История развития фармакологии
Определение фармакологии как науки. Задачи ветеринарной токсикологии. Понятие о лекарственном веществе и лекарственном средстве, лекарстве и яде. Понятие дозы и принципы дозирования. Условия, влияющие на силу и характер действия лекарственных средств.
Рубрика | Медицина |
Вид | курс лекций |
Язык | русский |
Дата добавления | 27.09.2017 |
Размер файла | 450,9 K |
Отправить свою хорошую работу в базу знаний просто. Используйте форму, расположенную ниже
Студенты, аспиранты, молодые ученые, использующие базу знаний в своей учебе и работе, будут вам очень благодарны.
Листья мать - и - мачехи (Folia Farfarae)
Листья подорожника большого (Folia Plantaginis majoris)
Корневище с корнями девясила (Rhizomata cum radicibus Inulae)
Почки сосновые (Turiones Pini)
Камфора растертая (Camphora trita).
Отхаркивающим действием в определенной степени обладают также: астра альпийская, багульник болотный, липа сердцевидная, росянка круглолистая, почки березы и др.
Муколитические средства
Бромгексин
Bromhexinum.
Белый кристаллический порошок. Мало растворимый в воде.
Оказывает муколитическое (секретолитическое) , отхаркивающее и слабое противокашлевое действие.
Муколитический эффект связан с деполимеризацией и разжижением мукопротеиновых и мукополисахаридных волокон. Способен стимулировать образование эндогенного сурфактанта.
Форма выпуска - таблетки по 0,008 г и по 0,004 г.
К числу таких препаратов относят также амброксол, ацетилцистеин, карбоцистеин (производные аминокислоты цистеина).
3.3 Слабительные лекарственные средства
Слабительными называют лекарственные вещества, усиливающие моторную и секреторную функции кишечника, разжижающие содержимое кишечника, ускоряющие продвижение химуса по пищеварительному каналу и способствующие наступлению дефекации.
Механизм действия слабительных средств объясняется рефлексами, возникающими с рецепторов слизистой оболочки кишечника.
Полагают, что в механизме действия слабительных средств определенную роль играет влияние на транспорт ионов кальция в стенке кишечника, а также стимулирующее действие на биосинтез простогландинов.
Классификация слабительных веществ может быть представлена следующим образом:
По происхождению:
I. Неорганические вещества
Солевые слабительные (магния сульфат, натрия сульфат);
II. Органические средства
1. Растительного происхождения
а) Растительные масла (масло касторовое),
б) Препараты, содержащие антрагликозиды (экстракт крушины жидкий (сухой), препараты ревеня и др.,
в) Типа подофиллина (подофиллин);
2. Синтетические средства (фенолфталеин, изафенин и др.).
По механизму действия:
а) средства, повышающие осмотическое давление в кишечнике и накапливающие большое количество жидкости, которая раздражает рецепторы и рефлекторно вызывает акт дефекации (солевые слабительные);
б) средства, непосредственно или после своего распада в кишечнике раздражающие рецепторы кишечника, что рефлекторно усиливает перистальтику и вызывает дефекацию (растительные и синтетические слабительные);
в) масла, которые размягчают плотное содержимое и облегчают продвижение химуса по кишечнику.
Классификация по месту действия:
а) с преимущественным влиянием на моторику тонкого кишечника (масла);
б) с преимущественным влиянием на моторику толстого кишечника (растительные и синтетические препараты);
в) действующие на весь кишечник (солевые слабительные).
По силе действия слабительные делят на:
а) aperitiva - послабляющие, вызывающие опорожнение кишок оформленными каловыми массами. Поноса при этом не бывает ( кафиол, сера, магнезия жженая, вазелиновое масло).
б) laxantia - слабительные, очищающие кишечник, дефекация бывает несколько раз, испражнения кашицеобразные или жидкие (препараты ревеня, крушины, сенны, фенолфталеин, масло касторовое и др.);
в) drastica - проносные, вызывающие бурную перистальтику с жидким стулом (солевые слабительные).
При метиоризме применяют т. н. ветрогонные средства (настои из цветов ромашки, плодов тмина, семян укропа, листьев мяты перечной и др). Действие этих средств связано преимущественно с умеренной стимуляцией моторики кишечника и легким спазмолитическим действием на сфинктеры.
Слабительные не должны заметно действовать на слизистую желудка, а действие их должно проявляться лишь в кишечнике. При недостатке желчи, а тем более при ее отсутствии слабительные масла, смолы, средства, принадлежащие к группе антрахинона, не действуют.
Слабительные средства применяют для восстановления работы кишечника при запорах, для опорожнения желудочно - кишечного тракта при отравлениях и засорении кишечника, перед хирургическими операциями в брюшной полости, после применения антгельминтных средств.
Они противопоказаны при язвенных поражениях желудка и кишечника, кровотечениях из внутренних органов, с осторожностью их применяют при беременности.
Солевые слабительные
В желудочно - кишечном тракте диссоциируют с образованием ионов, которые плохо всасываются (Mg2+,SO2-).
Происходит повышение осмотического давления в просвете кишечника, что препятствует абсорбции жидкой части химуса и пищеварительных соков. Объем содержимого кишечника увеличивается, что приводит к возбуждению механорецепторов. При этом перистальтика кишечника усиливается. Действуют солевые слабительные на протяжении всего кишечника.
Применяют солевые слабительные при остро наступающих запорах, при отравлении химическими веществами (солевые слабительные задерживают их всасывание). Послабляющее действие наступает через 4 - 6 часов. Вводят в гипертонических растворах.
Слабительные средства растительного происхождения
Жирные масла.
Масло касторовое
Oleum Ricinum.
Получают из клещевины обыкновенной - однолетнее крупное травянистое растение семейства молочайных.
Прозрачная, густая вязкая бесцветная или желтоватая жидкость. Нерастворимо в воде, со своеобразным запахом и вкусом.
Содержит: триглицерид рициноловой кислоты, глицерин, стеариновую, олеиновую и линолевую кислоты.
В 12 - перстной кишке под влиянием липазы из масла касторового образуется рициноловая кислота и ее соли. Кислота раздражает рецепторы кишечника и , по-видимому, нарушает транспорт ионов, задерживает всасывание воды. Это ведет к повышению моторики кишечника и ускоряет его опорожнение. Частично масло размягчает содержимое кишечника и способствует его продвижению.
Слабительный эффект у мелких животных наступает через 4 - 6 часов, а у крупных значительно позже.
Используют как слабительное при запорах, засорении кишечника, отравлениях, воспалении кишечника. При отравлении жирорастворимыми ядами (фосфор, препараты мужского папоротника и др.) применять масло противопоказано.
Наружно назначают для размягчения и восстановления эпидермиса кожи при язвах, ожогах, загрублении кожи.
Внутрь применяют в чистом виде, в форме эмульсий, в желатиновых капсулах; наружно в виде мазей, линиментов.
Дозы внутрь: лошадям 250 - 500 мл; крупному рогатому скоту 250 - 800 мл; ослам 50 - 400 мл; овцам 50 - 150 мл; свиньям 20 - 100 мл; собакам 15 - 50 мл; курам 5 - 15 мл; кошкам 10 - 30 мл.
Масло подсолнечное
Oleum Helianti.
Густая, прозрачная, светло-желтая жидкость со своеобразным запахом. Состоит из глицеридов пальмитиновой, стеариновой, олеиновой и др. кислот.
Применяют как мягчительное и слабительное (редко) средство при закупорке пищевода, засорении желудка, кишечника песком, сужении кишок, закупорке зоба у птиц, при копростазах, химостазах. Для смягчения кожи в чистом виде и в смеси с другими веществами.
