История развития фармакологии

Форма выпуска - таб , содержание 0,25 фенацетина + 0,25 ацетилсалициловой кислоты и 0,05 кофеина.

Дозы внутрь (мг/кг): крупным животным - 3 - 4; свиньям, овцам, козам- 4 - 6 ; собакам, кошкам - 6 - 8 2 - 3 раза в день.

Парацетамол

Paracetamolum.

Белый с кремовым или розоватым оттенком кристаллический порошок без запаха, трудно растворимый в воде.

По эффективности он примерно соответствует кислоте ацетилсалициловой.

Быстро и полно всасывается из пищеварительного тракта. С белками плазмы крови связывается в небольшой степени. Метаболизируется в печени. Образующиеся конъюгаты (глюкурониды и сульфаты) и парацетамол выделяются почками.

Применяют в качестве болеутоляющего средства при головной боли, невралгиях, миалгии, в качестве жаропонижающего средства - при простудных заболеваниях.

Форма выпуска - таблетки по 0,25 и 0,5 г.

Широко известными зарубежными комбинированными препаратами, содержащими парацетамол, являются: колдрекс, солпадеин, панадол-экстра и др.

Специфическим противоинфекционным действием все эти комбинированные препараты не обладают.

Дозы внутрь (мг/кг): крупным животным - 3 - 4; свиньям, овцам, козам - 4 - 5; собакам, кошкам - 5 - 6 2 - 3 раза в сутки.

Производные пиразолона

К этой группе ненаркотических анальгетиков относят антипирин, амидопирин, анальгин и бутадион.

Производные пиразолона обладают болеутоляющим, противовоспалительным, жаропонижающим действиями. Анальгетическое действие больше выражено у амидопирина и анальгина, противовоспалительное у бутадиона.

Все производные пиразолона хорошо и достаточно полно всасываются из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация создается через 1 - 2 часа.

Из организма вещества выделяются почками в виде метаболитов и конъюгатов и лишь в незначительной степени - в неизмененном виде.

При длительном применении вызывают изменения со стороны крови (тромбоцитопения, лейкопения, гранулоцитопения, агранулоцитоз, иногда анемия, геморрагии), задержку натрия в организме и отеки.

Анальгин (дипирон, рональгин и др.)

Analginum.

Белый или белый с едва заметным желтоватым оттенком кристаллический порошок, легко растворимый в воде.

Обладает выраженным анальгезирующим, противовоспалительным и жаропонижающим действием. Основное действие - болеутоляющее и противовоспалительное (задержка синтеза брадикинина, серотонина, гистамина и простогландинов в очаге воспаления).

Эффективен при болях различного происхождения (артритах, миозитах, радикулитах, невралгиях, ревматизме); при лихорадках.

Форма выпуска - порошок, таб по 0,5 г (для детей - 0,05; 0,1; 0,15 г); раствор 25 % и 50 % в ампулах по 1 и 2 мл.

Входит в состав таблеток “Андипал”, “Анапирин”, “Темпалгин”, “Пенталгин”, “Баралгин”.

Дозы внутрь (мг/кг): крупным животным - 8 - 10; свиньям, овцам, козам - 18 -20; собакам - 28 - 30;

внутривенно- крупным животным - 5 - 6 мг/кг.

Амидопирин (пирамидон)

Amidoprinum.

Белые кристаллы или белый кристаллический порошок без запаха, слабого горького вкуса.

По основным фармакологическим свойствам сильнее антипирина. Активнее метаболизируется в печени самцов, чем самок.

Применяют при артритах, миозитах, тенденитах, невралгиях, иногда при ревматизме.

Форма выпуска - таблетки по 0,25 г.

табл. с амидопирином 0,25 и кофеином -бензоатом - 0,1 г;

табл. “Пирамеин”, “Пирафен”, “Амазол” и др.

Дозы внутрь (мг/кг):

крупным животным - 2 - 4;

свиньям, овцам, козам - 4 - 8;

собакам, кошкам - 4 - 10 2 - 3 раза в сутки.

Антипирин (анальгезин, фенадол и др.)

Antipyrinum.

Бесцветные кристаллы или белый кристаллический порошок, без запаха, слабогорького вкуса.

Жаропонижающее действие после приема внутрь выявляется на 15 - 20 минуте и длится 3 - 12 часов.

Используют как жаропонижающее, анальгезирующее, противовоспалительное, кровеостанавливающее и слабое противоревматическое средство.

Форма выпуска - порошок; таблетки по 0,25 г;

табл. “Аскофен”, состоящие из антипирина, коф.- бензоата, фенацетина.

Дозы внутрь (мг/кг): крупным животным - 1 - 2 ; свиньям, овцам, козам - 0,25 - 0.5; мелким животным - 0,1 - 0,25 г/кг 2 - 3 раза в сутки.

Бутадион

Butadionum.

Белый или белый со слегка желтоватым оттенком порошок. Практически нерастворим в воде.

Оказывает анальгетическое, жаропонижающее и противовоспалительное действие, но по противовоспалительной активности значительно превосходит антипирин и рассматривается как один из представителей нестероидных противовоспалительных препаратов.

Бутадион является сильным ингибитором биосинтеза простогландинов, превосходя в этом отношении ацетилсалициловую кислоту.

Жаропонижающее и анальгетическое действие слабее, чем у других производных пиразолона.

Применяют для общего действия при острой форме ревматизма, острых, подострых и хронических полиартритах, местно при воспалении суставов, связок, мышц, сухожилий.

Форма выпуска - табл. по 0,15; табл., покрытые оболочкой по 0,03 и 0.05 г (для детей).

Мазь бутадионовая 5 % - по 20 г в тубах;

табл. амидопирина и бутадиона. Реопирин.

Дозы внутрь (мг/кг) - свиньям, овцам - 2 - 2,5; собакам, кошкам - 2,5 - 3.

Производные салициловой кислоты - салицилаты

первыми препаратами, оказывающими специфическое противовоспалительное действие, были салицилаты. Это действие сочетается у них с болеутоляющим и жаропонижающим эффектом, однако по сравнению с анальгетиками - антипиретиками противовоспалительный эффект является у них доминирующим.

В 1827 г. из коры ивы (Salix alba), жаропонижающее действие которой было известно с давних времен, был выделен гликозид салицин. В 1838 г из салицина была получена салициловая кислота, а в 1860 г осуществлен полный синтез этой кислоты и ее натриевой соли. В 1869 г была синтезирована ацетилсалициловая кислота (аспирин).

Несмотря на появление новых средств, ацетилсалициловая кислота продолжает иметь широкое применение.

В 1970 гг была установлена ее антиагрегантная активность. И в настоящее время она является основным антиагрегантным средством, применяемым для профилактики и лечения тромбозов.

