Основы фармацевтики

Каплемер очищают, обрабатывая хромовой смесью, с последующим промыванием водой и высушиванием. При откапывании нормальным каплемером различных жидкостей следует пользоваться специальной таблицей капель, приведенной в ГФIХ.

Однако вследствие того, что пользование нормальным каплемером весьма затруднительно, в аптечной практике он применяется редко. В аптеках для откапывания неядовитых жидкостей обычно пользуются так называемыми эмпирическими каплемерами. Наиболее часто в качестве такого каплемера используют стеклянную пипетку, закрепленную с помощью корковой пробки в горлышко склянки, или специальную склянку-капельницу, в которой пипетка пришлифована к горлышку склянки. Для калибровки каплемера жидкость из него откапывают в заранее взвешенный стеклянный бюкс и определяют вес 100--200 капель. Затем вычисляют количество капель в 1 г данной жидкости. На этикетке эмпирического каплемера отмечают количество капель в 1 г жидкости и соотношение между стандартным и эмпирическим каплемером и руководствуются ими при откапывании.

Применять в качестве эмпирического каплемера склянки с носиком не следует, так как в этом случае вес капли изменяется в зависимости от степени наполнения склянки. Так, при откапывании одной и той же жидкости из склянки в зависимости от того, наполнена она доверху или содержит небольшое количество жидкости, разница в весе получаемых капель может быть очень значительна. Отклонения могут происходить и вследствие неодинаковой толщины краев горлышка склянки. Откапывание следует производить с влажного края каплемера, для чего первые 1--2 капли следует отбрасывать.

При приготовлении лекарств и их приеме больными, как уже отмечалось выше, громадное значение имеет точность дозирования. Дозирование лекарственных препаратов, входящих в состав лекарств, производится в аптеке путем взвешивания и отмеривания (по объему и каплями), которые и относятся к основным операциям, выполняемым в аптеке. Взвешивание лекарственных препаратов является наиболее распространенным способом дозирования и производится в аптеках с помощью весов и гирь.

Весы. По принципу взвешивания различают пружинные и рычажные весы. Вес тела на пружинных весах определяется по величине удлинения пружины под действием силы тяжести от взвешиваемого тела. Вес тела на рычажных весах определяется путем сравнения с весом гирь. Для взвешиваний в аптеках применяют только рычажные равноплечие весы, так как взвешивание на пружинных весах не обеспечивает достаточно точных и постоянных показаний. В зависимости от назначения различают следующие группы рычажных равноплечих весов: метрологические, лабораторные, образцовые и технические.

Метрологические весы служат для сличения эталонов массы, а образцовые для сличения и поверки гирь. Лабораторные весы применяют для взвешивания при точных химических анализах.

Технические весы применяются для взвешиваний в промышленности и торговле. В зависимости от точности показании они в свою очередь подразделяются на три класса. В аптеках для рецептурной работы пользуются техническими весами второго класса.

Весы должны иметь следующие основные метрологические свойства: постоянство показаний, верность, устойчивость и чувствительность.

Постоянство или неизменяемость показаний -- свойство весов давать одинаковые результаты при нескольких последовательных взвешиваниях на них одного и того же тела в одних и тех же условиях.

Верностью весов называется их свойство правильно показывать соотношение между массой взвешиваемого вещества и стандартным грузом (разновесом).

Устойчивость характеризуется способностью весов, выведенных из состояния равновесия, автоматически возвращаться (после небольшого числа колебаний) в первоначальное положение. Устойчивость зависит от того, насколько удален центр тяжести коромысла от точки опоры. Чем ниже будет находиться центр тяжести, тем больше будет устойчивость весов.

Под чувствительностью весов понимают их способность выходить из состояния равновесия при незначительном изменении нагрузки. Чем меньшую разность в весе тел весы способны обнаруживать, тем они чувствительнее. Чувствительность весов зависит от длины и веса коромысла, расстояния до центра тяжести и положения точек приложения сил к рычагу. Существенное значение, кроме того, имеют острия призм и длина стрелки -- указателя весов. Чувствительность весов должна удовлетворять практическим требованиям рецептурной работы.

