История развития фармакологии

Перед дегельминтизацией животных выдерживают 15 - 18 часов на голодной диете, а после обработки назначают слабительные соли.

При мониезиозе, авителинозе и тизаниезиозе овцам внутрь в дозах 0,1 - 0,15 г на 1 кг ж.м., затем слабительное.

Может вызвать фибрилярные подергивания поперечно-полосатой мускулатуры, атонию кишечника, тимпанию, слюнотечение, одышку.

Трипановый синий - Trypanum coeruleum

Темно - коричневый (почти черный) порошок или куски с металлическим блеском. Гигроскопичен, в воде растворяется с образованием коллоидного раствора сине-фиолетового цвета.

Выпускают в порошке.

Действие. Сильное противопироплазмидозное средство. Задерживает рост и размножение паразитов, вызывает в их протоплазме и ядре дегенеративные процессы. Повышает реактивность организма.

Применяют для лечения пироплазмоза лошадей, крупного рогатого скота, мелкого рогатого скота, собак, назначают внутривенно в 1 % растворе на 0,3 - 0,4%-ном растворе натрия хлорида или дистиллированной воде. При попадании под кожу возможен некроз тканей, что можно избежать вводя препарат в 1% растворе на 5% растворе натрия цитрата. Ослабленным животным терапевтическую дозу вводят в два приема с интервалом 12-24 часа.

Дозы 0,005 г на кг ж.м.

Собакам при демодекозе вводят в/в или п/к 1% раствор в дозе 0,5 - 1 мл на 1 кг ж.м.

Азидин - Azidinum

Легкий аморфный порошок желтого цвета, хорошо растворим в воде. Выпускается в порошке. Стерилизацию не выдерживает.

Активное противокровопаразитарное средство. Применяют для лечения и профилактики бабезиоза, пироплазмоза, франсиеллеза и т.д.

Вводят п/к и в/м в 7% стерильном водном растворе однократно. Раствор готовят асептически на стерильной дистиллированной воде перед введением. Для лечения можно повторить введение через сутки.

Дозы (на 1 кг ж.м.): - лечебные 0,003 - 0,0035;

- профилактические 0,0015 - 0,002.

Беренил -Berenil

Производитель Голландия и Германия. Банки по 5 кг и пакеты по 1,05 и 10,5 г.

Микрогранулированный порошок желтого цвета. Растворим в воде, аналог азидина. Применяют для лечения пироплазмоза, бабезиоза, тейляриоза.

Вводят в/м (причем достаточно глубоко), допустимы и п/к инъекции. Вводя в дозе 7% раствора - 5 мл на 100 кг ж.м. не более 10 мл в одно место. Для его приготовления к 2,36 г гранулированного беренила надо добавить 12,5 мл воды.

Препарат применяют с учетом следующих сроков ожидания: мясо к.р.с. и овец - 20 дней; молоко 3 дня.

Приготовленный раствор можно хранить при комнатной температуре в течение 5 дней, в холодильнике - 14 дней в закрытой стеклянной посуде.

Пироплазмин-Piroplasminum (акаприн).

Зеленовато-желтый порошок без запаха, горького вкуса. Хорошо растворим в воде. Водные растворы стерилизуются в течение 15 минут в водяной бане или текучим паром.

Выпускают в порошке.

Наиболее сильное действие оказывает на пироплазм, проявляет также антимикробное действие.

Может оказывать побочное действие (беспокойство, усиление перистальтики, понос, учащение пульса, одышка, мышечная дрожь, потение, слюнотечение).

Вводят подкожно или внутримышечно в 1%-ном растворе на дистиллированной воде или на изотоническом растворе натрия хлорида.

Дозы (на 1 кг ж.м.): лошадям 0,0006 г; кр.рог.ск. 0,001 г; м.р.с. и св. 0,002 г; соб. 0,00025 г.

Гемоспоридин - Haemosporidinu. (ЛП-2, гемарин).

Белый с синеватым оттенком мелкокристаллический порошок без запаха. Легко растворим в воде, не стерилизуется, растворы не стойкие.

Выпускают в порошке.

Эффективное противопироплазмидозное средство, одно из лучших для лечения и митигирующей профилактики (для предотвращения появления клинических признаков заболевания) пироплазмоза лошадей.

При применении в больших дозах возможны побочные явления (беспокойство, усиление моторики жел. киш. тр., слезотечение и т.д.) проходящие через час - полтора.

Вводят п/к в 1 - 2%-ном растворе, приготовленном асептически на стерильной дистиллированной воде.

Мелким животным удобно вводить в конъюнктивальный мешок (м.р.с. -1 - 2 кап. 25 - 50% р - ра). Ослабленным животным вводят в 2 приема (6-12 г). Предварительно животным вводят кофеин и глюкозу.

Дозы (на 1 кг ж.м.) лошадям 0,0002 - 0,00025 г; к.р.с. и м.р.с. 0.0005 г; собакам 0,0003 - 0,0008 г.

Бигумаль- Bigumalum.

Белый кристаллический порошок без запаха. Мало растворим в воде. Стерилизуется. Выпускают в порошке и таблетках по 0,05 и 0,1 г.

Губительно действует на возбудителя тейлериоза.

Применяют при тейлериозе кр. рог. ск. вместе с хиноцидом по установленной схеме в сочетании с симптоматическими и патогенетическими средствами.

Хиноцид - Chinocidum.

Оранжево-желтый кристаллический порошок, горький на вкус. Легко растворимый в воде.

Действует на параэритроцитарные формы малярийного паразита, которые обусловливают отдаленные рецидивы.

Выпускают в форме таблеток, покрытых оболочкой по 0,005 и 0,01 (5 и 10 мг).

Диамидин (имидазалин) - Diamidinum.

Бело-розовый порошок, растворяется в воде, стерилизацию не выдерживает. Порошок в полиэтиленовых пакетах по 0,5 кг.

Противопротозойное вещество, обладающее пироплазмоцидным действием.

Угнетает синтез ДНК у кровепаразитов.

Побочные эффекты: тахикардия, саливация, понос, частый диурез, потение и др. Противоядие - атропин.

Вводят подкожно и внутримышечно - 2 мг/кг. Однократно или 2-кратно с интервалом в 24 часа. В организме может задерживаться до 84 .....

При интоксикации животным назначают атропин.

Препараты серебра

Альбаргин - Albarginum.

Светло-желтый рыхлый порошок. Легко растворим в воде.Стерилизацию не выдерживает. Представляет собой соединение азотнокислого серебра с желатозой. Содержит 16% серебра.

Применяют при бабезиозе кр.рог.ск. в/в в виде 1% водного раствора в дозе 7,5 мг на 1 кг ж.м. Растворы готовят асептические ex tempore.

Тиарген- Tiargenum.

Белый порошок. Представляющий смесь серебра с серой. Вводят п/к в дозе 0,001 - 0,01 /кг в 2% р-ре; в/в 0,005 - 0,01/кг.

Сульфантрол-Sulfantrolum.

Белый или белый с желтоватым или розовым оттенком мелкокристаллический порошок. Растворим в воде (натриевая соль сульфанил амидобензойной кислоты).