Противовоспалительный эффект салицилатов связан с влиянием на различные звенья регуляции гомеостаза. Одним из основных элементов их действия является нормализующее влияние на повышенную проницаемость капилляров и на процессы микроциркуляции. Уменьшают влияние на проницаемость сосудов брадикинина, гистамина и других медиаторов воспаления. Они тормозят также активность некоторых ферментов, участвующих в образовании медиаторов воспаления.

Салицилаты обладают выраженной антигиалуронидазной активностью, тормозят образование АТФ и уменьшают, таким образом, энергетическое обеспечение биохимических процессов, играющих роль в воспалении. Не исключено, что в механизме действия салицилатов и др. средств играет роль иммуннодепрессивный эффект.

С влиянием на биосинтез простогландинов в значительной мере связан основной побочный эффект - ульцерогенное действие (способность повреждать слизистую оболочку желудка и 12-перстной кишки, вплоть до развития язвенных поражений).

Кислота салициловая

Acidum salicylicum.

Белые мелкие игольчатые кристаллы или легкий кристаллический порошок без запаха. Мало растворима в холодной воде.

Применяют наружно как антисептическое, отвлекающее, раздражающее и кератолитическое средство в присыпках (2 - 5 %) и 1 - 10 % мазях, пастах, спиртовых растворах (1 и 2 %).

Натрия салицилат

Natrii salicylas.

Белый кристаллический порошок или мелкие чешуйки.

Не раздражает слизистые оболочки.

Эффективен при остром ревматизме, ревматическом эндокардите, миокардите.

Применяют внутрь, внутривенно, наружно в виде присыпок или 25 % растворов (при лечении инфицированных ран).

Форма выпуска - порошок, таблетки по 0,25 и 0,5 г; раствор (10 %) по 5 и 10 мл.

Дозы внутрь (г/кг): крупным животным - 0,03 - 0,04; свиньям, овцам, козам - 0,5 - 0,7; собакам - 1 - 1,5 .

Кислота ацетилсалициловая (аспирин)

Acidum acetylsalicylicum.

Белые мелкие игольчатые кристаллы или легкий кристаллический порошок. Малорастворимый в воде. Это эфир салициловой и уксусной кислот.

Обладает полным спектром действия, характерным для антипиретиков. Анальгетическое действие сильнее, чем у натрия салицилата, а противоревматическое слабее.

Эффективна при гипертермии любого происхождения, а также при воспалительных процессах с локализацией во внутренних органах.

Форма выпуска - таблетки по 0,25 и 0,5 г, порошок. В составе таблеток “Аскофен”, “Кофицил”, “Цитрамон” и др.

Дозы внутрь (мг/кг): крупным животным - 9 - 10; свиньям, овцам, козам - 18 - 20; собакам, кошкам - 25 - 30 после кормления 2 - 3 раза в сутки.

Салициламид

Salicylamidum.

Белый кристаллический порошок, малорастворимый в воде.

Более стоек по сравнению с ацетилсалициловой кислотой. Преимущественно вызывает жаропонижающий и болеутоляющий и меньше противовоспалительный эффекты.

Форма выпуска - порошок, таблетки по 0,25 и 0,5 г.

Дозы внутрь (мг/кг): крупным животным - 3 - 4; свиньям, овцам, козам - 4 - 6; собакам, кошкам - 5 - 7 3 раза в сутки.

Метилсалицилат

Methylii salicylas.

Бесцветная или желтоватая жидкость. Мало растворимая в воде.

Применяют наружно в качестве обезболивающего и противовоспалительного средства в чистом виде или в смеси с хлороформом, маслом терпентинным, маслом растительным при мышечном и суставном ревматизме, артритах, тенденитах, экссудативном плеврите.

Входит в состав сложных линиментов и мазей (мазь “Бом-Бенге”, линимент “Санитас”, “Нафтальгин” и др.

11. Противосудорожные средства

Противосудорожное действие могут оказывать различные вещества, ослабляющие процессы возбуждения или усиливающие процессы торможения в ЦНС в т. ч. барбитураты, бромиды, транквилизаторы и т. д.

Однако ряд средств выделяется своей специфичной противосудорожной активностью и эффективностью при патологических состояниях, сопровождающихся судорожными реакциями ( при интоксикациях, инфекционных заболеваниях, травмах ЦНС и др.).

По химическому строению эти соединения относят к разным группам.

Механизм действия противосудрожных веществ различен. Он сводится к торможению проведения возбуждения с двигательных зон коры головного мозга к двигательным зонам спинного мозга, увеличивают порог возбудимости этих зон мозга и замедляют время двигательной реакции. Ряд препаратов влияют на мембранные нейрональные натриевые каналы (дифенин), другие повышают концентрацию ГАМК (ацедипрол) и глицина (фелбамат), являющихся тормозными медиаторами в ЦНС.

Представляют собой белые кристаллические порошки, очень мало или нерастворимые в воде. Хорошо всасываютя из желудочно-кишечного тракта. Биотрансформация происходит в печени, выделяются почками. Возможна незначительная кумуляция (дифенин), привыкание (барбитураты).

Дифенин

Dipheninum.

Ослабляет все виды судорог и скелетных мышц, без выраженного снотворного эффекта.

Противопоказан при заболеваниях печени, почек, сердечной недостаточности, кахексии.

Форма выпуска - таблетки, содержащие по 0, 117 г дифенина и 0,032 натрия гидрокарбоната (20 шт в упаковке).

Гексамидин

Hexamidinum.

Производное пиримидина, сходен с фенобарбиталом, но менее активен и токсичен. Влияет длительнее, чем дифенин.

Форма выпуска - таблетки по 0,25 г.

Триметин

Trimethinum.

Действует слабее предыдущих препаратов. Активен при малых приступах судорог, при вегето- сосудистых расстройствах.

Побочные явления - светобоязнь, сыпь, анемия, агранулоцитоз и т. д., дефицит витамина К.

Форма выпуска - порошок, таблетки по 0,1 и 0,3 г.

Бензонал

Benzonalum.

Белый кристаллический порошок, производное барбитуровой кислоты, но не вызывает сонливости, вялости, заторможенности.

Форма выпуска - таблетки по 0,1г и 0,05 г.

12. Общая характеристика и классификация средств возбуждающих ЦНС

Вещества, возбуждающие ЦНС это вещества, которые оказывают стимулирующее влияние на функции головного мозга, активизируют психическую и физическую деятельность организма, повышают его защитные реакции. Их называют психостимуляторами (аналептиками). Analepsis - оживляющий, восстанавливающий.

В практике ветеринарной медицины часто необходимы средства, которые, восстанавливая функцию всей ЦНС или ее отделов, способствуют нормализации жизненно важных функций организма.

