История развития фармакологии

1.2 Средства, стимулирующие лейкопоэз

Лейкоциты в организме животных вырабатываются в костном мозге, лимфатических узлах, селезенке. В организме выполняют защитную роль. При многих заболеваниях животных их образование затруднено, что ведет к ослаблению организма, снижению его резистентности, нарушению обмена веществ.

Алейкии - значительное уменьшение количества лейкоцитов в крови,

Лейкопении - умеренное уменьшение.

Они бывают токсического (отравление бензолом), инфекционного (стрептококковые инфекции, глистные инвазии) происхождения, как результат лучевой болезни.

При этих патологиях используют средства, стимулирующие лейкопоэз.

С этой целью применяют натрия нуклеинат, пентоксил. Однако они эффективны только при легких формах лейкопений.

Натрия нуклеинат

Natrii nucleinas.

Натриевая соль нуклеиновой кислоты, получают из дрожжей.

Белый или слегка желтоватый порошок, растворимый в воде с образованием опалесцирующих растворов. Стимулирует деятельность костного мозга и активизирует выработку лейкоцитов, а также факторы иммунобиологической защиты.

Назначают внутрь (мг/кг): свиньям, овцам, козам 6 - 7; собакам 4 - 10 3 раза в сутки после еды.

Форма выпуска - флаконы по 100 г.

Пентоксил

Pentoxylum.

Эффективен при лейкопениях, вызванных рентгеновским и радиоактивным облучением.

Форма выпуска - порошок, таблетки по 0,025 и 0,2 г.

Дозы внутрь (мг/кг): свиньям, овцам, козам 3 - 10; собакам 5 - 15; кошкам 10 -20 3 раза в день 15 20 суток.

Лейкоген - белый или темный со слегка желтоватым оттенком мелкокристаллический порошок, нерастворимый в воде.

Выпускают порошок и таблетки по 0,02.

Применяют при лейкопении, алиментарных и токсических алейкиях.

Лейкопоэз в различной степени стимулируют большинство иммуностимуляторов.

2. Средства, влияющие на свертываемость крови

Свертывание крови - сложный биохимический процесс защитного характера, предохраняющий организм от кровопотери при нарушении целостности кровеносных сосудов. Сущность его заключается в превращении белка плазмы фибриногена в нерастворимый фибрин, выпадающий в виде нитей из коллоидного раствора и образующий основу сгустка крови.

Наряду с системой свертывания крови в организме существует и система, препятствующая свертыванию. К этой системе относятся такие вещества, как фермент крови фибринолизин (плазмин), растворяющий тромб, гепарин, препятствующий превращению протромбина в тромбин, и другие факторы.

Процесс свертывания крови нарушается при многих заболеваниях, и нередко приходится применять вещества, способствующие свертыванию,- коагулянты или вещества, препятствующие свертыванию,- антикоагулянты.

2.1 Средства, понижающие свертывание крови (антикоагулянты)

Антикоагулянты могут влиять на разные этапы свертывания крови. По направленности действия они относятся к двум основным группам:

1. Антикоагулянты прямого действия (вещества, влияющие на факторы свертывания непосредственно в крови) - гепарин.

2. Антикоагулянты непрямого действия (вещества, угнетающие синтез факторов свертывания крови - протромбина и др. - в печени) - неодикумарин, фенилин, синкумар.

Вещества первой группы действуют быстро, но кратковременно, препараты второй группы, наоборот, проявляют эффект через продолжительное время и действуют длительно.

Антикоагулянты применяют для лечения и профилактики тромбозов, эмболий, тромбофлебитов, при переливании крови, в лабораторной практике для предотвращения свертывания крови.

Противосвертывающие вещества противопоказаны при гематуриях, язвенной болезни желудка и 12 - перстной кишки, язвенном колите, почечно - каменной болезни с тенденцией к гематурии, беременности. С осторожностью при патологии печени.

Гепарин

Heparinum.

Естественное противосвертывающее вещество, образующееся в организме тучными клетками. Особенно большое количество гепарина содержится в печени и легких. В химическом отношении это мукополисахарид. Содержит в своей молекуле остатки серной кислоты, в связи с чем обладает выраженной кислотностью. В результате на себе несет сильный отрицательный заряд, который способствует взаимодействию гепарина с белками, участвующими в свертывании крови.

Гепарин расценивается как кофактор антитромбина III. В плазме крови он активизирует его, ускоряя его противосвертывающее действие. При этом нейтрализуется ряд факторов, активизирующих свертывание крови. Нарушается переход протромбина в тромбин. Кроме того, ингибируется тромбин.

Гепарин эффективен только при парентеральном введении. Наиболее часто его применяют внутривенно. Действие наступает быстро и в зависимости от дозы продолжается 2 - 6 часов. Гепарин инактивируется в печени ферментом гепариназой.

Помимо основного противосвертывающего действия, у гепарина отмечена способность понижать содержание в крови липидов. Считается , что это происходит за счет высвобождения липопротеинлипазы, которая гидролизует триглицериды с освобождением свободных жирных кислот, которые поступают в ткани.

Уменьшает агрегацию тромбоцитов, повышает сосудистую проницаемость, стимулирует коллатеральное кровообращение, оказывает спазмолитическое действие.

Дозируют гепарин в ЕД (1 мг равен 130 ЕД). Об эффективности препарата судят по свертыванию крови.

Раствор гепарина для инъекций выпускается с активностью 5000 ЕД в 1 мл.

Растворы гепарина вводят внутривенно, внутримышечно или подкожно.

Часто назначают в сочетании с фибринолитическими препаратами.

Дозы и способы применения гепарина подбирают индивидуально в зависимости от патологического процесса, клинических и лабораторных показателей.

Антагонистом гепарина является протамина сульфат.

Форма выпуска - раствор натриевой соли гепарина во флаконах и ампулах по 5 мл с активностью 5000 ЕД в 1 мл.

Мазь гепариновая

Unquentum Heparini.

Состав: гепарина 2500 ЕД, анестезина 1 г, бензилового эфира никотиновой кислоты 0,02 г, мазевой основы до 25 г.

Применяют наружно при поверхностных тромбофлебитах конечностей, флебитах после повторных внутривенных инъекций, тромбозе геморроидальных вен, язвах конечностей.

Форма выпуска - тубы по 10 и 25 г.

Неодикумарин

Neodicumarinum.

Белый или белый со слегка желтоватым оттенком мелкокристаллический порошок. Мало растворимый в воде.

Является антагонистом витамина К1 . Препятствует восстановлению К1 - оксида в активную форму К1, что блокирует синтез зависимых от витамина К протеаз - протромбина, проконвертина и других факторов свертывания крови.

Эффект оказывает не сразу, а медленно и продолжительно, обладает кумулятивными свойствами.

Быстро всасывается при приеме внутрь.