Применяют при нутталиозе лошадей в/в в виде 4% раствора на дист. воде в дозе 0,005 - 0,01 г на 1 кг ж.м. 1 - 3 раза с интервалом между введениями 24 - 48 часов.

При тейлериозе кр. рог. ск. назначают внутимышечно 10% раствор из расчета 0,003 г/кг ж.м.

Для лечения и профилактики смешанной инвазии у лошадей (нутталиоз с пироплазмозом) применяют в сочетании с трипановым синим (берут равные части 4% раствора сульфантрола и 1% раствора трипанового синего и вводят в/в 1 -2 раза с интервалом 24 -48 часов из расчета 150 мл смеси на 300 кг ж.м.

3. Противотрихомонозные и противотрипоносомозные средства

Трихомоноз - заболевание животных, которое вызывается жгутиковыми простейшими, паразитирующими на слизистых оболочках половой системы.

Трипоносомозы, это группа белезней животных и человека, которые вызываются жгутиковыми простейшими, паразитирующими в крови, лимфоузлах, нервной системе.

Лекарственные средства, которые применяются для борьбы с трипоносомами и трихомонадами называются противотрипоносомозные и противотрихомонозные.

Наганин (наганол, герамин, “Байей 205”)- Naganinum.

Розоватово-белый или кремовый легкий аморфный порошок. Растворим в воде, стерилизуется текучим паром.

Действует как лечебное и профилактическое средство при трипанозомозах (случной болезни лошадей, су-ауру лошадей, верблюдов, ослов, мулов, собак).

Наганин нарушает у трипаносом процесс ассимиляции питательных веществ, изменяя физико-химические свойства белковых продуктов обмена веществ. Местно действует раздражающе. При попадании под кожу вызывает воспаление и некроз. У лошадей, ослов и мулов оказывает сильное побочное действие (угнетение, повышение температуры, кровяного давления, учащение, затем урежение пульса, одышку). Во избежание отрицательной реакции больное животное освобождают от работы на 1- 2 дня во время лечения и на один день после лечения.

Вводят наганин только внутривенно в дозах (на 1 кг ж.м.): с лечебной целью лошадям, ослам и мулам 0,015 г дважды (при случной болезни, повторно через 1 - 1,5 месяца, при су-ауру через 3 недели).

Растворяют в изотоническом растворе натрия хлорида. 1 : 10.

Наганин может применяться для профилактики бабезиоза у КРС в форме 10% раствора из расчета 0,03 /кг

Трихопол (метронидозол, трихозол) -Trichopolum,Metronidazolum

Белый или белый с зеленоватым или желтоватым оттенком) и таблеток по 0,25 (ДВ 0,0625); 0,5 ( ДВ 0,125); 1,0(ДВ 0,25). Выпускают в форме 25% гранулята и таблетки по 0,25; 0,5 и 1,0.

Обладает широким спектром действия - губительно действует на трихомонад, лямблий, балантидий, амеб, гистоманад и др.

В своем составе содержит нитрогруппу (NO2), являющуюся акцептором электронов, в результате чего нарушаются окислительно-восстановительные процессы.

Для лечения трихомоноза коров и быков-производителей препарат назначают внутрь в течение 3 - 4 дней , дважды в день в дозе 10 мг /кг ж.м. по действующему веществу. Местно 1% взвесь (по ДВ) на изотоническом растворе натрия хлорида.

Трихомонацид - Trichomonacidum.

Желтый кристаллический порошок, хорошо растворимый в воде и спирте. Термоустойчивый.

Оказывает умеренное противомикробное и противовоспалительное действие, но наибольшее значение имеет как противотрихомонозное средство.

В гинекологической практике его рекомендуют с лечебной целью местно в форме 0,5% раствора, глобул. Хорошие результаты отмечают также от применения его внутрь и внутривенно (1% раствор).

Внутрь коровам 0,6 - 1,2 г, 5 дней подряд;

В/в в дозе 70 мг/кг 3-ех кратно с интервалом 12 часов.

Нитазол (трихорал, ами........) - Nitazolum.

Белый кристаллический порошок. Выпускается в форме таблеток по 0,1; суппозитории 0,12 г; суспензия 2,5% по 100 г; аэрозоль - 60 г.

Подавляет биологическое развитие многих простейших и особенно трихомонад. Оказывает бактериостатическое действие на стрептококки, стафилококки и кишечную палочку. Хорошо всасывается из желедочно-кишечного тракта, распределяется неравномерно, но проникает в разные органы и ткани.

Используется при лечении животных, больных острым и хроническим трихомонозом, в форме суппозиториев, суспензии и аэрозолей. Аэрозоль может применяться и при лечении ран.

Наружно, интравагинально - 7 суток.

Орнидазол - Ornidazole.

Выпускается в форме таблеток покрытых оболочкой по 0,5 в упаковке по 10 штук.

По химическому строению близок к метронидазолу, но содержит в молекуле хлорэтильную группу. По спектру антимикробной активности близок к метронидазолу: действует на трихомонады, амебы, лямблии, анаэробные бактерии, не блокирует ацетальдегиддегидрогеназу.

Лекция 7. “ Производные нитрофурана”

1. Общая характеристика группы

2. Характеристика отдельных препаратов

3. Комплексные препараты с нитрофураном

1. Общая характеристика группы

Производные нитрофурана объединяют группу химических соединений, которые характеризуются наличием в их структуре нитрогруппы (- NO2) в пятом положении (С5) и различных радикалов во втором положении фуранового ядра.

Источником получения производных 5- нитрофурана служит фурфурол (продукт дегидратации сахаров, добываемых из кукурузной кочерыжки, соломы, древесины подсолнечной лузги). В производственных условиях - нитрированием фурфурола в среде уксусного ангидрида и конденсирования с основаниями.

Большинство нитрофуранов это горьковатые порошки желтого или оранжевого цвета. Плохо растворимы в воде, лучше в этиловом спирте, хорошо в пропиленгликоле. Растворимость повышается при нагревании. Но фуразолидон и фуразолин при кипячении разлагаются.

Нитрофураны быстро всасываются в желудке и кишечнике (в основном из тонкого). Но вместе с тем при пероральном введении значительная их часть разрушается пищеварительными соками. Имеют небольшую молекулярную массу, благодаря чему легко проникают через стенки кровеносных и лимфатических сосудов, а также гематоэнцефалический и плацентарный барьеры.

В крови циркулируют в свободном виде или в соединении с белками.

Хорошо проникают в ткани, накапливаются в слюне, молоке, желчи, лимфе, спинномозговой жидкости и жидкостях плода.

Характерным путем разложения нитрофуранов в организме служит энзиматическое восстановление их.

Независимо от путей введения соединения нитрофуранового ряда выделяются из организма главным образом почками, трудно растворимые - с фекалиями (при оральном применении), частично со слюной, желчью и молоком.

Нитрофураны - препараты широкого спектра действия. К ним чувствительны Гр и Гр - бактерии, кокцидии, гистомонады, трипаносомы, лептоспиры, возбудители грибковой инфекции и некоторые крупные вирусы. Некоторым препаратам этой группы свойственна противоопухолевая активность. Нитрофураны эффективны против антибиотико - и сульфаниламидоустойчивых штаммов возбудителей.