Средства, стимулирующие ЦНС, могут быть разделены на следующие основные группы:

а) психостимулирующие средства, оказывающие стимулирующее влияние на функции головного мозга, кору головного мозга и активизирующие психическую и физическую деятельность организма (кофеин, теобромин, теофиллин);

б) аналептические средства, возбуждающие в первую очередь центры продолговатого мозга - сосудистый и дыхательный (камфора, коразол, кордиамин);

в) антидепрессанты - лекарственные вещества, ослабляющие явления депрессии и профилактирующие появление их. В ветеринарной практике пока не нашли широкого применения;

г) растительные адаптогены;

д) средства, стимулирующие функции спинного мозга (препараты стрихнина)/

13. Группа кофеина (психостимуляторы)

К группе кофеина относятся вещества растительного и животного происхождения, имеющие в основе строения пуриновое кольцо. Ядро пурина является составной частью нуклеиновых кислот, нуклеотидов, нуклеозидов, витаминов, коферментов, антибиотиков, алкалоидов и др.

Пуриновые основания легко окисляются в ксантин, а при последующем метилировании- в моно-, ди-, триметилксантины.

Наиболее чувствительна к триметилксантинам ЦНС, особенно кора головного мозга, где и проявляется их действие раньше всего.

Процессы биотрансформации всех производных пурина в организме животных очень близки к метаболизму естественных продуктов, чем, вероятно, и следует объяснить умеренный, но стойкий и длительный фармакологический эффект, а также низкую токсичность лекарственных веществ этой группы (токсическая доза для человека - 10,0)

Основные соединения этой группы - кофеин, теобромин и теофиллин. Два последних представляют интерес как диуретические средства и рассматриваются в соответствующем разделе.

Кофеин (теин)

Coffeinum.

Это алкалоид, являющийся по строению 1,3,7 - триметилксантином.

Получают экстракцией из листьев чая (около 3 %), семян кофе (около 1,5 %), орехов какао и орехов кола. Синтетическим путем из мочевой кислоты и гуанина.

Местное действие

При нанесении на кожу не обладает местным раздражающим действием, однако, препарат человеку в более чем 10 % или 20 % растворе не назначают, что объясняется тем, что на месте введения в больших концентрациях вызывает обратимую коагуляцию мышечного белка миозина.

Действие на центральную нервную систему

Кофеин возбуждает ЦНС, особенно кору головного мозга - аналептик коры головного мозга, продолговатый мозг и в меньшей степени спинной.

Действие кофеина в значительной степени зависит от типа высшей нервной деятельности, исходного состояния ее и дозы. Дозирование кофеина должно поэтому проводиться с учетом индивидуальных особенностей нервной деятельности.

Наиболее яркое стимулирующее действие он оказывает в минимальных дозах (2 - 3 г животным и 0,05 - 0,1 человеку) при функциональном угнетении ЦНС и при слабом типе нервной системы.

В минимальных дозах повышает возбудимость корковых клеток головного мозга, снимает чувство усталости, улучшает память, снимает сонное состояние, улучшает усвоение тяжелоусвояемого материала, отмечается усиление условных рефлексов, повышение двигательной активности.

В средних дозах резко возбуждает кору головного мозга (на 1 - 2 часа), затем наступает сонливое состояние, стадия возбуждения сменяется угнетением. Условные рефлексы повышаются, создаются уравнительные (на сильные и слабые раздражители рефлексы уравниваются в силе).

В больших дозах возникают парадоксальные отношения (на сильные раздражители рефлексы ниже, чем на слабые).От больших доз кофеина происходит настолько значительное возбуждение коры головного мозга, что уменьшается сосредоточенность, появляется беспокойство, бессоница (до 5 - 7 суток). При длительном влиянии в такой степени наступает ослабление и истощение нервных элементов.

Механизм действия на кору больших полушарий

В нейрохимическом механизме стимулирующего действия кофеина важную роль играет его способность блокировать специфические аденозиновые рецепторы мозга, эндогенным лигандом для которых является аденозин (пуриновый нуклеозид), уменьшающий процессы возбуждения в мозге, выделяющийся в организме при угнетении и накаптивающийся в коре головного мозга и вызывающий состояние усталости. Молекула кофеина и аденозина имеют большое структурное сходство. Аденозин при применении кофеина лишается точек приложения. Замещение аденозина кофеином приводит к стимулирующему эффекту. При длительном применении кофеина возможно уменьшение в клетках мозга аденозиновых рецепторов, и действие кофеина постепенно снижается. Вместе с тем при внезапном прекращении введения кофеина аденозин занимает все доступные рецепторы, что может привести к усилению торможения с явлениями утомления, сонливости, депрессии и др.

Кофеин угнетает фермент фосфодиэстеразу, что ведет к внутриклеточному накоплению циклического аденозинмонофосфата. Циклический аденозинмонофосфат рассматривается как медиаторное вещество (вторичный медиатор), через которое опосредованы физиологические эффекты различных биогенных лекарственных веществ. Под влиянием ц АМФ усиливаются процессы гликогенолиза, стимулируются метаболитические процессы в разных органах и тканях, в т. ч. в мышечной ткани и в ЦНС.

Аналептическая активность связана с влиянием кофеина на центры продолговатого мозга. Он оказывает прямое стимулирующее действие на дыхательный и сосудодвигательный центры.

Возникает учащение и углубление дыхания, усиление легочной вентиляции, что особенно отчетливо проявляется при угнетении центра дыхания. Это действие более выражено у собак - в 1,5 - 2,5 раза по сравнению с исходным состоянием. Кроме того, кофеин возбуждает центры блуждающих нервов. На спинной мозг препарат действует только в больших дозах. За счет облегчения межнейронной передачи возбуждения он усиливает спинномозговые рефлексы.

Значительное место в фармакодинамике кофеина занимает его влияние на сердечно-сосудистую систему. Так, кофеин оказывает прямое стимулирующее влияние на миокард, что выражается в увеличении абсолютной силы сердечных сокращений (положительное ионотропное действие), в повышении возбудимости ганглиев сердца, а следовательно проводимости импульсов в сердечной мышце, увеличении сократимости (что связано с расширением коронарных сосудов, увеличением цАМФ. Систола резкая, короткая. Таким образом, кофеин обладает кардиотоническим действием.

Диастола удлиняется, что объясняется повышением тонуса блуждающего нерва, ритм урежается, но это проявляется лишь в минимальных дозах, в средних и больших дозах - вызывает тахикардию и иногда аритмии сердечных сокращений, что является следствием влияния кофеина в больших дозах на вагус.

Косвенное влияние терапевтических доз кофеина на сердце состоит в том, что улучшается газообмен, происходит перераспределение крови, улучшается выделительная функция, активизируется центральная нервная система, расширяются коронарные сосуды.

Действие на сосуды

Стимулируя сосудодвигательный центр, кофеин повышает тонус сосудов, а при непосредственном влиянии на гладкие мышцы сосудов - снижает их тонус.

