История развития фармакологии

а) симпатомиметики или адреномиметики непрямого действия - эфедрина гидрохлорид;

б) симпатолитики - октадин, резерпин.

10. Лекарственные средства, возбуждающие адренергические структуры (адреномиметики)

Адреномиметические или симпатомиметические средства - средства, которые возбуждают адренорецепторы, т. е. улучшающие проведение возбуждения в области адренергической иннервации.

Их классифицируют:

1. Стимулирующие - и - адренорецепторы. Адреналина гидрохлорид (гидротартрат) (1, 2, 1, 2), норадреналина гидротартрат (1, 2,1);

2. Стимулирующие преимущественно - адренорецепторы: изадрин (1, 2); салбутамол (2); добутамин (1).

3. Стимулирующие преимущественно - адренорецепторы: vезатон (1); нафтизин (2); галазолин (2).

Под действием адреномиметиков в организме развиваются следующие основные фармакологические эффекты:

а)При стимуляции - адренорецепторов:

1. Сужение сосудов (особенно сосудов кожи, почек, кишечника, коронарных сосудов и др.);

2. Сокращение радиальной мышцы радужки глаза (мидриаз);

3. Снижение моторики и тонуса кишечника;

4. Сокращение сфинктеров желудочно-кишечного тракта;

5. Сокращение капсулы селезенки;

6. Сокращение миометрия.

б) При стимуляции - адренорецепторов:

1. Расширение сосудов (особенно сосудов скелетных мышц, печени, коронарных сосудов и др.);

2. Повышение силы и частоты сердечных сокращений;

3. Снижение тонуса мышц бронхов;

4. Снижение моторики и тонуса кишечника;

5. Снижение тонуса миометрия;

6. Усиление гликогенолиза и липолиза.

Наиболее типичным представителем адреномиметиков является адреналин (Adrenalinum).

Является биогенным катехоламином. Содержится в хромаффинных клетках, в основном в мозговом веществе надпочечников. В лечебной практике применяют соли L-адреналина. Получают синтетическим путем или выделяют из надпочечников убойного скота.

Выпускается в виде адреналина гидрохлорида Adrenalini hydrochloridum - 0,1 % раствор в ампулах по 1 мл и 0,1 % раствор во флаконах по 10 мл и адреналина гидротартрата Adrenalini hydrotartras - 0,18 % раствор в ампулах по 1 мл и во флаконах по 10 мл.

Адреналин оказывает прямое стимулирующее влияние на - и -адренорецепторы. Все вышеперечисленные эффекты наблюдаются при введении адреналина.

Особенно выражено влияние адреналина на сердечно-сосудистую систему. Стимулируя - адренорецепторы сердца, адреналин увеличивает силу и частоту сердечных сокращений и в связи с этим - ударный и минутный объем сердца возрастает. При этом увеличивается потребление миокардом кислорода. Происходит рефлекторное возбуждение центра блуждающего нерва, что оказывает на сердце тормозящее влияние, в результате сердечная деятельность может замедляться, могут возникнуть аритмии, особенно в условиях гипоксии.

Адреналин суживает сосуды органов брюшной полости, кожи и слизистых оболочек, в меньшей степени - сосуды скелетной мускулатуры. Артериальное давление повышается.

Стимулируя - адренорецепторы бронхов, он расслабляет гладкие мышцы бронхов и устраняет бронхоспазм.

Тонус и моторика желудочно-кишечного тракта под деймтвием адреналина снижаются, сфинктеры тонизируются. Сфинктер мочевого пузыря также сокращается.

Арденалин вызывает расширение зрачков (вследствие сокращения радиальной мышцы радужной оболочки, имеющей адренергическую иннервацию), повышает содержание глюкозы в крови и усиливает тканевй обмен, улучшает функциональную способность скелетных мышц (особенно при утомлении).

На ЦНС в терапевтических дозах выраженного влияния обычно не оказывает. Могут, однако, наблюдаться беспокойство, тремор.

Назначают адреналин подкожно, внутримышечно и местно (на слизистые оболочки), иногда внутривенно ( капельным методом); в случае острой остановки сердца иногда вводят раствор адреналина внутрисердечно. Внутрь не назначают, т. к. он разрушается в желудочно-кишечном тракте.

Действует кратковременно ( при в/в - 5 минут, при п/к - до 30 минут), т. к. происходит быстрый нейрональный захват его, а так же ферментативное расширение при участии катехол - О - метилтрансферазы и отчасти МАО.

Метаболиты и небольшие количества неизмененного адреналина выводятся почками.

Применяют для повышения кровяного давления и восстановления работы сердца при угрожаемом ослаблении или остановке работы сердца, коллапсе, отравлении наркотиками и снотворными веществами. Используют при диагностике и лечении крапивницы и при других анафилактических реакций. В качестве местного сосудосуживающего и кровоостанавливающего средства при кровотечении из слизистых оболочек носа, глаз, горла путем тампонирования раствором 1 : 10000 для крупных и 1 : 20000 для мелких животных. Для сужения сосудов с целью усиления и удлинения действия местных анестетиков добавляют одну каплю официнального раствора адреналина (0,1 % ) к 5 - 10 мл раствора анестетика. Используют для расслабления бронхиальной мускулатуры при эмфиземе легких, устранения гипогликемического шока при передозировке инсулина (лучше в сочетании с глюкозой).

Противопоказан при гипертензии, выраженном атеросклерозе, аневризмах, тиреотоксикозе, сахарном диабете, беременности, при наркозе фторотаном, циклопропаном (возможны аритмии).

Дозы подкожно и внутримышечно (0,1 % раствора): ошадям и крупному рогатому скоту 3 - 10 мл; овцам и свиньям 0,5 - 3 мл; собакам 1 - 5 мл раствора 1 : 10000; лисицам 0,05 - 0,3 мл.

Внутривенно следует вводить в разведении 1 : 10000 в дозах несколько меньших в/м доз.

Применение растворов адреналина можно повторять через 20 - 30 минут, т. к. он быстро разрушается.

Норадреналина гидротартрат

Noradrenalini hydrotartras.

Белый кристаллический порошок без запаха, легко растворимый в воде.

Действие связано с преимущественным влиянием на 1- адренорецепторы сосудов.

Отличается от адреналина более сильным сосудосуживающим и прессорным действием, меньшим стимулирующим влиянием на сокращение сердца, слабым бронхолитическим эффектом, слабым влиянием на обмен веществ.

Применяют для повышения артериального давления при остром его понижении, а также для стимуляции артериального давления при оперативных вмешательствах на симпатической системе.

Вводят в/в (капельно.). Ампульный раствор разводят в 5 % растворе глюкозы или 0,85 % раствора натрия хлорида из расчета, чтобы в 1 мл раствора содержалось 2 - 4 мл 0,2 % раствора (4 - 8 мг).

При подкожном и внутримышечном попадании - некроз.