Устойчивость к нитрофуранам у микроорганизмов развивается медленно.

Механизм антимикробного действия нитрофуранов основан на блокировании клеточного дыхания. Будучи акцепторами водорода, они конкурируют с флавиновыми ферментами, нарушают синтез нуклеиновых кислот, блокируя структурный ген ДНК, угнетают активность дегидрогеназ и т. д.

Кроме того они понижают активность ряда дыхательных ферментов, вступая в антагонизм с витаминами гр. В.

Нарушают образование лимонной кислоты из щавелевоуксусной, за счет торможения ацетилирования коэнзима А (пировиноградная кислота выключается из трикарбонового цикла).

Степень антимикробного действия нитрофуранов обусловлена активностью дыхательных процессов в микробной клетке, чем они выше, тем быстрее и сильнее противомикробное влияние препаратов.

Наряду с антимикробным действием нитрофураны активизируют процессы эритропоэза, повышают уровень содержания в крови сахара, общего белка, остаточного азота, фосфора.

Применяют нитрофураны при заболеваниях, вызванных Гр и Гр- микробами, крупными вирусами, гистомонами, трипоносомами, лептоспирами, кокцидиями. При наличии устойчивости микробов к антибиотикам и сульфаниламидам нитрофураны высокоэффективны при стрепто- и стафилококковой септицемии, колисальмонелезной инфекции, протозойном энтероколите, гастроэнтерите, диспепсиях, дизентерии, кормовых токсикоинфекциях, отечной болезни поросят, роже свиней, гноеродной и газовой инфекциях, инфекции мочевыводящих путей, акушерских, хирургических и офтальмологических заболеваниях.

В прудовом рыбоводстве нитрофураны применяют при краснухе, септическом энтерите карпов, толстолобика, а также кокцидиозе. В пчеловодстве используют при гнильцовых заболеваниях и нозематозе пчел.

Нитрофураны назначают после кормления не более 7 - 10 дней подряд.

Высокочувствительны к ним белые мыши, морские свинки, кролики и особенно телята. Легко переносят их введение собаки, свиньи. Птица занимает промежуточное положение.

Не рекомендовано их применение с антацидными средствами, этанолом, левомицетином, окислителями и др, т. к. это может привести либо к инактивации их действия, либо к развитию побочного и токсического эффектов.

Нитрофураны оказывают токсическое действие и при завышении лечебной дозы свыше 5 мг/кг для телят и более 10 мг/кг для поросят и птицы, а также при длительном (более 10 дней) введении терапевтических доз, что может выражаться в проявлении аллергии, нефрозонефрита, токсической дистрофии печени, полиневритов, гипертрофии коры надпочечников, кровоизлиянии в желудочно - кишечном тракте, эозинофилии, нарушении зрения, декомпенсации сердечной деятельности, развитии гемолитической анемии и т. д.

Устойчивость микроорганизмов к нитрофуранам развивается медленно и зависит от вида возбудителя и свойств препарата. Например у стафилококка и эшерихии быстрее устойчивость развивается к нитрофурану, медленнее к фурациллину, фуразолидону. При комбинировании нитрофуранов с антибиотиками и СА их антимикробная активность усиливается.

Для уменьшения токсических и побочных явлений рекомендуется обильное питье, одновременное назначение противогистаминных препаратов, кальция хлорида или кальция глюконата, витаминов группы В.

При выраженных побочных явлениях препараты следует отменять.

2. Характеристика отдельных препаратов

Фурацилин (ваброцид, мастофуран, фуразин и т.д.) - Furacilinum.

Желтый или зеленовато-желтый, мелкокристаллический порошок горького вкуса. Мало растворим в воде, растворим в щелочах.

Выпускают в порошке, таблетках по 0,1 и 0,02 г для наружного применения (для приготовления растворов 1 : 5000) и в виде 0,2% мази.

Препарат обладает широким антимикробным спектром действия, угнетающее действуя на Гр и Гр - бактерии.

Наиболее чувствительны к фурацилину стафилококки, стрептококки, возбудители сальмонеллеза, газовой гангрены.

Сущность механизма антимикробного действия состоит в том, что фурацилин угнетает фермент дегидрогеназу, в результате чего нарушаются окислительно-восстановительные процессы в микробной клетке.

При местном применении в виде растворов препарат не раздражает ткани, наоборот - усиливает образование грануляционной ткани, лучше идет процесс эпителизации.

Фурацилин в растворе 1 : 5000 применяют в хирургической практике при лечении ран, ожогов, панарициев, остеомиелитов; для промывания полостей, для профилактики послеоперационных нагноений.

При гнойничковых заболеваниях кожи, при конъюнктивитах, травмах роговицы, при блефаритах. В акушерско - гинекологической практике - при ручном оттделении последа, для лечения воспалительных процессов.

Перорально - для профилактики и лечения кокцидиоза кроликов в форме 0,02% раствора по 20 мл на кролика с кормом 2 раза в сутки с интервалом 10 - 12 часов. При колибактериозе циплят с профилактической целью выпаивают раствор фурацилина 1 : 10000 по 10 мл в сутки на 1 цыпленка в течение 5 - 6 дней, спиртовой раствор фурациллина (0,1+150 мл 70% спирта) широко используется в хирургии.

Из всех нитрофуранов наиболее токсичен.

Фурапласт - Furaplastum.

Жидкость светло - желтого цвета, сиропообразной консистенции. содержит фурацилина 0,25, перхлорвиниловой смолы 100 г, диметил фталата 25 г, ацетона 400 мл, хлороформа 475 мл.

При нанесении на кожу действует антимикробно, испаряясь, образует тонкую эластичную пленку. Применяют для обработки мелких травм кожи.

Мазь “Фастин” -Unguentum “Fastinum”.

Однородная густая масса желтого цвета, слабого своеобразного запаха.

Содержит фурацилин (2%), синтомицин (1,6%), анестезин (3%) и ланолин, вазелин, стеарин (Фастин I) или спермацет (Фастин II) и воду до 100%.

Выпускают в банках по 50 г.

Применяют при ожогах I степени, при гнойных ранах.

Фуразолидон (фураксон, диафурон, инфуран и др.)- Furasolidonum.

Кристаллический порошок желтого или зеленовато-желтого цвета, слегка горького вкуса. Не растворим в воде. Не стерилизуется.

Обладает сильным антимикробным действием на Гр и Гр- микробы; действует губительно на трихомонады. Нейтрализует токсины сальмонелл и других возбудителей кишечных инфекций.На возбудителей гноеродной и газовой инфекции действует слабо.

При введении фуразолидона внутрь наблюдается понижение кислотности желудочного сока, изменяются ферментативные и антагонистические свойства желудочно-кишечной микрофлоры.

Применяют при сальмонеллезе, колибактериозе, диспепсии молодняка внутрь: телятам в дозе 5 мг/кг, поросятам - 10 мг/кг 2 раза в сутки. Телятам одновременно назначают желудочный сок. Продолжительность лечения не более 5 дней. При сальмонеллезе утят и гусят назначают 3,0 препарата на 1000 голов 2 раза в сутки в течение 8 дней.