Кофеин оказывает неоднозначное влияние на разные сосудистые области. Так, например, коронарные сосуды чаще всего расширяются. Вместе с тем мозговые сосуды несколько тонизируются (действие зависит от исходного состояния). Расширяются сосуды легких, кожи, скелетных мышц, почек, печени (расширяются незначительно, лишь после спазма).

Суживаются артериолы и сосуды внутренних органов, иннервируемых чревным нервом.

Сложно изменяется артериальное давление, т. к. оно зависит от кардиотропных и сосудистых эффектов кофеина. Обычно, если исходное артериальное давление было нормальным, кофеин не изменяет или очень незначительно повышает его. Если препарат был введен на фоне гипотензии, то артериальное давление повышается (нормализуется).

Кофеин повышает основной обмен. Увеличивает гликогенолиз, вызывая гипергликемию. повышает липолиз (в плазме увеличивается содержание свободных жирных кислот). В больших дозах вызывает освобождение адреналина из мозгового вещества надпочечников.

Регулирует моторную функцию пищеварительного тракта. Усиливает перистальтику, возбуждая центр блуждающего нерва, и вместе с тем способствует уменьшению спазмов мускулатуры благодаря восстановлению обменных процессов. Повышается секреция желез желудка.

В небольшой степени кофеин повышает диурез, что связано с угнетением процесса реабсорбции в почечных канальцах ионов натрия и воды. Кроме того, кофеин расширяет сосуды почек и увеличивает фильтрацию в почечных клубочках.

Влияние на скелетную мускулатуру.

Повышается работоспособность, абсолютная сила мышц, повышается возбудимость и скорость сокращения, быстро исчезает утомление. Это влияние происходит и через ЦНС и через изменение обмена веществ (способствует образованию в мышце молочной кислоты, активизирует процесс фосфорилирования, метилирования и окисления).

Температура тела повышается на 0,2 -0,50 вследствие активизации теплообразования и частично в результате возбуждения центра терморегуляции. Термоактивизирующее влияние бывает тем значительнее, чем больше снижена температура тела.

Кофеин в стимулирующих дозах повышает устойчивость животных к воздействию разных токсинов и активизирует иммунную активность организма.

Кофеин, и особенно его водорастворимые соли, хорошо всасываются их кишечника (в том числе из толстого).

Основная часть подвергается биотрансформации (деметилируется и окисляется). Около 80 % кофеина превращается в мочевину. Около 10 % кофеина выделяется почками в неизмененном виде.

При длительном применении кофеина развивается маловыраженное привыкание. Возможно возникновение психической зависимости (теизм).

Побочные эффекты проявляются в виде тошноты, рвоты, беспокойства, возбуждения, бессоницы, тахикардии, сердечных аритмий.

Применение

Кофеин применяют для возбуждения ЦНС при отравлении ядами, угнетающими нервную систему (наркотики, снотворные вещества), переутомлении, мышечной слабости, при различных заболеваниях, сопровождающихся понижением работоспособности. Назначают для возбуждения сердечно-сосудистой системы при слабой сердечной деятельности, пониженной возбудимости и проводимости в сердце, шоковых состояниях. Его применяют при хроническом миокардите, миодистрофиях, хронических миодегенерациях; в качестве сосудорасширяющего средства при спазмах сосудов головного мозга, почек, сердца; кофеин назначают для возбуждения дыхательного центра при его угнетении и ослаблении дыхания., при спастических состояниях мускулатуры желудочно-кишечного тракта, при родильном парезе у коров. Применяют два раза в день.

Дозы внутрь:

лошадям и крупному рогатому скоту - 3 - 8 г;

мелкому рогатому скоту и свиньям - 0,5 - 2 г;

собакам - 0,2 - 0,5 г;

курам - 0,05 - 0,1 г.

Противопоказан кофеин при некомпенсированных пороках сердца, миодегенерациях, параличах периферических сосудов. На месте инъекции концентрированных его растворов (30 - 35 %) у лошадей часто остается на длительное время уплотнение тканей с последующим асептическим воспалением. При инъекции менее концентрированных растворов (10 %) таких изменений не бывает.

Препараты:

Чистый кофеин

Coffeinum purum.

Белые шелковистые игольчатые кристаллы горького вкуса, без запаха. Легко всасывается независимо от путей его введения и быстро оказывает резорбтивное действие. Редко применяют в практике вследствие плохой растворимости в воде. Чаще назначают его комплексную соль - кофеина - натрия бензоат.

Кофеин- натрия бензоат

Coffeinum-natrii benzoas.

Содержит 40 % кофеина и 60 % бензоата натрия.

Белый порошок или зернистая масса слабогорького вкуса, без запаха.

Растворы стерилизуют текучим паром при 100 0 в течение 30 минут.

Форма выпуска-порошок, таблетки по 0,1 и 0,2 г и в ампулах по 1,2, 10 мл 10% и 20% раствора.

14. Растения стимулирующие ЦНС

В эту группу включены разные лекарственные средства природного (растительного и животного) происхождения, нашедшие применение в качестве тонизирующих средств.

Как правило, препараты этой группы не оказывают резко выраженного влияния, они наиболее эффективны при пограничных расстройствах, в качестве средств поддерживающей терапии, при общем ослаблении функций организма, при перенапряжении и перенесенных заболеваниях. Повышают выносливость при физических и психических нагрузках.

Обычно эти препараты малотоксичны, при соблюдении необходимых условий хорошо переносятся больными.

Корень женьшеня

Radix Ginseng.

Собранные осенью на 5 - 6 -м году жизни, отмытые, цельные и разрезанные вдоль на куски и высушенные корни дикорастущего и культивируемого многолетнего травянистого растения женьшеня - Panax ginseng C.A.

Применяют также корни женьшеня пятилистного (Panax quinqueafolium) и женьшеня ползучего (Panax repens).

Корень женьшеня содержит эфирное и жирные масла, пектины и другие углеводы, гликозиды (панаксозиды А и В, панаквилон, панаксин), сапонины и др. вещества. Химическая природа и фармакологические свойства веществ, содержащихся в женьшене, до сих пор недостаточно изучены.

Настойка женьшеня

Tinctura Ginseng.

Приготовлена на 70 % этиловом спирте (1 : 10).

Прозрачная жидкость желтоватого цвета.

Форма выпуска - флаконы по 50 мл.

Гинсана

Ginsana.

Высокостандартизированный экстракт женьшеня. Содержит основные действующие вещества женьшеня.

Улучшает усвоение кислорода клетками организма, усиливает физическую и умственную работоспособность, стимулирует иммунитет.

Форма выпуска - капсулы по 0,1 г.

Настойка “Биоженьшень”

Tinctura “Bioginseng”.

Биомасса, полученная биотехнологическими методами из культуры тканей корня женьшеня близкая по составу, органолептическим и фармакологическим свойствам к природному корню женьшеня.