Форма выпуска - 0,2 % раствор в ампулах по 1 мл.

Мезатон

Mesatonum.

Белый или белый с желтоватым оттенком кристаллический порошок без запаха. Легко растворимый в воде и спирте.

Форма выпуска - порошок , 1 % раствор в ампулах по 1 мл.

Мезатон проявляет более длительный эффект.Эффективен при приеме внутрь.

Применяют для повышения артериального давления. Вводят внутривенно на растворе глюкозы или изотоническом растворе натрия хлорида.

Подкожно и внутримышечно в форме 1 % раствора.

Для сужения сосудов местно.

Изадрин

Isadrinum.

-адреностимулятор.

Белый кристаллический порошок Легко растворимый в воде.

Форма выпуска - 0,5 % и 1 % раствор во флаконах по 25 мл и 100 мл (для ингаляций); таблетки по 0,005 г.

Хорошо расслабляет бронхи, но не вызывает сужения периферических сосудов и повышения артериального давления; вместе с тем, подобно адреналину, он вызывает учащение и усиление сердечных сокращений.

В ветпрактике широкого применения не имеет, может быть использован для мелких домашних животных как бронхорасширяющее средство в виде 0,5 % или 1 % раствора для ингаляций.

Может вызвать тахикардию и аритмию.

Нафтизин

Naphthyzinum.

-адреномиметик.

Форма выпуска - 0,05% и 0,1 % раствор во флаконах по 10 мл.

По сравнению с норадреналином и мезатоном вызывает более длительное сужение периферических сосудов. Повышает артериальное давление, расширяет зрачок. При нанесении на слизистые оболочки оказывает противовоспалительное (противоотечное) действие. При ринитах облегчает носовое дыхание, уменьшая приток крови к венозным синусам.

Назначают главным образом при острых ринитах, а также для облегчения риноскопии, при воспалении гайморовых полостей, для остановки носовых кровотечений, при аллергических конъюнктивитах в форме 0,05 - 0,1 % растворов.

За рубежом выпускается препарат “Санорин” (Sanorinum) - эмульсия белого цвета, содержащая 0,1 % нафтизина (фл. по 10 мл).

Фетанол

Phethanolum.

- и - адреномиметик.

Форма выпуска - таблетки по 0,005 г; 1 % раствор в ампулах по 1 мл.

Белый или белый с кремовым оттенком кристаллический порошок. Легко растворимый в воде и спирте.

Применяют для повышения артериального давления при различных гипотонических состояниях.

Эфедрин

Ephedrinum.

Алкалоид эфедры.

Применяют в виде эфедрина гидрохлорида - Ephedrine hydrochloride.

Форма выпуска - порошок, таблетки по 0,025; 0,001; 0,002 и0,003 г;5 % раствор для инъекций в ампулах по 1 мл; 2% и 3 % растворы во фл по 10 мл для оториноларингологической практики.

Белые игольчатые кристаллы и белый кристаллический порошок горького вкуса. Легко растворим в воде.

По периферическому симпатомиметическому действию близок к адреналину. В отличие от него оказывает специфическое стимулирующее влияние на ЦНС.

Применяют для сужения сосудов и уменьшения воспалительных явлений при ринитах, как средство для повышения артериального давления при оперативных вмешательствах, при травмах, кровопотерях, инфекционных заболеваниях, гипотонической болезни.

11. Средства угнетающие адренергические структуры (адреноблокаторы)

Механизм действия адренолитических средств состоит в том, что они блокируют адренорецепторы эффекторных органов и последние утрачивают способность вступать во взаимодействие с адренергическими медиаторами норадреналином и адреналином, отчего передача возбуждения на эффекторные органы и ткани временно прекращается. Не влияют на передачу возбуждения в ганглиях.

Легче блокируют действие адреналина, чем норадреналина.

Адреноблокаторы в зависимости от преобладания их влияния на - и - адренорецепторы делят на две группы:

1) - адреноблокаторы;

2) - адреноблокаторы.

Существуют препараты, блокирующие одновременно - и -адренорецепторы.

Фентоламин

Phentolaminum.

- адреноблокатор.

Применяют фентоламина гидрохлорид.

Форма выпуска - порошок и таблетки по 0,025 г (25 мг).

Белый или слегка кремовый кристаллический порошок, малорастворимый в воде.

Блокируют одновременно пост- и пресинаптические - адренорецепторы, в связи с чем вызывает тахикардию, повышает тонус желудочно-кишечного тракта. Усиливает секрецию желез желудка и расширяет зрачок.

Расширяет периферические сосуды, что увеличивает кровоснабжение мышц, кожи, слизистых оболочек. Артериальное давление понижает.

Применяют для лечения трофических язв конечностей, вялогранулирующих ран, пролежней, отморожений.

Назначают внутрь после кормления, доза для собак 0,025 г на прием 3 - 4 раза в день.

Фенталамина метосульфонат - расширяет кровеносные сосуды, давление понижается. Применяют при гипертонии.

Тропафен

Tropaphenum.

- адреноблокатор.

Белый или белый со слабым серовато-кремоватым оттенком кристаллический порошок. Легко растворим в воде.

Форма выпуска - порошок в ампулах, содержащий по 0,02 г лиофилизированного тропафена.

Сильно расширяет периферические сосуды и вызывает снижение артериального давления.

Применяют для лечения заболеваний, связанных с нарушением периферического кровообращения (эндартериита, трофических язв конечностей и вялозаживающих ран).

Производные алкалоидов спорыньи.

- адреноблокирующими свойствами обладает большая группа дигидрированных производных алкалоидов спорыньи (дигидроэрготамин, дигидроэрготоксин и др.).

Применяют при нарушениях периферического кровообращения.

12. Маточные лекарственные средства

Маточными средствами называют вещества, влияющие на моторику, тонус и ритмические сокращения мышц матки.

Сократительная активность и тонус миометрия регулируются нейрогуморальными механизмами. В миометрии находятся М- холинорецепторы, а также - и 2 - адренорецепторы. Стимуляция М- холинорецепторов и - адренорецепторов вызывает стимулирующий эффект, а 2 - адренорецепторов - угнетающий. Кроме того, существенное стимулирующее влияние на сократительную активность оказывают женские половые гормоны - эстрогены, гормон задней доли гипофиза - окситоцин, а также простогландины. Вместе с тем, имеются эндогенные вещества, угнетающие сократительную активность миометрия (прогестерон).

Вещества, влияющие преимущественно на сократительную активность и тонус матки, подразделяют на:

1. Средства, повышающие преимущественно тонус миометрия

Препараты растительного происхождения (алкалоиды и препараты спорыньи: эргометрина малеат, экстракт спорынья густой, эрготал и т. д.)

Синтетические средства

Котарнина хлорид.

II. Средства, влияющие преимущественно на сократительную активность миометрия:

Усиливающие сократительную активность

окситоцин, питуитрин, динопрост.