Чувствительность весов устанавливают путем определения отношения величины линейного (числом миллиметров или делений указательной шкалы) или углового смещения указателя равновесия коромысла к величине груза, вызывающего это смещение: S=n/p, где S -- чувствительность весов (в мм/мг);

n -- линейное смещение указателя равновесия коромысла от его первоначального положения (в мм); р -- величина грузика, вызвавшего это отклонение (в мг). На практике за меру чувствительности весов принимают величину того перегруза, который при данной общей нагрузке весов вызывает определенное, обусловленное стандартом отклонение коромысла (числом мм или деления шкалы): S=1/S=p/n

При проверке рецептурных и настольных весов, имеющих шкалу, величина стандартного отклонения (п) принимается равной 5 мм; при проверке ручных весов, не имеющих шкалы, стандартным отклонением коромысла считается наклон, при котором указательная стрелка выходит из плоскости обоймицы до половины длины стрелки (угол 5°). В этих случаях чувствительность весов выражается числом миллиграммов, вызывающим необходимое отклонение коромысла.

Весы изготовляются разной грузоподъемности и чувствительности. По Государственному общесоюзному стандарту все весы классифицируют по предельной нагрузке, т. е. наибольшей нагрузке, допустимой для взвешивания на данных весах и предельной погрешности, т. е. наибольшей погрешности, допустимой для данных весов при предельной нагрузке. Предельная нагрузка указывается на коромыслах (у тарирных и ручных аптекарских весов) и на подставке (у настольных обыкновенных весов).

Правильный выбор весов при изготовлении лекарств имеет большое значение. Необходимо учитывать, что разные виды весов с различной предельной нагрузкой имеют разную точность и чувствительность. Как это видно из приведенной ниже таблицы, наименьшая точность взвешивания приходится на область малых навесок веществ.

Чем меньше навеска взятого вещества, тем меньше достигаемая при этом точность взвешивания.

Доза - количество вещества, введенное в организм за один прием, выражается в весовых, объемных или условных (биологических) единицах.

Виды доз:

а) разовая доза - количество вещества на один прием.

б) суточная доза - количество препарата, назначаемое на сутки в один или несколько приемов.

в) курсовая доза - общее количество препарата на курс лечения.

г) терапевтические дозы - дозы, в которых препарат используют с лечебными или профилактическими целями (пороговые, или минимальные действующие, средние терапевтические и высшие терапевтические дозы).

д) токсические и смертельные дозы - дозы лекарственных веществ, при которых они начинают оказывать выраженные токсические эффекты или вызывать смерть организма.

е) загрузочная (вводная) доза - колличество вводимого лекарственного средства, которое заполняет весь объем распределения организма в действующей (терапевтической) концентрации: ВД = (Css * Vd)/F.

ж) поддерживающая доза - систематически вводимое количество лекарственного средства, которое компенсирует потери лекарственного средства с клиренсом: ПД = (Css * Cl * DT)/F.

27. Ви из сырья, сод алкалоиды

Водные извлечения из сырья, содержащего алкалоиды:

1. трава термопсиса;

2. трава красавки;

3. трава белены;

4. трава дурмана;

5. побеги эфедры;

6. рожки спорыньи и др.

Особенности технологии:

· использование стандартного сырья или осуществление расчета по формуле:

X = (А х Б) / В;

· влияние pH извлекателя на процесс извлечения. Алкалоиды в сырье могут содержаться в виде солей и в виде оснований. Алкалоиды-соли в воде растворимы, а алкалоиды-основания -- нет. Чтобы их растворить, извлекатель необходимо подкислить. Подкисление осуществляют путем добавления 0,83%-ного раствора кислоты соляной (HCl). Кислоты берут по весу столько, сколько содержится алкалоидов в чистом виде во взятом ЛРС.

Пример

Rp: Infusi foliorum Daturae Stramonii ex 2,0 -- 200 ml

D. S. По 1 дес. л. 4 раза в день.

Проверка доз:

Листья дурмана -- список Б (ВРД = 0,2; ВСД = 0,6).