Из биомассы получена спиртовая настойка (на 40 % этиловом спирте с содержанием 10 % сухой биомассы женьшеня).

Форма выпуска - флаконы по 50 мл.

Плод лимонника

Fructus Schizandrae.

Зрелые, освобожденные от околоплодника плоды дикорастущей лианы лимонника китайского.

Содержит кристаллическое вещество схизандрин, эфирные масла, органические кислоты, углеводы, витамины С и др. вещества.

Возбуждает ЦНС, стимулирует сердечно-сосудистую систему и дыхание.

Назначают внутрь в виде спиртовой настойки (Tinctura Schizandrae) (1 : 5 на 95 % спирте).

Форма выпуска - флаконы по 50 мл.

Дозы:

лошадям 5 - 10 мл;

собакам 0,5 - 1 мл;

кошкам, лисицам, песцам 0,2 - 0,3 мл 2 - 3 раза в день.

Экстракт левзеи жидкий

Extractum Leuzeae fluidum.

Спиртовой (на 70 % этиловом спирте) экстракт (1 : 1) из корневищ с корнями левзеи - травянистого культивируемого или дикорастущего растения левзеи сафлоровидной.

В Сибири растение известно под названием “моралова трава”, а корень - “Моралий корень”.

Жидкость красно-бурого цвета, горького вкуса, с водой дает мутный раствор.

Форма выпуска - флаконы по 40 мл.

Настойка заманихи

Tinctura Echinopanacis.

Приготовлена на 70 % этиловом спирте (1 : 5 ) из корней и корневищ заманихи (эхинопанакс высокий).

Прозрачная жидкость светло-коричневого цвета, горьковатого вкуса, своеобразного запаха. Содержит сапонины, следы алкалоидов и гликозидов, эфирное масло.

Форма выпуска - флаконы по 50 мл.

Экстракт элеутерококка жидкий

Extractum Eleutherococci fluidum.

Спиртовой (на 40 % этиловом спирте) экстракт (1 : 1) из корневищ с корнями элеутерококка колючего (свободноягодника колючего).

Жидкость темно-коричневого цвета, слегка жгуче-горьковатого вкуса, своеобразного запаха.

Форма выпуска - флаконы по 50 мл.

Экстракт родиолы жидкий

Extractum Rhodiolae fluidum.

Спиртовой (на 40 % этиловом спирте) экстракт (1 : 1) из корневищ с корнями родиолы розовой.

Жидкость темно-бурого цвета с характерным ароматным запахом.

Родиола розовая - многолетнее травянистое растение. Внутренние слои корневища имеют лимонно-желтый цвет, откуда народное название - “Золотой корень”.

Содержит органические кислоты, эфирные масла, дубильные вещества, -ситостерин.

Форма выпуска - флаконы по 30 мл.

Пантокрин

Pantocrinum.

Экстракт из неокостенелых рогов (пантов) морала, изюбра или пятнистого оленя.

Назначают внутрь, подкожно, внутримышечно.

Форма выпуска - водно-спиртовой экстракт во флаконах по 30 и 50 мл; таблетки 0,075 и 0,15 г; раствор для инъекций в ампулах по 1 и 2 мл.

15. Препараты камфоры и ее заменители

Препараты камфоры оказывают преимущественное действие на продолговатый мозг. В больших дозах они не только повышают возбудимость сосудодвигательного и дыхательного центров, но и стимулируют моторные зоны головного мозга и вызывают судороги.

Основные представители этой подгруппы - камфора, коразол, кордиамин.

Камфора

Camphora. Это бициклический кетон. Различают оптически правовращающуи, левовращающую и рацимическую камфору.

С медицинской целью применяют правовращающую натуральную камфору, добываемую из камфорного дерева (лавра), произрастающего на острове Тайвань и в других местах Восточной Азии, и из эфирного масла камфорного базилика, растущего на территории РФ. Синтетическую левовращающую и оптически недеятельную (рацемическую) камфору получают из скипидара или пихтового эфирного масла. Стереоизомеры камфоры резорбтивно действуют примерно одинаково.

Представляет собой белые кристаллические куски, или бесцветный кристаллический порошок, или спрессованные плитки с кристаллическим строением. Обладает сильным специфическим запахом и пряным, горьким, затем “охлаждающим” вкусом.

Мало растворима в воде, легко - в спирте, эфире, хлороформе, жирных и эфирных маслах.

При смачивании несколькими каплями этилового спирта или эфира и при растирании куски камфоры превращаются в порошок (Camphora trita).

Местно действует умеренно раздражающе на рецепторы. На коже она сначала вызывает кратковременное ощущение холода вследствие раздражения холодовых нервов, затем жжение и анальгезию.

Вызывает гиперемию кожи, а при длительном воздействии понижает чувствительность нервных окончаний. Она задерживает развитие большинства микробов и даже убивает некоторые из них.

В силу такого комплексного действия камфора является хорошим противовоспалительным средством.

При п/к введении камфора вызывает раздражение и умеренно выраженную очаговую воспалительную реакцию. В связи с этим рефлекторно наступает усиление дыхания, повышение артериального давления и улучшение работы сердца. Рефлекторное действие наступает сразу после п/к введения и продолжается 20 - 40 минут.

Легко всасывается. В организме окисляется. Выделяется с мочой в виде парных соединений с глюкуроновой кислотой и частично в неизмененном виде.

Действие на ЦНС.

После всасывания стимулирующе влияет на ЦНС, что проявляется ярче при ее угнетении. Улучшает общее состояние, успокаивает при длительных беспокойствах, активизирует при переутомлениях.

Дыхание под влиянием камфоры усиливается даже у здоровых животных вследствие возбуждения дыхательного центра, которое наступает через 1/2 - 2 часа после всасывания.

Минутный объем увеличивается в результате углубления отдельных вдохов, число же их несколько уменьшается.

Камфора возбуждает сосудодвигательный центр, что ведет к повышению артериального давления. Повышению кровяного давления способствуют улучшение работы сердца и сужение сосудов внутренних органов (желудка, кишечника, печени и др.). Камфора расширяет коронарные сосуды, усиливает действие адреналина, понижая активность фермента МАО, улучшает обменные процессы в сердце, как поверхностно-активное вещество понижает поверхностное натяжение клеточных структур миокарда, что ведет к освобождению сердца от ранее фиксированных в нем токсических продуктов (бактерийных токсинов, ядов и др. вредных веществ). Все это способствует улучшению работы сердца. Помимо этого она действует противоаритмично и успокаивающе на сердце при неврастенических состояниях. Защищает капилляры от парализующего действия на них ядов.

Сосуды сердца, мозга и частично почек расширяются постоянно, основная же масса мелких артерий и капилляров изменяется различно, в зависимости от исходного состояния: суженные сосуды, как правило, расширяются, а расширенные - суживаются.