Дозы внутрь: лошадям 100 -300 мл; крупному рогатому скоту 250 - 500 мл; овцам 50 - 150 мл; свиньям 50 - 100 мл; собакам 10 - 50 мл; курам 2 - 5 мл.
Слабительное действие проявляют и другие масла: рапсовое, льняное, конопляное и т.д.
Слабительные средства содержащие антрагликозиды
К ним относятся вещества растительного происхождения, содержащие антрагликозиды - эфироподобные безазотистые соединения, которые после отщепления сахара образуют эмодин и хризофановую кислоту и др. производные. Общее содержание их в растениях может варьировать от 1,35 % (в листьях сенны) до 4,5 % (в коре крушины).
Эмодин и хризофановая кислота раздражают интерорецепторы кишечника и вызывают усиление перистальтики, оказывая при этом преимущественное влияние на толстый кишечник.
Действие их проявляется у всеядных через 5 - 6 часов, а у травоядных через 12 - 24 часа, у человека - через 8 - 10 часов.
Медленное действие и преимущественное влияние на толстый кишечник объясняется тем, что распад антрагликозидов в кишечнике происходит постепенно и действующие вещества накапливаются в количестве, необходимом для послабляющего эффекта, лишь тогда, когда они достигают толстого кишечника.
Сабур
Aloe.
Сгущенный, а затем высохший сок листьев алоэ, представляющий собой черно-бурые куски или порошок очень горького вкуса.
Содержит антрагликозиды, смеси которых называют алоинами.
В кишечнике под влиянием желчи и ферментов антрагликозиды распадаются с освобождением эмодина и алоина, которые раздражают рецепторы. Влияет преимущественно на толстый отдел кишечника. Оно наступает через 12 - 16 часов и продолжается несколько часов. У жвачных влияет руминаторно - как горечь раздражает рецепторы кишечника, оживляет секрецию и моторику, увеличивает аппетит и улучшает пищеварение. Увеличивает желчеобразование.
Назначают как слабительное (чаще лошадям); как руминаторное - крс 20 - 40 г. Внутрь назначают в болюсах, пилюлях, растворах, кашках.
Экстракт сабура сухой
Extractum Aloes siccum.
Настойка сабура
Tinctura Aloes.
Корни ревеня
Radices Rhei.
Содержат антрагликозиды, таногликозиды, хризофановую кислоту, смолистые, красящие и другие вещества. Применяют препараты из корня старше 3-х летнего возраста.
Порошок ревеня,
Таблетки ревеня (0,3 г и 0,5 г),
Экстракт ревеня сухой.
Препараты ревеня действуют в зависимости от дозы: в малых дозах стимулируют секрецию, улучшают аппетит; в средних - образуют ревенедубильную кислоту - вяжущее действие; в больших дозах - слабительное действие.
Лист сенны
Folia Sennae.
Содержит эмодин, хризофановую кислоту и другие вещества.
Кора крушины
Cortex Frangulae Alni.
Содержат антрагликозиды, сапонины, дубильные вещества.
Экстракт крушины жидкий,
Экстракт крушины сухой,
Чай слабительный № 1,
Чай слабительный № 2,
Сбор желудочный № 3.
Слабительные вещества типа подофиллина
Подофиллин - Podophyllinum - это смола, добываемая из корневища многолетнего травянистого растения семейства барбарисовых. В свежих корнях подофиллина нет, он образуется при хранении их в сухом виде; максимальное количество его (около 6 %) бывает на 3 - 4 году хранения. Желтый аморфный порошок или хрупкая аморфная желтоватая или буровато-серая масса горького вкуса, нерастворимая в воде.
В химическом отношении является смесью смолоподобных веществ в форме гликозидов.
Механизм слабительного действия - раздражает чувствительные нервные окончания пищеварительного тракта, начиная с желудка и кончая толстым отделом кишечника.
По силе раздражающего действия превосходит другие растительные препараты. Обладает и желчегонным действием.
Синтетические слабительные средства
Фенолфталеин
Phenolphthaleinum.
Продукт конденсации фенола и фталевого ангидрида. Белый или слабо-желтоватый мелкокристаллический порошок, слабо растворимый в воде.
В кишечнике под влиянием щелочи и желчи растворяется, оказывая раздражающее действие. Плохо всасывается, поэтому по мере продвижения по кишечнику концентрация его увеличивается все выше и выше, а отсюда усиливается и слабительное действие; в толстом кишечнике оно в 5 - 10 раз сильнее, чем в тонком.
Выделяется с мочой и частично с желчью. Действие длится 3 - 5 дней.
Применяют собакам и кошкам.
Дозы внутрь: собакам 0,05 - 0,12 г;
Форма выпуска - таблетки по 0,1 и 0,05 г.
Изафенин
Isapheninum.
Белый легкий порошок с запахом уксусной кислоты. Нерастворим в воде.
Под влиянием щелочной Среды кишечника распадается с образованием диоксифенилизатина, оказывающего раздражающее действие. По сравнению с фенолфталеином менее токсичен.
Применяют при хронических запорах и атонии кишечника.
Дозы внутрь собакам 0,005 - 0,01 г;
кошкам 0,001 - 0,005 г.
Бисакодил
Гутталакс
Б. Средства, размягчающие каловые массы.
Масло вазелиновое (Парафин жидкий) Oleum Vaselini.
Очищенная фракция нефти, получаемая после отгонки керосина.
При приеме внутрь не всасывается и размягчает каловые массы.
Назначают при хронических запорах внутрь.
Длительное применение может привести к нарушению процесса пищеварения.
Масло миндальное
Oleum Amygdalarum.
Получают пресованием семян горького и сладкого миндаля.
Прозрачная желтоватого цвета жидкость без запаха.
Назначают внутрь как легкое слабительное средство.
В. Ветрогонные средства
Плоды фенхеля
Fructus Foeniculi.
Плод аптечного укропа. Применяют при метеоризме в виде укропной воды (Aqua Foeniculi), а также как отхаркивающее. Ветрогонное действие обусловлено главным образом спазмолитическим влиянием на мышечный слой кишечника.
Плоды укропа пахучего
Fructus Anethi graveolentis.
Плоды тмина
Fructus Cari carvi.
3.4 Желчегонные лекарственные средства
До недавнего времени средства, применяемые специально для лечения заболеваний печени и желчевыводящих путей, обозначали как желчегонные средства.
В настоящее время в связи с новыми данными эти вещества делят на три группы:
- желчегонные средства;
- гепатопротекторные средства;
- холелитолитические средства.
Группу в целом обозначают как гепатотропные средства.
Желчегонными называют средства, повышающие секрецию желчи и способствующие ее выходу в 12 - перстную кишку.
Гепатопротекторные средства улучшают метаболитические процессы в печени, повышают ее устойчивость к патогенным воздействиям, ускоряют восстановление ее функций при различных повреждениях.
Холелитолитические средства, способствуют растворению желчных камней.
Желчь содержит желчные кислоты, которые эмульгируют в кишечнике жиры и способствуют их всасыванию, также как и жирорастворимых витаминов.
Недостаток желчи может быть связан с нарушением ее образования в клетках печени или с затруднением выхода в 12 - перстную кишку из желчных протоков.
В связи с этим желчегонные средства делят на:
I. Средства, стимулирующие образование желчи (холесекретику);
II. Средства, способствующие выведению желчи (холекинетике).
Средства, стимулирующие образование желчи, представлены разными группами препаратов. К ним относятся:
1. Желчные кислоты и их соли (Кислота дегидрохолевая);
2. Препараты желчи (Холензим);
3. Препараты растительного происхождения (Холосас);
4. Синтетические препараты (Оксафенамид).