Выделяется в основном с мочой.

Форма выпуска - таблетки по 0,05 и 0,1 г.

Натрия цитрат для инъекций

Natrii citras pro injectionibus.

Бесцветные кристаллы или белый кристаллический порошок, без запаха, солоноватого вкуса.

Форма выпуска - порошок.

Взаимодействуя с Ca крови, переводит его в цитрат Ca, в результате чего свободные ионы кальция связываются и не могут участвовать в образовании тромбопластина и переходе протромбина в тромбин и кровь не свертывается.

Применяют для консервирования крови: на каждые 100 мл крови добавляют 10 мл 4 - 6 % стерильного раствора. Концентрация препарата в переливаемой крови не должна превышать 1 %, а доза крупным животным 10 г.

Также применяют трилон Б, синкумар, фенилин.

2.2 Средства, повышающие свертывание крови

Средства этой группы применяют для остановки кровотечений, местно или для резорбтивного действия.

Местно для остановки кровотечений используют тромбин, губки гемостатические.

К препаратам резорбтивного действия относятся витамины К1 , К3 и синтетический заменитель витамина К3 - викасол.

Указанные витамины необходимы для синтеза в печени протромбина и ряда других факторов свертывания крови.

Назначают препараты при гипопротромбинемии, для лечения и профилактики кровотечений, при геморрагических диатезах, К - авитаминозе, лучевой болезни и т. д.

Для гемостатического действия используют также желатин, фибриноген и др.

Фибриноген

Fibrinogenum.

Является естественной составной частью крови.

Получают из плазмы крови доноров. Сухая пористая масса белого или кремового цвета.

Форма выпуска - флаконы по 1 г фибриногена.

Применяют при гипо - и афибриногенемии, кровотечениях в травматологической, хирургической практике, массивных кровотечениях в акушерской и гинекологической практике.

Пленка фибринная изогенная

Membranula fibrinosa isogena.

Представляет собой фибрин, полученный из фибриногена плазмы крови человека и пропитанный водным раствором глицерина.

Оказывает гемостатическое действие, способствующее регенерации тканей и заживлению ран.

Форма выпуска - пленка в стеклянной пробирке.

Тромбин

Thrombinum.

Является естественным компонентом свертывающей системы крови, образуется в организме из протромбина при ферментативной активации тромбопластином.

Получают из плазмы крови доноров.

Белый аморфный порошок без запаха.

За 1 единицу активности тромбина принимается активность такого количества препарата, которое способно свернуть при температуре 37 0 С 1 мл свежей плазмы за 30 секунд или 1 мл 0,1 % раствора очищенного фибриногена за 15 секунд.

Применяют его раствор только местно для остановки кровотечения из мелких капилляров и паренхиматозных органов. Введение в/в и в/м не допускается.

Форма выпуска - стеклянные флаконы или ампулы по 10 мл, содержащие не менее 125 единиц активности.

Желпластан

Gelplastanum.

Аморфный или кристаллический порошок от желтого до темно-желтого цвета со специфическим запахом.

Состоит из высушенной плазмы крови рогатого скота, канамицина моносульфата и желатина пищевого.

Применяют наружно для остановки кровотечений при повреждении печени, почек и др. паренхиматозных органов, а также при открытых костно-мышечных повреждениях.

Форма выпуска - порошок в стеклянных флаконах по 2,5 г.

Губка гемостатическая коллагеновая

Spongia haemostatica collagenica.

Приготовлена из коллагеновой массы, 2 % раствора коллагена с добавлением фурацилина и борной кислоты.

Сухая пористая масса желтого цвета в форме пластин, мягкой эластичной консистенции, хорошо впитывающая жидкость.

Оказывает гемостатическое и антисептическое действие, стимулирует регенерацию тканей.

Применяют при капиллярных и паренхиматозных кровотечениях, для заполнения дефектов паренхиматозных органов и др.

Ее действие усиливается, если ее дополнительно смочить раствором тромбина.

Форма выпуска - пластины размером 5 х 5 ил и 10 х 10 см.

Губка антисептическая с канамицином

Spongia antiseptica cum Kanamycino.

Сухая пористая масса желтоватого цвета. Содержит желатин с добавлением канамицина сульфата, фурацилина, кальция хлорида.

Оказывает гемостатическое и противомикробное действие.

Применяют наружно при диффузных и паренхиматозных кровотечениях, а также как профилактическое средство после первичной хирургической обработки ран, при лечении инфицированных ран и др.

Форма выпуска - куски губки массой 0,5 - 0,7 г.

Витамин К (викасол).

Vitaminum K.

Белый или с желтоватым оттенком кристаллический порошок без запаха, горького вкуса, легко растворимый в воде.

Форма выпуска - ампулы 0,3 % раствор по 5 мл; 1 % раствор по 1 мл; таблетки по 0,015 г.

Способствует образованию в печени протромбина и проконвертина - веществ, необходимых для свертывания крови, оказывает болеутоляющее действие, способствует заживлению ран.

Вводят в/н и в/м.

Дозы: крупному рогатому скоту 0,1 - 0,3 г; собакам 0,01 - 0,03 г; кошкам 0,005 - 0,01 2 - 3 раза в день.

Гемостатическим действием обладают следующие средства растительного происхождения: листья крапивы, трава тысячелистника, трава горца почечуйного, кора калины, цветки арники.

3. Плазмозамещающие и дезинтоксикационные растворы

Для замещения плазмы при острых кровопотерях, шоке различного происхождения, нарушении микроциркуляции, интоксикациях и других процессах, связанных с изменением гемодинамики, часто назначают лазмозамещающие растворы. Иногда их называют также кровезаменителями. Однако функцию крови эти препараты не выполняют, т. к. не содержат форменных элементов крови ( если они специально не добавлены).

По функциональным свойствам и назначению плазмозамещающие растворы делят на ряд групп:

а) гемодинамические;

б) дезинтоксикационные;

в) регуляторы водно-солевого и кислотно-основного равновесия;

г) препараты для парентерального белкового питания.

Гемодинамические препараты предназначены для лечения и профилактики шока различного происхождения, нормализации артериального давления и улучшения в целом гемодинамических показателей. Они имеют относительно большую молекулярную массу, близкую к молекулярной массе альбумина крови, и при введении в ток крови относительно длительно циркулируют в кровяном русле, поддерживая на необходим уровне артериальное давление. Основным представителем этой группы является полиглюкин.

Дезинтоксикационные препараты способствуют восстановлению кровотока в мелких капиллярах, уменьшают агрегацию форменных элементов крови, усиливают процессы перемещения жидкости из тканей в кровяное русло, увеличивают диурез и, выделяясь почками, способствуют процессам детоксикации. Препарат реополиглюкин.

Широкое применение в качестве дезинтоксикационных растворов, а также растворов, применяемых для регуляции водно - солевого и кислотно - щелочного равновесия, имеют изотонический раствор натрия хлорида и другие солевые растворы.