Так же как и все терпены, камфора увеличивает секрецию желез. Выделяясь через дыхательные пути и обладая раздражающим действием, она увеличивает секрецию бронхиальных желез, что способствует разжижению секрета и отделению мокроты, т. е. проявляется ее отхаркивающее действие, а выделение камфоры через почки может повысить диурез. По этой же причине возможно увеличение секреции желчи и потоотделения. Камфора уменьшает молокоотделение в связи с сокращением сосудов в молочной железе.

Понижает температуру тела благодаря расширению периферических сосудов, своему антисептическому и антитоксическому действию.

В токсических дозах камфора вызывает сильное беспокойство животного и обостренное восприятие внешних раздражений. Наблюдаются отдельные подергивания мышц головы и шеи, которые могут переходить в клонико-тонические судороги; ослабляется функция ЦНС и сердца.

Применение. Камфору применяют при острой сердечно-сосудистой недостаточности, в т. ч. при падении кровяного давления, коллапсе, миокардите и эндокардите с недостаточностью кровообращения. Ее рекомендуют как профилактическое средство острой сосудистой недостаточности перед операциями и в/в введением некоторых сильнодействующих средств.

Назначают для возбуждения ЦНС при отравлении наркотиками и ядами, угнетающими нервную систему. Применяют для возбуждения дыхания при отравлении анальгетиками, угарным газом, при асфиксии у новорожденных животных и в других случаях угнетения дыхательного центра. Рекомендуют как жаропонижающее и антисептическое средство при септических процессах, инфекционных заболеваниях, сопровождающихся сильной сердечной слабостью. В качестве отхаркивающего и антисептического средства камфору применяют внутрь при бронхопневмонии, крупозном воспалении легких, лучше с отхаркивающими и химиотерапевтическими препаратами.

Местно в виде мази, линиментов, растворов в масле или спирте назначают как противовоспалительное, антимикробное отвлекающее средство при флегмонах, маститах, тендовагинитах, бурситах, вопалении суставов и мышц. При воспалении кожи и подкожной клетчатки с целью рассасывания инфильтратов делают повязки или накладывают компрессы с камфорным спиртом.

Противопоказана убойным и молочным животным, мясо и молоко которых в день применения препарата приобретают неприятный запах.

Камфора действует непродолжительно, а поэтому ее следует применять при необходимости 2 раза в день. Внутрь применяют в форме пилюль, микстур, кашек.

Кафора растертая

Camphora trita.

Дозы внутрь: лошадям и крупному рогатому скоту - 5 - 10 г; мелкому рогатому скоту и свиньям - 1 - 4 г; собакам - 0,5 - 1; кошкам -0,1 - 0,2 г.

В форме 0,1 % раствора в 0,85 % натрии хлориде применяется в/в при тех же показаниях, что и камфорное масло.

Дозы: лошадям и крупному рогатому скоту - 100 - 1000 мл;

собакам - 10 - 50 мл.

Раствор камфоры в масле 20 % для инъекций

Solutio Camphorae oleosa 20 % pro injectionibus.

20 % раствор камфоры в персиковом масле.

Маслянистая жидкость светло-желтого цвета с запахом камфоры.

Дозы п/к: лошадям и крупному рогатому скоту 20 - 40 мл; мелкому рогатому скоту и свиньям 3 - 6 мл; собакам 1 - 2 мл; лисицам 0,5 - 1 мл; курам 0,2 - 0,5 мл.

Камфорное масло для наружного применения.

Oleum Camphoratum ad usum externum.

10 % раствор камфоры в подсолнечном масле.

Прозрачная маслянистая жидкость темного цвета с запахом камфоры.

Применяют наружно в чистом виде и в форме линиментов для растираний.

Мазь камфорная

Unguentum Camphoratum.

Состав: камфоры в порошке 1 часть 910 г); вазелина 6 частей (54 г); ланолина 3 части (28 г); парафина (8 г).

Применяют наружно.

Камфорный спирт

Spiritus Camphoratus.

Камфоры 10 г; спирта 90 % 70 мл; воды до 100 мл.

Прозрачная бесцветная жидкость с запахом камфоры.

Применяют для растирания, для предупреждения пролежней.

Форма выпуска - флаконы по 40 и 80 мл.

Раствор камфоры и салициловой кислоты спиртовой

Solutio Camphorae et Acidi salicylici spirituosa.

Камфоры 50 г; салициловой кислоты 10 г; спирта 70 % до 1 л.

Прозрачная бесцветная жидкость с запахом камфоры.

Форма выпуска - флаконы по 100 мл.

Сульфокамфокаин 10 % для инъекций

Sulfocamphocainum 10 % pro injectionibus.

Комплексное соединение сульфокамфорной кислоты и новокаина основания.

Бесцветная или слегка желтоватая прозрачная жидкость.

По действию препарат близок к камфоре, но в связи с растворимостью в воде быстро всасывается при п/к и в/м введении, не вызывает образования инфильтратов; может вводиться в/в.

Применяют для профилактики и лечения сердечной и дыхательной недостаточности, при инфекционных заболеваниях.

Форма выпуска - 10 % раствор в ампулах по 2 мл.

Дозы:

мелкому рогатому скоту и свиньям 2 мл;

собакам 1 мл.

Коразол

Corazolum.

Белый кристаллический порошок. Очень легко растворимый в воде и спирте, без запаха. Стерилизуется. Местным действием не обладает. В организме действует не более 3 - 4 часов. Возбуждает дыхательный и сосудодвигательный центры, особенно при их угнетении. Прямого влияния на сердце и сосуды препарат не оказывает. В терапевтических дозах на сердечно-сосудистую систему действует сходно с камфорой. Более токсичен, чем камфора. В больших дозах вызывает возбуждение головного и спинного мозга, в связи с чем могут отмечаться клонико-тонические судороги.

Форма выпуска - порошок, таблетки по 0,1 г, амп. по 1 мл 10 % раствора.

Можно применять в/н, п/к и в/в.

Дозы п/к: лошадям 0,5 - 2 г; крупному рогатому скоту 1 - 1,5 г; мелкому рогатому скоту и свиньям 0,05 - 0,1 г; собакам 0,02 - 0,05 г;

внутривенно: лошадям и крупному рогатому скоту - 0,5 - 1 г; свиньям 0,05 - 0,2 г; собакам 0,02 - 0,05 г.

Кордиамин

Cordiaminum.

Бесцветная или желтоватого цвета жидкость со своеобразным запахом, смешивается со спиртом и водой во всех соотношениях.

Форма выпуска - ампулы по 1 и 2 мл и во флаконах для приема внутрь по 10 и 30 мл.

Действует сходно с коразолом, но слабее его. Тонизирует ЦНС, ослабляет наркоз, улучшает дыхание и устраняет острую слабость сердца, восстанавливая ритм и усиливая систолу.

