Наркоз и обезболивание

Размещено на http://www.allbest.ru/

Адреномиметические средства

Классификация

А) Адреномиметики прямого действия

-б,в-адреномиметики - адреналин (б12,в12-АМ), норадреналин (б12,в1-АМ).

- б-адреномиметики - мезатон (б1-АМ), нафтизин, галазолин, клофелин (б2-АМ).

-в-адреномиметики - изадрин, орципреналин (в12-АМ), сальбутамол, фенотерол (в2-АМ), добутамин (в1-АМ).

Б) Симпатомиметики

-эфедрин

-фенамин

-тирамин

б,в-адреномиметики прямого действия - адреналин. Непосредственно взаимодействует с адренорецепторами, возбуждает их, имитируя действие медиатора, что усиливает симпатические влияния.

Показания.

-остановка сердца, АВ-блокада

-острый конъюнктивит, ринит.

-с местными анестетиками для усиления их действия

-острая гипотензия, анафилактический шок

-купирование бронхоспазма

-открытоугольная глаукома

-гипогликемия при передозировке инсулина

Противопоказания.

-аритмии, ХСН, ИБС

-атеросклероз

-артериальная гипертензия

-закрытоугольная глаукома

-сахарный диабет

Фармакологические антагонисты - фентоламин, анаприлин, верапамил.

б-адреномиметики - мезатон (б1-АМ), нафтизин, галазолин, клофелин (б2-АМ). Прямо стимулируют АР.

Мезатон - ринит, острая гипотензия, открытоугольная глаукома.

Нафтизин, галазолин - острый ринит, носовое кровотечение, гайморит.

Противопоказания - артериальная гипертензия, атеросклероз.

Клофелин - артериальная гипертензия, обезболивание родов, инфаркта миокарда. Противопоказания - гипотензия, церебральный атеросклероз.

в-адреномиметики - изадрин, орципреналин (в12-АМ), сальбутамол, фенотерол (в2-АМ), добутамин (в1-АМ).

Показания.

-брадиаритмии, АВ-блокада

-профилактика и купирование бронхоспазма

-угрожающий выкидыщ

Противопоказания.

-тахиаритмия, экстрасистолия, ИБС, ХСН, атеросклероз, артериальная гипотензия.

Симпатомиметики - эфедрин, фенамин, тирамин.

Действуют пресинаптически:

1. Усиливают высвобождение норадреналина.

2. Ингибируют КОМТ и МАО, замедляют распад норадреналина.

3. Угнетают обратный нейрональный захват норадреналина.

4. Сенсибилизируют АР к медиатору.

5. Оказывают прямое стимулирующее действие на АР.

Показания.

-АВ-блокада

-острый ринит, конъюнктивит

-гипотензия

-синдром бронхиальной обструкции

-осмотр глазного дна

-отравление снотворными препаратами.

Противопоказания.

-ИБС, тахиаритмии, сердечная недостаточность

-гипертензия

-закрытоугольная глаукома

-гипертиреоз, сахарный диабет

-бессонница.

Фармакодинамика адреналина

Возбуждает все типы адренорецепторов. Вводится парентерально. Препарат непродолжительного действия (несколько минут).

Эффекты возбуждения:

1) Сердечно-сосудистая система = АД = МОС * ОПСС. АД повышается за счет повышения МОС (минутного объема сердца) и снижения ОПСС. Стимулирует ЧСС через в1-АР., увеличивает проводимость и возбудимость миокарда, потребность сердца в кислороде. Все сосуды не суживает. Суживает сосуды кожи, слизистых оболочек, органов брюшной полости, кишечника.

Расширяет сосуды сердца, головного и спинного мозга, бронхов, печени (увеличивает объемную скорость кровотока).

ОПСС снижается за счет работы сердца.

Фазы действия: прессорная , депрессорная (сохраняется возбуждение в2-АР).

Применение при анафилактическом шоке (для поднятия давления). В целом ССС переходит к работе в форсированном режиме, происходит централизация кровообращения (увеличивается кровоток в сердце, скелетных мышцах, головном мозге).

Первая фаза = Снижение диуреза - снижение клубочковой фильтрации, увеличение реабсорбции = увеличение объема циркулирующей крови.

2 фаза = происходит выброс ренина - повышение АД (через действие ренинангиотензиновой системы).

2) Бронхи: вызывает дилятацию. Применяется при обструкции, при бронхиальной астме. Возбуждение в-АР = увеличение активности цАМФ = бронхи расслабляются за счет уменьшения пула кальция.

3) ЖКТ: снижение моторики и серкреции, тонус сфинктеров повышается.

4) Глаз: сокращение радиальной мышцы - расширение зрачка (а-АР). Внутриглазное давление падает: уменьшение продукции внутриглазной жидкости (спазм цилиарного тела). В случае морфологических изменений может быть закрытоугольная глаукома.

5) Метаболические эффекты: опосредованно в-АР

АТФ =(АЦ)= ц3~5~цАМФ = киназа = фосфотаза

Происходит гликогенолиз, увеличение глюкозы крови, усиление липолиза, повышение потребности в кислороде, стабилизация гранул гистамина.

Ишемия миокарда является противопоказанием к назначению адреналина.

ПРИМЕHЕHИЕ: анафилактический шок, гипогликемическая кома, синдром бронхиальной обструкции.

"+" - в раствор местных анестетиков для минимизации резорбтивного действия. В реанимации - для внутрисердечного введения.

Средства для ингаляционного наркоза. Фармакодинамика диэтилового эфира для наркоза

1. Летучие жидкости: эфир, изофлуран, фторотан, энфлуран, пентран, трилен

1. Газы: закись азота, циклопропан.

Механизм действия. Блокада синаптической передачи на уровне ЦНС.

Общие анестетики фиксируются на мембране нейрона, что приводит к снижению подвижности липидно-белкового слоя, вследствие чего происходит блокада натриевых каналов, уменьшается количество открытых каналов. Общий итог - снижается потенциал действия, увеличивается латентный период, снижается амплитуда и следовая гиперполяризация.

Стадии наркоза.

Период введения. Стадии

1.Анальгезия: сознание притупляется, рефлексы повышаются, боли нет 2.Возбуждение: утрата сознания, моторное возбуждение, увеличение частоты дыхания, увеличение артериального давления, активация эндокринной системы (выброс адреналина, глюкокортикоидов)

Период поддержания наркоза

3.Хирургический наркоз (поверхностный, глубокий, сверхглубокий) отсутствие сознания, отсутствие рефлексов, кроме жизненно важных, расслабление мышц, подавление всех видов чувствительности

Период выведения из наркоза

4.Пробуждение

Механизмы: Стадия анальгезии - Подавляются мелкие нейроны ретикулярной формации, что приводит к уменьшению восходящего болевого потока.

Стадия возбуждения - Угнетаются нейроны коры, при этом угнетается нисходящий корковый контроль и растормаживаются подкорковые нейроны и нейроны гипоталамуса.