Ослабляющие сократительную активность

а) вещества, стимулирующие преимущественно 2 - адренорецепторы

фенотерол, солбутамол.

б) средства для наркоза

натрия оксибутират

в) разные средства

магния сульфат.

III. Средства, понижающие тонус шейки матки

Атропина сульфат, динопрост, динопростон.

По происхождению:

1. Растительные (препараты спорыньи, пастушьей сумки, водяного перца, софоры толстоплодной, сферофизы солончаковой);

2. Гормональные (питуитрин, окситоцин);

3. Препараты группы простогландинов (динопрост, динопростон);

4. Синтетические (котарнина хлорид).

Применяют маточные средства при слабых родах, маточных кровотечениях, для удаления последа, ускорения обратного развития матки в послеродовом периоде, удаления мертвых и мумифицированных плодов.

Средства, повышающие преимущественно тонус миометрия, используются главным образом для остановки маточных кровотечений. Принцип их действия заключается в стойком повышении тонуса миометрия и вследствие этого механическом сжатии мелких сосудов. С этой целью широко применяют алкалоиды спорыньи, ее галеновые и новогаленовые препараты и некоторые синтетические средства.

Спорынья (маточные рожки)

Secale cornutum.

Представляет собой покоющуюся стадию гриба Claviceps purpurea, паразитирующего на ржи. Продолговатые, почти трехгранные, с тремя бороздками, несколько искривленные к обеим концам склероции гриба длиной 1 - 3 см, толщиной 3 - 5 мм, снаружи матово черно - фиолетового цвета. На изломе ровные, беловатые с узкой фиолетовой каймой.

Содержит алкалоиды, являющиеся производными лизергиновой кислоты (эрготамин, эргозин, эргокристин, эргокорнин, эргометрин и др.).

Алкалоиды спорыньи повышают тонус миометрия, а также гладких мышц внутренних органов и сосудов, обладают - адреноблокирующими свойствами (эргокристин, эргокорнин), успокаивающе действуют на ЦНС, угнетают сосудодвигательный центр, стимулируют центры блуждающих нервов, рвотный центр.

При длительном применении или введении в больших дозах вызывают спазм сосудов и повреждения эндотелия, хроническое отравление (эрготизм).

Применяют для остановки маточных кровотечений, облегчения отделения последа, для удаления мертвого плода. Вводят внутрь в форме микстур, порошков, болюсов, пилюль, кашек, реже настоев, отваров.

Дозы: лошадям 12 - 25 г; крупному рогатому скоту 15 - 50 г; мелкому рогатому скоту 5 - 15 г; свиньям 2 - 10 г; птицам 0,2 - 0,5 г.

Галеновые и новогаленовые препараты:

Extractum Secalis cornuti fluidum.

Extractum Secalis cornuti spissum.

Ergotalum - таблетки по 0,0005 и 0,001; 0,05% раствор для инъекций в амп. по 1 мл;

Ergotalum (hydrotartrate) 0,05 % раствор в ампулах по 1 мл; 0,1 % раствор во флаконах по 10 мл; таблетки, драже по 0,001 г;

Ergometrine maleate - таблетки по 0,0002 г; 0,02% раствор в ампулах по 0,5 и 1 мл;

Methylergometrine - 0,02 % раствор в ампулах по 1 мл; таблетки по 0,000125 г.

Трава пастушьей сумки

Herba Bursae pastoris.

Содержит холин, ацетилхолин, тирамин, органические кислоты, сапонины и др.

Применяют в виде настоев и жидкого экстракта (Extractum Bursae pastoris fluidum) при атонии матки и маточных кровотечениях.

Дозы: лошадям и крупному рогатому скоту 15 - 60 г; мелкому рогатому скоту 5 - 12 г; свиньям 3 - 10 г; собакам 0,5 - 2 г; птице 0,2 - 0,5 г.

Трава водяного перца

Herba polygoni hydropiperis.

Содержит рутин, кверцетин и др. флавоноловые производные (2 - 2,5 %), дубильные вещества (3,8 %), эфирное масло, органические кислоты.

Дозы свиньям 1 - 5 г, собакам 0,5 - 2 г.

Экстракт чистеца буквицецветного (Extractum Stachydis betonicaeflorae fluidum.

Настойка листьев барбариса обыкновенного (Tinctura foliorum Berberis.

Гормональные маточные средства.

Окситоцин

Oxytocinum.

Гормон, вырабатываемый нейросекреторными клетками гипоталамуса и накапливающийся в задней доле гипофиза, из которой выделяется в кровь. Получен синтетически.

Форма выпуска - ампулы по 1 мл, флаконы по 100 мл, раствор, содержащий в 1 мл 5 или 10 ED окситоцина.

Стимулирует родовую деятельность матки, вызывая мощные регулярные сокращения ее мускулатуры, и стимулирует выделение молока из молочной железы у лактирующих животных.

Применяют при слабых родовых потугах (когда шейка матки раскрыта, иначе возможен разрыв матки), для стимуляции матки после кесарева сечения, при атонии, гипотонии и воспалении матки, для удаления последа, остановки кровотечения и ускорения инволюции матки, при агалактии свиней, коров, для лечения маститов.

Вводят внутривенно, подкожно, эпидурально, внутримышечно.

Дозы в ЕД: п/к в/в эпидурально

коровам и кобылам 30 - 60; 20 - 40; 15 - 30;

свиноматкам до 200 кг 30; 20; 10 - 15;

овцам и козам 10 - 15; 8 - 10;

собакам 5 - 10; 2 - 10.

кошкам 3 2

Питуитрин для инъекций

Pituitrinum pro injectionibus.

Водный экстракт задней доли гипофиза убойного скота.

Бесцветная прозрачная жидкость с запахом фенола (консервант).

Форма выпуска - в ампулах по 1 мл, содеращих 5 и 10 ЕД питуитрина.

Действующими веществами питуитрина являются гормоны задней доли гипофиза - вазопрессин и окситоцин. Вазопрессин сужает артериолы и капилляры, повышает кровяное давление, действует антидиуретически, стимулируя реабсорбцию воды в почечных канальцах. Окситоцин усиливает сокращение гладкой мускулатуры матки, желудочно-кишечного тракта, стимулирует выделение молока из молочных желез.

Применяют для усиления сокращений матки при слабых потугах, маточных кровотечениях, атониях кишечника.

Вводят подкожно.

Дозы: лошадям и крупному рогатому скоту 3 - 5 мл; мелкому рогатому скоту 0,5 - 1 мл; свиньям 0,5 - 1 мл; собакам 0,1 - 0,3 мл.

В последние годы большое внимание привлекли простогландины. Это активные биогенные соединения, обнаруженные во многих тканях и органах. Обозначают их буквенными индексами (E, F и др.). Многие из простогландинов оказывают выраженное стимулирующее действие на миометрий, которое проявляется в отношении беременной матки во все сроки беременности, а для некоторых простогландинов и в отношении небеременной матки.