Применяют при сердечной слабости, сосудистом коллапсе, для стимуляции и восстановления дыхания при отравлении наркотиками, анальгетиками, окисью углерода, при асфиксии у новорожденных животных.

Обладает противопеллагрическим действием, что имеет значение в лечении черного языка у собак.

Хорошо всасывается при любом способе введения, но наиболее активен при внутривенном введении. В организме превращается в никотинамид.

Дозы в/в: лошадям и крупному рогатому скоту 10 -15 мл; свиньям 2 - 4 мл; собакам 0,5 - 1,5 мл.

16. Группа стрихнин

Strychninum.

Главный алкалоид семян чилибухи (Strychnos nux-vomica) - (рвотного ореха), произрастающего в тропических странах; в химическом отношении он является производным индола и получается синтетическим путем. Семя чилибухи содержит наряду со стрихнином и другие алкалоиды (бруцин). Количество стрихнина и бруцина составляет не менее 2,5 %.

В медицинской практике применяют азотнокислую соль - стрихнина нитрат Strychnini nitras.

Это бесцветные блестящие игольчатые кристаллы или белый кристаллический порошок. Имеет чрезвычайно горький вкус. Трудно растворим в воде.

Действие стрихнина связано с облегчением проведения возбуждения в межнейронных синапсах спинного мозга (преимущественно в области вставочных нейронов). По современным представлениям, стрихнин блокирует действие аминокислотных нейромедиаторов, гл. образом глицина, играющих роль тормозящих факторов в передаче возбуждения в постсинаптических нервных окончаниях в спинном мозге. Блокируя торможение, стрихнин оказывает таким образом, возбуждающий эффект. А также усиливает иррадиацию возбуждения в спинном мозгу.

Действие стрихнина бывает неодинаково в зависимости от дозы и состояния нервной системы.

В малых дозах стрихнин является весьма эффективным стимулятором: он повышает возбудимость ЦНС, обостряет функцию органов чувств, улучшает работу сердечно-сосудистой системы, активизирует обмен веществ. При ослаблении чувствительности отдельных звеньев рефлекторного нервного аппарата стрихнин уже в очень малых дозах восстанавливает его функцию.

Влияние стрихнина на головной мозг проявляется в том же направлении, что и на спинной, но значительно слабее. Обостряется работа органов чувств (зрение, слух, осязание, обоняние), повышается чувствительность болевых центров, активизируется центр симпатического нерва. Действие на продолговатый мозг выражается в усилении дыхания, изменении работы сердца, повышении кровяного давления, повышении тонуса блуждающего нерва.

Умеренно улучшает работу органов пищеварения, особенно при явлениях атонии желудка и кишечника. Восстанавливается перистальтика и усиливается секреция. В основе этого лежит повышение тонуса блуждающего нерва, активизация ауэрбаховского и мейснеровского сплетения, а также влияние стрихнина как горечи.

В связи с повышением рефлекторных реакций и увеличенной продукцией адреналина под влиянием стрихнина усиливается обмен веществ, улучшается теплопродукция, усиленно расходуется гликоген печени, повышается устойчивость животных ко многим ядам.

Насколько активно стрихнин стимулирует организм в терапевтических дозах, настолько же он является и сильным ядом в токсических дозах.

Весьма ядовит, обладает небольшой терапевтической широтой, медленно выделяется из организма, поэтому его следует применять весьма осторожно.

В больших дозах увеличивает скорость синаптической передачи нервных импульсов и ослабляет сопряженное торможение. В результате одновременно возбуждаются мышечные группы, антагонистические по функции, что приводит к тетаническим судорогам. Во время судорог останавливается дыхание и животное гибнет.

В качестве лечебных средств при отравлении стрихнином срочно назначают наркотические вещества (эфир, барбитураты, хлоралгидрат), покой, промывание желудка 2 % раствором танина.

Применение.

В качестве возбуждающего средства при двигательных парезах и параличах центрального происхождения, для лечения остаточных явлений вялых параличей и парезов, зависящих от обратимого нарушения функций спинного мозга и при сохранении целостности рефлекторной дуги.

Как общетонизирующее средство для восстановления дыхания, при отравлении наркотическими и снотворными средствами, общей мышечной слабости, хроническом расстройстве двигательной функции желудочно-кишечного тракта (атонии), нарушении обмена веществ, при явлениях функционального расстройства зрительного аппарата.

Форма выпуска - порошок и в ампулах по 1 мл 0,1 % раствора. Список А.

Дозы подкожно: лошадям 0,05 - 0,1г; крупному рогатому скоту 0,08 -0,15 г; ослам 0,02 - 0,04 г; мелкому рогатому скоту и свиньям 0,003 - 0,005 г; собакам 0,001 г.

Экстракт чилибухи сухой

Extractum strychni siccum.

Сухой порошок или губчатые куски белого цвета. Растворим в воде, раствор мутный. Содержит около 16 % алкалоидов (стрихнин, бруцин)ю Водные растворы горького вкуса.

Применяют в качестве средства, улучшающего аппетит, пищеварение и обмен веществ.

Дозы внутрь: лошадям 0,1 - 0,3 г; крупному рогатому скоту 0,2 - 0,5 г; мелкому рогатому скоту и свиньям 0,03 - 0,1 г; ослам 0,05 - 0,1 г; собакам 0,01 - 0,03 г; курам 0,005 - 0,01 г.

Настойка чилибухи

Tinctura Strychni.

Жидкость бурого цвета, сильно горького вкуса, содержащая около 0,25 % алкалоидов.

(Готовится из расчета 16 г экстракта чилибухи сухого в 1 л 70 % спирта).

Применяют как горечь для возбуждения аппетита, при хронических нарушениях пищеварения и в качестве общетонизирующего средства.

Дозы внутрь: лошадям 5 - 10 мл; крупному рогатому скоту 5 - 15 мл; мелкому рогатому скоту и свиньям 2 - 5 мл; собакам 0,2 - 1 мл; курам 0,1 - 0,3 мл.

Секуринина нитрат

Securinini nitras.

Алкалоид секуринин, содержащийся в траве секуринегии полукустарниковой, или ветвецветной, растущей на Дальнем Востоке.

В медпрактике применяют секуринина нитрат.

Белый порошок с розовато-кремовым оттенком горького вкуса. Растворим в воде.

Форма выпуска - таблетки по 0,002 г (2 мг);

0,4 % раствор во фл. по 20 мл (для приема внутрь);

0,2 % раствор в ампулах по 1 мл (подкожно).

Подобно стрихнину возбуждает ЦНС, в частности повышает рефлекторную возбудимость спинного мозга, возбуждает сердечно-сосудистую систему (повышает кровяное давление, увеличивает амплитуду сердечных сокращений), стимулирует дыхание. Менее токсичен , чем стрихнин.