Все перечисленные желчегонные средства повышают продукцию желчи печеночными клетками. Особенно сильным стимулятором секреции желчи считают желчные кислоты.
К средствам, способствущим выделению желчи, относятся вещества, расслабляющие сфинктер Одди (сфинктер печеночно-поджелудочной ампулы) - М- холиноблокаторы и спазмолитики миотропного действия.
Действие их сводится к механическому облегчению проведения желчи по желчевыводящим путям.
Секреция желчи регулируется вегетативной иннервацией и находится под контролирующим влиянием ЦНС. Вещества, возбуждающие ЦНС (в малых дозах), и холиномиметические средства увеличивают желчеобразование, а вещества, угнетающие ЦНС, и адреномиметические - уменьшают.
Применяют желчегонные средства при хроническом гепатите, холангите, хроническом холецистите. Вводят их внутрь.
Никодин
Nicodinum.
Белый мелкокристаллический порошок, растворимый в воде.
Форма выпуска - таблетки по 0,5 г.
Оказывает желчегонное действие и вместе с тем обладает бактериостатическими и бактерицидными свойствами, что частично связано с отщеплением в организме формальдегидной части молекулы препарата. Другая часть молекулы (никотинамид) обладает свойствами витамина РР и оказывает положительное влияние на функцию печени.
Целесообразно назначать при сочетанном воспалении заболеваний желчевыводящих путей с гастритами и коликами.
Таблетки “Холензим”
(Tab. “Cholenzymum” obductae)
Состав: желчи сухой 0,1 г, поджелудочной железы высушенной 0,1 г, слизистой оболочки тонких кишок убойного скота 0,1 г.
Оксафенамид
Oxaphenamidum.
Белый или белый с лилово-серым оттенком порошок. Нерастворимый в воде.
Усиливает образование и выделение желчи, оказывает также спазмолитическое действие и снижает спазмы желчевыводящих путей. Способен понижать содержание холестерина в крови.
Форма выпуска - таблетки по 0,25 г.
Берберина бисульфат
Berberini bisulfas.
Алкалоид берберин содержится в корнях и листьях барбариса.
Выпускается в виде сернокислой соли.
Форма выпуска - таблетки по 0,005 г.
Мелкокристаллический порошок желтого цвета. Мало растворим в воде. Понижает артериальное давление и замедляет сердечную деятельность, вызывает сокращение матки, усиливает отделение желчи.
Холосас
Cholosasum.
Сироп, приготовленный из сгущенного водного экстракта плодов шиповника и сахара.
Форма выпуска - флаконы по 300 г.
Сиропообразная жидкость темно-коричневого цвета, кисло-сладкого вкуса, своеобразного запаха.
Холагол
Cholagolum.
Фома выпуска - флакон 10 мл.
Суммарный препарат, содержащий красящее вещество корня куркумы, эмодин из крушины (0,009 г), магния салицилат (0,18 г), оливковое масло (до 10 г).
Оказывает спазмолитическое и желчегонное действие.
Кислота дегидрохолевая (Хологон)
Acidum dehydrocholicum.
Белый или слегка желтоватый легкий кристаллический порошок плохо растворимый в воде.
Форма выпуска - таблетки по 0,2 г.
Относится к группе желчных кислот и является физиологическим раздражителем печеночных клеток. Усиливает также диурез.
Таблетки “Лиобил”
Tab. “Liobilum”.
Таблетки, содержащие по 0,2 г лиофилизированной бычьей желчи.
Желчь способствует образованию и оттоку желчи, усилению секреции поджелудочной железы, расщеплению и всасыванию жиров в кишечнике, усилению перистальтики кишечника.
Дехолин
Decholinum.
Натриевая соль дегидрохолевой кислоты.
Порошок, и 5 - 20 % раствор в ампулах по 5 и 10 мл.
Таблетки “Аллохол”
Tab. “Allocholum”.
Содержат: желчи сгущенной 0,08 г, экстракт чеснока густого 0,04 г, экстракта крапивы сухого 0,005 г, угля активированного 0,025 г, вспомогательных веществ до 0,21 г.
Применяют при хронических гепатитах, холангитах, холециститах и привычном запоре, обусловленном атонией кишечника.
Цветки бессмертника песчаного
Flores Helichrisi arenarii.
Соцветия содержат флавоноиы, гликозиды, эфирное масло, витамины К, С, дубильные вещества, горечи, каротин, стероидные соединения.
Возбуждают работу печеночных желез, усиливают желчеобразование, повышают тонус желчного пузыря, стимулируют секреторную функцию желудка и поджелудочной железы, повышают диурез.
Экстракт бессмертника сухой,
Гранулы цветков бессмертника,
Сборы желчегонные (Species cholagogae).
Фламин
Flaminum.
Сухой концентрат бессмертника.
Желтый порошок, растворимый в теплой воде.
Форма выпуска - таблетки по 0,05 г.
Столбики с рыльцами кукурузы
(Styli cum Stigmatis Zea Maydis).
Содержат ситостерол, стигмастерол, жирные масла, эфирное масло, сапонины, горькое гликозидное вещество, витамин С, витамин К, камедеподобные и другие вещества.
Вызывает увеличение секреции желчи, уменьшение ее вязкости и относительной плотности, снижение содержания билирубина и повышение протромбина в крови и ускорение ее свертывания.
Форма выпуска - по 100 г в бумажных пакетах.
Танацехол
Tanacecholum.
Препарат, получаемый из цветков пижмы обыкновенной. Усиливает секрецию и выделение желчи, оказывает спазмолитическое действие на желчный пузырь и желчные протоки.
II Гепатопротекторные средства.
ЛИВ - 52
Liv - 52.
Комплексный препарат, изготовленный из соков и отваров ряда растений.
Применяют для улучшения функции печени при инфекционных и токсических гепатитах, хроническом гепатите и др. заболеваниях печени.
Препарат также повышает аппетит, улучшает пищеварение, способствует отхождению газов из кишечника.
III. Холелитолитические средства.
Хенодезоксихолевая кислота и
Урсодеоксихолевая кислота.
Лекция 15. Средства, действующие на сердечно-сосудистую систему
1. Классификация лекарственных средств, действующих на сердечно-сосудистую систему
2. Сердечные гликозиды
3. Спазмолитики
1. Классификация лекарственных средств, действующих на сердечно-сосудистую систему
При заболеваниях сердечно-сосудистой системы у животных применяют различные лекарственные препараты. Все они условно подразделяются на 2 группы:
1. Лекарственные препараты, главное действие которых направлено на сердце и сосуды. В свою очередь препараты данной группы подразделяются на 3 подгруппы:
вещества, оказывающие стимулирующее действие на сердце (сердечные гликозиды);
вещества, изменяющие ритм сердечных сокращаний ( противоаритмические);
вещества, оказывающие влияние на тонус кровеносных сосудов ( сосудорасширяющие).
2. Препараты, главное действие которых направлено на другие системы организма, но они действуют и на сердце. Все эти препараты относятся к различным группам лекарственных веществ:
вещества, возбуждающие ц.н.с. (препараты кофеина, камфоры, стрихнина и др.);
адреномиметические вещества (адреналин, норадреналин, мезатон и др.);
холинолитические вещества (препараты атропина, скополамина и др.);
холиномиметические и антихолинэстеразные вещества (карбохолин, пилокарпин, физостигмин и др.);
препараты минеральных солей (глюкоза, соли Са и др.)