При кокцидиозе птицы фуразолидон вводят с кормом в 2 приема в дозе 2 мг на голову птице до месячного возраста и 3 мг - птице старшего возраста в течение 6 - 10 дней.

При трихомонозе быкам наряду с местным лечением (5 - 7 мл р-ра 1 : 1000, приготовленном на 2,5% растворе питьевой соды) в/м вводят подогретую суспензию фуразолидона на гидрофильной основе из расчета 10 мл на 100 кг ж.м. 1 раз в сутки.

При лечении маститов коровам через сосковый канал вводят 5% суспензию фуразолидона на гидрофильной основе по 10 мл в пораженную долю 1 раз в сутки.

Препарат высокоэффективен при гнильцовых заболеваниях пчел. Его скармливают с сахарным сиропом (1 часть сахара и 1 часть воды) в дозе 10 - 20 мг фуразолидона на 500 мл сиропа 2 раза в сутки на одну семью.

Внутриматочные палочки с фуразолидоном. Состав: фуразолидона 1,0; лимонной кислоты 0,2; желатина 1,9; глицерина 6 и воды дистиллированной 2,3. Размер 1110 см (в упаковке 10 шт.). Цвет палочек ярко-желтый, консистенция упругая. Применяют при задержании последа, эндометритах, послеродовой атонии матки, а также после родовспоможения с целью профилактики гинекологических болезней. Крупному рогатому скоту - 2 - 3 палочки; овцам и свиньям - 2.

Гинекологичекие свечи Неофур (Neofurum).

Комплексный препарат в своем составе содержит неомицин (0,25); фуразолидон (0,5) и желатино-глицериновую основу.

Масса 9,5 - 11,5 г, цилиндрической формы с заостренным концом, длиной 7 - 8 см, желтого цвета, упругой консистенции. Температура плавления 350 С. упаковка по 48 штук.

Фуразонал - Furazonalum.

кристаллический зеленовато-желтый порошок. Мало растворим в воде (1 : 750). Выпускают в таблетках по 0,1 .

Обладает выраженной антимикробной активностью по отношению к бактериям дизентерии, сальмонеллеза, к кишечной палочке, золотистому стафилококку.

Доза - 2 - 3 мг/кг ж.м. 2 - 3 раза в день 6 - 8 дней подряд в сочетании с витаминными препаратами группы А и комплекса В.

Фуразолин - Furazolinum.

Желтый порошок. Трудно растворим в воде, легко в органических растворителях. Выпускают в таблетках по 0,05.

Губительно действует на Гр- и некоторые Гр бактерии. Эффективен при лечении инфекций, вызванных стафилококками, стрептококками, пневмококками.

Применяют при раневой инфекции, пневмонии, рожистом воспалении, остеомиелите, энтеритах, инфекциях мочевыводящих путей

Внутрь: телятам 0,1;

поросятам-сосунам 0,1 - 0,2 г;

курам 0,003 - 0,004 г в раза в день 5 - 7 дней подряд.

Фурадонин ( урафуран,фурантон и др.)- Furadoninum.

Желтый или оранжево-желтый мелкокристаллический порошок горького вкуса. Мало растворим в воде.

Выпускают в порошке и таблетках по 0,05 и 0,1.

Наилучшую антимикробную активность фурадонин проявляет к различным штаммам возбудителя сальмонеллеза телят и порорсят. При энтеральном введении создает терапевтическую концентрацию в крови через 30 минут, а через 1 час в моче. Выводится на 40-50% с мочой. В присутствии гнойного эксудата антимикробная активность несколько снижается.

Применяют при лечении воспалительных заболеваний почек и мочевых путей, вызванных протеем и кишечной палочкой - пиелитах, пиелонефритах, циститах, уретритах. Назначают также при эндометритах и маститах.

Доза внутрь 3 - 5 мг/кг ж. м. 2 раза в сутки в течение 4 - 5 дней.

Фурагин (фуразидин) - Furaginum.

Желто-оранжевый мелкокристаллический порошок, малорастворимый в воде. Светочувствителен.

Выпускают в порошке и таблетках по 0,05 г; в форме свечей по 0,05 и 0,18 г, мази.

Высокоактивен по отношению к Гр и Гр- возбудителям. Неактивен в отношении протея и синегнойной палочки.

По действию на Гр бактерии в 5 - 10 раз превосходит фуразолидон. Обладает обезболивающим действием.

Применяют при заболеваниях мочевых путей внутрь в дозе 5 мг/кг ж. м. 2 раза в сутки.

При лечении маститов у коров вводят в пораженные доли вымени по 10 мл фуринола (0,5% фурагина, 20% димексида, до 100% политиленгликоля -400) 3 раза через 12 часов.

Используют в хирургической практике для орошения раневой поверхности (1 : 10000 на изотоническом растворе натрия хлорида).

Фурагин наименее токсичен из всех нитрофурановых препаратов.

Фурагин растворимый - Furaginum solubile.

Красный порошок горького вкуса. Мало растворим в воде (1 : 500).

Водные растворы желтого цвета. Светочувствительные.

Выпускают в 0,1% растворе на изотоническом растворе натрия хлорида в ампулах по 20; 50 и 100 мл.

По антибактериальной активности сходен с фурагином, однако в связи с лучшей растворимостью его можно вводить в/в и быстро создавать высокую концентрацию в крови.

Применяют при тяжелых формах инфекционных заболеваний, вызванных стафилококками, стрептококками, кишечной палочкой: сепсисе, раневых и гнойных инфекциях, пневмонии, воспалительных заболеваниях мочевых путей, анаэробной инфекции. Вводят медленно в/в 400 - 500 мл 0,1% раствора 1 раз в сутки, курс лечения 6 - 8 инъекций.

Фуракрилин - Furakrilinum.

Желтый кристаллический порошок без запаха и вкуса, светочувствителен, плохо растворим в воде. Термостабилен.

Выпускают в порошке, таблетках, а также в форме гидрокортизон - фуракрилиновой мази : 10 мг 0,5% гидрокортизона, 200 мг фуракрилина и 20 г мазевой основы.

Оказывает антимикробное действие на Гр и Гр- бактерии, особенно на гноеродные микроорганизмы.

раствор фуракрилина (1 : 2000) применяют в хирургической практике. Особенно эффективно его назначение с протеолитическими ферментами.

Сочетанное назначение фуракрилина в дозе 15 - 30 мг/кг ж. м. 2 раза в сутки и витаминов, особенно группы В, а также десенсибилизаторов (ацетилсалициловой кислоты и CaCl2) дает хороший эффект при лечении хронического энтерита, энтероколита, гнилостной диспепсии, листериоза и др.

При лечении пневмоний препарат вводят внутрь в дозе 15 мг/кг ж. м. 2 раза в сутки и одновременно проводят ингаляцию раствора фуракрилина.

Нитрофурилен - Nitrofurilenum.

Желтый кристаллический порошок без запаха, мало растворим в воде.

Препарат выпускают в порошке.