Динопрост (Энзапрост)

Dinoprost( простогланид F2).

Форма выпуска - жидкость в ампулах по 1 мл и 5 мл.

Обладает выраженным стимулирующим влиянием на миометрий. Вызывает ритмические сокращения и повышение тонуса беременной и небеременной матки наряду с расширением шейки матки, сокращает срок функционирования желтого тела циклического и беременности.

Применяют в животноводстве для синхронизации охоты у лошадей, коров, овец, свиней в комплексе с СЖК, в биотехнологии пересадки эмбрионов, для нормализации инволюции матки в послеродовой период; при хронических эндометритах, удалении мумифицированного плода, запоздалом отеле, кисте желтого тела, отсутствии охоты и течки.

Дозы в/м: лошадям 1 мл; коровам 4 мл; нетелям 3 мл; свиньям 4 мл; собакам 1 мл.

Эстрофан

Oestrophanum.

Синтетический аналог простогландина F2.

Форма выпуска - жидкость в ампулах по 2 мл с содержанием 250 мкг препарата в 1 мл.

Показания теже, что и у динопроста.

Однако эстрофан более выраженно проявляет лютеолитическое действие. В период полового цикла вызывает регрессию желтого тела и способствует развитию фолликулов, что обусловливает более быстрое (через 46 - 70 суток) наступление охоты и течки.

Дозы подкожно: коровам 2 мл; свиноматкам 0,7 мл.

Сферофизина бензоат

Sphaerophysini benzoas.

Алкалоид, выделенный из растения сферофиза солончаковая.

Белый кристаллический порошок, горьковатого вкуса, легко растворимый в воде.

Обладает ганглиоблокирующей активностью. Одной из особенностей препарата является его стимулирующее влияние на мускулатуру матки.

Форма выпуска - порошок, таблетки по 0,03 г; 1 % раствор в ампулах по 1 мл.

Изоверин

Isoverinum.

Белый или белый со слегка кремоватым оттенком кристаллический порошок. Легко растворимый в воде.

По фармакологическим свойствам близок к сферофизину.

Форма выпуска - амп. по 1 мл 2 % и 5 % раствора и таб. по 0,1 г.

Стимулирующе влияет на мышцы матки также котарнина хлорид (Cotarnini chloridum - порошок, табл. по 0,05 г).

Средства, расслабляющие мускулатуру матки (токолитики).

Для уменьшения сократительной активности матки (главным образом при угрозе преждевременных родов) применяют различные лекарственные средства нейротропного и миотропного действия (седативные, холинолитики, спазмолитики и др.).

В последние годы для этой цели стали также назначать - адреностимуляторы.

Они улучшают также маточно-плацентарное кровообращение (не только за счет расслабления миометрия, но и благодаря расширению артериол и увеличению кровотока).

Ханегиф (изокссуприн).

Расслабление матки начинается через 10 - 15 мин после применения и продолжается в течение 1,5 - 2 ч. Применяют при спонтанных сокращениях матки, преждевременных схватках т потугах, родовспоможении (неправильное членорасположение у плода) и операциях на матке, в том числе при кесаревом сечении. Эффект препарата можно снять в/в введением окситоцина.

Кроме этого применяют партусистен, сальбупарт, ритодрин, гинипрол.

Лекция 14. средства, действующие в области афферентных (чувствительных) нервных окончаний

1. Классификация лекарственных средств, действующих на афферентные нервные окончания

2. Лекарственные средства, угнетающие афферентные нервные окончания

2.1 Анестезирующие лекарственные средства

2.2 Вяжущие лекарственные средства

3. Лекарственные средства, стимулирующие афферентные нервные окончания

3.1 Рвотные и руминаторные лекарственные средства

3.2. Отхаркивающие лекарственные средства

3.3 Слабительные лекарственные средства

3.4 Желчегонные лекарственные средства

1. Классификация лекарственных средств, действующих на афферентные нервные окончания

Все лекарственные средства, действующие на афферентные нервные окончания подразделяются на две большие группы:

I. Угнетающие афферентные нервные окончания: местноанестезирующие; вяжущие; мягчительные; слизистые; адсорбирующие.

II. Раздражающие афферентные нервные окончания: группа аммиака; терпены и эфирные масла; рвотные, отхаркивающие, руминаторные; сладкие; горечи; растительные слабительные; желчегонные.

2. Лекарственные средства, угнетающие афферентные нервные окончания

2.1 Анестезирующие лекарственные средства (местные анестетики)

Анестезия (греч. an - отрицание, anesthesia - ощущение) - уничтожение или прекращение всех видов чувствительности, из которых особое значение имеет потеря болевой чувствительности - анальгезия (греч. an- отрицание, algos - боль).

Потеря чувствительности может быть общая, обусловленная нарушением функции ЦНС, и локальная (местная), - прекращением поступления в ЦНС импульсов от рецепторов, воспринимающих раздражение в той или иной зоне организма.

Различают несколоко видов местной анестезии:

поверхностная, или терминальная, анестезия - анестетик наносят на поверхность слизистой оболочки, где он блокирует окончания чувствительных нервов; кроме того, анестетик может быть нанесен на раневую, язвенную поверхность;

Инфильтрационная анестезия - раствором анестетика последовательно “пропитывают” кожу и более глубокие ткани, через которые пройдет операционный разрез; при этом анестетик блокирует нервные волокна, а также окончания чувствительных нервов;

проводниковая, или регионарная (областная), анестезия - анестетик вводят по ходу нерва; возникает блок проведения возбуждения по нервным волокнам, что сопровождается утратой чувствительности в иннервируемой ими области.

Разновидностями проводниковой анестезии является спинномозговая анестезия, при которой анестетик вводят субарахноидально, и эпидуральная (перидуральная) анестезия - анестетик вводят в пространство над твердой оболочкой спинного мозга.

При этих вариантах анестетик воздействует на передние и задние корешки спинного мозга.

Фармакологические средства, способные временно устранить чувствительность афферкнтных нервов или блокировать проводимость по нервам на месте их применения, не угнетая ЦНС, называют местными анестетиками или местными обезболивающими средствами.

Механизм действия местноанестезирующих средств:

1. Под их действием понижается активность медиатора ацетилхолина и ослабляется его влияние на холинорецепторы.

2. Стабилизируется клеточную мембрана, снижается ее проницаемость для ионов натрия, т. е. они являются блокаторами натриевых каналов. Это препятствует образованию потенциала действия и, следовательно, проведению импульсов.

3. Ослабляется дыхание нервной ткани, снижают ее возбудимость.

4. Проявляется холинолитическое, ганглиоблокирующее и десенсибилизирующее действие.

Требования, предъявляемые к анестезирующим средствам:

1. Должны иметь высокую избирательность действия.

2. Не должны оказывать отрицательного влияния (раздражающее и др.) ни на нервные элементы, ни на окружающие ткани.