Особую группу препаратов представляют растворы для парентерального питания (раствор гидролизина, гидролизат казеина и др.). Частично они выполняют функцию гемодинамических и дезинтоксикационных препаратов. Основное их назначение - доставка в организм полноценных продуктов для парентерального белкового питания при различных состояниях, сопровождающихся гипопротеинемией.

1. Синтетические плазмозамещающие жидкости:

а) на основе декстрана.

Полиглюкин

Polyglucinum.

Получают путем гидролиза нативного декстрана, синтезируемого из сахарозы при участии штамма бактерий Leuconostoe mesenteroides.

Прозрачная бесцветная или слегка желтоватая жидкость.

Благодаря сравнительно большой молекулярной массе, близкой к таковой альбумина крови, полиглюкин медленно проникает через сосудистые стенки и при введении в кровеносное русло долго в нем циркулирует. Вследствие высокого осмотического давления, превышающего примерно в 2,5 раза осмотическое давление белков плазмы крови, полиглюкин удерживает жидкость в кровеносном русле, оказывая таким образом гемодинамическое действие.

При введении в кровеносное русло полиглюкин быстро повышает артериальное давление при острой кровопотере и длительно удерживает его на высоком уровне.

Препарат нетоксичен, выделяется главным образом почками.

Применяют с профилактической и лечебной целью при травматическом, операционном и ожоговом шоке, острой кровопотере, шоке в результате интоксикаций, сепсиса и др.

Форма выпуска - флаконы по 100; 200 и 400 мл и в полиэтиленовых емкостях по 250 и 500 мл.

Реополиглюкин

Rheopolyglucinum.

Стерильный 10 % раствор декстрана. Прозрачная бесцветная или слегка желтоватая жидкость.

Он способствует перемещению жидкости из тканей в кровеносное русло, следствием чего является повышение суспензионных свойств крови, снижение ее вязкости, восстановление кровотока в мелких капиллярах; уменьшает агрегацию форменных элементов крови; оказывает дезинтоксикационное действие.

Выводится почками.

Применение: профилактика и лечение травматического, операционного и ожогового шока; при нарушениях капиллярного артериального и венозного кровообращения, для лечения и профилактики тромбозов и тромбофлебитов, эндартериита; при операциях на сердце, с использованием аппарата искусственного кровообращения.

Форма выпуска - флаконы по 100; 200 и 400 мл.

Реополиглюкин с глюкозой

Rheopolyglucinum cum glucoso.

Стерильный 10 % раствор декстрана с добавлением 5 % глюкозы.

Прозрачная бесцветная жидкость.

Повышает суспензионную устойчивость крови, уменьшает ее вязкость, способствует восстановлению кровотока в мелких капиллярах, предотвращает и снижает агрегацию форменных элементов крови. Происходит нормализация артериального давления, увеличивается объем циркулирующей крови, улучшается деятельность сердца.

Форма выпуска - флаконы по 50; 100; 200 и 400 мл.

Реоглюман

Rheoglumanum.

Стерильный 10 % раствор декстрана с добавлением 5 % маннита и 0,9 % натрия хлорида.

Прозрачная бесцветная жидкость.

Препарат рассматривается как полифункциональный кровезаменитель: уменьшает вязкость крови, способствует восстановлению кровотока в мелких капиллярах, снижает агрегацию форменных элементов крови, оказывает дезинтоксикационное, осмотическое, гемодинамическое действие.

Форма выпуска - флаконы по 100; 200 и 400 мл.

Рондекс

Rondex.

Стерильный 6 % раствор декстрана с молекулярной массой 60000 +

10000 в 0,9 % растворе натрия хлорида.

Прозрачная жидкость желтого цвета.

Препарат гемодинамического действия.

Форма выпуска - флаконы по 400 мл.

Реомакродекс

Rheomacrodex.

Зарубежный препарат, близкий к полиглюкину и его аналогам.

Стерильный раствор, содержащий 10 % декстрана в изотоническом растворе натрия хлорида.

Оказывает гемодинамическое и противоагрегационное действие.

Выпускается также в растворе глюкозы.

Форма выпуска - флаконы по 500 мл.

Полифер

Polyferum.

Стерильный 6 % раствор на изотоническом растворе натрия хлорида) модифицированного декстрана, содержащий ионы железа.

Прозрачная светло-коричневая жидкость.

Наряду с гемодинамическим эффектом, препарат стимулирует гемопоез.

Форма выпуска - флаконы по 100; 200 и 400 мл.

б) препараты на основе поливинилпирролидона.

Гемодез

Haemodesum.

Стерильный водно - солевой раствор, содержащий 6 % низкомолекулярного поливинилпирролидона и ионы Na, K, Ca, Mg, Cl.

Прозрачная жидкость желтого цвета.

Применяют для дезинтоксикации организма при токсических формах острых желудочно - кишечных заболеваний (дизентерия, диспепсия, сальмонеллезы и др.), ожоговой болезни в фазе интоксикации, послеоперационных интоксикациях, инфекционных заболеваниях, токсикозах беременных и др. патологических процессах, сопровождающихся интоксикацией.

Механизм действия гемодеза обусловлен способностью низкомолекулярного поливинилпирролидона связывать токсины, циркулирующие в крови, и быстро выводить их из организма.

Выводится быстро почками.

Усиливает почечный кровоток, повышает клубочковую фильтрацию и увеличивает диурез.

При медленном введении обычно осложнений не вызывает.

Противопоказан при бронхиальной астме, остром нефрите, кровоизлияниях в мозг.

Форма выпуска - сосуды для крови по 100, 200 и 400 мл.

Неогемодез

Neohaemodesum.

Прозрачная жидкость светло-желтого цвета.

Отличается от гемодеза меньшей молекулярной массой используемого для его приготовления поливинилпирролидона, что ускоряет выведение его почками из организма и улучшает дезинтоксикационные свойства препарата.

Показания и противопоказания как и у гемодеза.

Форма выпуска - бутылки по 100, 200 и 400 мл.

Глюконеодез

Gluconeodesum.

Стерильный раствор, содержащий низкомолекулярный поливинилпирролидон, - 60 г; глюкозу - 50 г; воду для инъекций до 1000 мл.

Прозрачная жидкость желтого цвета.

Оказывает дезинтоксикационное действие.

Форма выпуска - бутылки по 50, 100, 200 и 400 мл.

Энтеродез

Enterodesum.

Препарат аналогичный гемодезу, но предназначен для приема внутрь.

Белый или слегка желтоватый порошок со слабым специфическим запахом. Растворим в воде.

Назначают при токсических формах острых инфекционных желудочно-кишечных заболеваний; пищевых токсикоинфекциях, острой печеночной и почечной недостаточности.