Стадия хирургического наркоза - Общий анестетик проникает в большинство образований ЦНС и приводит к равномерному угнетению всех структур за исключением сосудодвигательного и дыхательного центров. Пока они функционируют - хирургический наркоз, при их угнетении агональная стадия.

Наркотическая широта - разница между токсической и терапевтической концентрациями - Эфир = 50 мг/кг, Фторотан = 35 мг/кг. Стадия возбуждения: эфир и метоксифлуран - 10-20 минут. Постнаркотические эффекты: местное раздражение ( бронхопневмонии, ателектазы), собственное токсическое действие на внутренние органы (эфир).

Средства для неингаляционного наркоза

Классификация.

А. Длительного действия (60 мин. и более) - натрия оксибутират

Б. Средней продолжительности действия (20 мин.) - гексенал, тиопентал-натрий

В. Короткого действия (до 15 мин.) - пропанидид, кетамин

Пропанидид - эффект начинается через 30 сек и продолжается 3-5 минут. Через 20 минут полностью восстанавливается сознание. Кратковременность действия объясняется тем, что препарат быстро гидролизуется псевдохолинэстеразой.

Кетамин - вызывает "диссоциативную анестезию", когда угнетаются отдельные структуры ЦНС (таламус).

Натрия оксибутират в зависимости от дозы может оказывать:

-наркозное - применяется для базис-наркоза

-снотворное - применяется при нарушении сна

-седативное - используют при неврозах

-противосудорожное - применяют при судорогах, эпилепсии

-болеутоляющее - болевой синдром при ИБС

-ноотропное - при нарушениях высших конгитивных функций после травм ГМ.

Премедикация наркоза. Нейролептанальгезия

Премедикация - это введение лекарственных средств из разных фармакологических групп перед введением наркоза с целью:

-потенцирования наркозных средств

-устранения их недостатков, побочных эффектов, осложнений

-снижения психических травм

Вводят атропин, наркотические анальгетики.

Нейролептанальгезия - вид общей анестезии, при котором сохраняется сознание, а болевая и двигательная активность отсутствуют. Применяют при кратковременных хирургических манипуляциях (например, апендэктомия). Нет воздействия на головной мозг. Используют фентанил + наркотические анальгетики.

Сульфат магния

Магния сульфат оказывает многогранное влияние на организм. При приеме внутрь он плохо всасывается, действует как слабительное средство, подобно натрия сульфату, и оказывает также желчегонное действие, что связано с рефлексами, возникающими при раздражении нервных окончаний слизистой оболочки двенадцатиперстной кишки.

При парентеральном введении магния сульфат оказывает успокаивающее действие на ЦНС. В зависимости от дозы может наблюдаться седативный, снотворный или наркотический эффект.

Одной из особенностей магния сульфата является его угнетающее влияние на нервно-мышечную передачу. При парентеральном введении, особенно в больших дозах, он может оказать курареподобное действие.

Препарат понижает возбудимость дыхательного центра, большие дозы препарата при парентеральном введении легко могут вызвать паралич дыхания. Артериальное давление несколько понижается в связи с общим успокаивающим действием препарата; этот эффект более выражен при гипертонической болезни.

Выделяется магния сульфат почками, в процессе выделения усиливается диурез.

Антагонистами иона магния являются ионы кальция. Уменьшение содержания кальция в крови сопровождается усилением действия магния. Соли кальция используют как антидоты при отравлении магния сульфатом.

Используют магния сульфат в качестве слабительного и желчегонного средства, а иногда - успокаивающего, спазмолитического и противосудорожного. Как наркотическое средство не применяется вследствие малой широты действия (наркотические дозы легко вызывают паралич дыхательного центра), однако может применяться для усиления действия наркотиков и аналгетиков.

Магния сульфат применяют также в качестве антидота. При отравлении растворимыми солями бария промывают желудок 1 % раствором магния сульфата или дают внутрь 20 - 25 г в стакане воды (для образования неядовитого бария сульфата). При отравлениях ртутью, мышьяком, тетраэтилсвинцом вводят внутривенно (5 - 10 мл 5 - 10 % раствора).

Rр.: Sol. Маgnesii sulfatis 25 % 10 ml

D.t.d. N. 3 in ampull.

S. По 5 - 10 мл в мышцы

Rр.: Маgnesii sulfatis 30,0

D. S. На один прием, развести в 1/2 стакана теплой воды(слабительное).

Местное действие этилового спирта

Этиловый спирт - препарат наркотического действия, после всасывания в кровь оказывает общее угнетающее действие на ЦНС. Как средство для наркоза не применяют, т.к. имеет большую стадию возбуждения и малую широту наркотического действия.

Применяется для получения местного, резорбтивного и рефлекторного действия.

Эффекты при местном действии:

Противомикробное действие (бактерицидное), т.к. вызывает дегидратацию и денатурацию белков, используются растворы высокой концентрации 70% и выше.

При повышении температуры, добавлении красителей и др. противомикробное действие усиливается.

На споры не действует.

Применяется как асептик и антисептик:

-для обработки рук хирурга, операционного поля 70% (лучше проникает в глубокие слои кожи, у 90% этанола диффузия нарушена).

-для обработки хирургических инструментов 96%

Дубящее действие, связано с образованием плотной плёнки коагулята, уменьшает чувствительность кожи, потоотделение, зуд.

Применяется:

-для лечения мастита

-обработки рук хирурга 90% (закрываются поры)

-консервация биологического материала

-лечение пролежней, ожогов

Прижигающее действие 96%

Применяется для лечения гемангиом, омозолелостей.

Опасно при попадании на слизистые оболочки.

Местно раздражающее действие.

Применяется для компрессов (простое смазывание неэффективно из-за быстрого испарения), растираний в концентрации 40%

-лечение инфильтратов, фурункулёза, артритов и т.д.

У детей может всасываться с неповреждённой кожи, вызывать отравление.

-30-40 % этанол применяют как пеногаситель, уменьшает поверхностное натяжение жидкости в альвеолах. Применяется при альвеолярном отёке лёгких, вводят в течение 15 мин. ингаляционно с кислородом и интратрахеально.

Эффекты при резорбтивном действии:

-противошоковое действие (в/в 30 % этанол)

-прямое миотропное действие - улучшает кровообращение и возникает субъективное чувство тепла. Применяется при обморожениях, переохлаждении и только в тёплом помещении, поскольку увеличивается теплоотдача, уменьшается психический контроль и возможно переохлаждение.

-увеличивает секрецию желудочного сока (до 12 %), повышает аппетит

Применяется у истощённых больных, является источником энергии, не является пластическим материалом, но экономит пищевые вещества и сберегает от распада белки. Для парентерального питания.

-седативное, снотворное, стресспротективное, мочегонное, радиопротективное, токолитическое действие (уменьшает секрецию окситоцина, используют редко - опасно для матери и плода).