2. Сердечные гликозиды
Сердечные гликозиды - это вещества растительного происхождения, которые обладают выраженным кардиотоническим действием и используются при лечении сердечной недостаточности, связанной с дистрофией миокарда разной этиологии. Они повышают работоспособность миокарда, обеспечивая наиболее экономичную и вместе с тем эффективную деятельность сердца.
Первым соединением этой группы, нашедшим применение в медицинской практике, стал дигитоксин, содержащийся в растении наперстянка пурпуровая (Digitalis purpurea) и выделенный из нее в 1875 г.
К растениям, содержащим сердечные гликозиды, относятся разные виды наперстянки, горицвета, ландыш, обвойник, разные виды желтушника, строфанта, олеандр, морозник и др.
Количество гликозидов в растениях зависит от многих факторов: вида растений, периода вегетации, места произрастания и времени сбора, сушки и хранения сырья. С непостоянством состава связана и сила действия препаратов на организм, поэтому растительное сырье и препараты, полученные из него, подвергают стандартизации.
Стандартизация сердечных гликозидов, определение их активности проводят химическим или биологическим путем на лягушках, кошках, голубях. За единицу активности принимают наименьшую дозу препарата, вызвавшую остановку сердца в стадию систолы у холоднокровных животных и в стадию диастолы у теплокровных животных в течение определенного отрезка времени. Активность препарата выражают в ЛЕД, КЕД и ГЕД.
Большинство гликозидов - кристаллические и реже аморфные вещества горького вкуса, хорошо растворимые в воде и спирте.
Они являются сложными эфироподобными органическими веществами, расщепляющимися при гидролизе на сахара (гликоны) и бессахаристую часть (агликоны, или генины). Основой агликона является стероидная (циклопентанпергидрофенантреновая) структура, связанная у большинства гликозидов с ненасыщенным лактоновым кольцом.
Гликон может быть представлен различными сахарами: D - дигитоксозой, D - глюкозой, D - цимарозой и др. Число сахаров в молекуле варьирует от 1 до 4.
Специфическое кардиотоническое действие сердечных гликозидов обусловлено главным образом наличием в составе их молекулы агликонов.
Остатки сахаров кардиотонической активностью не обладают, но они влияют на степень растворимости гликозидов, их проникновение через клеточные мембраны, способность связываться с белками плазмы и тканей, а также на токсичность.
По физико - химическим свойствам сердечные гликозиды подразделяются на две группы: полярные и неполярные.
Полярные (гидрофильные) гликозиды, основным представителем которых является строфантин (а также входящий в состав коргликона конваллятоксин), мало растворимы в липидах и плохо всасываются из желудочно - кишечного тракта. Их применяют поэтому парентерально (в/в). При в/в введении эффект строфантина развивается быстро - через 5 - 10 мин, максимальное действие развивается быстро через 25 - 30 мин. Период биологического полувыведения из плазмы крови составляет в среднем 23 часа, а полностью действие прекращается через 2 - 3 дня.
Неполярные (липофильные) гликозиды легко растворимы в липидах; они хорошо всасываются в кишечнике, быстро связываются с белками плазмы, главным образом с альбуминами.
Значительное количество всосавшегося в кишечнике неполярного гликозида поступает в печень и выделяется с желчью, затем вновь реабсорбируется в желудочно- кишечном тракте. Основным представителем неполярных гликозидов является дигитоксин. Действие дигитоксина начинает проявляться через 2 - 4 часа после приема внутрь, достигает максимума через 8 - 12 часов. Период полувыведения из плазмы составляет в среднем 5 дней, а действие прекращается полностью через 14 - 21 день.
В связи с хорошей всасываемостью и неразрушаемостью в желудочно - кишечном тракте, неполярные гликозиды эффективны при приеме внутрь. Но легко могут вызывать явление кумуляции.
Некоторые гликозиды занимают промежуточное положение между наиболее полярными и неполярными.
После всасывания и поступления в кровь сердечные гликозиды фиксируются в тканях, в т. ч. в сердечной мышце (не более 1 % от введенной дозы).
Основная направленность действия сердечных гликозидов объясняется высокой чувствительностью ткани сердца к этой группе лекарственных средств.
Продолжительность их действия зависит от прочности связывания с белками, скорости разрушения и выведения из организма. Эти факторы определяют и способность препарата накапливаться в организме.
Выбор способа введения и препарата зависит от показаний.
При острой сердечно - сосудистой недостаточности препараты вводят внутривенно. При хронической - после устранения явлений острой сердечной недостаточности - перорально.
При внутривенном введении необходимое количество раствора сердечного гликозида разводят в 10 - 20мл 5 %; 20 % или 40 % раствора глюкозы или изотонического раствора натрия хлорида.
Биотрансформации сердечные гликозиды подвергаются в печени. Они последовательно отщепляют молекулы сахаров до образования несахаристой части. Кроме того, может происходить их гидроксилирование и частичное образование конъюгатов.
Выделяются сердечные гликозиды и продукты их превращения в основном почками, а также с желчью.
Основным свойством сердечных гликозидов является их избирательное действие на сердце. Главную роль в фармакотерапевтическом эффекте сердечных гликозидов играет усиление систолы, связанное с прямым влиянием препаратов на миокард. При сердечной недостаточности сердечные гликозиды заметно увеличивают ударный и минутный объем сердца.
Важно, что работа сердца повышается без увеличения потребления им кислорода.
Это действие сердечных гликозидов связано с их ингибирующим влиянием на Na+, K+-АТФазу мембраны кардиомиоцитов, что приводит к увеличению внутриклеточного содержания ионов Na и снижению - ионов K. Повышение внутриклеточной концентрации ионов Na приводит к повышению его обмена с внеклеточными ионами Ca. Количество ионизированного Са увеличивается
Содержание свободных ионов Ca в саркоплазме увеличивается в целом. Они взаимодействуют с тропиновым комплексом и устраняют его тормозящее влияние на сократительные белки миокарда. Происходит более активное взаимодействие актина с миозином, что проявляется быстрым и сильным сокращением миокарда. Кроме этого в сердечной мышце нормализуется нарушенный энергетический обмен, это приводит к лучшему использованию гликогена.
Важно, что работа сердца повышается на фоне урежения сердечного ритма и удлинения диастолы. Это создает наиболее экономичный режим работы сердца: сильные систолические сокращения сменяются достаточными периодами “отдыха” (диастолы), благоприятствующими восстановлению энергетических ресурсов в миокарде. Урежение ритма сердечных сокращений в значительной степени связано с кардио - кардиальным рефлексом. При воздействии сердечных гликозидов возбуждаются окончания чувствительных нервов сердца и рефлекторно через систему блуждающих нервов возникает брадикария. Кроме того, сердечные гликозиды, оказывая прямое угнетающее влияние на проводящую систему сердца и тонизируя блуждающий нерв, снижают скорость поведения возбуждения в миокарде (атриовентрикулярном узле и волокнах Пуркинье).
В больших дозах сердечные гликозиды повышают автоматизм сердца и возникают аритмии.
В малых дозах - повышают возбудимость миокарда. В больших дозах - понижают.
Влияние сердечных гликозидов на артериальное давление непостоянно. При застойных явлениях и понижении артериального давления оно повышается по мере улучшения сердечной деятельности; при повышенном артериальном давлении заметных изменений его величин обычно не наблюдается. Давление в периферических венах обычно понижается. Сосуды органов брюшной полости суживаются, сосуды почек слегка расширяются. Повышается тонус коронарных артерий.
Кровоснабжение сердца улучшается за счет нормализации общей гемодинамики.
Функция почек в результате благоприятного влияния гликозидов на кровообращение нормализуется. Диурез увеличивается, что способствует выведению из организма избыточной жидкости, что способствует снижению нагрузки на сердце. Происходит уменьшение или полное устранение отеков тканей.