Связывает токсины, поступающие в желудочно-кишечный тракт или образующиеся в организме и выводит их через кишечник.

Форма выпуска - порошок по 5 или 50 г в полиэтиленовых пакетах.

2. Препараты на основе желатина, крахмала, альбумина.

Желатиноль

Gelatinolum.

Стерильный коллоидный 8 % раствор частично расщепленного пищевого желатина в изотоническом растворе натрия хлорида. Содержит ряд аминокислот.

Прозрачный раствор янтарного цвета со специфическим запахом.

Применяют в качестве плазмозамещающего средства при геморрагии, операционном и травматическом шоке, для дезинтоксикации организма.

Противопоказан при остры и хронических нефритах.

Форма выпуска - флаконы по 450 мл.

Волекам

Volecamum.

Стерильный 6 % раствор оксиэтилкрахмала в изотоническом растворе натрия хлорида.

Является коллоидоосмотическим плазмозамещающим препаратом гемодинамического действия.

Применение его противопоказано при травмах черепа, сопровождающихся повышением внутричерепного давления.

Форма выпуска - флаконы по 100, 200 и 400 мл.

Лактопротеин

Lactoproteinum.

Стерильный белково- солевой раствор, содержащий альбумин (50 г на 1000 мл), натрия лактат, Kcl, CaCl2, натрия гидрокарбонат, Na-каприлат, глюкозу (50 г на 1000 мл).

Прозрачная вязкая жидкость от светло-желтого до желтого цвета.

Оказывает гемодинамическое, дезинтоксикационное, ощелачивающее действие; при повторных ведениях уменьшает гипопротеинемию, гипоальбуминемию.

Вводят внутривенно: при шоке - струйно, в других случаях - капельно.

Форма выпуска - флаконы по 200 мл.

3. Гидролизаты (препараты для парентерального белкового питания).

Парентеральное введение белков приводит к развитию сенсибилизации, а повторное введение может привести к анафилаксии. Во избежание этих осложнений используют смеси индивидуальных кислот или препаратов, содержащих аминокислоты, образуемые при глубоком гидролизе белков. Аминокислоты в отличие от белков, не обладают ни видовой ни тканевой специфичностью. Их растворы в чистом виде, а также гидролизаты белков при достаточной степени гидролиза и очистки не должны вызывать обусловленных сенсибилизацией побочных эффектов. В то же время они вполне обеспечивают потребность организма в белках.

Данные препараты представлены гидролизатами, полученными из белков крови крупного рогатого скота и человека, из казеина и других белков, а также препаратами, являющимися растворами “чистых” аминокислот.

Для лучшего усвоения аминокислот организмом все препараты вводятся внутривенно.

Гидролизин

Hydrolysin.

Продукт, получаемый путем кислотного гидролиза белков крови крупного рогатого скота с добавлением глюкозы.

Прозрачная жидкость коричневого цвета со специфическим запахом

Хорошо усваивается и может служить полноценным продуктом для парентерального белкового питания. Оказывает дезинтоксикационное действие.

Противопоказан при острых нарушениях гемодинамики (шок травматический, операционный, ожоговый, массивная кровепотеря) и др.

Форма выпуска - флаконы по 450 мл.

Гидролизат казеина

Hydrolisatum Caseini.

Продукт, получаемый при кислотном гидролизе белка молока - казеина.

Прозрачная жидкость желто-коричневого цвета со специфическим запахом.

Форма выпуска - флаконы по 400 мл.

Фибриносол

Fibrinosolum.

Препарат, получаемый путем неполного гидролиза фибрина крови крупного рогатого скота и свиней. Содержит свободные аминокислоты и отдельные пептиды.

Прозрачная жидкость светло-коричневого цвета со специфическим запахом.

Форма выпуска - флаконы по 240, 450 и 500 мл.

Так же применяют аминотроф, аминокровин, инфузамин, полиамин, валин, аминостерил, нефрамин и др.

4. Сахара.

Глюкоза

Glucosum.

Бесцветные кристаллы или белый мелкокристаллический порошок без запаха, сладкий на вкус.

Для медицинских целей применяют изотонические (4,5 - 5 %) и гипертонические (10 - 40 %) растворы.

Изотонический раствор применяют для пополнения организма жидкостью, вместе с тем он является источником легкоусвояемого организмом ценного питательного материала. При сгорании глюкозы в тканях выделяется значительное количество энергии, которая служит для осуществления функций организма.

При внутривенном введении гипертонических растворов повышается осмотическое давление крови, усиливается ток жидкости из тканей в кровь, стимулируются процессы обмена веществ, улучшается детокстикационная функция печени, усиливается сократительная деятельность сердечной мышцы, расширяются сосуды, увеличивается диурез.

Форма выпуска - порошок, таблетки по 0,5 г и 1 г; 5 %; 10 %; 25 % и 40 % растворы в ампулах по 10; 20; 25 и 50 мл;

5 %; 10 %; 20 % и 40 % - флаконы по 200 и 400 мл и др.

5. Солевые растворы.

Раствор натрия хлорида изотонический для инъекций

Solutio Natrii chloridi isotonica pro injectionibus.

Натрия хлорид представляет собой кубические кристаллы или белый кристаллический порошок соленого вкуса, без запаха. Натрия хлорид содержится в крови и в тканевых жидкостях организма (концентрация в крови составляет около 0,5 %), его содержанием в значительной степени обеспечивается постоянство осмотического давления крови. В организм поступает в необходимых количествах с пищей.

Раствор натрия хлорида 0,9 % (изотонический) для инъекций представляет собой прозрачную жидкость солоноватого вкуса.

Раствор быстро выводится из сосудистой системы и лишь временно увеличивает объем жидкости циркулирующей в сосудах, поэтому при кровепотерях и шоке он недостаточно эффективен.

Относительно часто применяют его как дезинтоксикационное средство и при обезвоживании организма. Им широко пользуются для растворения различных лекарственных средств.

Вводят его внутривенно, подкожно и в клизмах.

Форма выпуска - порошок, таблетки по 0,9 г; во флаконах по 5 и 6 г (для приготовления растворов для инъекций); 0,9 % раствор в ампулах по 5 ; 10 и 20 мл; во флаконах по 400 мл; 10 % раствор для инъекций во флаконах по 200 и 400 мл.

Раствор Рингера - Локка

Solutio Ringer - Locke.

Состав: натрия хлорида 9 г; натрия гидрокарбоната, кальция хлорида и калия хлорида по 0,2 г, глюкозы 1 г, воды для инъекций до 1 литра. Этот раствор имеет более “физиологический” состав, чем 0,9 % раствор натрия хлорида. Растворы “Дисоль”, “Трисоль”, “Ацесоль”, “Хлосоль”, “Квартасоль”. Все растворы являются сбалансированными комбинированными препаратами, содержащими натрия хлорид и другие соли, имеющие медицинское применение.