-антидот при отравлении метанолом

При повторном применении:

-привыкание, вызывает индукцию микросомальных ферментов печени

-психическая и физическая зависимость (вызывает эйфорию и анксиолитический эффект)

-функциональная кумуляция

-острое и хроническое отравление.

Алкогольная кома сходна с агональной стадией наркоза. Ацетальдегид конденсируется с норадреналином, дофамином, серотонином, усиливает выделение эндорфинов - могут возникать галлюцинации. Повышается тонус сосудов, ЧСС, потребность миокарда в кислороде. Часто развивается ацидоз, гипогликемия, гипокальциемия - судороги, отёк лёгких.

Меры помощи:

-предупредить остановку дыхания и аспирацию рвотных масс (туалет ротовой полости, атропин, ИВЛ, кислород. Аналептики малоэффективны).

-промыть желудок

-5% раствор натрия гидрокарбоната для восстановления внутрисосудистого гомеостаза.

-витамины В, С, Е

-форсированный диурез, увеличить введение жидкостей

-сердечные гликозиды, ингибиторы АПФ

Для формирования отрицательного рефлекса на алкоголь - тетурам и его пролонгированные формы (эспераль)

Тетурам задерживает распад этанола на стадии ацетальдегида, блокирует фермент алкогольдегидрогеназу, через 20 минут накапливается ацетальдегид и развивается интоксикация: покраснение лица, одышка, тахикардия, понижение АД, возможен летальный исход.

Снотворные средства

Снотворные средства - это ЛС, угнетающие ЦНС, способствующие засыпанию и и нормализующие деятельность и глубину сна при его нарушении.

Классификация.

А. Наркотического типа действия.

1. Гетероциклические соединения:

-производные барбитуровой кислоты - фенобарбитал, барбамил, этаминал-натрий,

-производные пиперидина - ноксирон

2. Алифатические соединения - хлоралгидрат, бромизовал

Б. Агонисты бензодиазепиновых рецепторов

1. Производные бензодиазепина - триазолам, мидазолам, лоразепам, нитразепам, феназепам, диазепам.

2. "Небензодиазепиновые" соединения - золпидем, зопиклон

В. Препараты разного химического строения

-димедрол, дипразин

-производные ГАМК - натрия оксибутират, фенибут

-метаквалон

Инсомнии - нарушения сна. Выделяют:

1. Пресомнические - нарушен только процесс засыпания

2. Интрасомнические - поверхностный сон, частые пробуждения, чувство непрекращающейся умственной деятельности, кошмарные сновидения.

3. Постсомнические - раннее пробуждение, последующая сонливость

Фармакодинамика.

Вызывают угнетение ЦНС разной глубины.

Барбитураты и алифатические - препараты наркотического типа, в зависимости от дозы - седативное, противосудорожное, снотворное, наркозное действие. Потенцируют действие средств, угнетающих ЦНС и этанола, ослабляют действие средств, возбуждающих ЦНС.

Производные бензодиазепина - анксиолитическое, седативное, снотворное, противосудорожное, мышечнорасслабляющее, амнестическое действие. Потенцируют действие средств, угнетающих ЦНС.

Механизм снотворного и седативного действия. Взаимодействуют с бензодиазепиновыми или барбитуровыми рецепторами, которые являются частью макромолекулярного барбитурат-бензодиазепин-ГАМК-ергического рецепторного комплекса, в результате чего развивается ГАМК-миметический тормозной эффект, возникновение которого связано с тем, что ионы хлора поступают в клетку, вызывая гиперполяризацию мембраны нейрона. В результате чувствительность нервных клеток снижается. Кроме этого, угнетается высвобождение ацетилхолина. Раньше других структур происходит угнетение ретикулярной формации.

Побочные эффекты и осложнения.

1. Нарушение фазовой структуры сна.

2. Постсомнические расстройства и последействие - вялость, разбитость, быстрая утомляемость, задержка эякуляции, нарушение менструального цикла.

3. "Феномен отдачи" - возникает при отмене снотворного после длительного приёма. Клинически проявляется в виде обилия сновидений, ночных кошмаров, частых пробуждениях.

4. Материальная кумуляция - накопление вещества - чаще возникает при применении барбитуратов длительного действия. Возникает опасность хронического отравления.

5. Привыкание или толерантность - возникает при регулярном употреблении в течении 2 недель.

6. Психическая и физическая зависимость. Наиболее опасны барбитураты. Формируется через 1-3 месяца. В этом случае отмена препарата вызовет абстиненцию - раздражительность, страх, нервозность, расстройства зрения, судороги.

7. Гепато-нефро-кардиотоксичность.

8. Аллергические реакции - крапивница, сыпь, гепатит, артралгия, лихорадка.

9. Диспепсические расстройства - тошнота, рвота, металлический признак во рту.

10. Явления бромизма - при использовании бромизовала.

11. Тератогенное действие

12. Нарушение менструального цикла, снижение полового влечения.

Тактика лечения острого отравления снотворными средствами

Наиболее распространены отравления барбитуратами. Возможные причины - суициды, явления лекарственного автоматизма.

Симптомы связаны с угнетением ЦНС - глубокий сон, переходящий в кому, сознание отсутствует, рефлексы и мышечный тонус снижены.

Лечение.

1. Удаление невсосавшегося яда - промывание желудка, солевые слабительные.

2. Снижение концентрации яда в организме - форсированный диурез, гемодиализ.

3. Поддержание жизненно-важных функций.

4. Введение фармакологических антагонистов - аналептики (бемегрид), флумазенин.

Противосудорожные и противоэпилептические средства

Противосудорожные средства - лекарственные вещества, предназначенные для устранения судорог любого генеза.

Причины судорог - менингит, энцефалит, эпилепсия, опухоли и травмы мозга, нарушения обменных процессов.

Противосудорожным действием обладают:

1. ПСС, слабо угнетающие дыхание

-бензодиазепины (диазепам, феназепам) оказывают ГАМК-миметическое действие.

-натрия оксибутират

2. ПСС, сильно угнетающие дыхание

-барбитураты (фенобарбитал)

-магния сульфат

-хлоралгидрат

-гексенал - неингаляционный анестетик

-периферические миорелаксанты антидеполяризующего действия (анатруксоний)

Побочные эффекты - угнетение дыхания, снижение рефлексов, снижение АД, сонливость, заторможенность и др.

Показания - судороги любого генеза.

Противопаркинсонические средства

Это средства, которые применяют для лечения болезни Паркинсона.

Цель медикаментозного лечения заключается в активизации дофаминергических влияний и блокаде холинергических и глутаматергических влияний. При этом надо учитывать, что сам дофамин использоваться не может, т.к. не проникает через ГЭБ.

Классификация.

А. Средства, усиливающие дофаминергические влияния.