3. Должны обладать коротким латентным периодом.

4. Должны быть высокоэффективными при разных видах местной анестезии.

5. Должны обладать определенной продолжительностью действия (удобной для проведения разнообразных манипуляций).

6. Не должны расширять кровеносные сосуды.

7. Низкая токсичность и минимальные побочные эффекты.

8. Растворимость в воде и стабильность.

Классификация местноанестезирующих средств

По химической структуре они делятся на:

1. Сложные эфиры различных ароматических кислот - бензойной, ПАБК, парааминосалициловой - новокаин, кокаин, анестезин, дикаин;

2. анилиды этих же кислот - тримекаин, ксикаин, совкаин.

С точки зрения практического применения анестетики подразделяют на следующие группы:

1. Средства, применяемые для поверхностной анестезии.

Кокаин, дикаин, анестезин, пиромекаин.

2. Средства, применяемые преимущественно для инфильтрационной и проводниковой анестезии.

Новокаин, тримекаин, бупивакаин.

3. Средство, применяемое для всех видов анестезии.

Лидокаин.

Применение ряда препаратов только для поверхностной анестезии объясняется тем, что они либо довольно токсичны (кокаин, дикаин), либо плохо растворимы в воде (анестезин).

Анестетики в тканях быстро разрушаются, но при введении больших доз они могут всасываться и действовать токсически.

Отравление анестетиками характеризуется беспокойством, появлением клонических судорог, нарушением работы сердца и дыхания, падением кровяного давления. После возбуждения наступает угнетение ЦНС, коллапс и остановка дыхания. В качестве первой помощи при отравлении анестетиками рекомендуется при возбуждении ЦНС применить короткодействующий барбитурат. При наступлении угнетения - искусственное дыхание с введением кислорода, применение эфедрина, веществ, возбуждающих дыхание и сердечно-сосудистую систему.

Первым анестетиком, использованным в медицинской практике, был кокаин - алкалоид растения Erythroxylon coca ( произрастающего в Южной Америке) (В 1879 г русский ученый В.К.Анреп обнаружил анестезирующие свойства алкалоида кокаина и предложил использовать его в медпрактике для местного обезболивания.

Кокаина гидрохлорид

Cocaini hydrochloridum.

Соль алкалоида кокаина.

Бесцветные игольчатые кристаллы или белый кристаллический порошок горького вкуса.

Вызывает на языке чувство онемения. Легко растворим в воде.

Форма выпуска - порошок, раствор 2 % в ампулах по 1 мл.

Действие развивается через 3 - 5 минут, и продолжается 30 - 60 мин. Легко проникает через слизистые оболочки, раны и язвы кожи, хорошо всасывается в окружающие ткани после подкожного введения. Через неповрежденную кожу не всасывается.

Применение кокаина ограничивается его высокой токсичностью и применяется главным образом для поверхностной анестезии.

При резорбтивном действии кокаин оказывает преимущественно стимулирующее влияние на ЦНС. Изменяется функциональное состояние коры головного мозга. Возникают эйфория, беспокойство, психомоторное возбуждение, уменьшается ощущение утомления, голода, возможны галлюцинации.

Если доза кокаина достаточно велика, то возбуждение ЦНС сменяется ее угнетением; смерть наступает от угнетения жизненно важных центров продолговатого мозга (в основном центра дыхания).

Анестезин

Anaesthesinum.

Белый кристаллический порошок, слабогорького вкуса, вызывает на языке скоропроходящее чувство онемения. Мало растворим в воде.

Форма выпуска - порошок, таблетки по 0,3 г; 5 % мазь.

Одно из самых первых синтетических соединений, применяемых в качестве местноанестезирующих средств (1890 г).

Является активным поверхностным местноанестезирующим средством. В связи с малой растворимостью в воде не применяется парентерально. Широко используется в виде мазей, присыпок и др. лекарственных форм при крапивнице, заболеваниях кожи, сопровождающихся зудом, а также для обезболивания раневой и язвенных поверхностей, при ожогах пищевода и желудка, рвоте, спастических состояниях желудка и кишечника, язвенных процессах в желудке и 12 - перстной кишке, при трещинах сосков вымени.

применяют 5 - 10 % мази или присыпки и готовые лекарственные препараты (Меновазин, Ампровизоль).

Новокаин (прокаин гидрохлорид).

Novocainum.

Синтез его был осуществлен в 1905 г.

Бесцветные кристаллы или белый кристаллический порошок без запаха. Легко растворим в воде.

Форма выпуска - порошок, 0,25 % и 0,5 % растворы в ампулах по 1; 2; 5; 10 и 20 мл.

1 % и 2 % растворы по 1; 2; 5 и 10 мл;

0,25 % и 0,5 % стерильные растворы во флаконах по 200 и 400 мл;

5 % и 10 % мазь, свечи 0,1 г.

Обладает достаточно выраженной анестезирующей активностью, но уступает в этом отношении другим препаратам.

Продолжительность инфильтрационной анестезии составляет 30 мин - 1 час. Большим преимуществом новокаина является низкая токсичность. Через слизистые оболочки проходит плохо, поэтому для поверхностной анестезии он применяется редко. Новокаин в отличие от кокаина не суживает сосуды. Их тонус не меняется или в небольшой степени снижается, поэтому нередко в растворы новокаина добавляют адреномиметики (например адреналин). Суживая сосуды и замедляя всасывание новокаина, адреномиметики усиливают и пролонгируют его анестезирующее действие, а также снижают его токсичность.

Помимо анестезирующего действия новокаин при всасывании и непосредственном введении в ток крови оказывает общее влияние на организм: уменьшает образование ацетилхолина и понижает чувствительность периферических холинорецепторов, оказывает блокирующее влияние на вегетативные ганглии, уменьшает спазмы гладкой мускулатуры, понижает возбудимость мышцы сердца и моторных зон коры большого мозга.

В организме относительно быстро гидролизуется, образуя парааминобензойную кислоту и диэтиламиноэтанол.

Выделяется с мочой в неизмененном виде и в форме продуктов его распада.

Применение.

Для инфильтрационной анестезии применяют 0,25 - 0,5 % растворы; для анестезии по методу А.В. Вишневского (тугой ползучий инфильтрат)0,125 - 0,25 % растворы; для проводниковой анестезии - 1 - 2 % растворы; для спинномозговой - 5 % раствор.

Внутрикожные инъекции 0,25 - 0,5 % раствора рекомендуются для циркулярной и паравертебральной блокады при экземах, нейродермите, радикулите.

В связи со способностью препарата уменьшать возбудимость сердечной мышцы его иногда назначают при мерцательной аритмии (в/в 0,25 % раствор).

Свечи (ректальные) используют как местноанестезирующее и спазмолитическое средство при спазмах гладкой мускулатуры кишечника.

Новокаин (5 - 10 % растворы) применяют также , используя метод электрофореза. Для растворения антибиотиков.