В 1 литре дисоля содержится NaCl 6 г, натрия ацетата 2 г;

“ - “ трисоля “ - “ 5 г , KCl и Na2CO3 по 1 г;

“ - “ ацесоля “ - “ 5 г, 1 г, натрия ацетата 2 г;

“ - “ хлосоля “ - “ 4,75 г, 1,5 г, “ - “ 3,6 г, натрия гидрокарбоната 1 г;

“ - “ квартасоля “ - “ 4,75 г, 1,5 г, натрия ацетата 2,6 г.

Все препараты являются бесцветными прозрачными растворами слабощелочной реакции.

Оказывают гемодинамическое действие, препятствуют сгущению крови, улучшают капиллярное кровообращение, усиливают диурез, оказывают дезинтоксикационное действие. Вводят растворы внутривенно.

Форма выпуска - флаконы по 100; 200 и 400 мл.

Цитраглюкосалан

Citraglucosalanum.

Глюкозоэлектролитная смесь. Выпускается в пакетах по 2, 39; 11,95; 23,9 г, соответственно содержащих

Na Cl 0,35; 1,75 и 3,5 г;

KСl 0,25; 1,25 и 2,5 г;

Na цитрата 0,29; 1,45 и 2,9 г;

глюкозы 1,5 ; 7,5 и 15 г.

Белый порошок, растворимый в воде;

Принимают внутрь. Кроме этого применяют раствор “Лактасол”, санасол, таблетки “Глюкосолан” и др.

Лекция 17. Диуретические средства

1. Основные процессы мочеобразования

2. Общая характеристика и классификация диуретиков

3. Харктеристика препаратов

1. Основные процессы мочеобразования

Мочегонными средствами, или диуретиками, называют вещества, которые усиливают образование и выделение из организма мочи, уменьшая содержание жидкости в тканях и серозных полостях организма (от греческого diuretikos - мочегонный).

Используются эти вещества при болезнях почек, отках, водянках и т.д.

Основные процессы образования мочи: фильтрация, канальцевая реабсорбция и секреция. Происходят они в структурной и функциональной единице - нефроне. Он и является основной точкой приложения диуретиков.

Фильтрация - это пассивная диффузия плазмы через мембраны сосудистого клубочка. Из капсулы нефрона через мембраны фильтруется вся плазма, за исключением белков с большой молекулярной массой.

Канальцевая реабсорбция - протекает по принципу активного транспорта. Так например, активной реабсорбции подвергаются ионы Na и Сl, вода реабсорбируется пассивно.

Секреция - веществ почечными канальцами также является активным процессом. Так экскретируются органические кислоты, органические основания, ионы калия, аммония.

Регуляция процесса мочеобразования осуществляется нейрогуморально. Гипофиз (задняя доля) продуцирует вазопресин, который модулирует реабсорбцию воды. В коре надпочечников вырабатываются минералокортикоиды. Они влияют на выделение электролитов. Н-альфостерон способствует реабсорбции Na+ и повышает секрецию ионов К.

Исходя из принципов мочеобразования можно выделить 2 группы диуретиков:

1. Влияющие непосредственно на процесс мочеобразования.

2. Влияющие на гормональную регуляцию мочеобразования.

При воздействии на почку, повышение диуреза в основном осуществляется за счет уменьшения реабсорбции (т.к. большинство (99%) первичной мочи всасывается обратно). Реабсорбцию можно уменьшить путем повышения осмотического давления в просвете канальцев или путем угнетения функции канальцев.

2. Общая характеристика и классификация диуретиков

Современные диуретические средства делят в основном на 3 группы:

а) салуретики;

б) калийсберегающие и

в) осмотические.

По механизму действия мочегонные средства можно разделить на почечные и внепочечные.

В основе механизма действия почечных мочегонных лежит их способность ослаблять обратное всасывание в канальцах почек солей и других электролитов, в результате чего усиливается выделение их с мочой, а вместе с выведением солей усиливается и выведение мочи. К группе почечных мочегонных относятся:

А. Салуретики:

1) ртутные диуретики (меркузал, промеран), блокирующие ферментные системы почек, обеспечивающие процессы реабсорбции;

2) производные пурина (темисал, теофиллин, эуфиллин и др.), которые ослабляют реабсорбцию в канальцах ионов натрия и хлора и усиливают выделение с мочой натрия хлорида и воды;

3) производные бензотиадиазина ( хлортиазид, дихлортиазид, циколометиазид) - уменьшают реабсорбцию в канальцах ионов натрия, калия, бикарбонатов и усиливают выведение из организма натрия, хлора и воды.

4) ингибиторы карбоангидразы (диакарб) - угнетают фермент карбоангидразу в почках, в результате чего уменьшается реабсорбция в канальцах ионов натрия, калия и бикарбонатов и усиливается выделение с мочой этих ионов и воды;

5) антагонисты альдостерона (спиронолактон) блокирует действие гормона коры надпочечников - минералокортикостероида альдостерона, стимулирующего реабсорбцию ионов натрия в канальцах, в связи с чем усиливается выделение с мочой ионов натрия и воды.

6) производные кислот (фуросемид) угнетают реабсорбцию ионов натрия, калия и хлора.

7) растительного происхождения (плод можжевельника, плоды петрушки, почки березовые, лист толокнянки и др.).

К мочегонным средствам, действующим вне почек (внепочечные), относятся:

1) соли щелочных металлов (ацетат калия, нитрат калия, ацетат натрия), повышающие осмотическое давление крови, уменьшающие реабсорбцию натрия в канальцах и усиливающие выведение воды с мочой;

2) кислотообразующие ( аммония хлорид), которые в организме распадаются с образованием мочевины, проявляющей мочегонное действие, избытка ионов хлора и возникновением ацидоза. В процессе компенсации ацидоза почками из организма выводятся ионы хлора, натрия и вода.

В лечебной практике мочегонные применяют с целью выведения из организма излишней жидкости при заболеваниях сердца, почек и печени, сопровождающихся застойными явлениями, отеками, накоплением излишней жидкости в полостях тела ( асцит, гидроторакс, гидроперикардит).

Мочегонные способствуют выведению из организма шлаков обмена веществ, токсинов и нередко применяются при интоксикациях, отравлениях.

Наряду со специфическими диуретиками мочегонно могут действовать и другие лекарственные средства, например гипертонические растворы натрия хлорида, глюкозы, кальция хлорида, эфирные масла, сердечные гликозиды, кофеин, камфора, скипидар, каломель, сульфаниламиды.

Нередко многие из этих препаратов комбинируют с диуретиками для усиления их действия.

3. Харктеристика препаратов

Ртутные диуретики.