1. Предшественник дофамина - леводопа, леводопа с карбидопой

2. Дофаминомиметики - бромокриптин

3. Ингибиторы МАО-В - селегилин

4. Ингибиторы КОМТ - энтакапон, толкапон

Б. Средства, угнетающие глутаматергические влияния - мидантан

В. Средства, уменьшающие холинергические влияния - циклодол, динезин, тропацин

Леводопа - предшественник дофамина. Необходимо, чтобы процесс перехода происходил в ЦНС, поэтому этот препарат комбинируют с ингибиторами периферической декарбоксилазы - карбидопа.

Нежелательные побочные эффекты леводопы - анорексия, тошнота, рвота, психические нарушения, нарушения сна, гипотензия, аритмии.

Показания к применению - Болезнь Паркинсона, вторичный паркинсонизм.

Бромокриптин - агонист Д2-рецепторов, антагонист Д1. Применяется при болезни Паркинсона, галакторее, бесплодии, импотенции, снижении полового влечения, олиго- и аменорее.

Мидантан - блокирует глутаматные рецепторы.

Селегилин - необратимо и избирательно блокирует МАО-В, в результате не происходит инактивации дофамина, его количество увеличивается.

Циклодол - блокирует М-холинорецепторы в ЦНС. Вызывает галлюцинации, ослабляет память и мышление. Противопоказан при глаукоме, аденоме простаты, тахикардии.

Наркотические анальгетики

Наркотические анальгетики - это вещества, избирательно подавляющие чувство боли за счёт влияния на ЦНС, при повторном применении вызывающие пристрастие.

Классификация.

1. Природного происхождения - морфин, кодеин, омнопон.

2. Полусинтетические - гидрокодон, этилморфин.

3. Синтетические

-производные пиперидина - промедол, фентанил

-производные бензоморфана - пиритрамид

-прочие - трамадол, налбуфин.

Механизм болеутоляющего действия морфина.

Взаимодействует с опиоидными рецепторами, является их агонистом. Это проявляется активацией эндогенной антиноцицептивной системы и нарушением межнейронной передачи болевых стимулов на разных уровнях ЦНС.

Успокаивающее действие морфина связано с его влиянием на нейроны КГМ, восходящую ретикулярную формацию ствола, на лимбическую систему и гипоталамус.

Также морфин действует на центр дыхания в продолговатом мозге - угнетает дыхание даже в терапевтических дозах.

Острое отравление морфином и его аналогами

Признаки.

-нарастающий сон, переходящий в кому

-угнетение дыхания

-гиперкинезы, миоз

-отёк лёгких, мозга - летальный исход

-бронхоспазм

Лечение.

1. Промывание желудка с добавлением перманганата калия, танина, активированного угля - независимо от пути введения.

2. Поддержание дыхания - ИВЛ.

3. Ведение фармакологических антагонистов - налоксон, налорфин. У наркоманов вызывает абстинентный синдром.

4. Симптоматическая терапия - согревание, катетеризация мочевого пузыря, гидрокарбонат натрия.

Показания и противопоказания к назначению наркотических анальгетиков

Показания:

-травмы (за исключением черепно-мозговых)

-шок различной этиологии

-инфаркт миокарда

-послеоперационные боли (если они не сочетаются с угнетением дыхания)

-непродуктивный кашель (например, плеврит)

-почечная и печёночная колика

-терминальные стадии злокачественных опухолей

-обезболивание родов (препарат выбора - промедол)

-премедикация наркоза

-нейролептанальгезия

Противопоказания:

-угнетение дыхания различной этиологии

-продуктивный кашель

-черепно-мозговая травма и кровоизлияние в мозг

-беременность и лактация

-эпилепсия (возможно усиление судорог)

-гипотиреоз

-кахексия

-лихорадка

-детский и старческий возраст

Ненаркотические анальгетики

ННА - синтетические вещества, обладающие болеутоляющим, противовоспалительным и жаропонижающим эффектами.

Классификация.

А. Неселективные ингибиторы ЦОГ-1 и ЦОГ-2

1. Производные салициловой кислоты - ацетилсалициловая кислота, натрия салицилат

2. Производные пиразолона - бутадион, амидопирин, метамизол (анальгин)

3. Производные анилина - фенацетин, ацетаминофен (парацетамол, Панадол)

4. Производные антраниловой кислоты - флуфенамовая кислота, толфенамовая кислота, нифлумовая кислота

5. Производные фенилуксусной кислоты - ортофен (диклофенак натрия), фенклофенак, алклофенак

6. Производные фенилпропионовой кислоты - ибупрофен (нурофен), кетопрофен, тиапрофеновая кислота.

7. Производные нафтилпропионовой кислоты - напроксен

8. Производные индоуксусной кислоты - индометацин, сулиндак

9. Оксикамы - пироксикам, теноксикам, лорноксикам

10. Из других химических групп - кеторолак

Б. Селективные ингибиторы ЦОГ-2 - мелоксикам, нимесулид, мовалис

В основе действия ННА лежит угнетение синтеза простагландинов.

Механизм противовоспалительного действия.

1. Блокируют ЦОГ-2 и нарушают образование ПГ, сужают сосуды, ограничивается экссудация - уменьшается отёк и гиперемия тканей.

2. Уменьшается хемотаксис нейтрофилов в очаг воспаления и инфильтрация клетками крови.

3. Уменьшают образование эндоперекисей и повреждение клеточных мембран, ограничивается зона воспаления.

4. Уменьшают пролиферацию Т-лимфоцитов и синтез интерлейкина.

Механизм анальгетического действия.

1. Уменьшение воспаления приводит к уменьшению отёка тканей и устранению механического сдавления нервных окончаний.

2. Уменьшение химического раздражения ноцирецепторов.

3. Уменьшение чувствительности болевых рецепторов к медиаторам воспаления.

4. Подавляют ЦОГ-1 и ЦОГ-2 в ЦНС, влияют на таламические центры блевой чувствительности.

Жаропонижающее действие проявляется лишь при повышенной температуре.

Применять ННА следует при температуре, превышающей 38С.

Антиагрегантное действие связано с ингибированием синтеза тромбоксана А2. аспирин необратимо и избирательно ингибирует ЦОГ-1 в тромбоцитах.

Показания к применению.

1. Как противовоспалительное - ревматизм, миокардит, ревматоидный артрит.

2. Как болеутоляющее - зубная боль, миалгия, невралгия, дисменорея, головные боли, послеоперационные боли, премедикация

Нежелательные побочные эффекты и осложнения.

А. Геморрагии, тромбоцитопения, анемия.

Б. Угнетение лейкопоэза.

В. Повреждения слизистой ЖКТ.

Г. Понижение диуреза, задержка натрия и воды, отёки, увеличении ОЦК, повышение АД.

Д. Полиурия - фенацетиновый нефрит (некроз сосочков почек).

Е. Метгемоглобинемия - гипоксия - цианоз.

Ж. Поражение ЦНС - головные боли, шум в ушах, нарушение сна.

З. Синдром Рейе - глубокое поражение ЦНС и печени.