Основной терапевтический эффект сердечных гликозидов проявляется при сердечной недостаточности.
Следует учитывать, что оптимальный эффект зависит от правильного подбора дозы. Оптимальные дозы улучшают энергетический баланс миокарда.
В больших дозах сердечные гликозиды могут вызвать тошноту и рвоту, что связано с их непосредственным влиянием на рвотный центр, а также с рефлексами, обусловленными (при приеме внутрь) раздражающим действием на слизистую оболочку желудка.
При передозировке сердечных гликозидов может развиваться брадикардия, экстрасистолия, замедление предсердно-желудочковой проводимости. токсические дозы могут вызвать трепетание желудочков и остановку сердца.
Показания: различные типы сердечной недостаточности (при перегрузке миокарда при гипертензии, поражениях клапанов сердца и атеросклеротическом кардиосклерозе).
Противопоказания: шок, выраженная брадикардия, атриовентрикулярная блокада, осторожно - при инфаркте миокарда.
В настоящее время используется относительно ограниченное количество сердечных гликозидов.
Наиболее широкое применение имеет дигоксин, для внутривенного введения в острых случаях - строфантин. Используются также (при умеренно выраженных формах заболеваний) препараты горицвета весеннего (адониса), ландыша майского.
Препараты наперстянки (препараты наперстянки пурпуровой):
Наперстянка (пурпуровая и крупноцветная)
Digitalis purpurea - двухлетнее травянистое растение (Западная Евр.).
Применяют высушенные листья наперстянки (Folia Digitalis) и приготовленные из них препараты.
В 1 г листьев должно содержаться 50 - 66 ЛЕД или 10,3 - 12,6 КЕД.
Содержит гликозиды дигитоксин и гитоксин.
Отличаются наибольшей стойкостью в организме по сравнению с другими сердечными гликозидами. Мало разрушаются при приеме внутрь и оказывают при этом способе введения выраженный терапевтический эффект.
Кордигит
Cordigitum.
Очищенный экстракт из сухих листьев наперстянки. Слегка желтоватый аморфный порошок, трудно растворимый в воде.
Содержит в 1 г 6000 - 8000ЛЕД или 800 - 1200 КЕД.
Форма выпуска - таблетки по 0,0008 г; свечи по 0,0008 или 0,0012 г.
Дигитоксин
Digitoxinum.
Получают из разных видов наперстянки.
Белый кристаллический порошок, нерастворимый в воде.
Является наиболее активным гликозидом наперстянки.
Препараты наперстянки шерстистой:
Их главное отличие - быстрое всасывание, менее кумулируются, обладают большим диуретическим действием.
Дигоксин
Digoxinum.
Белый кристаллический порошок, нерастворимый в воде.
1 г препарата содержит 3277 - 4347 КЕД или 1950 - 2600 ГЕД.
Медилазид
Medilasidum.
Гликозид, получаемый полусинтетическим путем метилирования дигоксина. Содержит дополнительную метильную группу в сахарном остатке.
Белый или белый со слегка желтоватым оттенком кристаллический порошок, нерастворимый в воде.
По кардиологической активности и по показаниям к применению близок к дигоксину.
Отличительная фармакологическая особенность - быстрая всасываемость при приеме внутрь (5 - 25 мин).
Целанид
Celanidum.
Первичный гликозид - дигиланид из листьев наперстянки шерстистой.
Бесцветный или белый кристаллический порошок, мало растворимый в воде.
Оказывает быстрый эффект, обладает небольшой способностью к кумуляции.
Форма выпуска - таблетки по 0,00025 г;
0,05 % раствор во флаконах по 10 мл (внутрь); 0,02 % раствор - ампулы по 1 мл (для инъекций).
Лантозид
Lantosidum.
Стандартизированный экстракт из листьев наперстянки шерстистой.
Прозрачная жидкость желто-зеленого или зеленого цвета, горького вкуса Содержит в 1 мл 9 - 12 ЛЕД или 1,5 - 1,6 КЕД, что по активности соответствует примерно 0,2 г листьев наперстянки.
Форма выпуска - в склянках оранжевого стекла по 15 мл.
Препараты горицвета.
Трава горицвета весеннего
Herba Adonidis vernalis.
В 1 г травы должно содержаться не менее 50 - 66 ЛЕД или 6,3 - 8 КЕД.
Действующие вещества - гликозиды цимарин и адонитоксин.
По характеру действия гликозиды горицвета близки к гликозидам наперстянки, однако менее активны, менее стойки в организме и оказывают менее продолжительное действие. Проявляют слабое седативное действие. Практически не кумулируются. Применяют при сравнительно легких формах хронической недостаточности кровообращения.
Из травы горицвета готовят настой - 4 - 6 - 10 г на 200 мл.
Экстракт горицвета сухой.
Extractum Adonidis vernalis siccum.
Применяю для приготовления таблеток и настоя.
Таблетки “Адонис бром”, содержащие 0,125 г экстракта горицвета сухого и калия бромида 0,25 г.
Адонизид
Adonisidum.
Новогаленовый препарат из травы горицвета весеннего.
Прозрачная, слегка желтоватого цвета жидкость. В 1 мл содержит 23 - 27 ЛЕД или 2,7 - 3,5 КЕД.
Адонизид сухой
Adonisidum siccum.
Аморфный порошок буровато-желтого цвета, горького вкуса. Легко растворим в воде.
В 1 г содержит 14000 - 20000 ЛЕД или 2083 КЕД, что соответствует примерно 670 мл адонизида жидкого.
Применяют для приготовления таблеток.
Препараты строфанта.
Зрелых семена тропических многолетних растений (лиан) семейства кутровых, содержат весьма активный сердечный гликозид строфантин.
В 1 г семян строфанта содержится не менее 2000 ЛЕД или 240 КЕД.
Строфантин К
Strophanthinum K.
Смесь сердечных гликозидов, выделяемых из семян строфанта Комбе.
Белый или белый со слегка желтоватым оттенком кристаллический порошок, трудно растворимый в воде.
В 1 г содержит 43000 - 58000ЛЕД или 5800 - 7100 КЕД.
Является основным представителем “полярных” сердечных гликозидов.
Характеризуется высокой эффективностью, быстротой и малой продолжительностью действия. Особенно выражено систолическое действие; он относительно мало влияет на частоту сердечных сокращений и проводимость по пучку Гиса.
Относится к малостойким гликозидам; при приеме внутрь он малоэффективен.
Ввиду большой активности и быстрого действия строфантина требуется осторожность и точность в дозировке и показаниях.
Противопоказан при резких органических изменениях сердца и сосудов, остром миокардите, эндокардите, выраженном кардиосклерозе.
Форма выпуска - 0,025 % и 0,05 % растворы в ампулах по 1 мл.
Строфантидина ацетат
Strophanthidini acetas.
Белый или белый с желтоватым оттенком кристаллический порошок, нерастворимый в воде.
В 1 г содержит 18000 - 20000 ЛЕД или 4500 0 5500 КЕД.
По действию близок к строфантину.
Форма выпуска - 0,05 % раствор в ампулах по 1 мл.
Препараты ландыша.
Для приготовления лекарственных средств применяют собранную в период цветения и высушенную траву (Herba Convallariae), собранные до и в начале цветения и высушенные листья (Folia Convallariae) в период цветения и высушенные цветки (Flores Convallariae) многолетнего травянистого растения ландыша майского (Convallaria majalis).
Все части растения содержат гликозиды (основными являются конваллятоксин и конваллязид), близкие по химическому строению к гликозидам наперстянки.