Диуретическое действие ртутных диуретиков объясняется способностью блокировать ферменты почек, обеспечивающие транспорт электролитов; в первую очередь блокируются сульфгидрильные группы сукцинатдегидрогеназ и образуются неактивные меркаптиды. Угнетение реабсорбсии в проксимальных канальцах ведет к значительному увеличению выведения иона натрия, при этом еще больше увеличивается выделение хлора; возрастает также выведение калия; резко усиливается диурез.

Меркузал

Mercusalum.

Раствор (10 %) мононатриевой соли соединения ангидро- формы карбоксиметилового эфира 2 - метокси-3 ртутьоксипропиламида салициловой кислоты с 5,5 диэтилбарбитуровой кислотой.

Бесцветная или почти бесцветная прозрачная жидкость щелочной реакции. Содержит около 4 % ртути.

некоторую роль в диуретическом действии меркузала играет понижение гидрофильности тканей, а также влияние на нервные аппараты почек.

Диуретический эффект начинается через 2 - 3 часа, достигает максимума через 4 - 6 часов и продолжается в течение 24 и более часов.

Вводят 1 раз в сутки, но при отсутствии эффекта можно применить повторно через 24 часа.

Вводят только внутримышечно.

Форма выпуска - ампулы, содержащие 1 мл препарата.

Противопоказания - острые и хронические нефриты, гломерулонефриты, истощение, поносы.

Дозы: лошадям 3 - 10 мл; крупному рогатому скоту 3 - 8 мл; собакам 0,5 - 2 мл; лисицам 0,2 - 0,5 мл.

Промеран

Promeranum.

Белый кристаллический блестящий порошок или белые криталлы. Мало растворим в воде.

Содержит 54,6 % ртути.

Принимают внутрь в таблетках.

Эффект начинает проявляться на 2 день, достигает максимума на 3 - 4 день и продолжается несколько дней.

Форма выпуска - таблетки по 0,0183 г (18,3 мг).

Ингибиторы карбоангидразы

В основе диуретического действия лежит способность угнетать активность карбоангидразы, которая участвует в процессе гидратации и дегидратации угольной кислоты. Снижают реабсорбцию гидрокарбоната натрия и секрецию водородных ионов в проксимальных канальцах и увеличивают выведение с мочой гидрокарбоната и фосфатов. уменьшают секрецию водянистой жидкости глаза; ими широко пользуются для снижения внутриглазного давления при глаукоме.

Диакарб

Diacarbum.

Белый кристаллический порошок. Плохо растворимый в воде.

Форма выпуска - порошок и таблетки по 0,25 г.

выделение ионов калия под его влиянием увеличивается. Увеличение выделения хлора не происходит. В связи с усилением выделения из организма бикарбоната уменьшается щелочной резерв крови; может развиться ацидоз.

Дозы: лошадям 1,5 - 2 г; собакам 0,1 - 0,2 г; кошкам 0,04 - 0,06 г.

Производные пурина

Диурез под их влиянием происходит в результате:

расширения сосудов почек, увеличения скорости кровотока в них, увеличения количества функционирующих клубочков, усиления фильтрации в клубочках и уменьшения процессов реабсорбции в канальцах.

Темисал

Themisalum.

Белый порошок сладковато-соленого вкуса.

Содержит 45 % алкалоида теобрамина.

Легко растворим в воде.

Форма выпуска - порошок.

Теофиллин

Theophyllinum.

Белый кристаллический порошок, мало растворимый в холодной воде.

Форма выпуска - порошок и таблетки.

Умеренно стимулирует ЦНС, расширяет сосуды сердца, почек, головного мозга, расслабляет мускулатуру бронхов.

Дозы: лошадям и крупному рогатому скоту 2 - 4 г; мелкому рогатому скоту и свиньям 0,5 - 1 г; собакам 0,2 - 0,4 г 2 - 3 раза в день.

Эуфиллин

Euphyllinum.

Белый или белый с желтоватым оттенком кристаллический порошок со слабым аммиачным запахом.

Форма выпуска - порошок , таблетки по 0,15 г; ампулы 12 % раствора по 2 мл (п/к и в/м); 2,4 % - 10 мл (в/в0.

Под его влиянием преимущественно возрастает водный диурез, т. е. увеличивается выделение воды и электролитов (ионов натрия и хлора).

Дозы подкожно: лошадям и крупному рогатому скоту 0,5 - 2 г; мелкому рогатому скоту и свиньям 0,2 - 0,3 г; собакам 0,05 - 0,1 г.

Производные бензотиазина.

Диуретическое действие обусловлено уменьшением реабсорбции ионов натрия и хлора в проксимальной (а частично и в дистальной) части извитых канальцев почек, реабсорбция калия и бикарбонатов также угнетается, однако в меньшей степени.

Дихлотиазид

Dichlothiazidum.

Белый или белый с желтоватым оттенком кристаллический порошок, мало растворимый в воде.

Оказывает также гипотензивное действие.

Форма выпуска - таблетки по 0,025 и 0,1 г.

Циклометиазид

Cyclomethiazidum.

Белый или белый с легким желтоватым оттенком кристаллический порошок. Нерастворим в воде.

Хорошо всасывается.

Действие проявляется через 2 - 4 часа, составляет 10 - 12 часов. Суточный диурез возрастает в 1,5 - 2,5 раза.

Форма выпуска - таблетки по 0,0005 г.

Производные кислот.

Диуретический эффект связан с угнетением реабсорбции ионов натрия и хлора, причем это действие происходит не только в проксимальных, но и в дистальных участках извитых канальцев и в области восходящего отдела петли Генле.

Реабсорбция калия также угнетается, но в значительно меньшей степени.

Фуросемид

Furosemidum.

Белый кристаллический порошок, нерастворимый в воде.

Действует быстро, что дает возможность использовать его в неотложных случаях (отек легких, отек мозга и др.).

Назначают внутрь, в/в и в/м.

Форма выпуска - таблетки по 0,04 г; ампулы по 2 мл 1 % раствора.

Оказывает также антигипертензивное действие и эффективен при разных формах гипертонии.

Антагонисты альдостерона

Относятся к калий сберегающим диуретикам.

Их действие характеризуется тем, что увеличивают выделение ионов натрия и уменьшают вместе с тем выделение ионов калия.

Спиронолактон

Spironolactonum.

Является антагонистом по отношению к гормону коры надпочечников - альдостерону.

Альдостерон является минералокортикостероидом; он участвует в регулировании концентрации электролитов в организме: способствует обратному всасыванию ионов натрия в почечных канальцах; понижает выделение натрия с мочой, усиливает выделение ионов калия.

Спиронолактон повышает выделение натрия, но уменьшает выделение калия и мочевины, понижает кислотность мочи.

Назначают внутрь.

Форма выпуска - таблетки по 0,025 г.

Препарат производится в ВНР под названием “Верошпирон”.

Диуретики растительного происхождения.

Плод можжевельника (Можжевеловые ягоды)

Fructus Juniperi.