Применяют как общетонизирующее средство, при слабости сердечно-сосудистой системы, при парезах и функциональных параличах нервов.

Назначают подкожно и внутрь.

Дозы подкожно : лошадям и крупному рогатому скоту 0,1 - 0,15 г; мелкому рогатому скоту и свиньям 0,03 - 0.05 г; собакам 0,002 - 0.003 г.

Эхинопсина нитрат

Echinopsini nitras.

Алкалоид, содержащийся в семенах мордовника обыкновенного.

Желтоватый аморфный порошок горького вкуса. Хорошо растворимый в воде.

Форма выпуска - флаконы по 30 мл 1 % раствора, в ампулах по 1 мл 0,4 % раствора. Список А.

Возбуждает ЦНС, в частности повышает возбудимость спинного мозга, тонизирует скелетную мускулатуру, возбуждает дыхание.

Применяют при парезах, параличах, импотенции производителей; при атрофии зрительного нерва, атонии толстого отдела кишечника, для возбуждения дыхания при отравлении наркотиками и другими ядами, угнетающими дыхание.

Дозы подкожно: лошадям- 0,1 г; овцам и свиньям 0,002 -0,04 г; собакам 0,002 г.

Лекция 13. Лекарственные средства, действующие в области эфферентных нервов

1. Анатомо-физиологические особенности вегетативной нервной системы

2. Классификация лекарственных средств, действующих в области эфферентных нервов

3. Механизм действия и классификация лекарственных средств действующих в области холинергических структур

4. Лекарственные средства, возбуждающие холинергические структуры (холиномиметики)

5. Лекарственные средства, угнетающие холинергические структуры (холинолитики)

6. Мышечные релаксанты

7. Противогистаминные лекарственные средства

8. Общая характеристика адренореактивных структур и классификация адренергических лекарственных средств

9. Лекарсвтенные средства, возбуждающие адренергические структуры (адреномиметики)

10. Лекарственные средства, угнетающие адренергические структуры (адреноблокаторы)

11. Маточные лекарственные средства

1. Анатомо-физиологические особенности вегетативной нервной системы

Вегетативныя нервная система делится на 2 отдела:

парасимпатическая;

симпатическая.

Большинство внутренних органов иннервируются по нервным стволам двух систем, часто влияют противоположно на различные функции. Вегетативная нервная система (ВНС) регулирует функции внутренних органов в соответствии с условиями внешней среды.

Сравнительная характеристика влияния парасимпатической и симпатической нервных систем на функцию отдельных органов при возбуждении иннервации:

Орган	Парасимпатическая нервная система	Симпатическая нервная система
Глаз Железы внутренней секреции (кроме потовых) Бронхи Сердце Кровяное давление Моторика кишечника	Зрачок суживается, внутризлазное давление понижается, развивается близорукость -спазм аккомодации секреция повышается тонус повышается - развивается бронхоспазм ритм урежается - брадикардия понижается - кратковременная гипотония возрастает	Зрачок расширяется, внутриглазное давление повышается, развивается дальнозоркость секреция понижается оказывают бронхолитическое действие ритм учащается, усиливается сила сердечных сокращений повышается снижается

Все лекарственные вещества, действующие на ту или другую систему будут повышать или замедлять различные физиологические процессы.

Для ВНС характерна 2-х нейронная передача импульсов. Волокна этой системы прерываются ганглиями. Поэтому различают центральную часть, которая берет начало из головного или спинного мозга, затем преганглионарное волокно, затем ганглии и постганглионарные волокна, которые иннервируют рабочие органы.

Преганглионарные волокна парасимпатической системы длинные, постганглионарные - короткие.

Симпатическая нервная система - наоборот (преганглионарные - короткие, постганглионарные - длинные).

Центральная часть парасимпатической нервной системы начинается из черепного отдела (краниальный) расположена в среднем и заднем мозге, а крестцовая часть расположена в спинном мозге.

Парасимпатические нервы начинаются из краниального отдела и представлены: 3-я пара (глазодвигательный), 7-я пара (лицевой), 10-я пара (блуждающий) - иннервируют внутренние органы. Из крестцовой части выходит тазовый нерв - иннервирует органы тазовой полости.

Симпатическая нервная система начинается из грудного и поясничной части спинного мозга. Передача возбуждений на рабочий орган осуществляется посредством медиаторов. Медиаторы вступают в реакции с биохимическими системами клеток вызывая ответную реакцию в виде усиления функции.

По характеру образующегося медиатора вегетативные нервы делят на: холинергические и адренергические.

Холинергические - при возбуждении на концевых пластинках выделяется ацетидхолин. К ним относятся:

1. Все преганглионарные нервные волокна парасимпатической и симпатической нервных систем.

2. Все посганглионарные волокна парасимпатической нервной системы.

3. Постганглионарные волокна симпатической нервной системы иннервирующие потовые железы.

4. Соматические нервные волокна.

Адрененргические - при возбуждении концевых пластинок выделяется норадреналин. К ним относятся: постганглионарные волокна симпатической нервной системы кроме тех, что иннервируют потовые железы, некоторые нейроны ретикулярной формации, ствола спинного и головного мозга.

Кроме ацетилхолина и норадреналина к медиаторам относятся сератонин, дофамин, гаммааминомасляная кислота (ГАМК) и др.

Помимо веществ участвующих в передаче нервных возбуждений (нейромедиаторов) существуют и другие химические соединения (гистамин, брадикаин)- рассматириваются как вторичные медиаторы. Они участвуют в некоторых физиологических и патологических процессах (аллергия, воспаление). Поэтому существуют отдельные группы лекарственных веществ, оказывающих специфическое действие при аллергии и т.д.

Биохимические системы клеок, вступающие в реакции с ацетилхолином называют холинорецепторами, с норадренолином - адренорецепторами.

Все холинорецепторы, в зависимости от их избирательной чувствительности к некоторым фармакологическим веществам делятся на 2 группы:

1. Мускариночувстивительные (М-) - они избирательно возбуждаются алкалоидом мускарином (грибы мухоморы).

2. Никотиночувствительные (Н-) - они избирательно возбуждаются малыми дозами никотина.

М- холинорецепторы расположены во всех органах имеющих постганглионарную холинергическую иннервацию (сердце, гладкая мускулатура кишечника, бронхов, матки, мочевого пузыря, секреторные клетки в круговой мышце глаза и т.д.).

Н- холинорецепторы - во всех ганглиях (парасимпатической и симпатической) нервной системы, в нервно-мышечных синапсах, каротидных клубочках дуги аорты, в хромофильной ткани мозгового слоя надпочечников, в клетках нейрогипофиза (ЦНС).

Схема холинергического синапса и механизм передачи возбуждения с нерва на эффекторный орган.

...