В 1 г высушенной травы ландыша должно содержаться 120 ЛЕД или 20 КЕД.
Гликозиды ландыша отличаются малой стойкостью, практически не обладают кумулятивным эффектом.
При приеме внутрь действуют слабо. При внутривенном введении препараты ландыша оказывают быстрое и сильное влияние на сердечную деятельность.
Настойка ландыша
Tinctura Convallariae.
Настойка (1 : 10) на 70 % спирте.
Прозрачная жидкость зеленовато - бурого цвета.
В 1 мл содержится 10,4 - 13,3 ЛЕД или 2 - 2,5 КЕД.
Применяют при относительно легких формах хронической сердечной недостаточности.
Форма выпуска - флаконы темного стекла по 25 мл.
Коргликон
Corglyconum.
Препарат, содержащий сумму гликозидов из листьев ландыша.
Применяют водный раствор, содержащий в 1 мл 0,6 мг коргликона (Solutio Corglyconi 0,06 % pro injectionibus).
По характеру действия близок к строфантину.
Не уступает ему по быстроте действия; инактивируется в организме медленнее, оказывает более продолжительный эффект.
Оказыват более выраженное стимулирующее влияние на блуждающий нерв.
д) Препараты желтушников.
Разные виды желтушников (рассеянный, серый, левкойный) содержат гликозиды близкие по действию к гликозидам группы наперстянки.
Кардиовален
Cardiovalenum.
Комплексный препарат, в состав которого входят: экстракт желтушника (серого) 17 г; адонизид 30 г; настойка валерианы 46,9 г; экстракт боярышника жидкий 2 г; камфора 0,4 г; натрия бромид 2 г; спирт 95 % 1,6 г; хлорбутанол гидрат 0,25 г.
1 мл - 45 - 55 ЛЕД.
Форма выпуска - флаконы по 15, 20 и 25 мл.
3. Спазмолитические средства
В число этих средств входят в основном органические нитраты, - адреноблокаторы, некоторые антагонисты ионов кальция.
По сумме фармакологических средств, механизмам действия, показаниям к применению препараты этих групп различаются между собой.
Весьма активные рефлекторно действующие спазмолитические препараты неорганические и органические нитраты.
Основными представителями группы нитритов является амилнитрит и натрия нитрит, а органических нитратов - нитроглицерин.
В малых дозах вещества этой группы расширяют коронарные сосуды, сосуды мозга, сосуды брюшной полости. Расширение указанных сосудов не сопровождается заметным понижением кровяного давления. Сердечная деятельность от малых доз несколько усиливается, что имеет положительное значение для поддержания кровяного давления. От больших доз расширяются почти все сосуды организма, что сопровождается значительным падением кровяного давления, что может привести к гибели животного.
Оказывают спазмолитическое действие на мышцы желчных путей, желудочно-кишечного тракта, мочеточников, матки, бронхов.
Установлено, что в эндотелии сосудов вырабатывается высокоактивное сосудорасширяющее вещество - “эндотелиальный релаксирующий фактор” (ЭРФ). Действие его во многом сходно с действием нитритов. Этот фактор является окисью азота NO. Источником образования NO в организме является аминокислота L- аргинин. Образуясь в эндотелии, NO дифундирует в гладкие мышцы сосудов и приводит к их релаксации.
Органические нитраты в организме частично превращаются в нитриты и группа NO которые пополняет резервы их в стенках сосудов.
Нитриты и их эфиры, находясь в крови способны вступать во взаимодействие с гемоглобином, превращая его в метгемоглобин. Что позволяет использовать их как противоядие при отравлении синильной кислотой и ее солями. Синильная кислота, взаимодействуя с метгемоглобином образует нетоксическое соединение цианметгемоглобин и этим предупреждает поражение тканевых дыхательных ферментов.
Показаны при спазмах коронарных и мозговых сосудов и гладкой мускулатуры бронхов и кишечника.
Различие в действии препаратов проявляется в быстроте и длительности терапевтического эффекта.
Амилнитрит
Amylii nitris.
Изоамиловый эфир азотистой кислоты.
Прозрачная желтоватая легкоподвижная, летучая жидкость с фруктовым запахом. Мало растворимая в воде.
Вызывает быстрое, но кратковременное расширение коронарных и мозговых сосудов.
Назначают в форме ингаляций.
Натрия нитрит
Natrii nitris.
Белые или белые со слабым желтоватым оттенком кристаллы, гигроскопичен, легко растворим в воде.
Действует подобно амилнитриту; эффект развивается медленнее, но более продолжителен.
Форма выпуска - 1 % раствор в ампулах.
Нитросорбид
Nitrosorbidum.
Белый мелкокристаллический порошок, нерастворимый в воде. Является одним из основных органических нитратов для перорального применения.
Снижая тонус периферических венозных сосудов (венул), препарат уменьшает приток крови к сердцу и давление в сосудах малого круга кровообращения.
Спазмолитин (дифацил)
Spasmolytinum.
Белый кристаллический порошок, хорошо растворимый в воде.
Эффективен при пилороспазмах, энтероспазмах, различных видах колик. Назначается энтерально: собакам - 0,2-0,3 г на животное.
Спазмолитическими свойствами обладают ангиотрофин, нитронг, папаверина гидрохлорид, теобромин, теофиллин, дибазол, но - шпа , сустак, келлин и др.
Лекция 16. Лекарственные средства, действующие на кровь
1. Средства, влияющие на кроветворение
1.1 Стимуляторы эритропоэза
1.2 Стимуляторы лейкопоэза
2. Средства, влияющие на свертываемость крови
2.1 Антокоагулянты
2.2 Коагулянты
3. Плазмозаменяющие и дезинтоксикационные растворы
1. Средства, влияющие на кроветворение
Кроветворение у животных осуществляется в костном мозге, тимусе, селезенке, печени. Основные процессы это эритропоэз, лейкопоэз и тромбоцитоз.
1.1 Средства, стимулирующие эритропоэз
Конечным результатом эритропоэза является образование эритроцитов. Основной частью эритроцитов является гемоглобин, который является носителем кислорода. В состав гемоглобина входит 2-х валентное железо. При недостатке железа нарушается эритропоэз. Дефицит железа в организме наступает при кровепотерях, при беременности, у растущего молодняка (особенно у поросят при длительном подсосном периоде, в молоке свиноматок железа почти нет). Во всех этих случаях может развиваться гипохромная анемия.
Основой развития гипохромных анемий является недостаточная продукция гемоглобина эритробластами костного мозга в связи с дефицитом железа или с нарушением его метаболизма.
Железо содержится в организме человека в количестве 2 - 5 г.
Основная часть его (2/3) входит в состав гемоглобина. Остальная часть находится в тканевых депо (в костном мозге, печени, селезенке). Железо входит также в состав миоглобина и ряда ферментов.
Из желудочно-кишечного тракта всасывается только ионизированное железо, причем лучше всего в виде двухвалентного иона. Хлористоводородная кислота (переводит молекулярное железо в ионизированную форму) и аскорбиновая кислота (восстанавливает трехвалентное железо в двухвалентное) способствует всасыванию железа из пищеварительного тракта. Всасывание происходит главным образом в тонком кишечнике (особенно в 12 - перстной кишке) за счет активного транспорта и, возможно, путем диффузии. Содержащийся в слизистой оболочке кишечника белок апоферритин связывает часть всасывающегося железа, образуя с ним комплекс - ферритин. Он всасывается в кровь и в сыворотке крови вступает в связь с 1 - глобулином - трансферрином, образуется комплекс ферритрансферин.
