Для повышения артериального давления при коллапсе и артериальной гипотензии, при гипотонической болезни, интоксикациях, инфекционных заболеваниях, при вазомоторном рините, конъюнктивитах, иритах, иридоциклитах.

Применяют мезатон подкожно, внутримышечно, внутривенно, внутрь и местно. При остром понижении артериального давления вводят внутривенно медленно по 0,1 - 0,5 мл 1% раствора препарата в 40 мл 5% раствора глюкозы или изотонического раствора хлорида натрия. Под кожу или внутримышечно назначают 0,3 - 1 мл 1% раствора, внутрь используют в дозе 0,01 - 0,025 г 2 - 3 раза в день. В офтальмологии используют для закапывания в глаз 1 - 2% растворы, при вазомоторном рините -0,25 - 0,5% растворы.

...