Обладает высокой фунгистатической активностью в отношении патогенных грибов родов эпидермофитон, микроспорон, трихофитон, ахорион, аспергиллюс и кандида. Антимикотическая активность обусловлена ингибирующим действием на ферменты, участвующие в клеточном дыхании грибов.

Фунгистатическое действие препарата ярче выражено по отношению к дерматофитам и в меньшей степени к кандидам.

Обладает противозудным действием, превосходя такие препараты, как микосептин, ундецин, нитрофунгин.

Применяют при лечении грибковых поражений в форме 0,05 - 0,1% мази или 0,05% спиртового раствора в течение 21 дня.

В гинекологической практике нашли применение комплексные препараты одной из составных частей которых является тот или иной нитрофурановый препарат. Применяют чаще в виде суппозиториев : палочки в/маточные с ихтиолом и фуразолидоном, с неомицином и фуразолидоном, с эритромицином и фуразолидоном.

Фурапен, комплексный препарат, содержащий фуракрилин, карбахолин и пенообразующую основу.

Фурапол - однородная суспензия (полимиксина М-сульфат плюс фуразолидон).

3. Комплексные препараты с нитрофуранами

Для внутреннего применения: нифулин; бифузол; фурабимин; эмгал; фтазофур, лефуран.

Для наружного применения: неофур; спумосан; дезоксифур; стрептофур; нитвисол; дифузол; пенообразующие маточные свечи (ПМС); фастин.

Лекция 8. “Производные оксихинолина, хиноксалина и хинолона”

1. Производные 8 - оксихинолина

2. Производные нафтиридина, хинолоны

3. Фторхинолоны

4. Производные хиноксалина

5. Противовирусные средства

1. Производные 8 - оксихинолина

Препараты этого ряда обладают противомикробным, антипротозойным и противогрибковым действием. Применяют в качестве химиотерапевтических и антисептических веществ.

В середине 50 - тых годов в качестве пероральных антибактериальных и антипротозойных препаратов стали широко использовать соединения этой группы. Широкую известность получили препараты энтеросептол, мексаза, мексаформ.

Эти препараты оказались эффективными для лечения кишечных инфекций. Однако было установлено, что могут вызывать побочные явления: периферические невриты, поражение зрительного нерва, нарушения функций печени и почек, аллергические реакции. В связи с этим, препараты данной группы в медпрактике использовались весьма ограниченно.

При кишечных инфекциях применяют препарат этой группы хлорхинальдон, а при урогенитальных инфекциях - нитроксолин.

Противомикробный механизм действия производных 8-оксихинолина проявляется в ингибировании синтеза нуклеиновых кислот, белка на рибосомах и нарушении проницаемости цитоплазмотических мембран.

Энтеросептол (хиноформ, энтерусан и др.)- Enteroseptolum.

Выпускается в таблетках. Производство Венгрия.

Из желудка и кишечника не всасывается. Оказывает значительное антимикробное и антипротозойное действие в отношении кокковой флоры кишечника, дрожжевых грибов, кишечной палочки, простейших (трихомонад, амеб) и др.

Применяют при простой и токсической диспепсии, диарее, энтероколитах, дизентерии, протозойных колитах, гастроэнтеритах, при бродильных и гнилостных процессах в кишечнике.

Применяют внутрь по 3 раза в день: телятам 0,5 - 0,75 г; поросятам 0,1 - 0,22 г; курам 0,03 - 0,05 г на прием.

Мексаза -Mexase.

Препарат с ферментным и антибактериальным действием для лечения расстройства пищеварения. Производство Югославия.

Драже, состоящее из трех слоев. Во внутреннем слое содержится 0,1 г 5-хлор-7-йод-8-оксихинолина (т.е. энтеросептола) и 0,01 4,7-фенантролин-5,6-хинона, во внешнем слое -ферментный препарат бромелин - 0,05 г и в среднем слое - 0,15 панкреатина и 0,025 г дегидрохолевой кислоты. Бромелин является смесью растительных протеолитических ферментов из ананаса. Расщепление белков под влиянием бромелина происходит при широком диапазоне рН Среды; панкреатин способствует перевариванию белков, углеводов и жиров; дегидрохолевая кислота эмульгирует жиры, оказывает желчегонное действие, стимулирует функцию поджелудочной железы.

Сочетанное действие указанных веществ с антибактериальным действием энтеросептола и 4,7-фенантролин-5,6-хинона создает условия для эффективности мексазы при различных расстройствах пищеварения, в том числе при недостаточной секреции пищеварительных соков, при гастритах, гастроэнтеритах, хроническом энтероколите и др.

Мексаформ - Mexaform.

Таблетки, содержащие по 0,2 г энтеросептола, 0,02 г энтронона и 0,002 г оксифенония бромида.

Энтеросептол обладает антибактериальным и антипротозойным действием, энтронон также является антибактериальным и антипротозойным (амебоцидным) средством, оксифенония бромид (антренил) является холино- и спазмолитиком.

Применяют при расстройствах пищеварения, соппровождающихся метеоризмом, запорами или поносами, при бродильной и гнилостной диспепсии и неспецифических поносах.

Хинозол- Сhinosolum.

Обладает антимикробным и сперматоцидным действием.

Легко всасывается в кишечнике, в организме распределяется неравномерно.

Применяют в основном местно в водных растворах 1:1000 и 1:2000 и 5 - 10% мазей в качестве антисептического средства при лечении язв, ран.

Хиниофон (ятрен) - Сhiniofonum.

Желтый порошок без запаха. Растворим в воде с выделением углекислого газа, нерастворим в органических растворителях, содержит 25-26% йода.

Выпускают в порошке и таблетках по 0,25 г.

Медленно отщепляет йод, который действует противомикробно, противопротозойно, противовоспалительно.

Наружно применяют для дезинфекции рук, операционного поля (2 - 4% раствор), при лечении гнойных ран, язв, инфекционных заболеваниях слизистых оболочек мочеполовых путей в виде 5 - 10% мази, 0,5 - 3% раствора, 5 - 10% присыпки.

Внутрь применяют при инфекционных заболеваниях желудочно-кишечного тракта, суставном ревматизме, балантидиозе свиней.

Дозы: лошадям и крупному рог. скоту 1 - 5 г; м. рог. ск. и свиньям 0,3 - 1 г; собакам 0,3 - 0,5 г.

Нитроксолин (5 - НОК, никонол, уритрол и др.) - Nitroxolinum.

Желтый или серовато- желтый мелкокристаллический порошок. Практически нерастворим в воде, мало - в спирте.

Форма выпуска - таблетки, покрытые оболочкой по 0,05 г в упаковке по 50 штук.

Оказывает антибактериальное действие на Гр и Гр- бактерии, эффективен в отношении некоторых грибов. В отличие от других производных 8-оксихинолина быстро всасывается из жел. киш. тр. и выделяется в неизмененном виде почками, в связи с чем отмечается высокая концентрация препарата в моче.

Применяют при инфекциях мочеполовых путей, для профилактики инфекций после операций на почках и мочеполовых путях.

Ориентировочная доза собакам, м. рог. ск. 0,05 - 0,1 4 раза в день с кормом, лечение осуществляется 2 - 3 недели.