Хорошо переносится, однако может вызвать побочные явления, и при все способах введения его следует применять с осторожностью.

Высшие разовые дозы новокаина: лошадям 2,5 г; крупному рогатому скоту 2 г; мелкому рогатому скоту и свиньям 0,5 - 0,75 г; собакам 0,5 г.

Дикаин

Dicainum.

Белый или белый с желтым оттенком кристаллический порошок, растворимый в воде.

Форма выпуска - порошок.

Превосходит по местноанестезирующему действию кокаин и новокаин. Токсичнее кокаина в 2 раза и новокаина в 10 раз.

Анестезия наступает через 1 - 5 мин. и длится 20 - 50 мин.

Применяют для поверхностной анестезии в офтальмологии в 0,5 - 1 % растворах при удалении инородных тел, глазных операциях, в оториноларингологии при оперативных вмешательствах (0,5 - 1,5 % растворы).

Так как он расширяет сосуды, то для продления действия и уменьшения всасывания добавляют 1 каплю 0,1 % раствора адреналина гидрохлорида к 5 мл раствора дикаина.

Высшая разовая доза при анестезии слизистых оболочек верхних дыхательных путей не должна превышать для мелких животных 6 мл 1,5 % раствора.

Тримекаин

Trimecainum. Белый кристаллический порошок, хорошо растворимый в воде.

В 2 - 3 раза активнее новокаина, но несколько токсичнее. Действует более продолжительно, чем новокаин (2 - 4 часа).

Ткани не раздражает.

Оказывает угнетающее влияние на кору головного мозга и на восходящую ретикулярную формацию ствола мозга. Обладает седативным, снотворным, противосудорожным действием.

Применяют для инфильтрационной анестезии в виде 0,25 %; 0,5 %; 1 % растворов; для проводниковой анестезии в форме 1 - 2 % раствора. Для усиления и удлинения местной анестезии добавляют адреналин из расчета 3 капли 0,1 % раствора на 5 мл анестезина.

Ксикаин

Xycainum.

Белый ли слегка желтоватый кристаллический порошок, хорошо растворимый в воде.

Форма выпуска - порошок; 1 % ; 2 %; 5 % растворы.

Обладает высокой местной анестезирующей активностью длительного действия.

Действует быстрее, сильнее и более продолжительно, чем новокаин. Не уменьшает антимикробного действия сульфаниламидов в отличие от новокаина и анестезина.

Применяют для всех видов местной анестезии в хирургической, гинекологической, офтальмологической и ортопедической практике в форме 0,25 % - 5 % растворов.

Для проводниковой анестезии к раствору добавляют 1 - 3 капли 0,1 % раствора адреналина гидрохлорида на 10 мл анестетика.

2.2 Вяжущие средства

Вяжущие средства - это группа химических соединений, которые при взаимодействии с белками клеток, тканей, тканевых жидкостей, ферментов образуют на поверхности плотные альбуминаты.

Все вяжущие средства подразделяются на 2 группы: органические - это дубильные вещества различных растений и неорганические - это различные соли тяжелых металлов.

Дубильные вещества - тониды больше всего накапливаются в корнях, корневищах, коре, листьях и некоторых плодах. Они растворяются в воде, на воздухе желтеют. При взаимодействии с солями тяжелых металлов и алкалоидами выпадают в осадок.

Все вяжущие средства обладают противовоспалительным, кровоостанавливающим, бактериостатическим и дезодорирующим действием.

Механизм действия. Взаимодействуя с белками, вяжущие средства приводят к частичной временной коагуляции белка с образованием тонкой пленочки, которая покрывает поверхности и защищает рецепторы от различных раздражений, ткань уплотняется, уменьшается секреция желез и различные отделения из раневых поверхностей;

- сокращается гладкая мускулатура сосудов, происходит агглютинация эритроцитов;

- временно прекращается секреция желез и угнетается моторика ж.к.т.

Танин -

Tanninum (галлодубильная кислота).

Получают из чернильных орешков и растений сумаха и скумпия. Это гликозид, желтый порошок. Применяют при различной патологии ж.к.т. воспалительного характера, стоматитах, ринитах, ларингитах 0,5-2% водные растворы. Для остановки кровотечения 2-5%. Наружно: раны, ожоги, обморожения, пролежни - водные и спиртовые растворы 5-8%. Энтерально при отравлениях алкалоидами и солями тяжелых металлов, гастроэтнеритах и др. Дозы энтерально (на животное): КРС, лошадям - 10 - 20,0; овцам 2-5; свиньям - 1-2; собакам 0,5-1,0.

Танальбин -

Tannalbinum.

Соединение танина с белком альбумином (50%). Бурый порошок. Применяют при различной патологии желудочно-кишечного тракта. Дозы как танина.

Кора дуба -

Cortex Quercus.

Высушенная кора молодых дубков. Содержит дубильные вещества, эмгаловую и галовую кислоты и др.

Энтерально отвары 1:10. Наружно отвары 1:5. Дозы энтерально: КРС и лошади 20-50,0; овцы - 5-10; собаки - 1-5.

Трава зверобоя

Неrba Hyperici.

Содержит 10% дубильных веществ, эфирное масло, красящие вещества, гиперицин, витамин С, каротин, сахар.

Настойка зверобоя

Tinctura Hyperici.

Кроме этого вяжущим действием обладают и другие растения: листья шалфея - Folia Solvie, плоды черники - Fruct Murtilii, корневище змеевика - Bistortae, корень и корневище кровохлебки - Sangisorbae, цветки ромашки - Fl. Chamomillae, щавель конский - Rumex confertus, плоды черемухи - Fructus Radi, соплодия ольхи - Fructus Alni.

средства, действующие в области афферентных (чувствительных) нервных окончаний (Лекция 2)

3. Лекарственные средства, стимулирующие афферентные нервные окончания

Рвотные и отхаркивающие вещества с физиологической и фармакологической точек зрения можно объединить в одну группу, т. к. между ними имеется довольно значительная связь. Рвотное действие есть дальнейшее развитие отхаркивающего эффекта, когда средство, облегчающее отхаркивание, дают в большей дозе, чем обычно. Физиологический механизм начальных стадий того и другого явления один и тот же.

3.1 Рвотные и руминаторные лекарственные средства

Рвота - защитная реакция организма направленная на освобождение желудка и начального отдела кишечника от сильных раздражителей.

Рвотный акт - сложная реакция организма, в которой участвуют желудочно-кишечный тракт, дыхательная мускулатура и мышцы брюшного пресса. В результате возбуждения этой мускулатуры наступает акт, влекущий за собой освобождение желудка от содержимого через пищевод и ротовую полость. Рвоте предшествует усиленное отделение бронхиального секрета, слюны и слез, учащение пульса. Этот сложный процесс координируется рвотным центром, расположенным в продолговатом мозгу. Акт рвоты возможен у свиней, собак и кошек, а у травоядных рвотный рефлекс отсутствует (лошади, кролики) или существует в рудиментарном состоянии (жвачные).