ЧП = 200 / 10 = 20.

Листьев дурмана = 2,0.

РД = 2,0 / 20 = 0,1.

СД = 0,1 х 4 = 0,4.

Дозы не завышены.

В стандартном сырье по ГФ должно содержаться не менее 0,25 % алкалоидов.

Итак, сколько содержится алкалоидов в чистом виде в 2,0 г сырья:

0,25 -- 100,0;

X -- 2,0;

X = 0,005.

Таким образом, требуется взять 0,005 г чистого хлороводорода. Рассчитываем количество необходимого для приготовления настоя 0,83%-ного раствора кислоты соляной:

0,83 -- 100,0;

0,005 -- X;

X = 0,6 (мл).

Значит, чтобы полностью извлечь все алкалоиды, содержащиеся в 2,0 листьев дурмана, необходимо взять 0,6 мл раствора HCl 1 : 10 (0,83 %). Перед тем как поставить инфундирку на водяную баню, в нее добавляют HCl. NB. Если сырье нестандартное, то количество HCl не изменится!

Исключение:

1. трава термопсиса не нуждается в подкислении экстрагента, так как алкалоиды находятся в ней в виде солей;

2. рожки спорыньи настаивают на водяной бане 30 мин и охлаждают искусственно, так как они термолабильны.

Водные извлечения из сырья, содержащего гликозиды, как то:

1. листья наперстянки;

2. листья ландыша;

3. трава адониса и др.

Особенности:

1. использование стандартного сырья или осуществление перерасчета.

2. Активность сырья указывается в рабочей прописи;

3. необходимость соблюдения при настаивании режима экстракции. Если увеличить время или температуру при экстракции, то сердечные гликозиды будут разрушаться.

Водные извлечения из сырья, содержащего дубильные вещества, как то:

1. кора дуба;

2. корневище лапчатки;

3. корневище змеевика;

4. корневище и корни кровохлебки;

5. корневище бадана и др.

Особенности:

1. сырье плотное, поэтому готовят отвары. Исключение составляют листья брусники, толокнянки, так как основным действующим веществом является арбутин, который связан с дубильными веществами;

2. дубильные вещества хорошо растворимы в горячей воде.

3. При охлаждении они выпадают в осадок, поэтому водные извлечения процеживают сразу в горячем виде;

4. сырье нельзя настаивать с использованием металлических предметов, так как образуются таннаты тяжелых металлов.

Водные извлечения из сырья, содержащего антрагликозиды, как то:

1. корень ревеня;

2. кора крушины;

3. листья сенны;

4. плоды жостера и др.

Особенности:

1. извлечение антрагликозидов только в виде отвара;

2. необходимость строгого соблюдения температурного и временного режима приготовления;

3. процеживание водного извлечения в горячем виде без настаивания (см. дубильные вещества). Исключением является отвар листьев сенны. Его полностью охлаждают, так как в вытяжку не должны перейти смолистые вещества, которые вызывают побочное действие.

Водные извлечения из сырья, содержащего эфирные масла, как то:

1. корневище и корень валерианы;

2. листья мяты, шалфея;

3. цветки ромашки и др.

Особенности:

1. приготовления из этого сырья только настоев;

2. обеспечение герметичности инфундирки, чтобы не улетучивались эфирные масла;

3. неперемешивание сырья при настаивании;

4. процеживание настоя после полного охлаждения, чтобы не произошла потеря действующих веществ.

Водные извлечения из сырья, содержащего сапонины, как то:

1. корень солодки;

2. корень сенеги, истода и др.

Особенности:

1. приготовление только отвара;

2. щелочная реакция извлекателя. Поэтому если в рецепте выписана сода (NAHCO₃), то она добавляется в инфундирку к сырью и извлекателю, и с ней производится настаивание.

Если в рецепте сода не выписана, то ее добавляют в расчете 1,0 NaHCO₃ на 10,0 сырья.

Размещено на Allbest.ru