И. Судороги.

К. Синдром Видаля, "аспириновая астма" - ринит, бронхоспазм, сыпь.

Л. Гемопатия - острый сосудистый гемолиз.

М. Ретинопатия и кератопатия.

Н. Респираторный алкалоз.

О. Снижение синтеза и увеличение распада белков и жирных кислот.

Противопоказания - ЯБЖ и 12пк, ХПН, бронхиальная астма, эпилепсии, болезни крови, повышение АД, сердечно-сосудистая недостаточность.

Фармакологическое решение проблемы обезболивания

Болевые синдромы разнородны. Генез, интенсивность и последствия отличаются. Большой арсенал фармакологических средств. По влиянию на ЦНС: высокоэффективные средства - наркотические анальгетики. Эффективны при висцеральной боли и травме. Отрицательно - угнетают дыхание, вызывают привыкание.

В субнаркозных дозах - закись азота - выраженная анальгезия при концентрации около 20 объемных процентов. Используется при остром инфаркте миокарда, в послеоперационном периоде - если есть депрессия дыхания: устранение боли + нормализация дыхания.

Наркотические анальгетики не применяются при повышении внутричерепного давления, снижении возбудимости дыхательного центра, повышении углекислого газа = расширение сосудов, расширение сосудов в черепе - повышение внутричерепного давления, может быть дислокация (смещение) мозга.

Кетамин - анальгезия, антагонизм с возбуждением у ожоговых больных.

Клофелин - альфа-2 адреномиметик, гипотензивное действие. Через возбуждение а2-адренорецепторов - выраженный болеутоляющий эффект. Применяется для обезболивания при родах.

Дифенин, кардиомозепин - понижают тонус чувствительных ядер, при тригеминальной невралгии (боли в области лица - прозопалгии).

ГАМК-позитивные вещества: Баклофен - увеличивает постсинаптическое торможение - болеутоляющий эффект. Используется при тригеминальных невралгиях (в сочетании с блокаторами натриевых каналов), при фантомных болях (не удалены корковые представительства анализатора) - восприятие боли в точке пространства.

Антидепрессанты: трициклические антидепрессанты - уменьшают обратный захват моноаминов - болеутоляющий эффект.

Ненаркотические анальгетики - на центральном и периферическом уровне действуют. Связаны с антипростогландиновым механизмом, болеутоляющий эффект менее универсален, чем у наркотических анальгетиков. Используются при воспалении, невралгические боли, зубная и головная боль. Hет угнетения дыхания и развития зависимости.

Местные анестетики - действуют на периферическую нервную систему = действие на афферентную иннервацию.

Средства, применяемые при спазмах гладкомышечных органов (желчная и почечная колика) - спазмолитики: папаверин, галидор, но-шпа, вегетотропные средства, атропиноподобные.

Общая классификация психотропных средств. Седативные средства. Соли лития

Психотропные средства (ПС) - лекарственные средства, которые оказывают влияние на психические функции: эмоциональное состояние, познавательную сферу и поведение.

Применение.

-для лечения нервно-психических заболеваний, а также соматических, хирургических и других болезней.

-для воспроизведения экспериментальных моделей (психодислептики для моделирования психозов).

-с военными и криминальными целями.

Классификация.

1. Психолептики - ПС угнетающего типа действия.

-нейролептики

-транквилизаторы (анксиолитики)

-седативные средства

-гипнотики

2. Психоаналептики - ПС стимулирующего действия.

-психостимуляторы

-антидепрессанты

-ноотропные средства (нейрометаболические стимуляторы)

3. Тимоизолептики (нормотимики, соли лития) - средства, выравнивающие настроение.

4. Психодислептики (психоделики, психозомиметики) - искажают течение психических процессов.

-мескалин, полученный из кактусов

-ЛСД-25

-псилоцибин, полученный из некоторых грибов

-каннабис - конопля индийская

-семена ипомеи, мускатный орех

-ЛВНД - летучие вещества наркотического действия: растворители, клеи, ацетон, перхлорэтилен, тихлорэтан, толуол, бензины

-циклодол, морфин, атропин в высоких дозах.

Седативные средства - это лекарственные препараты, основным свойством которых является успокаивающее действие. Они уменьшают психоэмоциональное напряжение, повышенную чувствительность к внешним раздражителям и связанные с этим проявления вегетативной дисфункции, нарушения сна.

Классификация.

1. Растительные препараты (настой, настойка, чай).

-из корневища кава-кава

-из шишек хмеля обыкновенного (обладает снотворным, противовоспалительным, спазмолитическим, аналгезирующим, действием при цистите, уменьшает количество половых гормонов

-травы пустырника (антиаритмическое, инотропное, гипотензивное действие)

-листьев мяты перечной (спазмолитическое, гепатопротекторное, анестезирующее, ветрогонное, желчегонное, противорвотное, антисептическое действия)

-душицы обыкновенной (стимулирует ЖКТ и матку)

-пассифлоры, пиона (противосудорожный эффект)

2. Бромиды.

-бромид калия

-бромид натрия

-бромкамфора

3. Магния сульфат.

4. Комбинированные препараты.

-пассит

-персен

-корвалол, валокордин, микстура Бехтерева

-беллатаминал

5. Из других фармакологических групп.

-барбитураты

-бромизовал.

Механизм седативного действия - усиление процессов торможения в КГМ. Бромиды усиливают процессы концентрации и могут ограничивать разлитое торможение и процессы дифференцировки. Действие бромидов зависит от типа ВНД и состояния нервной системы. Для больных со слабым типом ВНД для достижения одного и того же эффекта требуется меньшая доза, чем для больных с сильным ВНД. Отчётливо проявляется действие бромидов на фоне неврозов.

Показания к применению:

-астеноневротические состояния

-нарушения сна

-психосоматические заболевания

-эпилепсии (бромиды)

Побочные эффекты - сонливость, мышечная слабость, снижение внимания и памяти, инфильтраты при введении магния сульфата. При приёме бромидов может наступить хроническое отравление - бромизм (вялость, заторможенность, апатия, снижение памяти, угревая сыпь, зуд, поносы). Для уменьшения этих явлений необходимо прекратить приём препарата, обильное питьё, ежедневный душ.

Нейролептики

Нейролептики - это ПС, относящиеся к классу психолептиков, обладающие антипсихотической активностью - эффективны при психозах.

Классификация.

1. Производные фенотиазина

-с алифатическим радикалом - аминазин, пропазин, тизерцин

-с пиперазиновым радикалом - этаперазин, флуфеназин, метофеназат

-с пиперидиновым радикалом - тиоридазин, перициазин

2. Производные бутирофенона - галоперидол, дроперидол, бенперидол

3. Производные тиоксантена - тиотиксен.

4. Производные индола - резерпин, карбидин

5. Производные дибензодиазепина - клозапин

6. Производные дифенилбутилпиперидина - флушпирилен, пимозид

7. Препараты разных химических групп - рисперидон, сульпирид

8. Комбинированные препараты - таламонал, мутабон

Фармакодинамика аминазина.