Ферритрансферин поступает к различным тканям, где взаимодействует с тканевым апоферритином и образует вновь ферритин, который откладывается в депо. В костном мозге железо включается в построение гемоглобина. В тканевых депо железо находится в связанном состоянии (в виде ферритина и гемосидерина).
Интенсивность всасывания железа в значительной степени зависит от степени насыщения им белков, участвующих в его транспорте и депонировании (апоферритина слизистой оболочки кишечника, трансферрина плазмы крови, апоферритина тканевых депо).
При разрушении эритроцитов часть гемоглобина распадается с образованием билирубина и гемосидерина, которые также служат резервной формой железа.
Местно препараты железа по мере увеличения концентрации действуют соответственно вяжуще, раздражающе и прижигающе. Принятые внутрь в небольших концентрациях препараты железа действуют вяжуще и снижают воспалительный процесс, а связываясь с сероводородом - естественным раздражителем рецепторов слизистой оболочки ,- ослабляют перистальтику, действуют антимикробно и противобродильно, приводят к развитию запоров. Кроме того, при взаимодействии железа с сероводородом образуется нерастворимый сульфид железа, который оседает на слизистые оболочки кишечника и защищает их от раздражения, способствующего перистальтике. От больших доз железа возмоны рвота, гастроэнтерит, понос.
При острых отравлениях препаратами железа применяют деферроксамин.
Выводится железо пищеварительным трактом (невсосавшаяся часть, с эпителием слизистой оболочки, которая подвергается десквамации, с желчью), почками и потовыми железами.
Применяют препараты железа с целью стимуляции кроветворения при постгеморрагических анемиях: алиментарных и хронических, возникающих на почве хронической потери крови при инвазионных болезнях, заболеваниях желудка и кишечника, почек, мочевого пузыря, геморрагических диатезах; при токсической анемии, лейкозах, миокардозах.
Не следует назначать одновременно с тетрациклином. они ухудшают всасывание антибиотика.
Железо восстановленное
Ferrum reductum.
Мелкий от серого до темно - серого цвета блестящий или матовый порошок. Притягивается магнитом, содержит не менее 99 % железа.
Форма выпуска - порошок, таблетки по 0,2 г, покрытые оболочкой.
Назначают внутрь в пилюлях, болюсах, кашках. Вводят внутрь после кормления 3 раза в день.
Дозы лошадям и крупному рогатому скоту 1 - 5 г; ослам 0,5 - 2 г; мелкому рогатому скоту 0,5 - 1 г; свиньям 0,3 - 0,8 г; собакам 0,1 - 0,3 г; кошкам и птице 0,01 - 0,1 г.
Железа лактат
Ferri lactas.
Зеленовато - белый кристаллический порошок. Плохо растворимый в воде.
Форма выпуска - порошок.
Применяют как и железо восстановленное.
Дозы лошадям и крупному рогатому скоту 1 - 3 г; мелкому рогатому скоту и свиньям 0,3 - 1 г; собакам 0,02 - 0,1 г; курам 0,005 - 0,01 г.
Железа окисного хлорид
Ferri trichloridum.
Желто-бурая кристаллическая масса или куски со слабым запахом хлористого водорода.
Растворим в воде.
Форма выпуска - порошок и водный раствор, содержащий 10 - 10,3 % железа (Ferri trichloridum solutum).
Противомикробное действие выражено сильнее чем у сульфата железа.
Применяют наружно для остановки мелких кровотечений (1 - 6 % раствор) и как прижигающее (10 - 30 % раствор) при раке стрелки, бурной грануляции ран.
Железа закисного сульфат железо сернокислое, железный купорос)
Ferri (II) sulfas.
Призматические прозрачные кристаллы светло- голубовато- зеленоватого цвета или кристаллический бледно-зеленый порошок.
Форма выпуска - порошок .
Оказывает выраженное местное действие в зависимости от концентрации: 0,1 % - вяжущее; 3,5 % - раздражающее, а в больших концентрациях - прижигающее действие.
Действует противомикробно и дезодорирующе.
При введении внутрь раздражает слизистые оболочки желудка и кишечника, усиливает секрецию.
После всасывания стимулирует эритропоэз, улучшает обмен веществ.
Для профилактики и лечения анемии у подсосных поросят по достижении ими 3 - 5 дневного возраста соски свиноматок перед сосанием опрыскивают 0,25 % раствором или раствором, содержащим 0,25 % железа сульфата и 0,1 % меди сульфата.
Железа закисного карбонат с сахаром
Ferri carbonas saccharatus.
Аморфный зеленовато-серый порошок сладкого, слабовяжущего вкуса, нерастворимый в воде.
Форма выпуска - порошок.
Дозы ( на животное) лошадям и крупному рогатому скоту 2 - 5 г; ослам 1 - 3 г; мелкому рогатому скоту и свиньям 0,5 - 1 г; собакам 0,05 - 0,2 г; кошкам и птице 0,02 - 0,1 г.
Железо-аскорбиновая кислота
Acidum Ferroascorbinicum.
Комплексное соединение железа и аскорбиновой кислоты.
Черно-фиолетовый порошок с металлическим отливом.
Форма выпуска - порошок и таблетки по 0,5 г.
Применяют при гипохромных анемиях и при гиповитаминозе С.
Доза внутрь поросятам по 0,002 - 0,01 г/кг.
Ферковен
Fercovenum. Прозрачная жидкость красноватого цвета, сладкого вкуса.
Раствор для внутривенного введения, содержащий сахарат железа, глюконат кобальта и раствор углеводов.
В 1 мл содержится 0,02 г железа и 0,00009 г (0,09 мг) кобальта.
Форма выпуска - в ампулах и герметически закрытых флаконах по 5 мл.
Применяют при гипохромных анемиях.
Вводят внутривенно собакам в дозах по 2 - 5 мл 1 раз в день, когда требуется быстро пополнить в организме количество железа. Кобальт способствует стимуляции эритропоэза. Противопоказан при заболеваниях печени.
Железодекстрановые препараты - комплексные соединения гидроокиси железа и низкомолекулярного декстрана. Декстран - полисахарид бактериального происхождения, синтезируемый из сахарозы при помощи бактерий. После частичной деполимеризации декстран с молекулярным весом 40000 - 80000 применяется в качестве заменителя плазмы.
После введения железодекстранов в мышцы всасывание происходит в основном в течение 1 - 3 дней, однако следы этих препаратов в мышцах остаются еще 4 - 14 дней. Из лимфатических сосудов железодекстраны быстро переходят в кровяное русло, откуда поступают в ретикулоэндотелиальные клетки, где и происходит отделение железа от декстрана. Декстран выводится в основном с мочой, но часть его может превращаться в глюкозу.
Освободившееся железо поступает в кровь, где соединяется с трансферрином и разносится по всему организму, оказывая специфическое действие.
Ферроглюкин
Ferroglucinum
Ферроглюкин - коллоидная жидкость красно-бурого цвета, содержащая в 1 мл 50 мг (5 5% раствор) или 75 мг (7,5 % раствор) трехвалентного железа.
Форма выпуска - во флаконах по 10; 100 и 200 мл.
Применяют для профилактики и лечения алиментарной анемии поросят. Вводят внутримышечно в области бедра и за ухом.
Для профилактики поросятам в 3 - 7 -дневном возрасте вводят однократно в дозах по 1,5 - 2 мл 5 % раствора или 1 - 1,5 мл 7,5 % раствора. При необходимости через 6 - 10 дней вводят повторно в тех же дозах. Для лечения вводят в дозе 150 мг железа на 1 кг веса поросенка, 15 - 20 мг - теленку и жеребенку; свиноматкам - 10 мл за 15 - 20 дней до опороса;ягнятам - 3 - 4 мл на 5 - 6 день жизни; телятам и жеребятам - 5 - 8 мл на 3 - 4 день жизни.