Хлорхинальдол - Chlorchinaldolum.

Кремовый или оранжево-кремовый мелкокристаллический порошок со своеобразным запахом. Нерастворим в воде.

Выпускается в таблетках покрытых оболочкой по 0,1 и 0,023 г.

По химической структуре и механизму действия близок к энтеросептолу.

Обладает антибактериальной, противогрибковой и антипротозойной активностью. Наибольшая активность проявляется в отношении Гр, а также некоторыхГр- бактерий.

Применяют при кишечных инфекционных заболеваниях (дизентерии, сальмонеллезе, пищевых токсикоинфекциях, вызванных стафилококком, протеем и другими энтеробактериями, а также дисбактериозе)

Внутрь после еды. Ориентировочная доза для собак 0,1 - 0,2 г 3 раза в день, 3 - 5 дней

Дермозолон - Dermosolon.

Производство Венгрия.

Мазь желтого цвета, содержащая 3% 5-хлор- 7-йод- 8 - оксихинолина и 0,5% преднизолона. Применяют наружно при инфицированных экземах. язвах, гнойничковых и грибковых поражениях кожи.

Наносят тонким слоем на кожу 1 - 3 раза в день. Форма выпуска: в тубах по 5 г.

2. Производные нафтиридина, хинолоны

Учитывая высокую антибактериальную активность производных 8-оксихинолина, а так же присущее им побочное действие, был исследован ряд близких химических соединений. В 60-тых г.г. была обнаружена высокая химиотерапевтическая активность некоторых родственных оксихинолинам производных нафтиридина. Весьма активной оказалась налидиксовая кислота. Затем было получено новое высокоактивное соединение, производное хинолина оксолиниевая кислота, близкая по спектру к налидиксовой кислоте, но более активная (in vitro в 2 - 4 раза).

Оба препарата применяют главным образом при инфекционных заболеваниях мочевых путей. Практически особых преимуществ у оксолиниевой кислоты не обнаружено.

Кислота налидиксовая (невиграмон, неграм). -Acidum nalidixicum.

Кристаллический порошок светло-желтого цвета. Нерастворимый в воде.

Выпускается в капсулах или таблетках по 0,5 г.

Является синтетическим антибактериальным препаратом. Эффективна при инфекциях, вызванных Гр- бактериями: кишечной, дизентерийной и брюшнотифозной палочками, протеем. Действует бактериостатически и бактерицидно. Малоэффективна в отношении Гр кокков (стафилококки, стрептококки, пневмококки) и патогенных анаэробов. Хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Около 80% выделяется с мочей в неизмененном виде; период полувыведения составляет примерно 8 часов, однако при почечной недостаточности достигает 20 и более часов.

Применяют главным образом при лечении заболеваний мочевых путей (циститах, пиелитах, пиелонефритах), а также при энтероколитах, холициститах. Испытана при колибактериозе птиц.

Ориентировочные дозы 30 - 50 мг/кг мелким животным и собакам с кормом на протяжении 6 - 7 дней 3-4 раза в день.

Не следует применять одновременно с нитрофуранами, т.к. снижается антибактериальный эффект.

Кислота пипемидиевая (палин). - Acidum pipemidiecum.

По химической структуре может рассматриваться как видоизмененная молекула кислоты налидиксовой.

Желтовато- белый порошок, горький на вкус, темнеющий под влиянием света. Обладает антибактериальной активностью.

Форма выпуска : в капсулах по 0,1 и 0,2 г, таблетки по 0,4 г.

Активен в отношении Pseudomonas, что связывают с наличием в молекуле пиперазинового ядра.

Особенно эффективна при острых и хронических инфекциях мочевыводящих путей.

При применении препарата возможны аллергические кожные реакции, тошнота, боль в области желудка, явления фотосенсибилизации. Противопоказан при беременности.

Дозы ориентировочные 15 мг/кг ж.м. 2 раза в день 7 - 10 дней.

Хинолоны

Кислота оксолиниевая ( грамурин, урбид, уриграм)- Acidum oxolinicum.

Белый с желтоватым или кремоватым (до желтого) оттенком мелкокристаллический порошок Практически не растворим в воде и спирте.

Форма выпуска - таблетки по 0,25 г в упаковке по 50 штук.

По антибактериальному спектру действия существенно не отличается от налидиксовой кислоты. Наиболее эффективна в отношении Гр- бактерий. Действует при резистентности микроорганизмов к другим химиотерапевтическим препаратам, за исключением хинолонов, поскольку при применении препаратов этой группы наблюдается перекрестная устойчивость. В 2 - 4 раза активнее кислоты налидиксовой и в то же время более нейротоксична.

Применяют главным образом при инфекциях мочевых путей.

Назначают внутрь в дозах 15 - 20 мг/кг массы 2 раза в день 5 - 7 дней подряд.

3. Фторхинолоны

Первые препараты группы фторхинолонов были предложены для клинической практики в 1978 - 1980 гг. и в настоящее время занимают одно из ведущих мест среди антимикробных средств для лечения различных инфекционных заболеваний и гнойно-воспалительных процессов.

Интенсивное применение фторхинолонов в настоящее время (в практической работе используется более 15 препаратов) обусловлено рядом их свойств:

- широким спектром действия, охватывающим Гр- и Гр аэробные и анаэробные микроорганизмы, в том числе и атипичные;

- высокой антимикробной активностью; бактерицидным эффектом;

-хорошей переносимостью при длительном применении.

По содержанию атомов фтора данные препараты разделяются на ряд групп:

Монофторхинолоны (ципрофлоксацин, офлоксацин, пефлоксацин, норфлоксацин, эноксацин, руфлоксацин);

Дифторхинолоны (ломефлокасацин, спарфлоксацин);

Трифторхинолоны (флероксацин, тосуфлоксацин).

В механизме действия фторхинолонов особое значение имеет их влияние на метаболизм ДНК бактерий. Эти препараты ингибируют фермент ДНК-гиразу, содержащуюся в бактериальных клетках и относящуюся к топоизомеразам, контролирующим структуру и функции ДНК. Ингибирование ДНК-гиразы приводит к гибели бактерий. Антибактериальная активность их обусловлена также влиянием на РНК бактерий и синтез бактериальных белков, на стабильность мембран и на другие жизненные процессы бактериальных клеток.

Все фторхинолоны быстро всасываются из желудочно-кишечного тракта и эффективны при приеме внутрь; максимальная концентрация в крови достигается через 1 - 3 часа, после приема; Прием пищи несколько замедляет усвоение препаратов, не влияя на объем всасывания. Антациды нарушают их всасывание.

Для фторхинолонов характерна высокая биодоступность при приеме внутрь, достигающая для большинства препаратов 60 - 100%. Они мало связываются с белками плазмы и проникают в различные органы и ткани, где создаются концентрации, во многих случаях близкие к сывороточным или превышающие их. Препараты хорошо проникают в клетки (гранулоциты, макрофаги), что имеет важное значение для лечения инфекций с внутриклеточной локализацией.