Большинство эффектов связано с блокадой дофаминовых рецепторов в различных отделах мозга.

Влияние на ЦНС.

1. Антипсихотический эффект - устранение продуктивной симптоматики психозов - бред, галлюцинации. Снижает поведенческие мотивации, интеллектуальную деятельность, память, подавляет волю.

2. Снотворный - вызывает поверхностный, легко прерываемый сон.

3. Психоседативный - устранение страха, тревоги, беспокойства, напряжения.

4. Мышечно-расслабляющее действие.

5. Гипотермия - снижает как нормальную, так и повышенную температуру тела.

6. Противорвотное действие

7. Противоикотное действие - применяют при стойкой икоте.

8. Потенцирует действие всех средств, угнетающих ЦНС. !!!Сочетание с алкоголем чревато развитием комы!!!

9. Экстрапирамидные расстройства или лекарственный паркинсонизм - тремор рук, ригидность, акинезия.

10. М-холиноблокирующее действие. Б-адреноблокирующее действие.

Показания к применению.

-острые и хронические психозы

-синдромы психомоторного возбуждения

-злокачественная гипертермия и гипернация

-рвота и неукротимая икота

-тяжёлая инсомния

-премедикация, НЛА

-пилороспазм у новорождённых

Противопоказания.

-индивидуальная непереносимость

-агранулоцитоз в анамнезе

-аденома простаты

-паркинсонизм

-аллергия

-тяжёлые нарушения функций почек, печени, сердца

-беременность, лактация

-коматозные состояния

Транквилизаторы

Транквилизаторы (анксиолитики) - это психотропные средства, устраняющие чувство страха, тревоги, эмоционального напряжения.

Классификация.

1. Производные бензодиазепина - агонисты бензодиазепиновых рецепторов.

А) длительного действия (24-48 часов).

-хлордиазеноксид - сильное антифобическое средство.

-диазепам (реланиум, сибазон) - седативное и стимулирующее действие, мощное противосудорожное действие.

-феназепам - мощный транквилизатор.

Б) средней продолжительности действия (6-12 часов).

-медазепам

-дикалий клоразепат - "дневной транквилизатор", без выраженного снотворного, седативного, мышечнорасслабляющего действия

-оксазепам

-лоразепам - применяется при инсомнии, эпилептическом статусе

-темазепам - выраженное седативное, снотворное, миорелаксирующее действие. Эффективен при кардиалгиях, головных болях.

В) короткого действия (до 6 часов).

-мидазолам - снотворное действие.

2. Производные пропандиола.

-метпропан

-мепробамат

3. Производные дифенилметана.

-амизил - м-холиноблокирующее, противокашлевое, спазмолитическое, противогистаминное, местноанестезирующее, антисеротониновое действие. Применяют при паркинсонизме.

4. Производные ГАМК.

-фенибут - седативное, миорелаксирующее, ноотропное, противогиперкинетическое действие. Эффективен при укачивании, заикании, тиках, паркинсонизме. Быстро наступает привыкание.

5. Производные оксазина.

-триоксазин - "дневной транквилизатор".

6. Препараты разного химического строения.

-мебикар - "дневной", вызывает анальгезию, хорошее антиневротическое действие, понижает АД и влечение к табаку.

-грандаксин - применяют при климаксе, алкоголизме, астении.

-оксилидин - в высоких дозах чувство опьянения.

7. Небензодиазепиновый препарат буспирон - агонист серотониновых и дофаминовых рецепторов, снижает активность нейронов ядра шва, нет седативного, мышечнорасслабляющего, противосудорожного действия.

Механизм действия.

Взаимодействуют с бензодиазепиновыми рецепторами в бензодиазепин-бабитурат-ГАМК-ергическом комплексе, повышая аффинитет к ГАМК и оказывают аллостерическое ГАМК-миметическое действие. Cl-каналы чаще открываются, ион хлора устремляется в клетку, формируя избыточный отрицательный заряд на мембране, возникает гиперполяризация мембран и нейроны лимбической системы, РФ, спинного мозга, вестибулярного аппарата становятся менее чувствительными.

Повышается количество ГАМК в результате понижения активности ГАМК-трансаминазы.

Кроме того, известно о тормозящем действии ГАМК-ергических нейронов на адренергические, серотонинергические, дофаминергические нейроны.

Основные эффекты и применение.

1. Анксиолитическое действие - противотревожное, антифобическое - снижение страха, транквилизирующее - расслабляют, устраняют эмоциональное напряжение, седативное - успокаивающее. Применяют при неврозах и неврозоподобных состояниях.

2. Снотворное действие - способствуют наступлению сна, не нарушая фазовой структуры. Показание - инсомния неврототического типа.

3. Мышечно-расслабляющее действие - прямо влияют на мотонейроны спинного мозга а и супраспинальную регуляцию мышечного тонуса. Являются центральными миорелаксантами. Вызывают миастению, затруднения ходьбы, падения. Применяют при заболеваниях, сопровождающихся повышением мышечного тонуса.

4. Противосудорожное действие. Применяют при эпилепсиях, эпилептическом статусе, симптоматических судорогах.

5. Вегетостабилизирующее действие - предупреждают обострение заболеваний, провоцируемых стрессом. Показание - комплексная терапия АГ, ЯБЖ и 12ПК, ИБС, аритмий, климакса, кожных заболеваний.

6. Потенцируют действие средств, угнетающих ЦНС. Применяют для премедикации, атарактанальгезии.

7. Амнезия - снижение памяти.

8. При повторном применении - привыкание (через 1-2 мес.), для предупреждения назначаются с перерывами. После 4 недель лечения развивается психическая и физическая зависимость.

Специфическим антагонистом бензодиазепинов является флумазенил - блокирует бензодиазепиновые рецепторы и уменьшает выраженность большинства центральных эффектов транквилизаторов. Применяют при отравлении и для устранения остаточных эффектов бензодиазепинов.

Нежелательные побочные эффекты и осложнения.

-сонливость, снижение внимания, концентрации, памяти, головокружения, головная боль.

-мышечная слабость.

-депрессия.

-тератогенное действие.

-снижение полового влечения, потенции и нарушение менструального цикла.

-диспепсические явления (тошнота).

-аллергия.

-гипотония.

-привыкание и пристрастие.

Противопоказания.

-в амбулаторной практике лица, занимающиеся операторской и интеллектуальной деятельностью (водители, диспетчера, студенты).

-миастения

-беременность

-тяжелые заболевания печени и почек.

Отличия транквилизаторов и нейролептиков.

У транквилизаторов отсутствует антипсихотический эффект, они не вызывают ЭПР, не влияют на б-адренорецепторы и м-холинорецепторы (кроме амизила).

Транквилизаторы вызывают пристрастие, оказывают противосудорожное действие.