Рвотные вещества по механизму делятся на две группы: возбуждающие непосредственно рвотный центр (центрального действия) и раздражающие афферентные волокна желудка (рефлекторного действия).

К центрально действующим рвотным относится апоморфин, а к рефлекторно действующим - меди сульфат, цинка сульфат, рвотный камень. Обычно все рвотные действуют непродолжительно (5 - 15 минут), после чего животное приходит в норму.

Рвотные средства воздействуют на весь организм в целом, особенно на сердечно-сосудистую систему, дыхание и др. Их применяют при кормовых отравлениях, попадании ядовитых веществ через рот, закупорке пищевода инородными телами и т. п. Противопоказано назначение рвотных в случаях отравления едкими щелочами и минеральными кислотами ( из-за опасности разрыва стенки желудка), беременности (возможен аборт), кровотечения из желудка и легких (усиление кровотечения) и отравлении веществами, угнетающими ЦНС.

Вещества, раздражающие рецепторы и афферентные нервные волокна преджелудков, рефлекторно вызывающие усиление моторной деятельности преджелудков, особенно рубца, и восстанавливающие жвачку, называют руминаторными.

В рубце насчитывается большое число бактерий, инфузорий и дрожжей, которые участвуют в переваривании крахмала, клетчатки, жиров и белков, в транспорте белковых соединений из рубца в кишечник, образовании витаминов и обезвреживании многих токсических веществ. При поедании большого количества кормов, богатых углеводами, при недостатке белковых и грубых кормов в рационе ускоряется ферментация, понижается рН содержимого рубца до 4,7, повышается осмотическое давление в рубце и развивается атония. В этих случаях рекомендуют промывать рубец слабощелочными растворами окиси магния, карбоната кальция и другими щелочными соединениями. В/в ввести гипертонический раствор натрия хлорида и глюкозу, что уменьшает интоксикацию и восстанавливает работу преджелудков. В затянувшихся случаях назначают руминаторные средства. Применение кормов, богатых белком, а также аммонийных соединений в большом количестве, особенно при недостатке углеводистых кормов, ведет к повышению рН содержимого рубца до 8 - 9, ослаблению ферментации, прекращению работы рубца, вздутию, всасыванию в кровь промежуточных продуктов обмена и токсинов. В этих случаях надо понизить или нейтрализовать щелочное содержимое преджелудков, применив слабые кислоты, а в затянувшихся случаях - руминаторные средства.

В качестве руминаторных средств можно назначать спиртовые настойки черемши и чеснока, в/в введение гипертонических растворов натрия хлорида и такие сильнодействующие вещества, как прозерин, карбахолин, пилокарпин.

Для восстановления микрофлоры рубца хорошо ввести жидкое рубцовое содержимое от других животных, а также зеленые корма (гидропонику). Терапия тимпаний должна складываться из применения дезосредств и масел. Антимикробные вещества (алкоголь, ихтиол, лизол, эфирные масла) ослабляют бактерийную ферментацию и уменьшают газообразование.

Апоморфина гидрохлорид

Apomorphini hydrochloridum.

Производное морфина.

Белый, слегка сероватый или слегка желтоватый кристаллический порошок без запаха. Плохо растворим в воде. Растворы готовят ex tempore и стерилизуют тиндализацией.

Форма выпуска - порошок.

Возбуждает рвотный центр и вызывает рвоту.

Рвота наступает через 3 - 6 минут и продолжается 5 - 15 минут. У некоторых животных после его применения отмечаются явления аллотриофагии. Рвоте предшествует усиленное отделение бронхиального секрета, слюны, слез.

Одно из лучших рвотных средств для собак. Рекомендуют крупному рогатому скоту при лизухе, овцам поедании шерсти, птице при выдергивании перьев (п/к).

Противопоказан при тяжелых заболеваниях сердца, язвенной болезни желудка, при ожогах желудка.

Дозы п/к в/н (отхаркивающ).

крупному рогатому скоту 0,02 - 0,05 г; лошадям и крс 0,02 - 0,03 г;

овцам 0,01 - 0,02 г; овцам и свиньям 0,005 - 0,01 г;

свиньям 0,01 - 0,02 г; собакам 0,001 - 0,003 г;

собакам 0,002 - 0,005 г; кошкам 0,001 - 0,002 г.

кошкам 0,001 - 0,003 г;

курам 0,002 - 0,003 г ;

Корневище чемерицы

Rhizoma Veratri.

Многолетнее травянистое растение, содержащее до 1 % алкалоидов, протовератрин, псевдоиервин, иервин и др. вещества. Алкалоиды чемерицы раздражают чувствительные рецепторы слизистой оболочки преджелудков и желудка.

Применяют настойку или отвар корневища чемерицы как рвотное собакам и свиньям, а жвачным животным - как руминаторное средство и для усиления жвачки при переполнении рубца кормами, при хронических тимпаниях. При закупорке пищевода, атонии и гипотонии преджелудков, хронической тимпании настойку чемерицы крупным животным вводят внутривенно. Порошок корневища действует инсектицидно, особенно в отношении вшей, блох, личинок подкожного овода.

Дозы корневища внутрь

крупному рогатому скоту 5 - 12 г; овцам 1 - 4 г; свиньям 1 - 2 г; собакам 0,1 - 0,2 г;

Дозы настойки внутрь: крупному рогатому скоту 5 - 12 мл; овцам 2 - 4 мл; свиньям 1 - 2 мл; собакам 0,05 - 2 мл.

Настойка чемерицы

Tinctura Veratri.

Жидкость бурого цвета, представляет собой 10 % -ное извлечение действующих начал корневищ чемерицы на 70 % спирте.

Тартрат антимоний - калия (рвотный камень, винносурьмянокалиевая соль)

Stibio - Kalii tartras.

Белый кристаллический порошок, растворимый в воде.

Применяют в качестве рвотного свиньям, собакам, кошкам, как руминаторное - жвачным. Реже как антгельминтик. В малых дозах используют как отхаркивающее совместно с растительными отхаркивающими и слизистыми веществами.

Дозы как руминаторное крупному рогатому скоту 5 - 10 г; овцам 0,5 - 1 г.

Тимпанол

Timpanolum.

Смесь кремнеорганического пеногасителя А - 154 (диметилпироциклосилоксана) с молочной кислотой, настойкой чемерицы, настойкой полыни и 3 % раствором поливинилового спирта.

Выпускают в полиэтиленовых флаконах по 200 мл.

Противобродильный препарат. Препятствует газообразованию, оказывает антисептическое и руминаторное действие, разрушает и поглощает пузырьки газа и обеспечивает их удаление. Усиливает перистальтику и секрецию пищеварительного тракта, расслабляет тонус сфинктеров поджелудочной железы, что обеспечивает быстрое продвижение содержимого в кишечнике.