Содержит эфирное масло, сахар, органические кислоты, смолистые вещества.

Главное действующее вещество - эфирное масло, освобождающееся из плодов после введения внутрь, раздражает слизистые оболочки желудка и кишечника и усиливает перистальтику и секрецию, расслабляет сфинктеры, что способствует выделению газов, действует противобродильно.

После всасывания эфирное масло выделяется главным образом через почки и легкие. При выделении умеренно раздражает слизистые оболочки легких и почек, усиливает бронхиальную секрецию и увеличивает диурез.

Дозы: лошадям 25 - 50 г; крупному рогатому скоту 50 - 100 г; ослам 5 - 12 г; мелкому рогатому скоту и свиньям 5 - 10 г; собакам 1 - 3 г.

Плоды петрушки

Fructus Petroselini.

Плоды содержат эфирное масло (2 - 6 %), гликозиды и другие вещества.

Эфирное масло в организме действует мочегонно, усиливает тонус кишечника, гладкой мускулатуры матки, мочевого пузыря.

Почки березовые

Gemmae Betulae.

Содержат эфирное масло, флавоны, дубильные и другие вещества.

Применяют в качестве мочегонного средства при отеках почечного и сердечного происхождения в виде настоя.

Лист толокнянки

Folium Uvae ursi.

Содержат гликозид арбутин и другие вещества.

При введении внутрь арбутин в организме гидролизуется с образованием гидрохинона, который при выделении через почки действует антисептически и мочегонно.

Дозы: лошадям и крупному рогатому скоту 20 - 50 г; мелкому рогатому скоту и свиньям 5 - 15 г; собакам 2 - 5 г; кошкам 1 - 3 г; курам 1 - 2 г.

Аналогично листьям толокнянки действует и лист брусники.

Трава хвоща полевого

Неrba Equseti.

Содержит смолу, жирное масло, сапонины, алкалоиды никотин, эквизетин, аскорбиновую, щавелевую и дубильные кислоты, а также каротин, минеральные соли и гликозиды. Обладает мочегонным, вяжущим, дезинфицирующим, антисептическим и кровеостанавливающим действием.

Применяют в форме настоя 1:10.

Выпускают также жидкий экстракт 50 и 100 мл.

Цветки василька синего

Fl. centaurae Cyani.

Содержит гликозиды центаурин, цикорин, пеларгонин, дубильные вещества и слизи.

Применяют как мочегонное при хронической патологии мочевыводящей системы (нефриты, циститы, уретриты), в форме настоя 1:20.

Трава чабреца

Herba Serpilii.

Содержит эфирное масло, смолу, камедь, дубильные вещества, органические кислоты и соли.

Обладает мочегонным, отхаркивающим и бактерицидным действием.

Применяют как мочегонное и бактерицидное средство в форме настоя 1:10; 1,5:10. Жидкий экстракт 50 и 100 мл.

Трава и цветки тысячелистника

Herba et fl. Milefolii.

Содержит алкалоид ахиллен, эфирное масло, смолы, вяжущие и горечи, каротин, витамин С и К, фитонциды и др.

Обладает вяжущим, мочегонным, потогонным, противовоспалительным, антимикробным, инсектицидным и антиаллергическим действием. Улучшает пищеварение и обмен веществ.

Применяют в форме настоя 1:10.

Кислотообразующие диуретики.

Диуретический эффект связан с тем, что в процессе компенсации ацидоза мобилизируется и выделяется почками натрий, одновременно выделяется соответствующее количество воды.

Аммония хлорид

Ammoniichloridum.

Белый кристаллический, слегка гигроскопичный порошок без запаха, легко растворимый в воде.

Оказывает диуретическое действие; вместе с тем как кислотообразующее средство является эффективным средством для коррекции алкалоза. Легко всасываясь из желудочно-кишечного тракта, препарат превращается в печени в мочевину и в ходе этой реакции образуется соляная кислота. В связи с этим его используют при метаболитическом алкалозе.

Применяют внутрь.

Оказывает также отхаркивающее действие.

Форма выпуска - порошок.

Осмотические диуретики

Эффект обусловлен повышением осмотического давления плазмы и понижением реабсорбции воды. Диуретический эффект связан с изменением концентрационной функции почек, уменьшением реабсорбции воды и иона натрия и увеличением количества жидкости, поступающей в дистальный отдел нефрона.

Маннит

Mannitum.

Для медицинского применения выпускается маннит для инъекций (Mannitum pro injectionibus).

Лиофилизированная масса светло-желтого цвета. Растворим в воде.

Диуретический эффект характеризуется выделением большого количества свободной воды, что отличает действие маннита от других осмотических диуретиков.

Препарат не влияет на клубочковую фильтрацию. Диурез сопровождается значительным выделением натрия без существенного влияния на выделение калия.

Форма выпуска - флаконы по 500 мл (30 г препарата);15 % раствор в ампулах по 200, 400 и 500 мл.

Калия ацетат

Kalii acetas.

Белый кристаллический порошок, солоноватого вкуса. Гигроскопичен.

Раствор ацетата калия (Liquor Kalii acetatis). Содержит 33 - 35 % калия.

Оказывает умеренное диуретическое действие.

Применяют как мочегонное средство главным образом при отеках, связанных с нарушением кровообращения.

Мочевина

Urea pura.

Белый кристаллический порошок, легко растворимый в воде.

Диуретический эффект связан с действием целой молекулы мочевины: в организме она не подвергается обменным процессам и фильтруется в большом количестве через клубочки без обратного всасывания. Высокое осмотическое давление, создаваемое в канальцах, вызывает сильный водный диурез.

Применяется в основном в качестве дегидратирующего средства для предупреждения и уменьшения отека мозга и токсического отека легких.

Лекция 18. Гормональные препараты

1. Общая характеристика и классификация

2. Гормонопрепараты гипофиза

3. Гормонопрепараты щитовидной и паращитовидной желез

4. Гормонопрепараты поджелудочной желез

5. Гормонопрепараты коры надпочечников

6. Препараты половых желез и их синтетические аналоги

1. Общая характеристика и классификация

Термин “гормон” (от греч. ormao - возбуждаю) впервые ввели в 1904 г Bayliss и Starling при изучении секрета 12 - перстной кишки.

Гормоны - продукты функциональной активности эндокринных желез.

К гормональным препаратам относятся лекарственные средства, содержащие биологически активные вещества - гормоны, и препараты, обладающие физиологической активностью гормонов.

Гормоны участвуют в гуморальной регуляции разнообразных функций организма, являясь активаторами процессов метаболизма.

Гормоны как активаторы и ингибиторы физиологических процессов применяют в ветеринарной практике при гипер - и гипофункциональных состояниях эндокринных желез, при болезнях неэндокринной этиологии.