Антидепрессанты

Антидепрессанты - это психотропные средства, которые корректируют аффективные психические нарушения в виде депрессии (патологическое понижение настроения). Их эффект проявляется в виде улучшения настроения, повышения поведенческих мотиваций, жизненного тонуса, волевой активности, они снижают психическую и физическую заторможенность.

Причина депрессий - дефицит моноаминов в адренергических и серотонинергических синапсах.

Потенцирование серотониновых структур мозга связывают с тимоаналептическим действием, а адренергических - с общим активирующим действием.

Норадреналин выполняет роль медиатора, поддерживающего уровень бодрствования - вигилитет и участвующего в формировании конгитивных адаптационных реакций, а серотонин - контроль за аппетитом, импульсивными влечениями, тревогой, половым поведением, агрессивностью, регуляцией циклов сна, циркадных ритмов, чувствительностью к боли и т.д., поэтому серотонин называют нейромедиатором "хорошего самочувствия".

Классификация.

1. Ингибиторы МАО.

А) неизбирательного действия (ниаламид, трансамин).

Неизбирательно и необратимо ингибируют МАО-А и МАО-Б, в результате уровень норадреналина, дофамина и серотонина повышаются, а их эффекты усиливаются.

Б) избирательные ингибиторы МАО-А (моклобемид, бефол, инказан).

Избирательно и обратимо ингибируют МАО-А.

2. Ингибиторы нейронального захвата катехоламинов.

А) неизбирательные - трициклические АД (имизин, амитриптилин, кломипрамин, азафен).

Неизбирательно нарушают нейрональный захват катехоламинов, увеличивая их концентрацию в синапсе, потенцирует действие моноаминов, повышают чувствительность рецепторов. Усиливается тормозящее действие серотонина на миндалевидный комплекс.

Блокируют м-холинорецепторы, опиатные рецепторы, что объясняет антидепрессивное и болеутоляющее действие.

Б) ингибиторы нейронального захвата серотонина (флуоксетин, пароксетин, сертралин).

Избирательно нарушают обратный нейрональный захват серотонина, повышая его концентрацию в синапсе.

В) ингибиторы нейронального захвата норадреналина (мапротилин).

Нарушают обратный нейрональный захват адреналина, повышая его концентрацию в синапсе.

Антидепрессивные свойства имеют препараты из других групп - в-адреномиметики (сальбутамол, буспирон), амфетамины, сиднонимины, некоторые транквилизаторы и др.

Антидепрессанты имеют 3 основных вектора психотропного действия:

-тимоаналептический - улучшение настроения, устранение тоски, физической заторможенности, тревоги и страха.

-стимулирующий и анксиолитичесий

-новые АД улучшают конгитивную функцию.

Выделяют АД-седатики (амитриптилин), АД-стимуляторы (прозак, бефол), АД-сбалансированного действия (сертралин, пиразидол).

Отменят антидепрессанты нужно постепенно, плавно снижая дозу, т.к. при резком прекращении приёма появляется "синдром отмены" - тошнота, рвота, колебания АД, потливость, нарушения сна, кошмарные сновидения, тревога.

Показания к применению.

-депрессивные состояния, фобии

-психосоматические заболевания (ИБС, хронический болевой синдром, панкреатит)

-функциональный ночной энурез

-анорексия, булимия

-ночное апноэ, мигрени

-катаплексия (внезапная потеря мышечного тонуса, подгибание коленок).

Побочные эффекты и осложнения.

1. Снижение АД и гипотензия.

2. Атропиноподобное действие - сухость во рту, нарушение глотания, мидриаз, повышение ВГД, нарушение аккомодации, тахикардия, запор. Купируются введением АХЭС.

3. Кардиомиопатии. Нарушается сердечная проводимость - накапливаются в миокарде.

4. Лейкопения.

5. Судороги.

6. Гепатотоксичность.

7. Аллергические реакции.

8. Увеличение веса.

9. Чрезмерный седативный или возбуждающий эффект.

10. Серотониновый синдром - тошнота, диарея, колики, экстрапирамидные расстройства. В финале - профузный пот, повышение температуры, маскообразное лицо, сердечно-сосудистая недостаточность и смерть.

Побочные эффекты нейролептиков и транквилизаторов

Встречаются в 2-3 раза чаще у женщин.

1. Нейровегетативные

-гипотензия

-диспепсические явления

-атропиноподобное действие - мидриаз, повышение ВГД, паралич аккомодации.

-аллергические реакции (часто)

2. Эндокринные

-ожирение

-стёртый сахарный диабет

-расстройства менструального цикла, половой функции, гинекомастия

Для уменьшения этих явлений назначают парлодел.

3. Психические и неврологические

-экстрапирамидные расстройства (паркинсонизм)

-судорожный синдром

-аффективные состояния, плаксивость, заторможенность, дурашливость.

Акатизия - неусидчивость, потребность изменить позу, синдром "беспокойных ног". Для коррекции - диазепам.

Злокачественный нейролептический синдром - возникает при введении высоких доз галоперидола, характеризуется развитием акинето-ригидного симптомокомплекса, снижением давления, тахикардией, гипергидрозом, тахипноэ, лихорадкой, цианозом. Через 5-6 дней - кома. Летальность - 70%.

Для коррекции применяют дантролен.

Пароксизмальные дискинезии - спастическая кривошея, тризм, насильственное высовывание языка. Длится 20-40 мин.

Для коррекции - димедрол, диазепам, хлористый кальций, кофеин.

Психостимуляторы. Фармакодинамика кофеина

Психостимуляторы - это психотропные средства, относящиеся к классу психоаналептиков, повышают настроение, умственную и физическую работоспособность, снижают потребность во сне и пище.

Классификация.

1. Производные фенилалкиламина.

-фенамин

-первитин

-меридил

2. Производные фенилалкилсиднонимина.

-сиднокарб

-сидномен

3. Производные фенилалкилпиперидина.

-пиридрол

4. 3-метилксантин.

-кофеин

5. Производные бензимидазола.

-бемитил

Механизм действия. Фенамин - непрямой и прямой адреномиметик как центрального, так и периферического действия.

-повышает выделение норадреналина и дофамина из гранул пресинаптического аппарата

-снижает обратный нейрональный захват НА, снижают активность МАО, что увеличивает концентрацию медиатора в синаптической щели

-повышает чувствительность рецепторов к катехоламинам в ЦНС и на периферии

-оказывает прямое стимулирующее действие на катехоламины.

Точки приложения психостимуляторов - восходящая ретикулярная формация, лимбическая система, КГМ, продолговатый мозг.

Эффекты и показания.

1. Повышение настроения. Используется в лечении субдепресии, лежит в основе физической и психической зависимости. Астения, умственная и физическая усталость.

2. Повышение умственной и физической работоспособности, т.е. удлинение времени эффективной работы в пределах индивидуальных возможностей, эффект наступает сразу. Используют в критических ситуациях (военное время, катастрофы). Условие эффективности - снижение работоспособности. Условие безопасности - полноценный отдых после кратковременного приёма.