Достаточно медленно выводятся из организма (3 - 12 часов), что позволяет в большинстве случаев применять препараты 2 раза в сутки. В последние годы получены препараты пролонгированного действия с показателем полувыведения 18 - 20 (спарфлоксацин) и даже 36 (руфлоксацин) часов.

Выводятся с мочой, где создают концентрацию, достаточную для подавления чувствительной к ним микрофлоры в течение длительного времени.

Фторхинолоны могут быть успешно применены при сниженном иммунитете. Хорошо переносятся, как при приеме внутрь, так и при парентеральном введении.

Побочные реакции отмечаются в основном со стороны жел.киш.тр. (тошнота, рвота, диарея), фотосенсибилизация (дерматиты), поражение суставов (эрозии и язвы на суставных поверхностях).

Характерной токсикологической особенностью является обнаружение в условиях эксперимента явления артропатии у молодых (растущих) животных, выражающееся в возникновении везикул и эрозий на хрящевой поверхности суставов.

Пефлоксацин (абактал, пефлобид))- Pefloxacinum .

Белый порошок. Формы выпуска: таблетки по 0,2 и 0,4 г в упаковке по 10; 20; 50 шт, 8 % раствор в ампулах по 5 мл (упаковка 5 и 10 шт.)

Обладает широким спектром антибактериального действия. Преимущественно влияет на Гр- бактерии, однако ГР- анаэробные бактерии устойчивы к его действию.

Эффективен при пероральном и парентеральном применении. При приеме внутрь быстро всасывается; хорошо проникает в органы и ткани; выделяется в основном почками в неизмененном виде, частично в виде метаболитов.

Применяют при инфекциях дыхательных путей, уха, горла, носа, кожи, инфекционных заболеваниях почек и мочевыводящих путей, органов брюшной полости и др.

Ориентировочно собакам по 0,2 -0,4 г 2 раза в день с кормом, 7 - 14 дней.

Парентерально (капельно) содержимое 1 ампулы емкостью 5 мл разводят в 250 мл 5% раствора глюкозы (нельзя разводить раствором натрия хлорида или другими растворителями, содержащими ионы хлора).

Норфлоксацин (нортрил) - Norfloxacin.

Является метаболитом пефлоксацина, при применении которого с мочой выделяется в значительном количестве норфлоксацин.

Форма выпуска - таблетки, покрытые оболочкой по 0,2 и 0,4 г в упаковке по 20 и 100 шт.

Нортрил - Nortril.

Прозрачная жидкость с зеленовато-желтым оттенком.

В 1 мл раствора содержится 100 мг норфлоксацина.

Применяют бройлерам с питьевой водой 100мл препарата на 120 - 150 л воды. 3 - 5 дней.

Офлоксацин (флобоцин,таривид,зиноцин) - Ofloxacinum.

Кристаллическое вещество слегка желтоватого цвета, без запаха, горькое на вкус. Мало растворимое в воде и спирте.

Форма выпуска - таблетки, покрытые оболочкой по 0,2 г в упаковке по 10 и 20 штук.

Обладает широким спектром антибактериального действия. Влияет преимущественно на Гр- бактерии. Оказывает бактерицидное действие. Эффективен при приеме внутрь. 75 - 90% выводится с мочой.

Ориентировочно собакам по 0,2 г 2 раза в день - 7 - 10 дней.

Ципрофлоксацин(ципролет, ципробай, цифлокс и др.)- Ciprofloxacinum.

Форма выпуска таблетки, покрытые оболочкой по 0,25; 0,5; 0,75 г в упаковке по 10, 20, 100 шт,

0,2% раствор во флаконах по 50 и 100 мл,

1% в ампулах по 10 мл(концентрат, подлежащий разведению).

Один из наиболее эффективных среди фторхинолонов.

По спектру антибактериального действия в основном сходен с другими фторхинолонами, но он обладает относительно высокой активностью (в 3 - 8 раз более активен, чем норфлоксацин).

Препарат эффективен при введении внутрь и парентерально. Мало связывается белками плазмы; легко проникает в органы и ткани, проходит через гематоэнцефалический барьер. Около 40% выделяется с мочой.

Показания к применению такие же, что и других фторхинолонов.

Флубактин 10% - Flubactin 10%.

Действующим веществом препарата является флюмеквин - производное хинолона. В 100 г порошка содержится 10 г флюмеквина.

Представляет собой порошок белого цвета с желтоватым оттенком; растворим в воде. Выпускают в герметически закрытых пакетах по 100 г и 1 кг.

Обладает широким спектром противомикробного действия, основанного на ингибировании синтеза белка в бактериальной клетке. Эффективен в отношении Гр- и Гр микрофлоры. При пероральном введении быстро резорбируется. Выделяется с мочой и фекалиями.

Обладает низкой токсичностью, не оказывает тератогенного действия. Применяется для лечения острых инфекций пищеварительного тракта и дыхательных путей у птицы.

Применяют с питьевой водой или в смеси с кормом в течение 3 - 5 дней из расчета 1 мг ДВ/кг массы птицы.

Флубактин 20% - Flubactin 20%.

Прозрачный раствор для применения внутрь желтого цвета.

Флаконы по 100 мл и пластиковые бутылки по 1 л с дозатором.

Поросятам, свиньям с питьевой водой из расчета 20 мг ДВ на 1 кг ж.м. (1 мл флубактина 20% на 10 кг массы животного в сутки) 3 - 5 дней.

Телятам, ягнятам, козлятам - дают неразбавленным или смешанным с молоком из расчета 12 мг/кг ж.м. (1,5 мл на 25 кг массы жив. в день 5 - 7 дней).

Птице 3 - 5 дней с питьевой водой 12 мг ДВ/ кг массы птицы (цыплятам в возрасте до 14 дней - 25 мл на 100 л воды; старше 14 дней - 50 мл -на 100 л воды).

Не допускается применение курам-несушкам.

Байтрил 2,5%, 5%, 10% - Baytril.

Инъекционные растворы, которые в 1 мл содержат соответственно 25, 50, 100 мг энрофлоксацина и растворитель. По внешнему виду представляют собой прозрачные растворы желтого цвета. Выпускают во флаконах соответственно 50, 100 мл и в пластиковых бутылках по 1000 мл.

Байтрил 2,5% назначают собакам и кошкам при бактериальных инфекциях органов дыхания, желудочно-кишечного тракта, мочеполовой системы, кожи.

Вводят п/к или в/м в дозе 0,2 мл на 1 кг массы 1 раз в сутки в течение 3 - 10 дней. В одно место не более 2,5 мл.

Байтрил 5% - при бактериальных инфекциях у телят, свиней и собак, возбудители которых чувствительны к энрофлоксацину.

Байтрил 10% оральный раствор применяют для лечения колибактериоза. сальмонеллеза, некротического энтерита и др. инфекций у бройлеров.

Байтрил 10% инъекционный раствор применяют при бактериальных инфекциях органов дыхания, желудочно-кишечного тракта, мочеполовой системы у телят и свиней. Телятам - подкожно, а свиньям внутримышечно в дозе 2,5 мл на 100 кг массы .

Убой на мясо свиней разрешается через 9 дней, телят - через 7 дней после последнего введения.