Основной источник гормонов в организме - железы внутренней секреции: гипоталамус, гипофиз, щитовидная железа, тимус, паращитовидные железы, надпочечники, поджелудочная железа, тестикулы и яичники.

Эндокринную роль приписывают многим органам и тканям, синтезирующим БАВ и выделяющим их в кровь.

При дефиците естественных гормонов широко используют их синтетические аналоги, а также экстракты или специально обработанные ткани эндокринных желез убойного скота, содержащие преимущественно комплекс естественных гормонов.

Классификация гормонов (по химической структуре (по производным):

1. Простые белки и пептиды - препараты гормонов гипофиза, поджелудочной, щитовидной и паращитовидной желез;

2. Сложные белки - гормоны передней доли гипофиза;

3. Катехоламины и пирокатехины - гормоны мозгового слоя надпочечников;

4. Стероиды - гормоны коры надпочечников, мужских и женских половых желез и желтого тела;

5. Жирные кислоты - простогландины - биогенные активные вещества органов и тканей.

По способу получения все гормоны подразделяют на несколько групп:

экстрактивные - получают извлечением из эндокринных желез, крови, мочи и др.;

синтетические - аналоги экстрактивных препаратов;

синтетические - неидентичные (отлич. по химической структуре);

растительные гормоны (клевера, хмеля, кукурузы, подсолнечника и др.).

Классификация в зависимости от желез которыми вырабатываются:

гормоны гипофиза;

поджелудочной железы;

надпочечников;

щитовидной и паращитовидной желез;

половые.

Активность гормонов устанавливают химическим или биологическим методами и выражают в весовых (г, мг) или биологических единицах (ЕД).

В организме гормоны включаются в регуляцию процессов метаболизма в клетках - мишенях. Первичное действие гормонов локализуется на уровне цитоплазматических мембран или внутриклеточно. Одни гормоны взаимодействуют со специфическими рецепторами, расположенными на наружной поверхности клеточных мембран. Многие из этих рецепторов связаны с аденилатциклазой, изменение активности которой в значительной степени определяет содержание внутри клетки ц АМФ.

Чаще всего гормоны стимулируют аденилатциклазу и повышают содержание ц АМФ.

Гормоны могут влиять на захват, высвобождение и внутриклеточное распределение ионов Са, который также может выступать в качестве “посредника” между рецепторами мембран и внутриклеточными процессами.

Влияние гормонов на мембраны клеток может проявляться также в том, что они изменяют их проницаемость для других эндогенных веществ (например, инсулин способствует прохождению глюкозы внутрь клетки).

Ряд гормонов, проникающих через мембрану клеток, действуют внутриклеточно, активизируя ДНК, и - РНК, что приводит к индукции синтеза белка.

В крови гормоны связываются с белками плазмы крови и транспортируются к эффекторным органам; в печени связываются с глюкуроновой и другими кислотами, а затем выделяются из организма преимущественно с мочой.

Гормонотерапию проводят с целью регуляции обменных процессов, для лечения эндокринопатий (в стиимулирующей, заместительной, тормозящей и регулирующей терапии).

Стимулирующая - повышение активности периферических эндокринных желез, при их гипофункции, тропными гормонами центральных эндокринных желез (гипоталамус, гипофиз).

Заместительная - при функциональной недостаточности эндокринных желез, что связано с полным или частичным угнетением продукции гормонов в железе или ее отсутствием.

Гормонопрепараты назначают в количествах адекватных естественному их содержанию их в организме.

При отмене возможен ”синдром отмены” (т. к. при кратковременной терапии мы компенсируем нехватку гормонов, а при длительной терапии может произойти атрофия железы).

Тормозящая - или блокирующая терапия проводится при гиперфункции эндокринных желез. Применяют высокие дозы гормонов аналогов.

Регулирующая - поддержание активности эндокринных желез одновременным или последовательным использованием стимулирующих и тормозящих гормональных препаратов.

При неэндокринной патологии используют гормональные препараты, обладающие противовоспалительным действием (гормоны коры надпочечников - кортизон, гидрокортизон).

В животноводстве и птицеводстве некоторые гормональные препараты применяют и как стимуляторы роста и развития.

Противопоказано их применение при повышенной чувствительности организма к ним, при органических поражениях головного мозга, хронических заболеваниях желудочно-кишечного тракта, гепатитах, нефрозах, нефритах, предрасположенности к остеопорозу.

При передозировке препаратов, длительных непрерывных курсах лечения возможно развитие осложнений.

При продолжительной терапии гормонами белковой природы возможно ослабление лечебного эффекта в связи с появлением антител.

Выбор пути введения гормональных препаратов зависит о т растворимости, стойкости, продолжительности действия и реактивности организма.

Дозируют гормональные препараты в мг или ЕД на 1 кг живой массы.

2. Гормонопрепараты гипофиза

Гипофиз состоит из трех долей: передней, задней и маловыраженной средней.

Передняя и средняя доли содержат железистые клетки и объединяются названием “аденогипофиз”. Передняя доля продуцирует адренокортикотропный, соматотропный, тиреотропный, фолликулостимулирующий, лютеинизирующий и лактотропный гормоны. Их образование и освобождение регулируются специальными стимулирующими рилизинг - гормонами (Англ. to release - освобождать) и угнетающими гормонами (факторами) гипоталамуса. Средняя доля у некоторых млекопитающих секретирует меланоцитстимулирующие гормоны (-, -, -) и также находится под контролем гипоталамуса.

Синтез и выделение гормонов гипоталамуса и аденогипофиза регулируется по принципу обратной связи. Проявляется это в том, активность центров гипоталамуса и гипофиза зависит от концентрации циркулирующих в крови гормонов. Снижение содержания гормонов в крови стимулирует гипоталамо-гипофизарную систему, а повышение сопровождается угнетающим эффектом.

Задняя доля, называемая нейрогипофизом, состоит из нервных окончаний и клеток, напоминающих глию. В ней вырабатывается два гормона: окситоцин и вазопрессин (антидиуретический гормон). Эти гормоны образуются в нейросекреторных клетках гипоталамуса.

Гормоны аденогипофиза.

Образующийся в базофильных клетках передней доли гипофиза адренокортикотропный гормон (АКТГ) является полипептидом. АКТГ взаимодействует в коре надпочечников со специальными рецепторами на внешней поверхности клеточной мембраны, стимулирует связанную с ними аденилатциклазу и повышает в клетках содержание цАМФ. Это в свою очередь способствует превращению холестерина в кортикостероиды. АКТГ стимулирует продукцию главным образом глюкокортикоидов.

При длительном введении АКТГ возможно “истощение” надпочечников.

Препарат АКТГ кортикотропин (Corticotropinum) получают из гипофизов убойного скота.

Дозируют в ЕД. В желудочно-кишечном тракте он разрушается. В связи с этим вводят в/м и в/в. Продолжительность действия около 6 часов.

...