3. Снижение потребности во сне. Применяют при нарколепсии, извращённой формуле сна, энурезе на фоне очень глубокого сна, может вызвать инсомнию.

4. Снижение потребности в пище. Как анорексигены для лечения ожирения не применяется.

5. Стимуляция центра дыхания и сосудодвигательного центра. Применяют для ускорения пробуждения, выхода из наркоза.

6. Адреномиметическое действие. Возможны головная боль, тремор, гипертонический криз, аритмия. Опасно применение при атеросклерозе.

7. Стимулирует выработку условных рефлексов.

8. Зависимость - физическая и психическая. Кумуляция.

Фармакодинамика кофеина.

Кофеин - триметилксантин, алкалоид кофе, чая, колы. Умеренно возбуждает все отделы ЦНС, усиливает процессы возбуждения в КГМ. Обладает психостимулирующим и аналептическим действием.

Механизм действия - конкурентная блокада аденозиновых рецепторов нейронов мозга, что приводит к увеличению высвобождения норадреналина, дофамина, серотонина и возбуждающих аминокислот (аспарагинат и глутамат). В высоких дозах блокирует фосфодиэстеразу, инактивирующую цАМФ. При длительном приёме эффект снижается, т.к. образовываются новые аденозиновые рецепторы.

Как психостимулятор, вызывает повышение умственной и физической работоспособности, двигательной активности, уменьшает время реакций, снижает сонливость, утомление.

Аналептики

Аналептики (судорожные яды) - неизбирательные стимуляторы ЦНС, действуют на всех её уровнях.

Повышение дозы аналептиков приводит к генерализации процессов возбуждения, повышению рефлекторной возбудимости, в токсических дозах вызывают судороги.

Классификация.

А. Аналептики прямого действия. Действующие на:

-КБП ГМ - кофеин

-продолговатый мозг - коразол, бемегрид, камфора, кордиамин, этимизол

-спинной мозг - стрихнин

Б. Аналептики рефлекторного действия

-Н-холиномиметики - цитизин, лобелин

-карбоген

-пары аммиака.

Механизм действия и эффекты.

Облегчают межнейрональную передачу нервных импульсов и усиливают процессы возбуждения или угнетают процессы торможения.

Наиболее ценным клиническим эффектом является способность аналептиков стимулировать дыхательный и сосудодвигательный центры, отчётливо проявляется на фоне угнетения.

"Пробуждающее" действие - способствуют выходу из наркоза.

Показания к применению.

1.Лёгкое отравление снотворными, ускорение выхода из наркоза - лучше комбинировать аналептики для равномерного возбуждения всей ЦНС.

2. Асфиксия новорождённых.

3. Гипотензия, шок, СН.

4. Импотенция, параличи, парезы, снижение функций зрительного и слухового анализаторов.

Ноотропные средства

Ноотропные - это средства, активизирующие нейрометаболические процессы в головном мозге, влияют на высшие функции - улучшают память (мнестический эффект), обучаемость, улучают информационный обмен в мозге, улучшают мозговой кровоток, микроциркуляцию и реологию крови, обменные процессы, повышают устойчивость к гипоксии, токсическим веществам, повреждениям, ускоряют восстановление ткани мозга после повреждения.

Классификация.

1. Производные ГАМК или действующие на ГАМК-ергическую систему.

-аминалон

-пирролидоновые производные (рацетамы) - пирацетам, анирацетам, оксирацетам

-фенибут

-пантогам

-пикамилон

-оксибутират натрия

-бемитил

2. Влияющие на систему возбуждающих АК.

-мемантин

-глутаминовая кислота

-глицин

3. Холинергические средства.

-обратимые блокаторы холинэстеразы - аминостигмин, амиридин, донепизил

-прямые центральные холиномиметики - оксотреморин

-усиливающие синтез и выделение ацетилхолина - холина хлорид, фосфатидил-серин

4. Нейропептиды и их аналоги.

-семакс

-АКТГ1-10

5. Антиоксиданты.

-пиридитол - удвоенная молекула пиридоксина

6. Вазотропные средства - улучшающие гемодинамику и реологию крови.

-производные Барвинка малого - кавинтон

-блокаторы Са-каналов - циннаризин, нимодипин

-производные алкалоидов спорыньи - сермион

-метилксантины - инстетон

7. Препараты животного и растительного происхождения.

-белковые гидролизаты - церебролизин, актовегин, солкосерил

-препараты Гинко Билоба - билобил, танакан.

Показания к применению - интеллектуально-мнестические нарушения при:

А) церебральном атеросклерозе

Б) инсультах

В) травмах мозга

Г) алкогольной и других токсических и дегенеративных энцефалопатиях

Д) слабоумии (старческом и у детей)

Е) снижении памяти

Ж) абстинентном синдроме.

Побочные эффекты рацетамов - раздражительность, бессонница, тремор, оказывают раздражающее действие на слизистую желудка.

Фармакодинамика сердечных гликозидов

Эффекты - кардиальные и экстракардиальные. Кардиальные эффекты.

1. Кардиотоническое действие - положительный инотропный эффект.

Систола становится сильнее, короче и экономичней, увеличивается систолический объем крови и полнота изгнания крови.

На ЭКГ укорочение интервала Q-T.

Механизм. Сердечные гликозиды - антагонисты калия за связывание с сарколеммной Na-K-АТФазой, нарушается накачка калия в клетку, идёт накопление натрия в клетке. Усиливается мобилизация внутриклеточного кальция.

2. Диастолический эффект, отрицательное хронотропное действие - углубление и удлинение диастолы. На ЭКГ - увеличение интервала Р-Р.

3. Отрицательный дромотропный эффект - замедление проводимости.

4. Повышение возбудимости - положительный батмотропный эффект - появление очагов спонтанной деполяризации.

5. Снижение автоматизма, в высоких дозах повышение. Способствует возникновению эктопических очагов возбуждения и развитию аритмии.

6. Метаболическое действие - увеличивается синтез АТФ, гликогена.

Экстракардиальные эффекты.

-увеличивает линейную и объёмную скорость кровотока

-венозное давление снижается и уменьшается венозный застой, происходит разгрузка венозной части БКК, это уменьшает преднагрузку.

-увеличивается диурез из-за повышения СКФ за счёт улучшения гемодинамики в почках, в результате снижается ОЦК.

-уменьшение отёков за счёт ликвидации застоя в венах БКК и увеличения диуреза

-уменьшение застоя в воротной вене.

-седативное действие - устранение гипоксии, снижение возбуждения.

-уменьшение одышки и постнагрузки.

-улучшение газообмена в лёгких и устранение отёка легких.

-улучшение кровоснабжения миокарда.

Фармакокинетика сердечных гликозидов

Зависит от сахаристой части.

Высокополярные - строфантин, коргликон.

...