Энроксил таблетки 15 мг - Tabulettae Enroxil 15 mg.

1 таблетка массой 0,09 г содержит 15 мг энрофлоксацина. Таблетки светло-желтого цвета. В упаковке 30 штук.

Энрофлоксацин, входящий в состав энроксила обладает широким спектром антибактериального действия.

Быстро всасывается из жел. киш. тр. и проникает во все органы и ткани. Выводится в основном в неизмененном виде с мочой и желчью.

Показан для лечения бактериальных заболеваний органов дыхания, жел.киш.тр., мочеполовой системы, инфекций кожного покрова, слухового похода инфицированных ран взрослых собак и кошек.

Доза 5 мг энрофлоксацина /кг ж.м. (1 таблетка на 3 кг массы животного). 1 раз в сутки 3 - 10 дней.

Энроксил таблетки 150 мг - Tabulettae Enroxil 150 mg.

1 таблетка массой 0,4 г содержит 150 мг энрофлоксацина.

Показания те же.

1таблетка на 30 кг массы 1 раз в сутки 3 - 10 дней.

Энроксил 5% раствор для инъекций - Solutio Enroxil 5% pro injectionibus. Прозрачный раствор желтого цвета. 1 мл которого содержит 50 мг энрофлоксацина. Флаконы по 100 мл.

Телятам, овцам и козам п/к, свиньям в/м в дозе 1 мл/20 кг ж. м. (2,5 мг энрофлоксацина /кг ж. м., 3 - 5 дней.

Собакам - п/к - 1 мл/10 кг ж. м. 5 -10 дней.

Не разрешается применение его дойному скоту, в связи с его выделением с молоком. Энрозол - Еnrosolum.

Лекарственный препарат, действующим началом является энрофлоксацин.

Выпускается: порошок водорастворимый по 100; 500 и 1000 г; 10% раствор для орального применения 100; 500 и 1000 мл и 10% суспензия для инъекций флаконы 50 и 100 мл.

4. Производные хиноксалина

Наибольшей антимикробной активностью из хиноксалинов обладают диоксихиноксалины. Практическое значение из этой группы имеют препараты, обладающие антимикробным и ростостимулирующим действием: олахиндокс тритурат (ФРГ,ЧР) и и отечественные - хиноксидин и диоксидин.

В основе антимикробного действия этих препаратов лежит избирательное подавление синтеза ДНК. Кроме того, они снижают активность внеклеточной нуклеазы и плазмокоагулазы у некоторых микроорганизмов, в результате чего изменяется функционирование генетического аппарата микробной клетки, что приводит к нарушению биосинтеза биологически активных макромолекул, осуществляющих функцию факторов патогенности. Кроме того они влияют на клеточную стенку микроорганизмов.

Хиноксидин - Chinoxydinum.

Зеленовато-желтый кристаллический порошок без запаха. Мало растворим в воде и спирте.

Форма выпуска - таблетки, покрытые оболочкой по 0,25 г в упаковке по 20 штук.

Является антимикробным препаратом широкого спектра действия: эффективен в отношении вульгарного протея, синегнойной палочки, кишечной и дизентерийной палочек, сальмонелл, стафилококков, стрептококков, возбудителей газовой гангрены. Действует на штаммы, устойчивые к другим химиотерапевтическим препаратам.

Ориентировочные дозы для телят и поросят 3 - 5 мг/кг 2 - 3 раза в день на протяжении 4 - 5 дней.

При применении хиноксидина могут наблюдаться побочные явления: диспепсические расстройства, аллергическая сыпь, судорожные сокращения мышц.

Диоксидин - Dioxydinum.

Зеленовато-желтый кристаллический порошок. Мало растворим в воде и спирте.

Форма выпуска - 1% раствор в ампулах по 10 мл для внутриполостного и местного применения; 0,5% раствор в ампулах по 10 и 20 мл для внутривенного, внутриполостного и местного применения; 5% мазь в тубах по 25 и 50 г.

Антибактериальный препарат широкого спектра действия.

Применяют молодняку сельскохозяйственных животных в том числе птице и пушным зверям (норки, песцы, лисицы) в качестве антимикробного средства при желудочно-кишечных и респираторных инфекциях, вызываемых чувствительной к нему микрофлорой, а так же в качестве антисептика при лечении инфицированных ран, абсцессов и маститов.

Для резорбтивного действия диоксидин назначают орально с кормом или водой или внутримышечно с лечебно-профилактической целью.

При тяжелых случаях патологического процесса суточную дозу диоксидина всем животным , кроме ягнят, можно увеличивать в полтора раза. В этих случаях препарат применяют в течение 5 - 7 дней.

В условиях эксперимента выявлено тератогенное и эмбриотоксическое действие диоксидина; препарат оказывает также мутагенное действие.

Диоксидин 1% раствор - Solutio Dioxydini1%.

Прозрачная зеленовато-желтая жидкость горьковатого вкуса.

Флаконы по 100 мл.

Избирательно блокирует ДНК в микробной клетке, не влияя на синтез РНК и белка, вызывает структурные изменения клеточной стенки и нуклеотида бактерий, подавляет активность внеклеточной бактериальной нуклеазы и -токсина.

Р-р диоксидина 1% в форме монопрепарата, применяют для лечения ранних расстройств секреции в отдельных долях вымени 10 мл и скрытых маститов коров 20 мл, а также для профилактических санирующих обработок вымени в начале сухостойного периода.

Диоксиколь - Dioxycolum.

Комбинированный препарат в виде мази, содержащей в 100 г диоксидина 1 г, тримекаина и метилурацила по 4 г и полиэтиленоксида до100 г.

Светло-желтого цвета с зеленоватым оттенком.

При большой раневой поверхности количество мази не должно превышать 100 г в сутки.

Форма выпуска - банки по 30 и 100 г.

Диоксипласт - Aerosolum “Dioxyplast”.

Аэрозольный препарат, содержащий 1% диоксидина, биорастворимый полимер, наполнители и пропеллент (хладон-12).

Форма выпуска - аэрозольные баллоны по 60 г.

5. Противовирусные средства

Противовирусными называют лекарственные средства, угнетающие развитие вирусов и применяемые для борьбы с ними. Пролтивовирусные средства на вирусы действуют неодинаково. Одни из них применяются с лечебной целью, другие с профилактической. Трудность борьбы с вирусами обуславливается тем, что они являются внутриклеточными паразитами и воздействие на них в связи с этим затруднено.

Механизм действия противовирусных средств изучен недостаточно, однако основными моментами считают следующие:

некоторые прпараты нарушают адсорбцию вируса на клетке и проникновение его в клетку (т.е. не пропускают вирус в клетку);

угнетают синтез вирусных белков, ферментов и нуклеиновых кислот;

угнетают формирование вирусов;

повышают резистентность клетки к вирусу;

стимулируют синтез защитных факторов клетки против вирусов;

активизируют неспецифические фактры резистентности.

Все противовирусные средства подразделяются на 2 группы:

Синтетические (химиопрепараты): мидантон, ремантадин, недоксуридин, метисазон, видарабин, оксолин, мегосин, теброфен и др.

...