Ферродекс
Ferrodexum.
Препарат, содержащий декстран и железа окись (в 1 мл 75 мг Fe).
Форма выпуска - раствор в ампулах по 2 и 10 мл.
Внутримышечно поросятам 2; телятам, жеребятам 5 - 10 ; собакам, пушным зверям, кошкам, кроликам 1 - 3 мл.
С профилактической целью поросятам вводят 1 раз через 4 - 5 суток после рождения, а телятам 1 - 3 раза с интервалом 7 - 10 суток.
Декстрофер - 100
Dextroferrum.
Железодекстрановый комплекс (в 1 мл - 95 - 100 мг трехвалентного железа).
Применяют с проофилактической и лечебной целью.
Форма выпуска - флаконы 100 мл.
Вводят внутримышечно с профилактической целью поросятам на 2 - 3 сутки, телятам на 7 -10 сутки; с лечебной целью (дважды) с интервалом в 7 суток в дозах (мл): поросятам - 1,5; телятам 5 - 10; ягнятам, козлятам 2 - 3 мл.
Биофер
Bioferum.
Комплексный препарат содержащий ферроглюкин - 75 и экстракт алоэ жидкий. Стерильная красно-бурая жидкость в ампулах по 2 мл. Содержит 37-38 мг железа в 1 мл и биологического вещества алоэ (аминокислоты, микроэлементы и др.). Назначают поросятам.
ДИФ-3
Смесь железодекстрана с поливиниловым спиртом и иодом. В 1 мл - 52-56 мг железа и 5-6 мг иода.
Жидкость коричневого цвета.
Форма выпуска - флаконы по 100, 200, 400 мл.
Назначают поросятам, телятам, свиноматкам супоросным и подсосным.
Применяют также Ферро - 200; Феррумлек; Гематопан; ДИФ - 3; микроанемин, гемостимулин.
...Подобные документы
Значение фармакологии для практической медицины, положение среди других медицинских и биологических наук. Основные этапы развития фармакологии. Правила изготовления лекарственных препаратов и методы их контроля. Источники получения лекарственных средств.
реферат [23,9 K], добавлен 06.04.2012Определение, история появления и развития фармакологии. Классификация лекарственных средств. Краткая характеристика групп лекарственных средств: формула, получение, действие на организм, виды заболеваний. Перспектива фармакологии и научное исследование.
реферат [45,2 K], добавлен 03.02.2009Основные задачи фармакологии: создание лекарственных препаратов; изучение механизмов действия лекарственных средств; исследование фармакодинамики и фармакокинетики препаратов в эксперименте и клинической практике. Фармакология синаптотропных средств.
презентация [5,9 M], добавлен 08.04.2013История и этапы развития токсикологии - науки, раскрывающей сущность влияния ядов на организм. Задачи военной токсикологии. Роль отечественных ученых в развитии токсикологии. История применения химического оружия. Понятие о ядах и отравляющих веществах.
реферат [29,9 K], добавлен 30.08.2011Предмет фармакологии как науки о действии лекарственных веществ на живые организмы, ее история и основные задачи. Особенности применения лекарственных средств у новорожденных и детей раннего возраста. Побочные лекарственные реакции у пожилых пациентов.
реферат [50,2 K], добавлен 12.10.2015Действие лекарственных веществ. Способ введения лекарств в организм. Роль рецепторов в действии лекарств. Факторы, влияющие на эффект лекарственного препарата. Явления, возникающие при повторном введении лекарства. Взаимодействие лекарственных препаратов.
лекция [144,2 K], добавлен 13.05.2009Особенности клинической фармакологии лекарственных средств, применяемых у беременных и у лактирующих женщин. Характеристика фармакокинетики в последнем триместре. Лекарства и кормление грудью. Анализ препаратов противопоказанных в период беременности.
презентация [732,8 K], добавлен 29.03.2015Понятие фармакологии, ее значение, задачи, применение и основные аспекты истории развития. Источники получения лекарственных веществ, этапы создания новых видов и требования к ним. Сущность и содержание фармакопеи. Особенности лекарственных форм.
презентация [189,6 K], добавлен 28.03.2011Краткий исторический очерк развития фармакологии. Правила прописывания твердых лекарственных форм: таблеток, капсул. Распределение лекарственных веществ в организме. Средства, влияющие на нервную систему. Классификация адренорецепторов и их локализация.
учебное пособие [3,9 M], добавлен 12.03.2015Валидация методики количественного определения антибиотиков. Общие сведения о лекарственном средстве Капреомицин. Аттестация, хранение и реализация стандартных образцов на антибиотики. Установление специфичности в тестах "Количественное определение".
реферат [152,8 K], добавлен 15.04.2015Краткий исторический очерк развития фармакологии. Создание новых лекарственных средств. Растворы для инъекций. Пути введения лекарств. Характеристика основных лекарственных форм. Изучение основных процессов и понятий фармакокинетики и фармакодинамики.
курс лекций [102,1 K], добавлен 25.06.2014Средства контроля, порядок проведения анализа и обработка результатов испытаний. Понятие и классификация неопределенностей измерений. Разработка методики расчёта неопределённости количественного определения тритерпеновых сапонинов в пересчете на эсцин.
курсовая работа [363,2 K], добавлен 10.10.2014Особенности фармакологии лекарственных средств в детском возрасте. Требования к разрабатываемым лекарственным формам для детей, технология их приготовления. Методы оценки корригирующих веществ. Современное состояние и перспективы рынка детских лекарств.
курсовая работа [1,3 M], добавлен 21.08.2011Принципы проведения научно-практических конференций, семинаров и других форм обучения фармакологии и фармакотерапии. Квалификационная характеристика врача клинического фармаколога. Повышение знаний о рациональном применении лекарственных средств.
реферат [18,9 K], добавлен 10.02.2016Понятие клинической фармакологии, история развития. Приказ № 131 "О введении специальности "клиническая фармакология". Ее значимость в современной медицине. Особенности лекарственного взаимодействия. Нежелательные эффекты ЛС и методы их профилактики.
реферат [17,4 K], добавлен 14.01.2010Понятие и функциональные особенности жаропонижающих лекарств, их классификация и типы, оценка преимуществ и недостатков их использования. История зарождения и развития данного направления в фармакологии, симптомы передозировки. Целебные растения.
презентация [4,0 M], добавлен 23.04.2013Виды местного и резорбтивного действия этанола. Хроническое отравление этиловым спиртом (алкоголизм), его лечение. Цефалоспориновые антибиотики разных генераций. Примеры выписывания рецептов, характеристика лекарственных препаратов по выписанным рецептам.
контрольная работа [77,2 K], добавлен 03.06.2009Стандарты клинических исследований GCP (качественная клиническая практика). Этапы клинического исследования препаратов. Этические аспекты клинической фармакологии. Выбор лекарственных средств, сердечных гликозидов при наджелудочковых нарушениях ритма.
контрольная работа [68,1 K], добавлен 29.09.2009Краткая история развития и становления фармакологии как науки. Ботаническое описание, географическое распространение, фармакологические свойства и фармакологическое действие папоротника. Применение папоротников в народной и традиционной медицине.
курсовая работа [96,4 K], добавлен 11.05.2012Фармакодинамика как один из фундаментальных разделов фармакологии. Различие главного и побочного действия лекарств. Роль ионных связей в механизме действия лекарств. Определение терапевтического индекса. Влияние внешних факторов на реакцию лекарства.
реферат [437,1 K], добавлен 28.07.2010