Применяется для лечения острых форм тимпании рубца у крупного и мелкого рогатого скота и при остром метеоризме желудка и кишечника у лошадей. Крупному рогатому скоту назначают внутрь или в рубец через брюшную стенку; Лошадям - через носоглоточный зонд. Перед применением разводится водой 1 : 10 - 1 : 15.

Дозы лошадям и крупному рогатому скоту 0,4 - 0,5 мл;

овцам и козам 0,5 - 1 мл/кг.

А так же применяют цинка сульфат, меди сульфат, натрия хлорид.

3.2 Отхаркивающие лекарственные средства

Отхаркивающие - средства усиливающие секрецию бронхиальных желез и этим самым способствуют разжижению и удалению эксудата из дыхательной системы. Они переводят сухой кашель во влажный и применяются при заболеваниях легких и верхних дыхательных путей.

Действие их связано в значительной мере со стимуляцией рецепторов слизистых оболочек бронхиальных путей и механическим усилением продвижения мокроты.

В последние годы появился ряд новых лекарственных препаратов, позволяющих изменить свойства мокроты, а также облегчить ее выведение физиологическим путем.

В настоящее время, препараты, применяемые для удаления мокроты, делят на две основные группы:

- стимулирующие отхаркивание (секретомоторные);

- муколитические (бронхосекретолитические).

Секреторные препараты усиливают физиологическую активность мерцательного эпителия и перистальтические движения бронхиол, способствуя продвижению мокроты из нижних отделов в верхние отделы дыхательных путей и ее выведению. Этот эффект обычно сочетается с усилением секреции бронхиальных желез и некоторым уменьшением вязкости мокроты. Условно препараты этой группы делят на две подгруппы;

1. Рефлекторного действия ( препараты термопсиса, истода, алтея, натрия бензоат, терпингидрат);

2. Резорбтивного действия (прямого - непосредственного действия).

Механизм действия препаратов первой группы:

При приеме внутрь оказывают умеренное раздражающее действие на рецепторы слизистой оболочки желудка. При этом рефлекторно увеличивается секреция бронхиальных желез, повышается активность мерцательного эпителия, усиливаются сокращения мышц бронхов. Мокрота становится более обильной, менее вязкой, и отделение ее с кашлем облегчается.

К средствам рефлекторного действия относятся также препараты с преобладающей рвотной активностью (апоморфин), оказывающие в малых дозах и отхаркивающий эффект. Ряд этих препаратов частично оказывает и резорбтивный эффект: содержащиеся в них эфирные масла и др. вещества, выделяются через дыхательные пути и вызывают усиление секреции и разжижение мокроты.

Препараты резорбтивного действия (натрия йодид, калия йодид, аммония хлорид, частично - натрия гидрокарбонат) оказывают эффект в основном при их выделении (после приема внутрь) слизистой оболочкой дыхательных путей, стимулируют бронхиальные железы и вызывают непосредственное разжижение (гидратацию) мокроты; в определенной мере они стимулируют также моторную функцию мерцательного эпителия и бронхиол. Особенно активно влияют на вязкость мокроты препараты йода.

В качестве муколитических (секретолитических) средств сначала применяли некоторые ферментные (протеолитические) препараты (пепсин, рибонуклеазу, дезоксирибонуклеазу), а в последнее время стали находить применение специфически действующие синтетические препараты (ацетилцистеин, бромгексин, амброксол и др.).

Муколитические препараты различаются по механизму действия. Ферменты разрывают пептидные связи молекулы белка. Рибонуклеаза вызывает деполимеризацию РНК. Ацетилцистеин способствует разрыву дисульфидных связей кислых мукополисахаридов геля мокроты.

Доказано, что действие бромгексина, амброксола обусловлено их специфичекой способностью стимулировать выработку эндогенного сурфактанта - поверхносто - активного вещества липидо-белково-мукополисахаридной природы, синтезируемого в альвеолярных клетках, выстилающего в виде тонкой пленки внутреннюю поверхность легких, обеспечивающего стабильность альвеолярных клеток в процессе дыхания, защищающего их от неблагоприятных факторов, способствующего регулированию свойств бронхолегочного секрета, улучшению его “скольжения” по эпителию и облегчению выделения мокроты их дыхательных путей.

Все отхаркивающие средства обычно назначают в комплексной терапии.

Применяют при воспалительных заболеваниях дыхательных путей со скудной, вялой, трудно отделяемой мокротой, а также при пневмониях в период разрешения, при абсцессах легких, бронхоэктазии, гнилостном бронхите.

Противопоказания - острые воспалительные явления со стороны желудка и кишечника, кровотечения из легких, резкое истощение и ослабление организма. Осторожно беременным животным.

Отхаркивающие средства с рефлекторным механизмом действия

Трава термопсиса ланцетного

Herba Thermopsidis lanceolata.

Содержит алкалоиды (цитизин, метилцитизин, пахикарпин, термопсин), сапонины, эфирное масло и др. Алкалоидов должно быть не менее 1,5 %.

Содержащиеся в растении вещества оказывают сложное действие.

Цитизин и в меньшей степени метилцитизин возбуждают дыхание, пахикарпин оказавает угнетающее влияние на вегетативные ганглии. В целом сумма веществ этого растения оказывает отхаркивающее, а в больших дозах - рвотное действие.

Применяют в виде настоев, порошка, таблеток, сухого экстракта.

Корни алтея

Radices Althaeae.

Содержат до 35 % растительной слизи.

Применяют в виде порошка, настоя, сиропа как отхаркивающее и противовоспалительное средство, главным образом при заболеваниях дыхательных путей.

Корни солодки

Radices Glycyrrhizae.

Содержат ликуразид (ликвиритозид), оказывающий спазмолитическое действие; глицирризиновую кислоту (не менее 6 %), обладающую противовоспалительным действием; карбеноксолон - ускоряет заживление язв желудка.

Корни истода (Radices Polygalae)

Сурьма трехсернистая (Stibium sulfratum nigrum)

Сурьма пятисернистая ((Stibium sulfratum aurantiacum).

Средства с непосредственным действием

Аммония хлорид

Ammonii chloridum.

Белый кристаллический порошок, хорошо растворимый в воде.

Хорошо всасывается из кишечника, и выделяясь через легкие, превращается там в углекислый аммоний и аммиак, которые раздражают рецепторы бронхиол, действуют отхаркивающе и дезинфицирующе, одновременно усиливают подвижность мерцательного эпителия бронхов.

Как щелочь хлорид аммония способствует рстворению слизи, что также оказывает отхаркивающее влияние.

Плод аниса (Fructus anisi)

Нашатырно-анисовые капли (Liquor Ammonii anisatus)

Плод укропа (Fructus Foeniculi)

Плод тмина (Fructus Carvi)

Трава душицы (Herba Origani)

Трава чабреца (Herba Serpilli)

Трава фиалки (Herba Violae)

...